临床抗菌药物分类、抗菌谱、选用及临床常见疾病抗生素选择方案

临床抗菌药物分类、抗菌谱、选用及临床常见疾病抗生素选择方案抗菌药物分类抗菌药物的作用机制主要是通过特异性干扰细菌的生化代谢过程，影响其结构和功能，使其失去正常生长繁殖的能力，从而达到抑制或杀灭细菌的作用。按照作用机制分大致分4类1、抑制细胞壁的合成

β-

内酰胺类、磷霉素、糖肽类、杆菌肽、环丝氨酸2、影响细胞膜的通透性

多粘菌素类、制霉菌素、两性霉素B3、抑制蛋白质的合成

氨基糖苷类（起始阶段阻止30S亚基和50S亚基合成始动复合物，终止阶段阻止终止因子与A位结合，使合成的肽链不能从核糖体释放出来，致使核糖体循环受阻，合成不正常或无功能的肽链）30S亚基抑制：四环素类（与核糖体30S亚基结合，阻止氨基酰tRNA在30S亚基A位的结合）50S亚基抑制：大环内酯类（肽酰基转移酶）、氯霉素、林可霉素，利奈唑胺4、影响核酸和叶酸代谢喹诺酮类（抑制细菌DNA回旋酶）利福霉素类（抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶）磺胺类（与

PABA

竞争二氢蝶酸合酶影响叶酸代谢）按作用性质可分为以下4类：第I类：繁殖期杀菌药：如β-内酰胺类抗生素第II类：静止期杀菌药：如氨基糖苷类、多粘菌素类第III类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类、大环内酯类第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类联合上述两类抗菌药时：I+II=

协同；I+III=

拮抗；II+III=

相加或协同；I+Ⅳ=

无关或相加；III+Ⅳ=

相加抗菌谱及选用β-

内酰胺类抗生素1、青霉素类窄谱青霉素：青霉素G（天然）、青霉素V（耐酸）等，窄谱一般后边带字母。为延长青霉素

G

的作用时间，可肌注普鲁卡因青霉素和苄星青霉素，前者一次注射

80

万

U，可维持

24

小时;后者一次注射

120

万U，可维持

15

天。前者用于敏感的G+

球菌和杆菌、G-

球菌及螺旋体等，可用于急性咽炎、扁桃体炎、大叶性肺炎、感染性心内膜炎、脑膜炎、疥、痈、丹毒、蜂窝织炎、猩红热等，现多用于梅毒。耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林等（窄谱同青霉素G，一般用于耐青霉素G的金葡）广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林等（耐酸不耐酶），主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染、Hp治疗。抗铜绿广谱：羧苄西林、哌拉西林等，对铜绿等G-菌的效果哌拉西林较羧苄西林更强，抗G+同氨苄西林，不耐酶，常与舒巴坦、他唑巴坦联用以增强抗菌作用。抗G-青霉素：美西林、替莫西林、匹美西林，窄谱，仅对部分

G-

杆菌作用强，但对铜绿无效，对

G+

菌作用弱。主要用于尿路感染。2、碳青霉烯类亚胺培南：超广谱，耐酶，临床常使用亚胺培南西司他汀，用于多重耐药的

G-

杆菌(如产

ESBL

肠杆菌)感染、非发酵G-菌、严重

G+

和

G-

需氧菌及厌氧菌混合感染。对MRSA、MRSE、嗜麦芽无效，不宜用于CNS。美罗培南：同亚胺培南抗菌谱，可用于CNS。其他还有比阿培南、厄他培南、帕尼培南等。3、头孢类一代：头孢噻吩（先锋霉素I）、头孢唑林（先锋霉素

V），头孢拉定（先锋霉素VI）、头孢氨苄（先锋霉素IV）二代：头孢呋辛、头孢替安，头孢克洛（希刻劳）、头孢丙烯三代：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮，头孢地尼、头孢克肟四代：头孢吡肟（马斯平）、头孢匹罗、头孢利定五代：头孢洛林、头孢吡普一代至三代抗G+减弱，抗G-增强，肾毒性逐渐减弱或消失。三代头孢对

G-

菌包括肠杆菌、铜绿、厌氧菌作用较强，用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，其中头孢他啶（最强，超过氨基糖苷类）、头孢哌酮、

头孢匹胺能有效控制铜绿，头孢曲松、头孢噻肟抗球菌效果最好，头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟可用于控制CNS，头孢曲松可有效控制淋病、伤寒、副伤寒。四代对G+、G-均强，其中G+强于三代，G-与三代相似，但对

β-

内酰胺酶高度稳定，对产

ESBL

及AmpC

酶较稳定，对铜绿作用与头孢他啶相似。三、四代头孢对肾脏基本无毒性，多能分布至前列腺、眼房水和胆汁中，并可透过血脑屏障。五代对

G+

的作用强于前四代，尤对

MRSA、MRSE、耐青霉素肺链、耐万古霉素金葡有效。4、头霉素类与头孢类相似，对β-内酰胺酶的稳定性较头孢类强。头孢西丁、头孢美唑：与二代头孢类似，对厌氧菌高效，可用于CNS。头孢米诺：介于二三代头孢之间，对大肠杆菌、克雷伯杆菌、拟杆菌较强，对肠球菌无效。5、氧头孢烯类拉氧头孢：与三代头孢类似，临床主要用于治疗呼吸道、妇科、胆道感染及CNS。6、β-

内酰胺酶抑制剂其本身没有或只有较弱的抗菌活性，与

β-

内酰胺类抗生素组成复方制剂使用可增强后者的药效，如氨苄西林舒巴坦、阿莫西林克拉维酸、哌拉西林他唑巴坦、头孢哌酮舒巴坦、头孢他啶阿维巴坦、亚胺培南西司他汀、美罗培南法硼巴坦、帕尼培南倍他米隆。7、单环

β-

内酰胺类氨曲南：仅对需氧

G-

菌作用强，对

G+

菌、厌氧菌作用弱，耐酶，肾毒性低，与青霉素类、头孢类交叉过敏少，可用于替代氨基糖苷类。大环内酯类第一代为红霉素（现耐药率高），第二代有罗红霉素、阿奇霉素（希舒美）、克拉霉素等，第三代有泰利霉素、喹红霉素等。其可用于治疗需氧

G+

菌、G-

球菌、厌氧球菌等，尤其对非典型病原体如支原体、衣原体、军团菌有效。克拉霉素：半合成的

14

元大环内酯类，抗菌活性强于红霉

素，也可与阿莫西林一起用于四联抗Hp。阿奇霉素：唯一半合成的

15

元大环内酯类，对

G-

菌明显强于红霉素，对肺炎支原体在大环内酯类中最强。其半衰期长，组织浓度高，抗生素后效应长。吃三停四的观念正逐步弱化，在《儿童肺炎支原体肺炎诊疗指南（2023

年版）》中指出：轻症可予10mg/（kg•d），qd，口服或静点，疗程

3d，必要时可延长至

5d；轻症也可第一日10mg/（kg•d），qd，之后5mg/（kg•d），连用4天。重症推荐静点，10mg/（kg•d），qd，连用

7d左右，间隔

3～4

天后开始第

2

个疗程，一般2～3

个疗程。林可霉素类又称林可酰胺类，主要包括林可霉素和克林霉素。抗菌谱与红霉素类似，主要用于厌氧菌，如产气荚膜杆菌、脆弱拟杆菌、放线菌，但对多数艰难梭菌耐药。对需氧G+菌作用强，对G-菌作用弱，对肺炎支原体不敏感。克林霉素在口服吸收、抗菌活性、毒性和临床疗效均优于林可霉素。由于药物在骨组织浓度高，克林霉素可用于治疗金葡菌引起的骨髓炎。其作用机制与大环内酯类相同，故与大环内酯类存在交叉耐药。副作用主要为胃肠道反应，部分腹泻是因为艰难梭菌大量繁殖所致的假膜性结肠炎。多肽类1、糖肽类包括万古霉素（稳可信）、去甲万古霉素和替考拉宁（壁霉素）。对

G+

菌有强大杀菌作用，尤其是对MRSA、MRSE、肠球菌、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)，替考拉宁对肠球菌作用稍好，对部分万古霉素耐药性肠球菌(VanB

型、VanC

型)仍然有效。万古霉素被誉为抗G+菌的最后一道防线，故仅用于严重的G+菌感染（窄谱），口服给药用于治疗假膜性肠炎（艰难梭菌），MMSA用一代头孢效果优于万古霉素。副作用：耳毒性，肾毒性，红人综合症，避免与氨基糖苷类合用。万古霉素和去甲万古霉素毒性较大，替考拉宁毒性较小。2、

噁唑烷酮类利奈唑胺：主要作用于50S，通过抑制70S

起始复合物的形

成，从而抑制细菌蛋白质的合成。主要用于耐药的G+球菌，包括耐万古霉素肠球菌(VRE)、MRSA

、PRSP感染，还可用于耐药肺结核及肺外结核病的治疗。副作用：一过性骨髓移植（用药超过2周），周围神经炎、视神经炎。3、多粘菌素类临床上仅用多粘菌素B、多粘菌素E。窄谱慢效杀菌药（繁殖期、静止期），作用于胞膜，对G-杆菌作用强，主要用于治疗多重耐药的铜绿、鲍曼，可鞘内注射。多粘菌素B>多粘菌素E，不建议单独使用，与利福平、TMP-SMZ合用，对

G-

菌具有协同抗菌作用。副作用：肾毒性较常见，神经毒性。4、环酯肽类达托霉素：其作用机制可能与其钙依赖性结合于细胞膜、促进细胞膜快速去极化，进而抑制蛋白质、DNA、RNA

合成，导致细胞死亡有关。

对大多数G+菌作用良好，对G-菌无抗菌活性。主要用于敏感的金葡、化脓性链球菌、无乳链球菌、肠球菌导致的复杂性皮肤软组织感染，也可用于金葡菌导致感染性心内膜炎的血流感染。氨基糖苷类其对需氧

G-

杆菌作用强，对G-球菌作用较差，对多数G+菌作用差，链霉素、卡那霉素对结核分枝杆菌有效，妥布霉素、依替米星等都对铜绿有效，新霉素可用于肝性昏迷。氨基糖苷类抗生素为浓度依赖性，PAE长，多联合用药。副作用：耳毒性（新霉素>链霉素>庆大霉素>妥布霉素>依替米星），肾毒性（新霉素>庆大霉素>妥布霉素>

链霉素>依替米星），神经肌肉麻痹（新霉素>链霉素>庆大霉素>妥布霉素>依替米星），过敏反应（接触性皮炎），依替米星在氨基糖苷类药物中不良反应最少。四环素类第一代：四环素、土霉素、金霉素（不良反应多，目前基本不用）第二代：多西环素（强力霉素）、米诺环素、美他环素第三代；替加环素广谱G+、G-快速抑菌剂，包括立克次体（恙虫病）、支原体、衣原体、某些螺旋体（回归热）、鼠疫、布病（与氨基糖氨类链霉素或利福平联用）、霍乱等，对伤寒、副伤寒、铜绿无效。抗菌活性：替加环素>米诺环素>多西环素>美他环素。副作用：可抑制胎儿、婴幼儿骨骼发育（孕妇、哺乳期妇女及

8

岁以下儿童禁用），四环素牙，胃肠道反应，肝损伤、肾损伤。多西环素：尤适用肾外感染伴肾衰竭者及胆道系统感染，其不良反应少，是目前四环素类的首选。替加环素：对其他四环素类药物耐药的病原菌对替加环素仍

敏感，对MRSA、VRE

、PRSP敏感，主要用于复杂性腹腔感染、复杂性皮肤及软组织感染。18

岁以下不推荐使用，泌尿系感染不推荐使用。氯霉素类广谱抑菌药，G->G+，与大环内酯和克林霉素同时应用可产生拮抗作用。不良反应：骨髓抑制，再障，灰婴综合症。故目前应用较少，可局部用于治疗沙眼、结膜炎。喹诺酮类广谱，G->G+、厌氧菌、非典型病原体、结核分枝杆菌、铜绿等，浓度依赖性，因抗生素滥用，耐药大肠埃希菌已由

1990

年的

30%上升到目前的

70%。多用于泌尿生殖系、呼吸系统、肠道（伤寒、菌痢、霍乱）、骨、关节、软组织感染。副作用：中枢毒性（精神病或癫痫病史慎用，慎与茶碱或非甾体药合用，重症肌无力者避免使用），胃肠道反应，光毒性（用药期间避免日照），心脏毒性（Q-T

间期延长、TdP），跟腱炎和跟腱断裂（老年人、运动员慎用）。不宜用于18岁以下患者（影响软骨发育），禁用于重症肌无力、孕妇和哺乳期妇女，避免与抗酸药、含金属离子的药物同服，服药后需大量饮水。诺氟沙星：第二代，对G-菌作用强，对G+、铜绿、非典型病原体、结核分枝杆菌、布鲁氏菌属感染几乎无效，对厌氧菌活性差，仅限用于泌尿道、消化道感染。环丙沙星：第二代，抗G-、铜绿最强，对厌氧菌活性差。氧氟沙星：第二代，抗菌同环丙沙星，但对G+球菌、结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。左氧氟沙星：第三代，对G+、厌氧菌、非典型病原体、结核分枝杆菌、Hp强于环丙沙星，对铜绿的抗菌活性低于环丙沙星。不良反应少。莫西沙星：第四代，对G+（最强）、厌氧菌、非典型病原体、结核分枝杆菌强于前三代，对大多数G-菌的作用与诺氟沙星相近。对Hp、嗜麦芽均有良好作用，但泌尿系统感染不建议应用。磺胺类广谱抑菌药，对G+、G-、沙眼衣原体、

疟原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫滋养体有效，但对支原体、立克次体和螺旋体无效，对厌氧菌的活性较差，铜绿对其耐药。副作用：泌尿系损害（需碱化尿液、大量饮水），过敏，长期应用导致骨髓抑制。禁用于蚕豆病、新生儿、早产儿、孕妇、哺乳期妇女。柳氮磺吡啶：用于治疗溃结和克罗恩。磺胺嘧啶：易透过血脑屏障，与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病。复方新诺明（TMP-SMZ）：卡肺首选。可用于克雷伯菌、大肠埃希菌、MRSA、霍乱、伤寒、卡肺、诺卡菌、弓形虫等。硝基咪唑类甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。主要针对厌氧菌，对脆弱拟杆菌尤为敏感，但对需氧菌或兼性需氧菌无效。是阿米巴、滴虫、破伤风首选，对抗Hp、艰难梭菌亦有效果，重症艰难梭菌感染常联合万古霉素治疗。注意：其具有双硫仑样反应，用药期间和停药

1

周内禁用酒精。硝基呋喃类呋喃妥因：广谱，对铜绿及变形杆菌不敏感，半衰期约30min，不能用于全身性感染，主要用于下尿路感染，尿液PH为5.5时效果最佳，碱性环境抗菌作用减低。蚕豆病、孕妇禁用。呋喃唑酮（痢特灵）：抗菌谱同呋喃妥因，主要用于肠炎、痢疾、霍乱等肠道疾病。栓剂用于治疗阴道滴虫病。临床常见疾病