《药理学》教学教程-第28章-作用于呼吸系统的药物

第二十八章作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物一平喘药二镇咳药三祛痰药咳、痰、喘是呼吸系统常见的症状。多由感染或变态反应所致第一节平喘药支气管哮喘

1.多种炎症物质如组胺、腺苷前列腺素、白三烯等)的释放或烟尘、强烈异味等刺激均可引起气道粘膜下组织水肿分泌物增多，支气管痉挛等

2.表现为突然、反复发作的喘息呼吸困难、胸闷和咳嗽。

3.常用药物抗炎平喘药，支气管扩张药，抗过敏平喘药糖皮质激素1.抗喘作用强大，迅速消除气道粘膜炎症病变是哮喘持续状态和危重发作的抢救药物

2.作用机制：①抑制各种炎症细胞及因子活性，减轻气道肿胀②增加支气管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性

3.氢化可的松等：全身用药，用于严重症状或抢救

4.倍氯米松:

①雾化吸入，局部用药②直接作用于呼吸道，慢性哮喘首选药一、抗炎平喘药（一）肾上腺素受体激动药

作用机制：

①激动β2受体，松弛支气管平滑肌

②激动α受体，支气管黏膜血管收缩，减轻水肿

③仅作皮下注射，缓解急性发作分类：

非选择性β受体激动药：肾上腺素、异丙肾上腺素

选择性β2受体激动药二、支气管扩张药选择性β2受体激动药

沙丁胺醇，克伦特罗，特布他林作用与应用

①平喘作用：激动β2受体，松弛支气管平滑肌②抑制炎症物质释放，促进粘液分泌③用于支气管哮喘和喘息性支气管炎等

不良反应：较小，大剂量也会出现①心脏反应：心悸，心律失常②肌肉震颤③增加糖原分解，促进糖异生，促钾入胞二、支气管扩张药（二）茶碱类：氨茶碱、胆茶碱等药理作用

1.平喘作用:

扩张支气管平滑肌①抑制磷酸二酯酶,增加cAMP浓度,舒张支气管②增加内源性肾上腺素的释放,扩张支气管。③阻断腺苷受体,对抗腺苷诱发的支气管收缩④干扰呼吸道平滑肌Ca2+转运,松弛呼吸道平滑肌

⑤抗炎作用，抑制炎症物质如组胺的释放⑥增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳促纤毛运动二、支气管扩张药2.强心作用：兴奋心脏，心脏收缩力↑,心率↑

3.利尿作用：肾血流量↑，抑制肾小管再吸收

4.利胆作用：松弛胆道括约肌，促胆排空临床应用

1.治疗各种哮喘，支气管哮喘及喘息型支气管炎

2.心源性哮喘及心源性水肿的辅助治疗

3.胆绞痛（与镇痛药合用)二、支气管扩张药不良反应

1.局部刺激性大，餐后服用，或肠溶片

2.中枢兴奋，激动不安、失眠。

3.急性中毒：安全范围窄，静注过快可引起心律失常血压骤降、惊厥,甚至猝死。胆茶碱：不良反应小二羟丙茶碱：作用较弱，刺激性小，主要用于氨茶碱不能耐受者二、支气管扩张药（三）抗胆碱药异丙阿托品

1.阻断支气管平滑肌上的断Ｍ受体，使支气管扩张

2.松弛支气管平滑肌的选择性作用强

3.吸入给药，在呼吸道保持较高浓度而发挥作用

4.吸收少，全身不良反应少，起效快，持续时间长

5.主要用于慢性阻塞性肺部疾病的喘息症状二、支气管扩张药过敏介质释放抑制药

色甘酸钠1.口服极难吸收，微粉雾化吸入2.对支气管无作用，对过敏介质亦无作用3.在接触抗原前使用，抑制炎症介质的释放预防过敏介质或运动引起的哮喘4.对正在发作的哮喘无效5.预防各种支气管哮喘6.长期疗法用于慢性哮喘7.不良反应少，被认为最安全的支气管哮喘药三、抗过敏平喘药第二节镇咳药1.咳嗽是呼吸道受刺激时的一种保护性反射活动，有利于痰液和异物的排出，也是某些疾病的症状。2.轻度咳嗽不必用药，但严重咳嗽应与镇咳药。3.分类

中枢性镇咳药：作用于延髓咳嗽中枢外周性镇咳药：作用于咳嗽反射弧的任一环节直接抑制延髓咳嗽中枢，打断咳嗽反射→镇咳

可待因药理作用及应用

1.镇咳作用强，镇咳剂量不抑制呼吸

用于剧烈干咳，尤以伴有胸痛的干咳

2.镇痛，用于中等强度疼痛

3.久用成瘾，控制使用。一、中枢性镇咳药

右美沙芬

1.镇咳作用强于可待因，起效快

2.无镇痛作用，无成瘾性

3.用于干咳和频繁剧烈咳嗽

喷托维林

1.选择性抑制咳嗽中枢，兼有外周作用

2.有局麻作用。

3.有阿托品样作用，解除支气管痉挛

4.用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳一、中枢性镇咳药抑制咳嗽反射弧外周任一环节而镇咳。

苯佐那酯

1.局麻药丁卡因衍生物

2.兼有中枢作用

3.用于刺激性干咳或阵咳

4.支气管镜、喉镜检查

苯丙哌林1.兼有中枢作用2.可松弛支气管平滑肌3.对刺激性干咳效果好二、外周性镇咳药第三节祛痰药一、刺激性祛痰药

温和刺激呼吸道粘膜，增加呼吸道分泌，改善气道粘膜血液循环二、痰液溶解剂

裂解痰中粘性成分,使液化易于咳出二、粘痰溶解药

乙酰半胱氨酸1.