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文档简介
磺酰胺与sulfonimidamides骨架广泛存在于各类药物以及生物活性分子中(Figure1a)。并且,在过去的几十年里,已经成功设计出多种利用sulfinylamine试剂构建sulfonimidamides与磺酰胺分子的合成转化策略(Scheme1,eqs1-4)。受到acridine-催化脱羧amidosulfonation反应方法学(Scheme1,eq5)
相关研究报道的启发,这里,报道一种全新的光催化羧酸衍生物与sulfinylamine试剂的反应方法学,进而成功完成一系列亚磺酰胺分子的构建。同时,亚磺酰胺分子通过不同的后处理条件,还可完成一系列磺酰胺与sulfonimidamides分子的构建(Figure1b)。首先,作者采用氢化肉桂酸与N-sulfinyltritylamine作为模型底物,进行相关反应条件的优化筛选(Table1)。进而确定最佳的反应条件为:采用PC2作为光催化剂,395-405nm的LEDs作为光源,在CH2Cl2反应溶剂中,反应温度为室温,最终获得96%收率的亚磺酰胺产物1a。在上述的最佳反应条件下,作者对合成亚磺酰胺产物(Table2)的底物的应用范围进行深入研究。同时,上述的亚磺酰胺产物,通过不同的后处理操作,还可合成了一系列磺酰胺与Sulfonimidamides分子(Table3)。之后,该小组通过如下的一系列研究进一步表明,这一全新的发散性策略具有潜在的合成应用价值(Scheme2)。总结报道一种全新的光催化羧酸衍生物与sulfinylamine试剂的反应方法学,进而成功完成一系列亚磺酰胺分子的构建。同时,亚磺酰胺分子通过不同的后
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