各类口服降糖药物的禁忌症比较课件

各类口服降糖药物的禁忌症比较徐婷婷文献来源Referencedocuments易培训,2型糖尿病病人口服降糖药的合理选择[J].当代医学,2021,15(32):7-8.李明,牛秀敏,等.妊娠期糖尿病口服降糖药的应用评价[J].国际妇产科学杂志,2021,37(2):93-96.中华医学会糖尿病学分会.2007版中国2型糖尿病防治指南.中华内分泌代谢杂志.2021;24(2):2a1-2a22陈舞燕,邓华聪.二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂治疗2型糖尿病研究进展[J].国际内分泌代谢杂志,2021,29(1):32-35.内

容

简

介Prospectus噻唑烷二酮类磺酰脲类α-糖苷酶抑制剂双胍类二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂格列奈类六类口服降糖药物口服降糖药物的作用部位↑磺酰脲类↑格列奈类↑DDP-Ⅳ抑制剂胰腺胰岛素绝对或相对不足↓α-糖苷酶抑制剂↑DDP-Ⅳ抑制剂胃肠道高血糖↓肝糖原异生

肝脏↓葡萄糖摄取肌肉脂肪↓二甲双胍↓噻唑烷二酮类↓二甲双胍↓噻唑烷二酮类葡萄糖吸收易培训,2型糖尿病病人口服降糖药的合理选择[J].当代医学,2021,15(32):7-8.李明,牛秀敏,等.妊娠期糖尿病口服降糖药的应用评价[J].国际妇产科学杂志,2021,37(2):93-96.123FDA按妊娠期应用将口服降糖药物分为B级和C级两类，其中仅格列本脲(一线用药)、二甲双胍(应慎用)及阿卡波糖(有待进一步研究)属于B级1型糖尿病患者禁用磺酰脲类、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂以及二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂

对药物本身和/或非活性成分过敏、伴或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒的患者禁用口服降糖药together

磺酰脲类格列本脲片〔优降糖〕格列喹酮片〔糖适平〕格列齐特缓释片〔达美康缓释片〕格列吡嗪控释片〔瑞易宁、秦苏〕格列美脲片〔亚莫利、万苏平〕抑制与β细胞上与磺酰脲类受体紧密相连的ATP敏感性钾离子通道→阻止钾外流，降低膜电位引起去极化→电压门控钙通道开放→细胞内钙离子浓度增加→终刺激胰岛素分泌胰腺作用使肝脏葡萄糖生成正常化并局部纠正2型糖尿病患者外周组织的胰岛素抵抗胰腺外作用作用机制禁忌证、慎用证严重肝肾功能不全，严重急性合并症(如感染、心肌梗死)、外科手术或其他可引起血糖失控的应激禁用。磺脲类格列本脲肾衰的老人和其他有低血糖倾向者慎用格列吡嗪老年、体弱、营养不良、肝肾功能损害的以及其他有低血糖倾向的患者慎用格列美脲可能对肾衰者安全，但老人和肾功能不全者推荐低起始剂量(1mg/d)格列喹酮原先可能由于梗阻造成消化道狭窄的患者慎用格列齐特严重的肝肾功能不全者禁用第一代磺酰脲类有酚磺己脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲及甲苯磺丁脲，现已很少应用。〔1〕酚磺已脲：副作用大，在肾衰竭患者体内易积聚，老人和肾病患者慎用；〔2〕氯磺丙脲：在磺酰脲类中副作用发生率最高，且具有多变的肾排出量、长的血浆半衰期以及长的降糖作用时间，老人和肾病患者慎用；〔3〕妥拉磺脲：其活性代谢物可积聚引起肾衰，老人和肾病患者慎用；〔4〕甲苯磺丁脲：大学组糖尿病方案〔UniversityGroupDiabetesprogram，UGDP〕提出其可能大大提高患者的心血管病死亡风险。第一代磺酰脲类那格列奈片〔唐力〕格列奈类瑞格列奈片〔诺和龙、孚来迪〕作用机制：关闭β细胞中ATP敏感的钾通道→细胞膜去极化、Ca2+内流以及胰岛素分泌

瑞格列奈92%经粪胆排出，无肾毒性作用。中-重度肾功能不全的患者的去除率会降低，严重肾功能不全患者使用时应以0.5g为单位加量中-重度肾功能不全的患者的那格列奈去除率不受影响肝功能不全患者慎用格列奈类禁忌证、慎用证中华医学会糖尿病学分会.2007版中国2型糖尿病防治指南.中华内分泌代谢杂志.2021;24(2):2a1-2a22.盐酸二甲双胍片〔格华止〕双胍类二甲双胍的作用机制

不增加胰岛素分泌抑制肝糖原异生减少肝糖输出控制血糖增加肌肉葡萄糖摄取肌肉、脂肪胰腺肝脏01可能会在肾功能受损者体内积聚导致乳酸酸中毒，故肾小球滤过率(GFRs)小于60ml/min/1.73m2或血肌酐升高(女性≧1.4mg/dl，男性≧1.5mg/dl)的患者禁用02含碘造影剂可以引起急性肾衰和二甲双胍所致的乳酸酸中毒，在此过程的至少前后48小时应禁用二甲双胍，肾功能检查恢复正常后再使用03禁忌证、慎用证吡格列酮〔艾汀Actos、瑞彤〕噻唑烷二酮类〔胰岛素增敏剂〕作用机制：降低肌肉和肝脏的胰岛素抵抗→促进葡萄糖利用(主要)和降低肝脏葡萄糖生成。机制中已明确的有结合并激活胰岛素敏感的组织中〔主要为脂肪组织，其次为骨骼肌及肝组织〕的核受体(过氧化物酶增值激活受体γ,PPAR-γ)，从而通过调节基因的转录来影响葡萄糖和脂肪代谢。禁忌证、慎用证ALT>正常值的2.5倍、血清胆红素水平开始升高、出现与肝炎相关的任何病症、同时使用能被CYP3A4代谢的药物、严重CHF(NYHAⅢ和Ⅳ)时禁用慢性肾功能不全、心功能不全、轻度CHF及已有水肿者慎用。绝经前无排卵(如多囊卵巢综合征)妇女使用可恢复排卵和月经肾衰患者无须调整剂量。为防止潜在的肝毒性，在使用的第1年每2个月测一次肝功能A

禁用C其他B

慎用阿卡波糖〔拜唐苹，卡博平〕α-糖苷酶抑制剂伏格列波糖〔倍欣〕米格列醇片〔奥恬苹〕

碳水化合物吸收十二指肠空肠回肠没有阿卡波糖有阿卡波糖空肠回肠空肠回肠没有阿卡波糖有阿卡波糖碳水化合物吸收碳水化合物作用机制：

延缓碳水化合物的吸收禁忌证、慎用证有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱及患有由于肠胀气可能恶化的疾患的患者禁用

禁忌禁忌其他缓慢加量以防止胃肠道反响；发生急性的低血糖时不宜使用蔗糖而应使用葡萄糖纠正严重肾功能损害(肌酐去除率<25ml/min)及严重肾功能不全患者(血肌酐>2.0mg/dl)的患者禁用个别患者，尤其是在使用大剂量时会发生无病症的血清转氨酶升高，但停药后会恢复正常，故在使用的第一年每3个月监测肝功能，随后定期监测。其中米格列醇不代谢，对肝功能无影响其他二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂

〔Dipeptidylpeptldase-IVinhibitors，DPP-Ⅳinhibitor〕磷酸西格列汀片〔捷诺维〕陈舞燕,邓华聪.二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂治疗2型糖尿病研究进展[J].国际内分泌代谢杂志,2021,29(1):32-35.增强垂体腺苷酸环化酶激活多肽(PACAP)和胃泌素释放肽(GRP)的作用，调节神经Y肽(NPY)的抗亲脂作用(NPY是DPP-IV最好的底物之一)

DPP-Ⅳ抑制剂增强胰高血糖素样肽片段(GLP-l)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的活性，保护胰岛β细胞量

作用机制禁忌证、本卷须知禁用于儿童、孕妇、哺乳期妇女、1型糖尿病患者以及糖尿病酮症酸中毒患者

糖依赖性的降糖，即血糖越高，降糖作用越强，血糖正常或血糖偏低，基本上不发挥降糖作用。

文

献

分

析

与

评

论Documentanalysisandcomment特殊情况下的口服降糖药物的选择防止使用考虑使用瑞格列奈、那格列奈、米格列醇、DPP-IV抑制剂肾功能下降肾功能受损酚磺己脲、妥拉磺脲、格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂醋磺己脲、氯磺丙脲、格列苯脲、二甲双胍、噻唑烷二酮类、阿卡波糖、伏格列波糖甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列美脲、瑞格列奈、那格列奈、噻唑烷二酮类、DPP-IV抑制剂

NolteMS,Karam,J.H.PancreaticHormonesAntidiabeticDiabetes.InP1992;41:167.格列奈类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂、DPP-IV抑制剂心脏疾病肺脏疾病二甲双胍噻唑烷二酮类格列奈类、α-糖苷酶抑制剂、DPP-IV抑制剂

特殊情况下的