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文档简介

主讲：杨柳学习情境：化学治疗药知识点：青蒿素、氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶的作用、临床应用及不良反应学习单元：抗寄生虫病药目录contents一、青蒿素的作用、临床应用及不良反应四、乙胺嘧啶的作用、临床应用及不良反应三、伯氨喹的作用、临床应用及不良反应二、氯喹的作用、临床应用及不良反应一

青蒿素(artemisinin)青蒿素是我国学者从菊科植物黄花蒿中提取的一种新型的倍半萜内酯类过氧化物。1、快速、有效的杀灭各种红细胞内期疟原虫，但对红细胞外期疟原虫无效；2、抗疟机制可能是血红素或铁催化青蒿素形成自由基破坏原虫表膜和线粒体结构，导致疟原虫死亡有关。3、主要用于治疗间日疟和恶性疟，特别是对耐氯喹虫株感染及脑型疟有良效。

4、易透过血脑屏障、对脑型疟有效；代谢与排泄快，需反复给药。[特点]：一

青蒿素(artemisinin)[药动学]①口服吸收快，抗酸药可干扰其吸收；②达峰时间为3-5小时，t1/2数天至数周，药物作用持久;③红细胞内的浓度比血浆浓度高约10-20倍，在被疟原虫入侵的红细胞中的浓度又比正常红细胞中高出25倍;④50%的药物在肝脏代谢，原形及其代谢产物主要从尿中排出。二

氯喹（chloroquine）[药理作用和临床应用]1、抗疟作用：对间日疟和三日疟原虫以及敏感的恶性疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能快速有效地控制疟疾的临床发作；仅对红内期疟原虫有效。特点：起效快、疗效高、作用持久。2、抗肠道外阿米巴病作用：能杀灭阿米巴滋养体,可用于治疗阿米巴肝脓肿。3、免疫抑制作用：对自身免疫性疾病如类风湿关节炎、红斑狼疮有一定疗效。

二

氯喹（chloroquine）[不良反应]①头痛、头昏、耳鸣、胃肠道反应、烦躁、皮肤瘙痒等常见;②长期大量应用可引起视力障碍;③少数患者可致精神失常、肝肾损害;④有致畸作用，孕妇禁用。二

氯喹（chloroquine）1、口服吸收快而完全，代谢速度快，t1/2约5小时，经肾排泄；2、对良性疟的红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有很强的杀灭作用，是目前控制复发与传播的首选药；3、对红细胞内期疟原虫作用弱，对恶性疟红细胞内期疟原虫无效，因此不能控制症状发作，需与氯喹合用；三伯氨喹（primaquine）4、可能机制：损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生物促进氧自由基生成

或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。5、疟原虫对此药很少产生耐药性。6、不良反应：毒性较大，使用时应警惕。1）一般反应：治疗量可出现头晕、恶心、呕吐、腹痛等，停药后可消失；2）特异质反应：G-6-PD缺乏患者可出现高铁血红蛋白血症或急性溶血性贫血，应禁用。三伯氨喹（primaquine）1、口服吸收慢而完全，经肾排泄，t1/2约4-6天，用药后有效血药浓度可维持2周；

2、对恶性疟及良性疟的原发性红细胞外期有抑制作用，是病因性预防的首选药；3、作用机制是抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，与磺胺类或砜类合用可对叶酸合成其双重阻断作用

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