作用于中枢神经系统药（护用药理学课件）

镇静催眠药目录01.苯二氮䓬类02.巴比妥类03.其他类

一、苯二氮䓬类（BZ）01长效类：地西泮、氟西泮中效类：氯硝西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、奥沙西泮短效类：三唑仑苯二氮䓬类（BZ）分类中剂量镇静、催眠大剂量抗惊厥小剂量抗焦虑一般剂量还有抗癫痫和中枢性肌松作用，但无麻醉作用药理作用口服吸收迅速，肌注缓慢，必要时静脉注射地西泮（安定）小于镇静剂量的地西泮即可使病人紧张忧虑、恐惧、烦躁不安和失眠等症状改善治疗焦虑症、其他疾病所致焦虑症状首选药药理作用与临床应用抗焦虑药理作用镇静催眠随着剂量增加可引起明显镇静催眠作用催眠作用与巴比妥类药物不同，对快波睡眠时相影响小能产生近似生理性睡眠，醒后无明显不适可产生暂时性记忆缺失，停药后反跳现象较轻安全范围大，临床首选用于各种失眠症药理作用抗惊厥大于催眠剂量有很强的抗惊厥作用，可减轻或终止惊厥的发作临床常用于小儿高热、破伤风、子痫或药物中毒引起的惊厥药理作用抗癫痫大于催眠剂量也有有抗癫痫作用。地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态首选药物，还可用于大发作或小发作药理作用中枢性肌肉松弛地西泮有较强肌肉松弛作用可使肌张力降低，但不影响正常活动临床上可用于缓解脑血管意外，脊髓损伤等中枢神经病变引起肌肉僵直，可缓解腰肌劳损及内镜检查等引起的肌肉痉挛药理作用其他较大剂量可降低血压，减慢心率，导致暂时性记忆缺失等不良反应耐受性和依赖性急性中毒一般不良反应不良反应一般不良反应连续用药可出现头晕、嗜睡、乏力等后遗效应大剂量可致共济失调、言语不清、视力模糊等不良反应耐受性和依赖性长期用药可产生耐受性，疗效降低。地西泮及大部分苯二氮䓬类属于第二类精神药品，长期应用会产生依赖性药理作用急性中毒静脉注射过快或过量急性中毒时昏迷、呼吸和循环功能抑制，一般不会危及生命尤其是在用地西泮前应用过抗惊厥或其他中枢抑制药及同时饮酒时更易发生急性中毒，应加注意用药护理妊娠和哺乳期妇女、重症肌无力、严重肝肾功能不全者、青光眼患者禁用。静脉注射速度宜缓慢成人不超过5mg/min

二、巴比妥类02巴比妥类中剂量催眠小剂量镇静大剂量抗惊厥、抗癫痫、麻醉巴比妥类可缩短快波睡眠时相，引起非生理性睡眠易引起停药反跳现象，较易产生依赖性巴比妥类镇静催眠作用已被苯二氮䓬类取代苯巴比妥仍常用于抗惊厥、抗癫痫大发作和癫痫持续状态；硫喷妥钠可用作静脉麻醉和诱导麻醉另外镇静量的巴比妥类可加强解热镇痛药的镇痛作用，在解热镇痛药的复方中常用不良反应后遗效应过敏反应耐受性、依赖性急性中毒急性中毒表现为昏迷、呼吸抑制（发绀）血压下降、体温较低、多种反射消失最后因呼吸高度抑制而死亡巴比妥类药物中毒的抢救对因治疗对症治疗对症治疗清除毒物加速排泄上吐下泻碱化血液和尿液强迫利尿血液透析

三、其他类03其他镇静催眠药包括水合氯醛、羟嗪、甲丙氨酯、丁螺环酮、甲喹酮、唑吡坦、褪黑素等水合氯醛水合氯醛较巴比妥类优，可用于顽固性失眠或对其他催眠药疗效不佳患者。大剂量有抗惊厥作用，可用于子痫、破伤风及小儿高热厥水合氯醛不良反应类似巴比妥类粘膜刺激性较强，易引起恶心、呕吐及上腹部不适等不宜用于胃炎及消化性溃疡患者水合氯醛一般以10%溶液口服，也可直肠给药减少刺激性。久用可产生耐受性和成瘾性，应防止滥用甲丙氨酯甲丙氨酯又称眠尔通，口服易吸收催眠效果较好，适用于老年睡眠患者褪黑素褪黑素（MT）是松果体分泌的主要激素，最理想的临床应用是睡眠节律障碍，不能用于未成年人的催眠唑吡坦唑吡坦为咪唑吡啶类衍生物，与苯二氮䓬类不同的是，对于正常人的睡眠阶段的影响很小，而相同的是，对失眠病人可缩短入睡时间，延长总睡眠时间。正常治疗周期内，很少产生耐受性和依赖性抗癫痫药目录01.常用抗癫痫药02.抗癫痫药的应用原则

一、常用抗癫痫药01常用抗癫痫药有苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠等。抗癫痫机制主要是抑制病灶的异常放电或抑制异常放电向周围正常脑组织扩散，尤以防扩散为主，减少或控制癫痫发作苯妥英钠苯妥英钠又名大仑丁，为临床最常用的抗癫痫药药理作用与临床应用抗癫痫抗心律失常抗外周神经痛药理作用与临床应用抗癫痫降低神经细胞膜对Na+的通透性产生膜稳定的作用，阻止病灶异常放电向周围正常脑组织扩散临床治疗癫痫大发作的首选药对局限性发作疗效次之对小发作无效甚至可致恶化对三叉神经痛疗效最好，对舌咽神经痛和坐骨神经痛也不错，外周神经痛的产生与癫痫的发作机制相似药理作用与临床应用抗外周神经痛静脉给药首选用于强心苷中毒所致过速型的室性心律失常药理作用与临床应用抗心律失常不良反应局部刺激牙龈增生神经系统反应造血系统反应过敏反应其他不良反应局部刺激苯妥英钠碱性强，口服刺激胃引起恶心呕吐、食欲减退、胃痛等，应饭后服用静脉注射可引起静脉炎，宜选粗大血管不良反应牙龈增生发生率较高，多见于青少年，与长期用药导致胶原纤维增生有关停药3~6个月后可自行消退不良反应神经系统反应轻者出现眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤严重者可致精神错乱、昏睡，甚至昏迷不良反应造血系统反应叶酸二氢叶酸四氢叶酸二氢叶酸还原酶苯妥英钠抑制二氢叶酸还原酶长期服用可引起巨幼红细胞性贫血不良反应过敏反应2％～5％的患者可发生药热、皮疹粒细胞缺乏血小板减少、再生障碍性贫血不良反应其他可诱导肝药酶，加速维生素D代谢，出现低血钙儿童患者可发生佝偻病样改变少数成年患者出现骨软化症必要时补充维生素D预防卡马西平药理作用与临床应用抗癫痫抗躁狂抑郁抗外周神经痛药理作用与临床应用抗癫痫对精神运动性发作疗效最好首选用于精神运动性发作对大发作和局限性发作也有较好疗效，但对小发作较差药理作用与临床应用抗外周神经痛对三叉神经痛疗效优于苯妥英钠对，舌咽神经痛和坐骨神经痛也有效药理作用与临床应用抗躁狂抑郁有较强的抗抑郁作用，也用于躁狂症缓解患者的精神症状不良反应常见者为眩晕、嗜睡、视力模糊、恶心少数人出现共济失调、手指震颤，偶见皮疹、粒细胞减少血小板减少，再生障碍性贫血、肝脏损害苯巴比妥（鲁米那）主要用于癫痫大发作，对局限性发作和精神运动性发作也有一定疗效，但对小发作效果差静注可治疗癫痫持续状态乙琥胺乙琥胺仅对小发作有效，为首选药，对其他各型癫痫无效乙琥胺主要不良反应有恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应也可出现头痛、眩晕、嗜睡等中枢症状丙戊酸钠丙戊酸钠为广谱抗癫痫药。对各种类型的癫痫发作均有效，对大发作不如苯妥英钠和苯巴比妥，对小发作疗效优于乙琥胺，但由于其对肝脏的毒性较大，不做首

选药，对精神运动性发作疗效同卡马西平常见的不良反应是消化道症状，如恶心、呕吐、食欲不振等，可出现共济失调和震颤，可致肝损害，用药期间应定期检查肝功能，有致畸作用，常见脊柱裂，妊娠早期禁用地西泮控制癫痫持续状态的首选药（静注）

二、抗癫痫药的应用原则02抗癫痫药物应用的一般原则合理用药治疗方案个体化科学更换药物长期用药根据癫痫发作类型、药物不良反应及患者具体情况合理选用药物，首先选用首选药合理用药有效剂量个体差异大，应从小剂量开始增加剂量，剂量增加不能太快，可一周或数周一次，达到理想效果后进行维持剂量治疗方案个体化治疗过程中不能随意更换药物，如需换药，要在逐渐减少原药剂量的基础上，逐渐添加换用新药，待新药发挥疗效后，逐渐撤掉原药，切不可突然换药或停药，否则会诱发癫痫持续状态科学更换药物对癫痫尚无根治药物，必须长期服用才能较好控制发作完全控制无发作后，仍需维持用药2~3年，再逐渐减量停药，一般大发作停药至少一年左右，小发作需半年左右，突然停药或减药太快，可致癫痫复发或诱发癫痫持续状态长期用药抗精神失常药精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病治疗精神失常的药物统称为抗精神失常药抗精神失常药分类抗精神病药抗躁狂药抗抑郁症药抗焦虑症药目录01.抗精神病药02.抗躁狂症药03.抗抑郁症药04.抗焦虑症药

一、抗精神病药01抗精神病药分类其他类丁酰苯类吩噻嗪类硫杂蒽类吩噻嗪类三氟拉嗪氯丙嗪奋乃静硫利达嗪氟奋乃静氯丙嗪（冬眠灵）药理作用氯丙嗪主要阻断脑内多巴胺（DA）受体，同时也能阻断α受体、M受体，因此作用广泛而复杂对CNS的作用对植物神经系统的作用对内分泌系统的作用药理作用镇吐镇静安定

抗精神病锥外作用体温调节在安静的环境下易诱导入睡，但易唤醒，醒后神智清醒，且加大剂量不引起麻醉镇静安定

正常人口服100mg氯丙嗪后，出现镇静、安定活动减少、感情淡漠、对周围事物不关心在安静的环境下易诱导入睡，但易唤醒，醒后神智清醒，且加大剂量不引起麻醉镇静安定

抗精神病精神病患者用药后，在不引起明显镇静的情况下，可迅速控制兴奋躁动继续用药（6周～6个月）躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消除，理智恢复，情绪安定，生活自理，此作用不产生耐受性抗精神病镇吐

小剂量氯丙嗪能通过阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量能直接抑制呕吐中枢对刺激前庭神经引起的呕吐（晕动症）无效镇吐抑制体温调节氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用使体温调节功能失灵，机体失去对体温的正常调节，致使恒温动物的体温随环境温度变化而变化锥外作用帕金森综合征急性肌张力障碍静坐不能迟发性运动障碍α受体阻断作用

M受体阻断作用

增加催乳素分泌抑制生长激素分泌抑制促性腺素分泌精神分裂症呕吐和顽固性嗝逆低温麻醉、人工冬眠临床应用精神分裂症主要用于治疗各型精神分裂症对急性患者疗效较好可消除患者兴奋、躁狂、幻觉、妄想症状，使患者思维、情感和行为趋向一致，恢复理智和生活自理能力精神分裂症呕吐和顽固性嗝逆药物（强心苷、吗啡、四环素）引起的呕吐各种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐但对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效，前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕严重创伤、感染性休克、高热惊厥低温麻醉、人工冬眠基础代谢↓体温↓组织耗氧量↓提高机体对缺氧耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应冬眠合剂Ⅰ号：氯丙嗪、异丙嗪、度冷丁（成人用）Ⅱ号：氯丙嗪、异丙嗪（老年、婴幼儿、呼吸机能不良患者用）氯丙嗪安全范围大但因治疗精神病用药时间长，不良反应较多不良反应丁酰苯类氟哌啶醇氟哌利多氟哌利多氟哌利多应用最广的强安定药常与芬太尼配伍组成Ⅱ型神经安定镇痛合剂，已取代了氟哌定醇与芬太尼组成Ⅰ型神经安定镇痛合剂神经安定镇痛术用于某些小手术（如烧伤大面积换药）和特殊检查（内镜检查及造影）神经安定镇痛术患者处于一种特殊的麻醉状态，表现为精神恍惚活动减少、对环境淡漠、不入睡，但痛觉消失利培酮五氟利多氯氮平其他类利培酮利培酮是新近研制并投入临床使用第二代非典型抗精神病药物与其他药物不同的是可改善认知功能和继发的抑郁状态对阳性症状（幻觉、妄想、思维障碍、敌视、怀疑）和阴性症状（反应迟钝、情绪淡漠、社交退缩、少语）均有效利培酮适用于急性和慢性精神分裂症利培酮由于本药剂量小，用药方便，锥体外系反应及抗胆碱反应均轻，病人乐于接受，目前已成为一线药物

二、抗躁狂症药02抗躁狂症药抗躁狂药是一类抑制去甲肾上腺素能神经功能而消除躁狂症状的药物。除氯丙嗪、氟哌啶醇、卡马西平等外，最典型的抗躁狂药就是碳酸锂碳酸锂治疗剂量下对躁狂症患者和精神分裂症的躁狂、兴奋症状具有显著作用，使言谈和行为变得正常抗ADH作用：口渴多尿胃肠道反应

恶心、呕吐、腹泻（与锂盐刺激粘膜有关）抢救措施立即停药，洗胃导泻；补生理盐水，促锂盐排出；必要时血透锂盐中毒意识障碍、昏迷，甚至死亡

三、抗抑郁症药03抗抑郁药丙米嗪阿米替林多塞平地昔帕明氟西汀马普替林丙米嗪（氯米帕明）对正常人，反而出现思睡，乏力，注意力不集中，思维能力降低等现象对抑郁症患者能明显提

高情绪，精神振奋，消除

自责，减轻运动抑制，连续用药2~3周后疗效才显著，故不作应急治疗用药我国目前还是最常用的抗抑郁症药丙米嗪治疗各种原因引起的抑郁症内源性、更年期抑郁症效果较好氟西汀（百忧解）氟西汀不良反应少而轻，较安全，抗抑郁效果与以上药物相仿或略优氟西汀用于治疗抑郁症和其伴随之焦虑，治疗强迫症及暴食症

四、抗焦虑症药04抗焦虑症药主要表现为忧虑、紧张、烦躁不安、恐惧、心悸、出汗、失眠等无论是焦虑症还是焦虑状态，临床上常用抗焦虑药治疗。常用药物为苯二氮䓬类镇痛药目录01.阿片生物碱类02.人工合成品03.其他类04.阿片受体阻断药

一、阿片生物碱类01镇痛药概念对于剧烈疼痛，为减轻患者痛苦，防止神经原性休克的发生，适当使用镇痛药是必须的镇痛药很容易掩盖病情，虽然可以暂时缓解疼痛，但由于服药后掩盖了疼痛的部位、性质以及疼痛的规律，不利于医生观察病情和判断患病部位等方面的情况镇痛药是选择性作用于中枢神经系统，在意识清醒的情况下选择性减轻或缓解疼痛而不影响其他感觉的一类药物目录01.阿片生物碱类02.人工合成品03.其他类

一、阿片生物碱类01吗啡口服首关消除明显，生物利用度低故常用注射给药吗啡是阿片中的主要生物碱，含量约10％吗啡是阿片镇痛主要成分吗啡（morphine）药理作用内脏平滑肌作用心血管系统作用CNS作用CNS作用镇静、欣快感镇咳镇痛呼吸抑制其他缩瞳镇痛镇痛作用与激动大脑中枢特定部位的阿片受体有关

肌注5~10mg吗啡，有强大镇痛作用，对各种疼痛都有效镇痛吗啡还可引起欣快感，是导致患者成瘾的原因镇痛同时有明显的镇静作用，能改善患者因疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等不良情绪，在安静状态下易诱导入睡呼吸抑制剂量增大，则抑制作用增强中毒时呼吸极度抑制，可因呼吸骤停而死亡治疗量吗啡即可抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸频率减慢、潮气量降低、肺通气量减少镇咳吗啡抑制咳嗽中枢，有强大的镇咳作用但因易产生依赖性常以可待因代替缩瞳吗啡可缩瞳，中毒时瞳孔可呈针尖样状其他吗啡可兴奋延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐较大剂量促使组胺释放而致支气管平滑肌收缩，诱发哮喘提高膀胱括约肌张力，致排尿困难、尿潴留对妊娠末期子宫，可对抗缩宫素兴奋子宫的作用而延长产程内脏平滑肌作用引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力严重者引起胆绞痛提高胃肠道平滑肌及括约肌张力减少推进性蠕动，可引起便秘心血管系统作用由于吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积可扩张脑血管，使颅内压增高吗啡可扩张外周血管，产生降压作用临床应用心源性哮喘止泻镇痛胆、肾绞痛应与阿托品类解痉药合用对于心肌梗死引起的剧痛，血压正常者方可使用也可用于内脏绞痛和晚期癌症疼痛镇痛临床仅用于其他镇痛药无效时的急性剧痛如严重创伤、烧伤、晚期癌症及手术等引起的剧痛吗啡对各种疼痛都有效，但由于易产生依赖性心源性哮喘左心衰竭突然发生急性肺水肿而引起的呼吸困难称心源性哮喘治疗心源性哮喘除应用强心苷、氨茶碱及吸氧外静脉注射吗啡常可产生良好效果问题：心源性哮喘为什么首选吗啡？镇静有利于消除患者的焦虑恐惧情绪减轻心脏负荷吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减轻肺水肿降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解止泻适用于急、慢性消化性腹泻以减轻症状。可选用阿片酊或复方樟脑酊。如为细菌感染，应同时服用抗菌药不良反应耐受性、依赖性急性中毒副作用副作用可引起眩晕、嗜睡、呼吸抑制、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压耐受性、依赖性连续反复应用吗啡，其效力逐渐减弱，产生耐受性。连续用药1～2周可产生依赖性，一旦停药，即出现戒断症状急性中毒抢救需吸氧、人工呼吸、静脉注射阿片受体拮抗药纳洛酮等，还可用呼吸中枢兴奋药物尼可刹米用量过大可产生急性中毒，表现为昏迷、瞳孔极度缩小、呼吸高度抑制，常伴发绀（缺氧）、尿少、体温下降、血压降低甚至休克，可因呼吸麻痹而致死使用吗啡应定时检测血压、心率注意观察呼吸、意识及瞳孔变化用药期间应鼓励患者多饮水、多吃粗粮，定时排便，必要时给予缓泻药帮助排便。注射后卧床，起立时应缓慢、扶持。不可饮酒，以免加重中枢抑制用药护理吗啡属于麻醉药品，成瘾性强，其生产、销售和使用必须严格按照《麻醉药品管理条例》和《国际禁毒公约》管理，不可滥用分娩止痛、哺乳期妇女止痛、新生儿和婴儿、支气管哮喘及肺心病者、颅脑损伤所致颅内压升高者、严重肝功能减退者禁用可待因依赖性弱于吗啡但仍可产生须按麻醉药品使用可待因又名甲基吗啡作用与吗啡相似但较弱镇痛作用仅为吗啡的1/10～12

镇咳作用为吗啡的1/4可待因也是典型的中枢镇咳药常用于伴有胸痛的咳嗽患者（胸膜炎）可待因与解热镇痛药合用有协同作用

二、人工合成品02人工合成品哌替啶芬太尼美沙酮喷他佐辛曲马多哌替啶哌替啶又名度冷丁，口服易吸收，但皮下注射或肌内注射后吸收迅速，起效快，临床常用药理作用内脏平滑肌作用心血管系统作用CNS作用CNS作用哌替啶无明显镇咳和缩瞳作用，可致眩晕、恶心、呕吐哌替啶可产生镇痛、镇静及欣快感，但比吗啡弱，镇痛强度约为吗啡的1/10，可抑制呼吸，但持续时间短内脏平滑肌作用对妊娠末期子宫活动无影响，故不延缓产程哌替啶对平滑肌的兴奋作用弱而短较少引起便秘和尿潴留，也无止泻作用心血管系统作用治疗量可扩张外周血管导致体位性低血压也能使脑血管扩张而致颅内压升临床应用心源性哮喘镇痛人工冬眠麻醉前给药可用于分娩止痛，但因新生儿对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感，故临产前2～4小时内不宜使用但胆、肾绞痛需与阿托品等解痉药合用镇痛如用于创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌症等哌替啶成瘾性较吗啡轻而慢，常替代吗啡用于各种急性锐痛心源性哮喘哌替啶可用于心源性哮喘，机制同吗啡麻醉前给药哌替啶可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量人工冬眠剂量过大中毒时除昏迷、呼吸抑制与吗啡相似外，可致瞳孔散大、震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥不良反应连续应用也产生依赖性哌替啶治疗量引起的不良反应与吗啡相似，可致眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸、体位性低血压及晕厥等芬太尼芬太尼与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术”，用于某些小手术（如烧伤大面积换药、各种内镜检查及造影等）

芬太尼与全身麻醉药或局部麻醉药合用可减少麻醉药用量

芬太尼镇痛作用较吗啡强50~100倍，但维持时间短可用于各种剧痛美沙酮（美散痛）用于创伤、手术后及晚期癌症等所致剧痛耐受性与依赖性发生较慢，戒断症状轻且易于治疗抑制呼吸、缩瞳、引起便秘作用较吗啡轻药理作用与吗啡相似，口服与注射效果相似可作为戒除吗啡成瘾的替代药物喷他佐辛（镇痛新）喷他佐辛镇痛作用为吗啡的1/3，呼吸抑制为吗啡的1/2，口服后作用持续5小时以上。用于各种慢性疼痛喷他佐辛为阿片受体的部分激动药，成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉药品曲马朵曲马朵耐受性、依赖性小，但长期应用也发生依赖性喷他佐辛镇痛作用为吗啡的1/3，呼吸抑制为吗啡的1/2，口服后作用持续5小时以上。用于各种慢性疼痛适用于中、重度急、慢性疼痛及外科手术疼痛曲马朵镇痛作用强度与喷他佐辛相似。治疗剂量时不抑制呼吸，不影响心血管功能，不产生便秘

三、其他类03其他类中药元胡罗通定罗通定可用于治疗胃肠及肝胆系统等内科疾病所引起的钝痛、一般性头痛（尤其失眠疼痛）以及脑震荡后头痛也用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无不良影响罗通定有较强的镇静作用也有镇痛、中枢性肌肉松弛作用罗通定镇痛作用比哌替啶（度冷丁）弱，但较解热镇痛抗炎药强。其镇痛作用与脑内阿片受体无关，无明显依赖性

三、阿片受体阻断药04【附】阿片受体拮抗剂纳洛酮纳洛酮化学结构与吗啡相似对阿片受体有竞争拮抗作用也用于阿片类药物依赖者的鉴别诊断及急性酒精中毒的解救临床用于吗啡类镇痛药急性中毒解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状肌内注射或静脉注射能迅速翻转吗啡的作用解热镇痛抗炎药目录01.抗炎药简述03.常用解热镇痛抗炎药02.共同药理作用

一、抗炎药简述01糖皮质激素抗炎药简述甾体抗炎药（SAIDs）解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药（NSAIDs）解热镇痛抗炎药具有解热、镇痛，大多数还具有抗炎、抗风湿作用解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药通过抑制体内环氧酶（COX）的活性，减少前列腺素（PG）的生物合成而发挥作用环氧酶(COX)COX-1（结构型）COX-2（诱导型）前列腺素（PG）前列腺素广泛存在于人和哺乳动物各种重要组织和体液中参与多种体内功能的调节COX-1促进合成生理性的PG如保护胃黏膜的PGE、调节血小板的TXA2等前列腺素（PG）COX-1（结构型）：主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等调节COX-2促进合成病理性PG主要为PGE2，能引起发热、疼痛和炎症前列腺素（PG）COX-2（诱导型）：多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发热、疼痛、炎症等病理过程前列腺素（PG）解热镇痛抗炎药对COX-2抑制是发挥治疗作用基础而对COX-1的抑制则是引起不良反应的主要原因

二、共同药理作用02共同药理作用镇痛作用抗炎作用解热作用持久的发热会严重消耗患者的体力，出现头痛、谵妄、惊厥、昏迷等，甚至严重的后遗症，此时应该适当使用解热药缓解症状发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药解热作用NSAIDs（-）镇痛作用解热镇痛抗炎药对慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等效果良好。无依赖性，临床应用广泛NSAIDs抗炎作用前列腺素（PG）不仅能引起炎症反应，还能增强缓激肽等致炎物质的作用，加重炎症反应，大多数解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时PG的合成和释放，发挥抗炎抗风湿作用抗炎作用NSAIDs

三、常用解热镇痛抗炎药02常用解热镇痛抗炎药阿司匹林对乙酰氨基酚布洛芬尼美舒利吲哚美辛阿司匹林阿司匹林又名乙酰水杨酸口服易吸收，吸收后，迅速被胃黏膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸药理作用和临床应用抗炎、抗风湿影响血栓形成解热镇痛临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等解热镇痛常用剂量0.5g即有解热镇痛对轻、中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有明显疗效对类风湿性关节炎患者，可迅速缓解疼痛，使关节炎症状减轻或消退，是目前治疗类风湿性关节炎的首选药急性风湿热患者用药后一两天内发热消退症状明显减轻，具有诊断和治疗双重价值抗炎、抗风湿大剂量3-5g有明显的抗炎、抗风湿作用，能减轻炎症局部的红、肿、热、痛症状临床常用小剂量50~100mg阿司匹林防止血栓形成，防治心脑血管血栓性疾病小剂量50~100mg（非大剂量）阿司匹林抑制血小板的COX，减少血小板中的血栓素（TXA2）生成抑制血小板聚集，防止血栓形成影响血栓形成不良反应过敏反应瑞夷综合征水杨酸反应凝血功能障碍胃肠道反应饭后服药、服用肠