成教高职《药理学》第15章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药

第十五章解热镇痛抗炎药与抗痛风药

第一节解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药，也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称为“阿司匹林类药物”解热镇痛抗炎药的分类

1.水杨酸类2.苯胺类3.吡唑酮类

4.其它有机酸类5.选择性COX-2抑制剂解热镇痛抗炎药的药理作用与机制感染原和细菌内毒素等外源性致热源机体

内热原白介素1等

下丘脑中枢PG的合成增加体温升高（发热）解热镇痛药体温调节中枢

致痛，提高痛梢的敏感性

参与炎症反应，致局部充血、水肿

其他自体活性物质组胺，缓激肽等协同

一、概述基本作用

1.解热作用：降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响

2.镇痛作用：

特点：①中等程度镇痛②镇痛不产生欣快感，无成瘾性③镇痛作用的部位在外周

3.抗炎作用：抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。

一、概述不良反应

①作用于COX2，产生解热镇痛抗炎作用

②作用于COX1，产生各种不良反应

A.胃肠刺激

B.抗血小板聚集，延长出血时间

C.阿司匹林哮喘花生四烯酸前列腺素PG环加氧酶解热镇痛药一、概述

阿司匹林

药理作用及临床应用

1.解热镇痛作用:

用于感冒发热，痛经关节痛等

2.消炎抗风湿作用：治疗风湿类风湿关节炎

3.抗血栓形成作用：抑制环加氧酶(PG合成酶),减少血栓烷合成,抑制血小板聚集,防止血栓形成

小剂量预防血栓

4.其他：降低结肠癌风险等二、非选择性环氧酶抑制药不良反应

1胃肠道反应：呕吐，恶心等，可致溃疡

2凝血障碍：延长出血时间，可用维生素K预防

3过敏反应：阿司匹林哮喘，导致白三烯增加引起

4水杨酸反应：头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生

5瑞夷综合症：肝损害和脑病，多发儿童和青少年二、非选择性环氧酶抑制药

对乙酰氨基酚药理作用与临床应用

1.解热强，镇痛弱作用缓和而持久

2.无抗炎抗风湿作用

3.临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛

4.不良反应少二、非选择性环氧酶抑制药

保泰松羟基保泰松氨基比林药理作用特点

1.解热镇痛作用弱,抗风湿作用强

主要用于风湿性及类风湿性关节炎

2.保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收

用于急性痛风

3.血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重二、非选择性环氧酶抑制药

吲哚美辛(消炎痛)药理作用特点

1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强

2.不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受或疗效不显著的病例

①胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔

②中枢神经系统反应，可致精神异常

③抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等

④过敏反应，易致阿斯匹林哮喘二、非选择性环氧酶抑制药布洛芬解热、镇痛和抗炎作用强，与阿司匹林相似:风湿及类风湿性关节炎，一般解热镇痛。严重不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美辛等其他多数NSAIDs。少数:过敏、血小板减少和视力模糊，即停药。二、非选择性环氧酶抑制药

吡罗昔康„吡罗昔康是非选择性COX抑制药。很强的解热、镇痛、抗炎和抗痛风。„风湿性和类风湿性关节炎，其疗效与阿司匹林、吲哚美辛及萘普生相同。„主要特点是t1/2长（36~45h），每日给药1次即可三、选择性环氧酶抑制药

塞来昔布

尼美舒利

„高选择性COX-2抑制药临床用于治疗风湿性关节炎或骨关节炎其主要特点是消化性溃疡发生率显著低于传统的NSAIDs，对血小板聚集和出血时间无影响。尼美舒利可致急性肝炎、重症肝炎和重症肝损害，欧洲少数国家已停止使用。三、选择性环氧酶抑制药

痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，以高尿酸血症和关节炎为其主要特征。发病机制：嘌呤代谢紊乱，导致血中尿酸过多，尿酸盐沉积在关节、肾脏及结缔组织，引起粒细胞浸润，造成局部炎症和疼痛。第二节抗痛风药临床表现急性痛风发作时外周关节（常为大拇指关节）出现红、肿、热和剧烈疼痛；慢性痛风则由痛风反复发作而造成，表现为尿酸盐在手指、耳廓等软组织中沉积形成痛风石，反复发作的关节炎使关节变形和功能障碍。第二节抗痛风药常用药物：抑制尿酸合成药、促进尿酸排泄药、抑制炎症反应的药物等。治疗原则：急性痛风的治疗在于迅速缓解急性关节炎、纠正高尿酸血症，主要采用秋水仙碱和非甾体类抗炎药，慢性痛风的治疗目的主要在于降低血中尿酸含量，常用药物有别嘌醇和丙磺舒