外周神经系统药物（药物化学课件）

外周神经系统药物

外周神经系统也称周围神经系统。是神经系统的外周部分，它一端与中枢神经系统的脑或脊髓相连，另一端通过各种末梢装置与机体其他器官、系统相联系。外周神经系统根据功能不同，分为传入神经系统和传出神经系统。根据传出神经分泌的化学递质不同将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。

依其药理作用的不同，传统上分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。

第一节拟胆碱药

拟胆碱药是一类具有乙酰胆碱相似作用的药物。

神经递质乙酰胆碱（Ach），主要贮存在囊胞内，当胆碱能神经兴奋时，Ach胞裂外排，释放Ach+胆碱受体结合→效应。

导入：

Ach+胆碱受体

M受体N受体（毒蕈碱型）（烟碱型）胆碱受体

:毒蕈碱型（M受体）：M样作用。

表现：心脏抑制，血管扩张，

平滑肌收缩，瞳孔缩小，

腺体分泌↑

烟碱型（N受体）：N样作用。

N1受体：神经节兴奋

N2受体：骨骼肌收缩问题:为什么不能直接应用乙酰胆碱？答：Ach易被水解/酶解，且无选择性，作用广泛，副作用多（会与所有胆碱受体结合）∴无临床应用价值

临床上应用的拟胆碱药是一类作用与Ach相似，较稳定，对作用部位有选择性的药物。拟胆碱药的分类：(按作用机制不同分)胆碱受体激动剂：

[直接（+）受体，副作用多]

AchE抑制剂：例如：溴新斯的明

（-）AchE一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药（一）概述（+）M,N氯化氨甲酰胆碱（+）M毛果芸香碱（二）代表药1、毛果芸香碱2、氯贝胆碱

1、毛果芸香碱

为咪唑类生物碱，从芸香科植物毛果芸香及其他同属植物的叶中提得，现已能人工合成。咪唑环+呋喃酮（1）理化性质

其硝酸盐易溶于水，结构属芳叔胺型生物碱，咪唑环上的两个N，毛果芸香碱具碱性+一元酸→成盐（HNO3,Hcl）,药用为硝酸盐。（2）稳定性

①毛果芸香碱（顺式）→异毛果芸香碱（活性↓）②内酯环→毛果芸香酸（失效）③对光敏感，应避光保存。Δ（3）药效

直接激动M受体。缩瞳，↓眼内压，用于治疗青光眼；腺体分泌↑，尤其是汗腺、唾液腺最为明显。2、氯贝胆碱化学名：（±）-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵123

药效：

（+）M受体。临床用于术后腹气胀、尿潴留，胃肠道及膀胱功能异常。

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂

抑制AchE，使释放出的Ach在受体部位浓度↑，增强、延长Ach的生理作用。临床主要用于重症肌无力、青光眼、术后腹气胀、尿潴留及肠梗阻。二、乙酰胆碱酯酶抑制剂可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂:不可逆性AchE抑制剂：(一)可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂1、毒扁豆碱（依色林）

吡咯并吲哚。是从毒扁豆的种子里提取出的生物碱。也是临床上最早应用的AchE抑制剂。ΔΔ1）、结构吡咯并吲哚碱性：<2）、稳定性易水解

∵含酯键，可水解为毒扁豆酚（无活性），毒扁豆酚易氧化→

依色林红。

主要用于治疗青光眼，还可以用于紧急情况下的中枢性抗胆碱药物中毒的治疗（∵毒性大），其他用途基本被溴新斯的明取代。

3）、药效*2、溴新斯的明（认结构）化学名：溴化-N，N，N-三甲基-3[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵1231）、理化性质

味苦，极易溶于水。新斯的明属季铵型生物碱，碱性较强可与一元酸形成稳定的盐。溴新斯的明水溶液呈中性。2）、稳定性①较稳定，一般不易水解。②∵含酯键在氢氧化钠，加热的条件下可水解为→二甲氨基甲酸钠+二甲氨基苯酚钠。3）、鉴别

加硝酸银→淡黄色↓，溶于氨试液，不溶于硝酸。4）、药效可逆性AchE抑制剂。①重症肌无力：②术后腹气胀及尿潴留：③肌松药的解毒：溴新斯的明片说明书：【适应症】重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留。【用法和用量】口服，常用量一次15mg(1片)，一日3次，重症肌无力的患者用量视病情而定。【不良反应】药疹，大剂量时可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎等，严重时可出现惊厥、昏迷、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏等。（二）不可逆性AchE抑制剂

主要为一些有机磷酸酯类，可与胆碱酶活性中心结合，形成难以水解的复合物，可导致Ach在体内堆积，引起中毒，需用胆碱酯酶复活剂，这类药物无临床使用价值。

有机磷酸酯一般无医用价值，主要用作农用杀虫剂，如敌百虫、乐果、敌敌畏等。中毒后，解救方法：①用抗胆碱药，消除Ach引起的中毒症状。②用ChE复活剂，使ChE水解Ach。（三）ChE复活剂（胆碱酯酶复活剂）

代表药：碘解磷定1、理化性质

为季铵盐，溶于水。在光、空气中可氧化析出碘。2、鉴别

季铵盐类+碘化铋钾→红棕色↓3、药效

胆碱酯酶复活剂。

对内吸磷、马拉硫磷的中毒效果较好，对敌百虫、敌敌畏、乐果的效果较差。实际应用中，往往是在病人已用了足量的抗胆碱药（阿托品）后，再使用碘解磷定（协同）。碘解磷定不能直接对抗积聚的Ach作用。外周神经系统药物

外周神经系统也称周围神经系统。是神经系统的外周部分，它一端与中枢神经系统的脑或脊髓相连，另一端通过各种末梢装置与机体其他器官、系统相联系。外周神经系统根据功能不同，分为传入神经系统和传出神经系统。根据传出神经分泌的化学递质不同将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。

依其药理作用的不同，传统上分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。

第二节抗胆碱药

抗胆碱药又称胆碱受体阻断药，是一类能与胆碱受体结合，而不兴奋受体，却妨碍胆碱能神经递质/拟胆碱药与受体结合，产生抗胆碱作用的药物。

它使Ach不能（+）受体，就像缺乏Ach一样，拮抗剂与激动剂的作用正好相反。主要用于治疗胆碱能神经过度兴奋引起的病症。抗胆碱药分类:（按作用部位不同）1、平滑肌解痉药2、骨骼肌松弛药3、神经节阻断药4、中枢性的抗胆碱药一、平滑肌解痉药（一）概述

阻断Ach与M受体结合（可逆性），具有松弛平滑肌，解除痉挛，抑制腺体分泌，散瞳，心率加快等作用。临床常用于解除平滑肌痉挛所致的绞痛及眼科检查等。（一）概述

颠茄生物碱类是最早用于临床的抗胆碱药。例如：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱等。构效关系：①6，7位有氧桥存在时，可↑亲脂性，中枢作用↑。②6位有羟基存在，亲水性↑，中枢作用↓。67问题：东莨菪碱、山莨菪碱、阿托品的中枢作用哪个最强？哪个最弱？东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱山莨菪碱

山莨菪碱是我国科研人员，首先分离获得的。其氢溴酸盐又称“654”，天然品称“654-1”，人工合成品称“654-2”。常用“654-2”治疗中毒性休克，解救有机磷中毒及内脏平滑肌绞痛等。用于治疗青少年假性近视眼

东莨菪碱

华佗的麻沸散，其主要成分有洋金花（有效成分是东莨菪碱）。东莨菪碱是本类中，相对中枢抑制作用最强的。小剂量→镇静，大剂量→催眠。可用于麻醉镇痛、麻醉前给药，也可防晕止吐。阿托品及代用品

阿托品作用范围广，选择性差，副作用多。结构改造，得到很多代用品。例如：后马托品、溴甲基阿托品、贝那替秦、阿地芬宁、溴本辛、溴丙胺太林。（二）代表药物1、硫酸阿托品2、溴丙胺太林*1、硫酸阿托品1）、结构

①为莨菪醇+消旋莨菪酸形成的酯。

临床应用的为外消旋体。②阿托品分子中有叔N原子，∴有强碱性，易与酸形成稳定的盐（如硫酸）③分子中有酯键，易水解；碱性下更易水解，(PH3.5-4.0最稳定)。水解产物是？其水溶液能使酚酞变红。2）、理化性质：

味苦。含一分子结晶水，在空气中可风化，遇光易变化，极易溶于水。水溶液在PH3.5-4.0最稳定。药用外消旋体。3）、鉴别

①Vitali反应:（莨菪酸的专属反应）②游离阿托品碱性较强与氯化汞作用③可水解生成莨菪酸→苯甲醛（特臭）④与多种生物碱沉淀试剂反应⑤显硫酸盐的特殊反应4）、药效

（-）M

①解除平滑肌痉挛②抑制腺体分泌③眼。青光眼禁用（↑眼内压）。④有机磷农药中毒的解救⑤其他2、溴丙胺太林

将叔胺类解痉药季铵化，解痉作用↑，中枢作用↓。化学名称丙铵。1）、理化性质

极易溶于水、乙醇、氯仿。

2）、鉴别①有酯键，加碱水解后再加酸→

吨酸（有固定熔点）②吨酸遇硫酸显色③溴化物的鉴别方法

3）、药效季铵类抗胆碱药。中枢作用弱，解痉作用↑。（-）M。主要用于胃及十二指肠溃疡，胃肠痉挛，胆汁排泄障碍及妊娠呕吐等。（一）概述

中枢性抗胆碱药主要用于震颤麻痹。当中枢内乙酰胆碱分泌↑/多巴胺分泌相对↓时，就会出现震颤、肌肉强直和运动功能障碍等症状，简称震颤麻痹。二、中枢性的抗胆碱药（二）代表药物

盐酸苯海索二、中枢性的抗胆碱药盐酸苯海索【分类】抗震颤麻痹药【别名】盐酸苯海索，安坦【鉴别】遇三硝基苯酚，黄色↓【药理作用】具有中枢性抗胆碱作用。【适应症】用于治疗震颤麻痹，也可用于痉挛性斜颈和面肌痉挛等运动障碍。三、骨骼肌松弛药四、神经节阻断药小结：一、填空：1、胆碱受体分为___受体和___受体。2、肾上腺素受体主要包括___受体、

___受体。小结：二、选择：1、会区分拟胆碱药和抗胆碱药2、掌握溴新斯的明的作用原理肾上腺受体激动剂：拟肾上腺素药

(又称拟交感神经药)肾上腺受体拮抗剂：抗肾上腺素药外周神经系统药物

外周神经系统也称周围神经系统。是神经系统的外周部分，它一端与中枢神经系统的脑或脊髓相连，另一端通过各种末梢装置与机体其他器官、系统相联系。外周神经系统根据功能不同，分为传入神经系统和传出神经系统。根据传出神经分泌的化学递质不同将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。

依其药理作用的不同，传统上分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。

第三节拟肾上腺素药（肾上腺素能激动剂）儿茶酚胺类

肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等都属于儿茶酚胺类。儿茶酚肾上腺素受体

:α受体

β受体

DA受体α1α2…β1β2…激动肾上腺素受体的表现

:(+)α1：收缩血管、平滑肌→血压↑临床用于：升压、抗休克。(+)α2：抑制心脏→血压↓

临床用于：降压(+)β1：增强心肌收缩力，升压，松弛胃肠道平滑肌。用于强心、抗休克。(+)β2：主要松弛平滑肌。用于平喘，改善微循环。一、分类（按化学结构）1、苯乙胺类2、苯异丙胺类

3、其他类1、苯乙胺类1、苯乙胺类1、苯乙胺类肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺沙丁胺醇多巴酚丁胺

（+）α,β（+）α（+）β1，β2（+）α,β（+）β2（+）β12、苯异丙胺类：例如：麻黄碱（+）α,β问题：麻黄碱结构中是否含有

儿茶酚结构？答：不含有。1、以下属于拟肾上腺素药的是（）A、阿司匹林B、普鲁卡因C、溴新斯的明D、肾上腺素E、普萘洛尔单选题：2、下列拟肾上腺素药哪一个属于苯异丙胺类（）A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、麻黄碱D、异丙肾上腺素E、多巴胺二、代表药物（一）*肾上腺素（会认结构）（R）-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

结构中含1个*C，R（-）〉S（+）*1、理化性质

白色/类白色结晶性粉末，味苦，极微溶于水。具酸碱两性：

1）酚羟基具弱酸性

2）仲胺侧链呈弱碱性，可溶于强酸（如盐酸等）

2、稳定性①消旋化：放置/Δ，发生消旋化。（R→S），活性↓②邻二酚羟基结构，具强还原性。

光、加热、金属离子、PH（中性/碱液）、有氧化剂等条件下都可加速氧化。易氧化为肾上腺素红（红色），进一步聚合，可生成棕色多聚物。

如何防止肾上腺素被氧化？

避免光、热、金属离子的影响，调PH2.5-5.0，加金属离子螯合剂，加抗氧剂，充入CO2、N2等气体，避光、密封、阴凉处保存。

*3、鉴别

①本品稀盐酸液+氧化剂（碘）→肾上腺素红（红色）②∵酚羟基+三氯化铁→翠绿色+

氨试液→紫色→紫红色③酸性，Δ，氧化→肾上腺素红+

乙二胺→缩合物（荧光）比较生成红色色素的速度：异丙肾上腺素>肾上腺素>去甲肾上腺素*4、药效①兴奋心脏：（+）β1受体，↑心肌收缩力，心率加快。②收缩血管：（+）α1

可以减少出血、充血。③松弛支气管平滑肌：

（+）β2→支气管哮喘（+）αβ

但剂量过大/静注过快会使血压急剧↑，可诱发脑出血，要严格控制剂量和使用时间。（二）重酒石酸去甲肾上腺素

（酒石酸正肾上腺素）对比肾上腺素学习1、结构及名称（会认）R(-)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水合物*2、理化性质味苦，易溶于水。含1个*C，R〉S，药用R（-）异构体。与肾上腺素相似。比肾上腺素稳定。3、稳定性

邻二酚羟基结构，具强还原性。可被氧化。4、鉴别与肾上腺素有相似，也有不同。相同：①与三氯化铁显色②被氧化，显色4、鉴别不同：①本品在PH3.5-3.6的酒石酸氢钾饱和溶液中，几乎不被碘氧化。可用于区别肾上腺素/异丙肾上腺素。②∵含酒石酸+10%KCl→酒石酸氢钾结晶性↓（可供鉴别）5、药效（+）α受体血管收缩，血压↑，用于休克，上消化道出血。注意:若给药浓度过高、时间过长，或药液漏出血管外,均可使局部血管强烈收缩，引起组织缺血坏死；还可造成急性肾功能衰竭。

（三）盐酸异丙肾上腺素*会认结构又名喘息定（三）盐酸异丙肾上腺素1、性质

易溶于水，易被氧化。

R（-）〉S（+），药用消旋体。（三）盐酸异丙肾上腺素2、鉴别①与三氯化铁显色②与氧化剂反应③与磷钨酸试液反应与三氯化铁的显色

药品颜色肾上腺素翠绿，再加氨试液→紫→紫红去甲肾上腺素翠绿，加碳酸氢钠→蓝→红色异丙肾上腺素深绿，加碳酸氢钠→蓝→红色去氧肾上腺素紫色多巴胺墨绿色，滴加氨试液→紫红3、药效∵异丙基（+）β；α受体作用极微。临床用于休克、哮喘等。（四）多巴胺（自学）（+）α，β，治疗多种休克。（五）盐酸麻黄碱

（苯异丙胺类）

这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。（五）盐酸麻黄碱（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-

醇盐酸盐（又名盐酸麻黄素）**1、结构①2个*C,4个异构体，以（1R，2S）

作用最强，供药用。（1S，2S）也有药理活性。用于支气管哮喘，是复方感冒药的主要成分。1、结构②与肾上腺素相比：

a、无邻二酚羟基，活性（弱），稳定性↑（不易被氧化），作用时间延长；b、苯环上无酚羟基，极性↓，易通过血脑屏障进入中枢系统∴有中枢兴奋作用；c、2位多一个甲基，空间位阻↑，稳定性↑，活性↓。2、理化性质：味苦，易溶于水。麻黄碱，呈碱性，可与强酸成盐。3、鉴别：①氨基醇的特征性反应：②β-羟基易氧化→甲胺+苯甲醛③在甲醇中与CS2→氨荒酸衍生物+硫酸铜→黄色（氨荒酸铜盐），加碱变黑棕色4、药效：

（+）αβ受体。

弱、久，有中枢兴奋作用。主要用于支气管哮喘、过敏性反应，鼻黏膜肿胀、低血压等。4、药效：

有快速耐受性（短期内反复使用，作用↓，停药一定时间后可恢复）。每日用药不超过3次，耐受现象不明显。盐酸麻黄碱片–

可用于慢性低血压症；过敏反应。也可缓解支气管哮喘的发作。【适应症】用于感冒引起的鼻炎症状。【禁忌】甲状腺机能亢进，高血压等患者禁用。

用于急慢性鼻炎及感冒鼻塞等。知识链接：麻黄碱的非法应用

麻黄碱是合成冰毒的主要原料。由于大部分感冒药中含有麻黄碱，可能被不法分子购买用于提炼、制造冰毒。各药店对含有麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜百服宁等数十种常用感冒药、止咳平喘药限量销售。商品名：新康泰克

通用名：复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊【成份】每粒含盐酸伪麻黄碱90毫克;

马来酸氯苯那敏4毫克。日用片、夜用片：对乙酰氨基酚325毫克/片盐酸伪麻黄碱30mg

/片

复方制剂，组分为：对乙酰氨基酚，盐酸伪麻黄碱，氢溴酸右美沙芬，马来酸氯苯那敏。

止咳露

联邦止咳露是复方磷酸可待因溶液的商品名称，主要成分是磷酸可待因、盐酸麻黄碱等。用于干咳以及剧烈、频繁的咳嗽。

磷酸可待因属于中枢性镇咳药，一般用于干咳。止咳作用强，成瘾性比吗啡弱。而盐酸麻黄碱则具有平喘、兴奋作用。是目前临床常用的传统镇咳药之一。有报道：有人喝止咳露上瘾，三个月花一万。止咳露实例解析：

有些不法养殖户为增加猪肉的瘦肉率，在猪饲料中添加了“瘦肉精”，这种药物添加过多不仅猪和猪肉有影响，残留的药物对人体也有一定的损害，尤其是心血管系统会出现心悸、心律失常等。解析：

“瘦肉精”

→盐酸克仑特罗，与沙丁胺醇同属于β2受体激动药，作用较沙丁胺醇强100倍，在临床上用于治疗支气管哮喘，每次用量20ug左右。不良反应同沙丁胺醇相似。不良反应：

少数人出现恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等，剂量过大可见心动过速。心功能不全、高血压、糖尿病者慎用。三、构效关系βα基本结构：三、构效关系1、都有β-苯乙胺结构，苯环与氨基之间隔2个C，作用最强。2、R1为H，为苯乙胺类；R1为甲基，为苯异丙胺类。甲基空间位阻，使稳定性↑，时效延长，作用↓，毒性↑。三、构效关系3、X为1或2个酚羟基。苯环上酚羟基会使作用↑，以3，4位酚羟基最明显，但作用时间缩短。如去掉X，极性↓，中枢作用↑。例：麻黄碱。三、构效关系4、Y多为仲醇。通常活性R〉S。

5、R2取代基的大小可显著影响

α受体和β受体效应。S<R阴离子部位受体平面区阴离子部位受体平面区外周神经系统药物

外周神经系统也称周围神经系统。是神经系统的外周部分，它一端与中枢神经系统的脑或脊髓相连，另一端通过各种末梢装置与机体其他器官、系统相联系。外周神经系统根据功能不同，分为传入神经系统和传出神经系统。根据传出神经分泌的化学递质不同将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。

依其药理作用的不同，传统上分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。

第四节肾上腺素能拮抗剂机理：与肾上腺素受体结合，但不产生/较少产生肾上腺素激动的作用。根据药物对受体的选择性不同分类：α受体拮抗剂β受体拮抗剂一、α受体拮抗剂

非选择性的α受体阻断剂：（-）α1：扩张血管，降压。（-）α2：不多见典型药物：盐酸哌唑嗪（脉宁平）1、结构：2个甲氧基，1个氨基。2、鉴别：结构中有氨基能与1，2-萘醌-4-磺酸钠反应→对醌型缩合物（紫堇色）3、药效：

（-）α1

扩张血管，血压下降。用于轻/中度高血，也可用于治疗心力衰竭。用于轻、中度高血压二、β肾上腺素的拮抗剂β受体拮抗剂的结构与拟肾上腺素相似，有苯乙醇胺类、芳氧丙醇胺类。二、β肾上腺素的拮抗剂分类：（据β受体拮抗剂对β1，β2受体亲和力不同）非选择性的β受体阻滞剂：普萘洛尔选择性β1受体阻滞剂：阿替洛尔非典型的β受体阻滞剂：拉贝洛尔（一）概述

特点：阻止内源性儿茶酚胺类物质与受体结合，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低外周血管阻力，减少心肌耗氧量，缓解心绞痛，还具有抗心律失常和抗高血压的作用。

（二）代表药物：

化学名：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）

-2-丙醇盐酸盐1、盐酸普萘洛尔（心得安，萘心安）

1）、理化性质

味微甜后苦，溶于水、乙醇。药用外消旋体。活性：左旋体〉右旋体。2）、稳定性

对热/碱稳定，对光/酸不稳定。

3）、鉴别其水溶液+硅钨酸试液→淡红色↓4）、药效（-）β1，β2

①抗心绞痛②抗心律失常③抗高血压

对冠状动脉痉挛引起的变异性绞痛，不宜应用。2、阿替洛尔

选择性（-）β1。用于治疗心律失常，高血压，心绞痛。3、酒石酸美托洛尔选择性（-）β1。具亲脂性。主要用于心律失常等。鉴别：含酒石酸外周神经系统药物

外周神经系统也称周围神经系统。是神经系统的外周部分，它一端与中枢神经系统的脑或脊髓相连，另一端通过各种末梢装置与机体其他器官、系统相联系。外周神经系统根据功能不同，分为传入神经系统和传出神经系统。根据传出神经分泌的化学递质不同将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。

依其药理作用的不同，传统上分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。

第五节组胺H1受体拮抗药

抗组胺药物即拮抗组胺对人体的生物效应作用的药物。

组胺广泛存在于动植物体内，由体内分泌，存在于细胞中。当人体受到刺激或发生过敏反应时，会释放出组胺，并与组胺受体结合，产生效应。组胺受体：H1：血管扩张，出现红肿。

H2：胃液分泌↑，兴奋心脏，抑制子宫收缩

H3：有多种调控作用。H1受体拮抗药能阻断H1受体，临床上主要用于抗过敏、防呕吐和眩晕等。H1受体拮抗药分类：了解

（按化学结构）氨基醚类乙二胺类丙胺类三环类哌嗪类哌啶类代表药物盐酸苯海拉明

马来酸氯苯那敏氯雷他定阿司咪唑（一）盐酸苯海拉明

1、稳定性

醚类化合物，化学性质不活泼。分子中有两个苯环与同一个α-碳原子存在共轭效应，比一般醚类化合物更易受酸催化而分解。（一）盐酸苯海拉明

2、鉴别①可被过氧化氢、酸性重铬酸钾或碱性高锰酸钾溶液氧化，均生成二苯甲酮。②遇硫酸显色③氯化物的鉴别反应（一）盐酸苯海拉明

3、药效

主要用于过敏，也常用于乘车、乘船引起的恶心、呕吐、头晕等。茶苯海明:苯海拉明与氨茶碱的复合物，具有抗组胺作用。用于乘车、船、飞机所引起的晕动病及恶心、呕吐。

（二）马来酸氯苯那敏（？）1、稳定性有升华性。水溶液酸性。分子中有1个手性碳，存在一对光学异构体，右旋体活性>左旋体的，药用外消旋体。2、鉴别（了解）（二）马来酸氯苯那敏3、药效

用量小，副作用少。适合小儿使用。用于过敏性鼻炎、荨麻疹、各种过敏性皮肤病等。（三）氯雷他定

为三环类抗组胺药，临床上用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性瘙痒性皮肤病。10mg/片。

（四）阿司咪唑

强效、长效组胺H1受体拮抗药。主要用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹及其他过敏。

①空腹服用吸收率最佳。②不宜超剂量服用。不良反应和注意：长期服用体重食欲可能会增加。超剂量服用可致室颤，惊厥，昏厥。不能于大环内酯类药品及酮康唑同时使用。外周神经系统药物

外周神经系统也称周围神经系统。是神经系统的外周部分，它一端与中枢神经系统的脑或脊髓相连，另一端通过各种末梢装置与机体其他器官、系统相联系。外周神经系统根据功能不同，分为传入神经系统和传出神经系统。根据传出神经分泌的化学递质不同将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。

依其药理作用的不同，传统上分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。

第六节局部麻醉药1、局麻药和全麻药的分类区别：全身麻醉药：作用于中枢神经系统，广。适用于大手术。有不良反应，危险性。局部麻醉药：作用于外周神经系统，局部。适用于小手术。不良反应少，较安全。2、理想的局麻药应具