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文档简介

几种常用血管活性药物应用及护理

尹红广东医学院附属医院ICU

血管活性药物:通过调节血管舒缩状态,改变血管功能和改善微循环血流灌注的药物。包括血管收缩药和血管扩张药。血管收缩药收缩皮肤、粘膜血管和内脏血管,增加外围阻力,使血压上升,从而保证重要生命器官的微循环血流灌注。其中肾上腺素能受体兴奋药占有重要地位。血管扩张药能解除血管痉挛,使微循环灌注增加,从而改善组织器官缺血、缺氧及功能衰竭状态。包括α-肾上腺素能受体阻滞药、M-胆碱能受体阻滞药及其他直接作用于血管的血管扩张药。肾上腺素能受体受体是一种大分子蛋白,存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。能够传递信息,引起效应。大局部血管活性药物都能直接或间接作用于相应受体而发挥作用。受体就是开关,激活剂就是起开的作用,抑制剂起相反的作用。

效应器对肾上腺素能神经冲动的效应效应器官受体类型效应效应器官受体类型效应眼

虹膜辐射肌α1收缩(散瞳)++活动性张力α2,β2减少+睫状肌β松弛(远视)+括约肌α通常收缩+心

窦房结β1心率加快++活动性及张力α1,β1,β2减少+心房β1收缩性增强,传导速度增快++括约肌α通常收缩+房室结β1自律性及传导速度增快++胆囊及胆道β2松弛+希氏束-浦肯野纤维系统β1自律性及传导速度增快++肾β1肾素分泌++心室β1收缩性,传导速度,自律性及异位节律增加++胰腺胰岛α2,β2减少分泌+++增加分泌+++小动脉

膀胱

冠状动脉α,β2收缩+,扩张++逼尿肌β通常松弛+皮肤和粘膜α收缩+++三角区及括约肌α2,β2收缩++骨骼肌α,β2收缩++,扩张++输尿管

脑α收缩(轻度)活动性及紧张性α增加肺α,β2收缩+,扩张皮肤

腹腔内脏α,β2收缩+++,扩张+竖手肌α收缩++肾α1,β1,β2收缩+++,扩张+汗腺α局部分泌+(手掌等部分)静脉α1,β2收缩++,扩张++脾被膜α,β2收缩+++,松弛+气管

肝α,β2糖原分解,糖原异生+++支气管平滑肌β2松弛+骨骼肌β2增加收缩性,糖原分解,K+摄取,脂肪分解+++支气管腺体α1,β2减少分泌,增加分泌脂肪细胞α,β1

肾上腺素能受体可分为α和β两类1、α受体分α1和α2α1受体主要分布在血管平滑肌〔如皮肤、粘膜血管,以及局部内脏血管〕,冲动时引起血管收缩;也分布于瞳孔开大肌,冲动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体冲动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反响调节作用。2、β受体分β1、β2和β3β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能;β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用;β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。血管活性药物分为二大类:一、肾上腺素冲动药

是一类化学结构与肾上腺素相似的药物,通过兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质而发挥与肾上腺素相似的作用所以又称拟肾上腺素药。

临床上主要用于:

①、增强心肌收缩力,②、维持血压。

〔一〕a、β受体冲动药1、肾上腺素〔AD〕又名副肾素,是肾上腺髓质分泌的主要激素【药理作用】对a和β受体均有强大的冲动作用,主要表现为兴奋心血管,抑制支气管平滑肌和促进代谢等心脏作用于β1使心肌收缩加强,传导加快,心率加速,心输出量增加,但同时使心脏耗氧量增加。血管(1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩(α受体占优势)2)骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势)血压AD对血压的影响典型的改变呈双相反响:即用药后迅速出现明显升压作用,继而出现较弱的降压反响。但较大试剂量时血压升高。支气管作用于β2使支气管平滑肌扩张,同时因为冲动a受体收缩支气管粘膜血管,有利于减轻支气管粘膜的充血水肿。其他作用AD还有提高机体代谢率和升高血糖的作用【药代动力学】皮下注射6-15分钟起效,作用维持1-2小时肌内注射吸收迅速,作用维持10-30分钟静脉注射立即起效,作用仅维持数分钟本药的特点是起效快,作用强,持续时间短。【临床应用】过敏性休克适用于严重的急性过敏反响,也用于青霉素等引起的过敏性休克治疗。心跳骤停支气管哮喘用于支气管哮喘急性发作。与局麻药配伍利用收缩血管的作用,延缓局麻药的吸收,延长局麻药的作用时间,减少吸收中毒。但在手指、足趾、耳廓及阴茎等部位用局麻药时禁加AD,否那么可引起局部组织坏死。局部止血鼻粘摸和齿龈出血时,用0.1%DA棉球或纱布填塞。【制剂与规格】1㎎/1ml【用法与用量】皮下注射器0.25-1㎎/次心室内注射0.25-1㎎/次静脉注射0.1-1㎎/次,必要时隔5分钟重复【不良反响】治疗量时可出现烦燥,焦虑,恐惧感等中枢病症和心悸出汗皮肤苍白等剂量过大那么血压剧升,出现搏动性头痛,有诱发脑溢血危险也可引起室颤等心律失常【禁忌症】高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲亢、糖尿病患者禁用,对老年患者慎用【护理用药本卷须知】本药性质不稳定,遇光易分解,应避光贮存于阴凉处,可保存两年。如被氧化变为粉红色或棕色,药液失效不可再用。本药作用强属剧毒药类,使用时需严格控制给药剂量及途径。不能与碱性药物同管,否那么会失效。给药后应严密观察血压,脉搏,患者面色及情绪的变化。不宜与碱性药物同管遇光分解抗休克与利尿剂合用治疗急性肾功能衰竭【用法与用量】静脉滴注成人40~200mg参加5%葡萄糖液250~500ml中,开始1ml/分钟或1~5ug/(kg.min)以后根据血压情况,极量每分钟20ug/kg。【不良反响】治疗量不良反响轻。但静滴速度过快或药物浓度过高可出现心动过速、头痛、高血压、肾功能下降,甚至心律失常。静滴局部外漏,可在给药后娄小时发生局部组织坏死。【禁忌症】高血压及心脏器质性疾病患禁用【护理用药本卷须知】一般只采用静脉给药,穿刺时和输液过程中严防药液外渗。静滴速度从慢速开始逐渐增加,在静滴过程中应注意观察患者的反响,并监测血压及尿量。静滴结束后,仍需要观察给药局部有无变化。发现有水肿等可疑情况时,应每30nim观察1次或酌情对局部进行热敷或a受体阻断药对抗。二、a受体冲动药1、去甲肾上腺素(NA)是哺乳动物去甲肾腺素能神经末梢的主要递质,也可由肾上腺髓质少量分泌.【药理作用】非选择性冲动α1和α2受体,对心脏β1受体有一定作用,而对β2受体根本无作用。1.血管

冲动血管平滑肌α1受体,使小动脉和小静脉收缩。以皮肤、粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管。对脑、肝、肠系膜血管也有收缩作用。冠状动脉舒张,可能与心脏兴奋后心肌代谢产物的扩血管效应有关。2.心脏

冲动心脏β1受体,出现心率加快、传导加快、心肌收缩力增强和心排出量增加。在整体状态下,由于血压升高可反射性引起心率减慢。3.血压

小剂量静滴时,可见心脏兴奋,排出量增加,故收缩压升高。舒张压升高并不显著而脉压加大。较大剂量时,由于血管强烈收缩,外周阻力明显增加,此时收缩压和舒张压均可明显升高,脉压变小。4.其他

大剂量可见血糖升高。【药代动力学】皮下注射后吸收差,且易发生局部组织坏死。临床上一般采用静脉滴注,静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用时效维持1-2分钟,主要在肝内代谢成无活性的代谢产物。经肾排泄,仅微量以原形排泄。【临床应用】休克:早期神经源性休克或药物中毒引起的低血压,去甲肾上腺素应用仅为暂时维持措施,切不可长时间、大剂量使用,以免造成肾血流减少及微循环障碍加重。上消化道出血:取本品1~3mg稀释后口服,可使食管或胃内的血管收缩而止血。【制剂与规格】1ml:2mg2ml:10mg【用法与用量】静滴:临用前稀释,每分钟滴入4~10μg,据病情调整用量。可用1~2mg参加生理盐水或5%葡萄糖100ml内静滴,根据情况掌握滴注速度,待血压升至所需水平后,减慢滴速,以维持血压于正常范围。如效果不好,应换用其他升压药。对危急病例可用1~2mg可用1~2ml,徐徐推入静脉,同时根据血压以调节其剂量,侍血压上升后,再用滴注法维持。口服:治上消化道出血,每次服注射液1~3ml(1~3mg),1日3次,参加适量冷盐水服下。【不良反响】局部组织缺血坏死:静滴时间过长、剂量过大或药液外漏可引起局部缺血性坏死。用药时如出现外漏应立即更换注射部位,并热敷及用普鲁卡因或α受体阻断药作局部浸润注射,以扩张局部血管。急性肾衰竭:用量过大或用药时间过长均可造成肾脏血管强烈收缩,出现少尿、无尿和肾实质损伤,故用药期间应使尿量维持在每小时25m1以上。停药后血压下降这是由于长期处于收缩状态的静脉在停药后迅速扩张,使外周循环中血液淤积【禁忌症】心动过速患者禁用,动脉硬化、甲亢、糖尿病、闭塞性脉管炎、血栓病患者慎用。〔二〕β受体冲动药1、异丙肾上腺素〔Isoprenaline〕又名喘息定,治喘灵【药理作用】对β1和β2受体均有强大的冲动作用,对α受体几无作用。主要作用:兴奋心脏作用于心脏β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。扩张血管作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压差变大扩张支气管平滑肌作用于于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松驰。促进代谢促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。【药代动力学】雾化吸入吸收完全,吸入2~5分钟即起效,作用可维持0.5~2小时。静注作用维持不到1小时;舌下给药15~30分钟起效,作用维持1~2小时。静注后作用于β1肾上腺素受体,半衰期仅1分钟,半衰期α为4分钟。主要在肝内代谢,通过肾脏排泄。雾化吸入后约5~10%以原形排出;静注后约40~50%以原形排出。

【制剂与规格】片剂盐酸异丙肾上腺素片10mg气雾剂盐酸异丙肾上腺素气雾剂每瓶总量14g,内含盐酸异丙肾上腺素35mg。注射液盐酸异丙肾上腺素注射液2ml:1mg【不良反响】常见的不良反响有:口咽发干、心悸不安;少见的不良反响有:头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。哮喘缺氧患者用量过大,可因心肌耗氧量增加引起心律失学失常,诱发心绞痛。哮喘者长期自行滥用本品可引起猝死。【禁忌症】心律失常、心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤、心房颤抖患者及乳母禁用【护理用药本卷须知】本品起效快、作用强、持续时间长,用药后应严密观察患者心率,以保持在120次/分以下为宜,以免引起室颤。可通过调滴速维持。舌下含服时,宜将药片嚼碎,含于舌下,否那么达不到速效。过多、反复应用气雾剂可产生耐受性。此时,不仅β受体冲动剂之间有交叉耐受性,而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率。故应限制吸入次数和吸入量。不宜与碱性药物共同滴注,因可引起分解。/

二、肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体冲动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为一、α肾上腺素受体阻断药〔简称α受体阻断药〕【禁忌症】严重动脉硬化及肾功能不全者,低血压、冠心病、心肌梗死,胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。【不良反响】较常见的有直立性低血压,心动过速或心律失常,鼻塞、恶心、呕吐等;晕厥和乏力较少见;突然胸痛〔心肌梗死〕、神志模糊、头痛、共济失调、言语模糊等极少见【护理用药本卷须知】静脉给药时严密观察血压、心率的变化;嘱患者在给药后不要突然改变体位,以防发生意外忌与铁剂配伍。三、其它【不良反响】

恶心、呕吐、精神不安、肌肉痉挛、头痛、皮疹、出汗、发热等。大剂量连续使用时,有肝肾功能损害的病人,可引起血浆氰化物和硫氰化物浓度升高而中毒。本品可导致甲状腺功能减退、高铁血红蛋白血症、静脉炎和代谢性酸中毒。【禁忌证】妊娠妇女、动静脉分流或主动脉窄缩等代偿性高血压者禁用。【用药护理本卷须知】静脉滴注不可与其他药物配伍,滴注宜避光,配制后24小时内使用,溶液变色应立即停用。在静点过程中,必须严密监测血压,血压不宜低于90/60毫米汞柱。用于心力衰竭、心源性休克时开始宜缓慢,以后再酌情增加。用药不宜超过72小时。小儿、冠状动脉或脑血管供血缺乏、肝肾或甲状腺功能不全者慎用。心衰病人停药应逐渐减量,并加用口服血管扩张剂,以免出现病状“反跳〞。用药期间须严密监测血压、血浆氰化物浓度。本溶液不可直接推注。2、硝酸甘油注射液

【药理作用】根本作用为松弛血管平滑肌。对血管作用扩张全身小静脉和小动脉,尤其对毛细血管后静脉的扩张作用远较其扩张小动脉明显。对较大冠脉动脉也有明显扩张作用。由于容量血管扩张明显,因此用药后血液可贮积于静脉及下肢血管,造成回心血量减少。本品对收缩压仅轻度下降,而舒张压无明显改变。高剂量时亦可引起舒张压下降。对心脏作用无明显作用。剂量增加,可致血压下降而反射性心率加快。心绞痛患者用药后,由于回心血量减少,心脏前负荷降低、心室充盈度及室壁肌张力下降,导致心肌氧耗量明显降低。促进心肌血流新公布使血流从非缺血区经侧支循环流向缺血区,改善缺血区的血流量。【药代动力学】舌下含服绐口腔黏膜吸收,1-2min起效,持续20-30min。静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。【适应症】用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

【用法和用量】舌下含服成人一次用0.25~0.5mg〔1片〕舌下含服。每5分钟可重复1片,直至疼痛缓解。如果15分钟内总量达3片后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5~10分钟预防性使用,可防止诱发心绞痛。注射液用5%葡萄糖注射液或

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