MOOC 药物化学-沈阳药科大学 中国大学慕课答案

MOOC药物化学-沈阳药科大学中国大学慕课答案1.1药物化学的研究内容和任务-随堂测验1、问题：药物化学学科的定义来自于选项：A、国际纯粹与应用化学联合会B、联合国C、药物化学理事会D、药物化学发展委员会正确答案:【国际纯粹与应用化学联合会】2、问题：MedicinalChemistry表示的含义是选项：A、药物化学B、医用化学C、临床化学D、代谢化学正确答案:【药物化学】3、问题：药物化学研究的主要内容主要有选项：A、基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点(Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子B、研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性C、研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物D、研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间的关系(构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间的关系(构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间的关系(构毒关系)正确答案:【基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点(Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子#研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性#研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物#研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间的关系(构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间的关系(构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间的关系(构毒关系)】4、问题：药物化学的主要任务有选项：A、不断探索研究和开发新药以发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物(LeadCompound),对其进行结构改造和优化,创造出疗效好、毒副作用小的新药,或是改造现有药物或有效化合物以期获得更为有效、安全的药物B、实现药物的产业化,通过研究化学药物的合成原理和路线,选择和设计适合国情的产业化合成工艺,以实现药物大规模的工业生产C、研究药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等,为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据,并指导临床合理用药D、研究药物合理给药方式和体内含量分布正确答案:【不断探索研究和开发新药以发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物(LeadCompound),对其进行结构改造和优化,创造出疗效好、毒副作用小的新药,或是改造现有药物或有效化合物以期获得更为有效、安全的药物#实现药物的产业化,通过研究化学药物的合成原理和路线,选择和设计适合国情的产业化合成工艺,以实现药物大规模的工业生产#研究药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等,为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据,并指导临床合理用药】5、问题：药物化学(MedicinalChemistry)是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】6、问题：药物化学是建立在化学学科基础上、涉及到生物学、医学和药学等各个学科选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】7、问题：药物化学的总目标是创制新药和有效地利用或改进现有药物,不断地提供新品种,促进医药工业的发展、为保障人民健康服务选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】8、问题：药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】1.2药物化学的研究和发展-随堂测验1、问题：我国科学家发现全新药物结构的抗疟药物是选项：A、奎宁B、氯喹C、青蒿素D、鹤草酚正确答案:【青蒿素】2、问题：药物发现阶段始自十九世纪末至二十世纪三十年代，其特征是从动植物体中分离、纯化和测定许多天然物，如生物碱、苷类、激素和维生素类化合物等，代表性药物是选项：A、法莫替丁（Famotidin）B、吗啡（Morphine）C、百浪多息（Prontosil）D、青霉素（Penicillin）正确答案:【吗啡（Morphine）】3、问题：阿司匹林发现的年代大约是选项：A、19世纪~20世纪初B、20世纪初~20世纪50年代C、20世纪50年代~20世纪80年代D、20世纪80年代~现在正确答案:【19世纪~20世纪初】4、问题：百浪多息属于选项：A、抗菌药B、抗肿瘤药C、抗病毒药D、抗高血压药物正确答案:【抗菌药】5、问题：与吗啡相关的药物有选项：A、海洛因B、可卡因C、可待因D、普鲁卡因正确答案:【海洛因#可待因】6、问题：药物化学的发展历史的主要过程有选项：A、以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期B、以合成药物为主的药物发展时期C、以药理活性评价为指导的药物设计时期D、以疾病生物学机制引导的合理药物设计时期正确答案:【以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期#以合成药物为主的药物发展时期#以药理活性评价为指导的药物设计时期#以疾病生物学机制引导的合理药物设计时期】7、问题：1878年Langley首先提出受体(Receptor)概念选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】8、问题：1940年Wood和Fildes在对磺胺类药物作用机制的研究中发现，磺胺类药物和细菌生长所需的对氨基苯甲酸结构相似，可竞争性抑制细菌生长过程中的重要的酶，使细菌不能生长繁殖，从而建立了“代谢拮抗”学说选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】9、问题：新的药物设计和发现的方法有基于结构的药物设计(Structure-BasedDrugDesign)、基于机制的药物设计(Mechanism-BasedDrugDesign)和基于靶点的药物设计(Target-BasedDrugDesign)等方法选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】10、问题：质子泵抑制剂拉唑类抗溃疡药物的发展是在以药理活性评价为指导的药物设计时期选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】01绪论-单元测试题1、问题：我国从中药黄花蒿中分离得到抗疟药物是选项：A、青蒿素B、蒿甲醚C、蒿乙醚D、青蒿琥酯正确答案:【青蒿素】2、问题：选择性COX-2抑制剂非甾体抗炎药艾瑞昔布发现者的国籍是选项：A、中国B、日本C、美国D、英国正确答案:【中国】3、问题：我国自主研发的抗肿瘤药物是选项：A、埃克替尼B、环磷酰胺C、氟尿嘧啶D、紫杉醇正确答案:【埃克替尼】4、问题：新药的研究与开发(ResearchandDevelopment,RD)是一个耗时长、涉及内容复杂、耗费大、失败可能性大的过程。通常，研制一个新药从项目开始计算大约需要的时间是选项：A、12~24年B、5-10年C、3-5年D、30-35年正确答案:【12~24年】5、问题：新药的研究与开发(ResearchandDevelopment,RD)是一个耗时长、涉及内容复杂、耗费大、失败可能性大的过程。通常，研制一个新药从项目开始计算大约需要的费用是选项：A、8亿美元B、14亿美元C、20亿美元D、5亿美元正确答案:【14亿美元】6、问题：药物通常主要包括选项：A、中药B、化学药物C、生物药物D、天然药物正确答案:【中药#化学药物#生物药物#天然药物】7、问题：化学药物主要来源有选项：A、无机的矿物质B、合成的有机化合物C、天然药物中提出的有效成分或单体D、通过发酵方法得到的抗生素和半合成抗生素正确答案:【无机的矿物质#合成的有机化合物#天然药物中提出的有效成分或单体#通过发酵方法得到的抗生素和半合成抗生素】8、问题：药物化学研究的主要内容有选项：A、基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点(Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子B、研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性C、研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物D、研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间的关系(构效关系)正确答案:【基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点(Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子#研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性#研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物#研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间的关系(构效关系)】9、问题：新药的发现主要包括的阶段有选项：A、靶分子的确定和选择B、靶分子的优化C、先导化合物的发现D、先导化合物的优化正确答案:【靶分子的确定和选择#靶分子的优化#先导化合物的发现#先导化合物的优化】10、问题：在以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期获得的药物有选项：A、奎宁B、咖啡因C、吗啡D、青霉素正确答案:【奎宁#咖啡因#吗啡】11、问题：药物化学是多种化学学科和生命科学学科相互渗透的一门综合性学科选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】12、问题：药物的研究和开发大致可以分为两个阶段：药物发现阶段和药物开发阶段选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】13、问题：新化学实体(NCE)是指在以前的文献中没有报道过的新化合物，而有可能成为药物的新化学实体则需要是能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】14、问题：先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】15、问题：采用合理药物设计获得了非甾体抗炎药吲哚美辛选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】3.1镇静催眠药1-随堂测验1、问题：氯氮?的发现属于选项：A、偶然发现B、合理设计C、中间体发现D、有疾病机理发现正确答案:【偶然发现】2、问题：Stembach最初设计的镇静催眠药的结构是选项：A、B、C、D、正确答案:【】3、问题：地西泮的化学结构是选项：A、B、C、D、正确答案:【】4、问题：选项：A、电子等排B、等效构象C、抗代谢原理D、骨架迁移正确答案:【电子等排】2、问题：酒石酸唑吡坦的化学结构是选项：A、B、C、D、正确答案:【】3、问题：含有咪唑并吡啶类结构的药物是选项：A、酒石酸唑吡坦B、阿戈美拉汀C、扎来普隆D、佐匹克隆正确答案:【酒石酸唑吡坦】4、问题：咪达唑仑的化学结构是选项：A、B、C、D、正确答案:【】5、问题：分子中含有三氮唑的镇静催眠药物有选项：A、咪达唑仑B、艾司唑仑C、三唑仑D、阿普唑仑正确答案:【艾司唑仑#三唑仑#阿普唑仑】6、问题：作用在GABAA受体激动剂的药物的有选项：A、佐匹克隆B、奥沙西泮C、咪达唑仑D、艾司唑仑正确答案:【奥沙西泮#咪达唑仑#艾司唑仑】7、问题：凡具有相似的物理和化学性质，又能产生相似或相反生物活性的基团或分子都称为“生物电子等排体”选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】8、问题：褪黑素（melatonin，MT）被称为脑白金，是一种毒性小的镇静催眠药物选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】9、问题：奥沙西泮的化学命名是7-氯-3-羟基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮杂?-2-酮选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】10、问题：佐匹克隆结构中含有一个手性中心，具有旋光性，其中5S-(+)-异构体为艾司佐匹克隆(Eszopiclone)，研究发现其右旋佐匹克隆对映体具有很好的短效催眠作用，而左旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】03镇静催眠药和抗癫痫药-单元测试题1、问题：关于苯二氮?类药物构效关系说法错误的是选项：A、苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性B、1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加C、3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱D、7位引入吸电子取代基活性明显增强，吸电子越强，作用越强，硝基最强正确答案:【3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱】2、问题：结构为2-[1-（氨甲基）环己烷]乙酸，是一种带有环状结构的GABA衍生物，其作用机制不是直接作用于GABA受体，而是增加GABA释放而使其含量增加的药物是选项：A、加巴喷丁B、氨己烯酸C、丙戊酰胺D、噻加宾正确答案:【加巴喷丁】3、问题：具有光学活性的药物是选项：A、卡马西平B、唑吡坦C、扎来普隆D、佐匹克隆正确答案:【佐匹克隆】4、问题：苯妥英的主要代谢产物是选项：A、5-（2-羟苯基）-5-苯乙内酰脲B、5-（3-羟苯基）-5-苯乙内酰脲C、5-（4-羟苯基）-5-苯乙内酰脲D、5-（5-羟苯基）-5-苯乙内酰脲正确答案:【5-（4-羟苯基）-5-苯乙内酰脲】5、问题：抗癫痫药物卡马西平的结构类型是选项：A、1,4-苯二氮?类B、巴比妥类C、二苯并氮?类D、γ-氨基丁酸类似物正确答案:【二苯并氮?类】6、问题：镇静催眠作用最强的药物是选项：A、地西泮B、奥沙西泮C、替马西泮D、阿普唑仑正确答案:【阿普唑仑】7、问题：地西泮与奥沙西泮的关系是选项：A、活性代谢产物B、合成的副产物C、经结构修饰的产物D、奥沙西泮水解产生地西泮正确答案:【活性代谢产物】8、问题：在1,4-苯二氮?分子中引入硝基可增加镇静催眠作用，最佳的位置是选项：A、7位B、6位C、5位D、8位正确答案:【7位】9、问题：代谢产物毒性较大的物质是选项：A、B、C、D、正确答案:【】10、问题：作用在中枢神经系统的药物的是选项：A、拉西地平B、硝苯地平C、西格列汀D、卡马西平正确答案:【卡马西平】11、问题：属于非苯并二氮?类催眠镇静的药物是选项：A、氟西泮B、硝地西泮C、佐匹克隆D、夸西泮正确答案:【佐匹克隆】12、问题：卡马西平的化学结构是选项：A、B、C、D、正确答案:【】13、问题：脂肪羧酸类的抗癫痫药物是选项：A、卡马西平B、丙戊酰胺C、苯妥英钠D、托吡酯正确答案:【丙戊酰胺】14、问题：化学结构为下图所示的药物属于选项：A、巴比妥类B、苯二氮?类药物C、乙内酰脲类D、GABA类似物正确答案:【苯二氮?类药物】15、问题：酒石酸唑吡坦在临床上属于选项：A、镇痛药B、抗癫痫药物C、抗精神病药物D、镇静催眠药正确答案:【镇静催眠药】16、问题：抗癫痫药卡马西平属于的结构类型是选项：A、脂肪羧酸类药物B、巴比妥类药物C、二苯并氮杂?类药物D、苯二氮?类药物正确答案:【二苯并氮杂?类药物】17、问题：关于的1,4苯并二氮?类镇静催眠药构效关系说法错误的是选项：A、A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用B、1,2位的修饰可提高稳定性及活性C、B环多取代基修饰可得到苯二氮?受体激动剂D、C环上2’位取代基对活性有影响正确答案:【B环多取代基修饰可得到苯二氮?受体激动剂】18、问题：依据构效关系，判断作用最强的催眠镇静药是选项：A、B、C、D、正确答案:【】19、问题：在体内代谢生成奥沙西泮的药物是选项：A、B、C、D、正确答案:【】20、问题：第一个发现的1，4苯并二氮?类催眠镇静药物是选项：A、B、C、D、正确答案:【】21、问题：具有镇静催眠作用的药物有选项：A、B、C、D、正确答案:【##】22、问题：具有抗癫痫作用的药物有选项：A、丙戊酸胺B、卡马西平C、拉莫三嗪D、奥氮平正确答案:【丙戊酸胺#卡马西平#拉莫三嗪】23、问题：苯二氮?类药物的代谢途径有选项：A、去N-甲基B、1,2位开环C、C3位上羟基化D、氮氧化合物还原正确答案:【去N-甲基#1,2位开环#C3位上羟基化#氮氧化合物还原】24、问题：具有催眠镇静作用的药物有选项：A、苯巴比妥B、异戊巴比妥C、奥沙西泮D、地西泮正确答案:【苯巴比妥#异戊巴比妥#奥沙西泮#地西泮】25、问题：临床上用于镇静催眠的药物有选项：A、异戊巴比B、奥沙西泮C、地西泮D、苯妥英钠正确答案:【异戊巴比#奥沙西泮#地西泮】26、问题：GABA类似物的抗癫痫的药物有选项：A、加巴喷丁B、氨己烯酸C、普罗加胺D、托吡酯正确答案:【加巴喷丁#氨己烯酸#普罗加胺】27、问题：抗癫痫的药物有选项：A、卡马西平B、苯妥英钠C、丙戊酰胺D、普罗加胺正确答案:【卡马西平#苯妥英钠#丙戊酰胺#普罗加胺】28、问题：苯二氮?类的药物有选项：A、咪达唑仑B、硝西泮C、三唑仑D、艾司唑仑正确答案:【咪达唑仑#硝西泮#三唑仑#艾司唑仑】29、问题：可以作为抗癫痫药物的有选项：A、B、C、D、正确答案:【#】30、问题：属于乙内酰脲类的抗癫痫药物有选项：A、B、C、D、正确答案:【##】31、问题：在1,4-苯二氮?类药物的1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】32、问题：普罗加胺在体内可以代谢生成天然哺乳动物中枢神经系统的抑制性递质γ-氨基丁酸选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】33、问题：将苯妥英制成水溶性磷酸酯前药，称为磷苯妥英选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】34、问题：酒石酸唑吡坦是非苯并二氮?类受体激动剂选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】35、问题：1,4苯并二氮?类催眠镇静药物的4,5位开环是不可逆反应选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】36、问题：1,4苯并二氮?类催眠镇静药物作用的靶点是γ-氨基丁酸受体选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】37、问题：Lerner在1958年从牛松果腺中分离出一种物质，称为褪黑素选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】38、问题：氨己烯酸（Vigabatrin）是γ-氨基丁酸的结构类似物，对GABA氨基转移酶有不可逆的抑制作用选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】39、问题：佐匹克隆结构中含有一个手性中心，具有旋光性，其5-R-(+)异构体为艾司佐匹克隆（Espopiclone），研究发现其左旋佐匹克隆对映体具有很好的短效催眠作用，而右旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】40、问题：艾司唑仑是苯二氮?的1,2位并入三唑环，不仅增强了代谢稳定性，使药物不易1,2位水解开环，而且增加了药物与受体的亲和力，因此增强了药物的生理活性选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】4.1抗精神病药1-随堂测验1、问题：作用强度最弱的抗精神病药物是选项：A、氯丙嗪(Chlorpromazine)B、三氟丙嗪(Triflupromazine)C、奋乃静(Perphenazine)D、乙酰丙嗪(Acetpromazine)正确答案:【乙酰丙嗪(Acetpromazine)】2、问题：分子中含哌嗪结构的抗精神病药物是选项：A、氯丙嗪(Chlorpromazine)B、三氟丙嗪(Triflupromazine)C、乙酰丙嗪(Acetpromazine)D、奋乃静(Perphenazine)正确答案:【奋乃静(Perphenazine)】3、问题：抗精神病药物通常按化学结构分类主要有选项：A、吩噻嗪类B、硫杂蒽类C、丁酰苯类D、苯酰胺类正确答案:【吩噻嗪类#硫杂蒽类#丁酰苯类#苯酰胺类】4、问题：对吩噻嗪类药物的构效关系描述正确的有选项：A、吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性B、2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是CF3ClCOCH3HOHC、氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备长链脂肪酸酯类的前药D、苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用正确答案:【吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性#2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是CF3ClCOCH3HOH#氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备长链脂肪酸酯类的前药#苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用】5、问题：吩噻嗪类药物的作用靶点是多巴胺受体，多巴胺受体为七个跨膜区域组成的G蛋白偶联受体家族选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】6、问题：顺式氯丙嗪与多巴胺能部分重叠，故活性较强选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】7、问题：氯丙嗪及其他该类药物具有的吩噻嗪母核，环中的S和N都是很好的电子给予体，所以特别容易被氧化选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】8、问题：在氯丙嗪的注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂，以阻止氧化变色选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】4.2抗精神病药2-随堂测验1、问题：下图的药物化学结构具有的特点是选项：A、长效B、速效C、超短效D、中效正确答案:【长效】2、问题：B、C、D、正确答案:【】4、问题：选项：具有抗精神病作用，图中R基团的化学结构可以是A、B、C、D、正确答案:【###】5、问题：通过研究发现甲氧氯普胺(Metoclopramide)有很强的止吐作用，并有轻微的镇静作用。深入研究其作用机制，发现与拮抗多巴胺受体有关，进而发现苯甲酰胺类抗精神病的药物有选项：A、舒必利B、瑞莫必利C、奈莫必利D、硫必利正确答案:【舒必利#瑞莫必利#奈莫必利#硫必利】6、问题：氯丙嗪的化学命名是3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸盐选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】7、问题：在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】8、问题：将吩噻嗪环上10位氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成硫杂蒽，又称噻吨类选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】4.3抗抑郁药1-随堂测验1、问题：第一个临床上使用的单胺氧化酶抑制剂是选项：A、苯乙肼B、托洛沙酮C、吗氯贝胺D、异卡波肼正确答案:【吗氯贝胺】2、问题：选项：化学结构如上图所示的药物是A、异烟肼B、托洛沙酮C、异卡波肼D、吗氯贝胺正确答案:【吗氯贝胺】3、问题：从作用靶标出发，属于抗抑郁药的类别有选项：A、单胺氧化酶抑制剂B、5-羟色胺重摄取抑制剂C、去甲肾上腺素重摄取抑制剂D、双靶标作用机制的抗抑郁药物正确答案:【单胺氧化酶抑制剂#5-羟色胺重摄取抑制剂#去甲肾上腺素重摄取抑制剂#双靶标作用机制的抗抑郁药物】4、问题：关于托洛沙酮说法正确的有选项：A、托洛沙酮(Toloxatone)是一种新型结构的抗抑郁药B、托洛沙酮作用机制与吗氯贝胺相同C、选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NE的代谢，属于可逆性的酶抑制剂D、口服吸收迅速，30min即可达到血液浓度的高峰正确答案:【托洛沙酮(Toloxatone)是一种新型结构的抗抑郁药#托洛沙酮作用机制与吗氯贝胺相同#选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NE的代谢，属于可逆性的酶抑制剂#口服吸收迅速，30min即可达到血液浓度的高峰】5、问题：当缺乏正常的5-羟色胺和去甲肾上腺素的含量，可导致精神失常选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】6、问题：抗抑郁药物是由于抗结核药异烟肼的副作用，并发现其有抑制单胺氧化酶的作用而发展的选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】7、问题：单胺氧化酶(MAO)是一种催化体内单胺类递质代谢失活的酶，可以通过抑制去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺等单胺类递质的代谢失活，而减少脑内5-HT和NE的氧化脱胺代谢，使脑内受体部位神经递质5-HT或NE的浓度增加，促使突触的神经传递而达到抗抑郁的目的选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】8、问题：单胺氧化酶有两种亚型，分别是MAO-A和MAO-B，其中MAO-A与去甲肾上腺素和5-HT的代谢有关选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】4.4抗抑郁药2-随堂测验1、问题：阿莫沙平(Amoxapine)的化学结构是选项：A、B、C、D、正确答案:【】2、问题：阿米替林的化学结构是选项：A、B、C、D、正确答案:【】3、问题：关于瑞波西汀的说法正确的有选项：A、瑞波西汀分子含有两个手性碳,临床用(R,R)-异构体和(S,S)-异构体的混合物B、立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响,但(S,S)-(+)-异构体抗抑郁活性是(R,R)-异构体的2倍C、两个异构体的口服生物利用度都大于90%D、通过CYP3A4，两个异构体主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀正确答案:【瑞波西汀分子含有两个手性碳,临床用(R,R)-异构体和(S,S)-异构体的混合物#立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响,但(S,S)-(+)-异构体抗抑郁活性是(R,R)-异构体的2倍#两个异构体的口服生物利用度都大于90%#通过CYP3A4，两个异构体主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀】4、问题：关于马普替林的说法正确的有选项：A、马普替林属于9,10-二氢蒽的9,10-亚乙基桥环衍生物抗抑郁药B、它为选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，对5-HT几乎没有作用C、马普替林是广谱的抗抑郁药，副作用比丙米嗪小且起效快D、由于它有适度的镇静作用，既不影响白天的活动，解除因抑郁引起的焦虑，晚上还有一定的催眠作用正确答案:【马普替林属于9,10-二氢蒽的9,10-亚乙基桥环衍生物抗抑郁药#它为选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，对5-HT几乎没有作用#马普替林是广谱的抗抑郁药，副作用比丙米嗪小且起效快#由于它有适度的镇静作用，既不影响白天的活动，解除因抑郁引起的焦虑，晚上还有一定的催眠作用】5、问题：三环类抗抑郁药物的主要缺点有选项：A、阻滞乙酰胆碱M受体，可能出现口干、视力模糊、窦性心动过速、便秘、尿潴留、青光眼加剧、记忆功能障碍B、阻滞肾上腺素α1受体，可能出现加强哌唑嗪的降压作用、体位性低血压、头昏、反射性心动过速C、阻滞组胺H1受体，可出现加强中枢抑制剂作用、镇静、嗜睡、增加体重、降低血压D、阻滞多巴胺D2受体，可出现锥体外系症状、内分泌改变正确答案:【阻滞乙酰胆碱M受体，可能出现口干、视力模糊、窦性心动过速、便秘、尿潴留、青光眼加剧、记忆功能障碍#阻滞肾上腺素α1受体，可能出现加强哌唑嗪的降压作用、体位性低血压、头昏、反射性心动过速#阻滞组胺H1受体，可出现加强中枢抑制剂作用、镇静、嗜睡、增加体重、降低血压#阻滞多巴胺D2受体，可出现锥体外系症状、内分泌改变】6、问题：选择性的去甲肾上腺素重摄取抑制剂对其他受体以及神经递质转运蛋白的亲和力很小，因此副作用很低选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】7、问题：阿莫沙平是非选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】8、问题：多塞平由于分子中含双键，有两个几何异构体，临床以顺反异构体混合物给药选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】4.5抗抑郁药3-随堂测验1、问题：化学结构如下图结构的药物是选项：A、米氮平(Mirtazapine)B、文拉法辛(Venlafaxine)C、度洛西汀(Duloxetine)D、帕罗西汀(Paroxetine)正确答案:【帕罗西汀(Paroxetine)】2、问题：文拉法辛(Venlafaxine)的化学结构是选项：A、B、C、D、正确答案:【】3、问题：被誉为“五朵金花”的选择性5-羟色胺重摄取抑制剂有选项：A、氟西汀(Fluoxetine)B、帕罗西汀(Paroxetine)C、西酞普兰(Citalopram)D、舍曲林(Sertraline)正确答案:【氟西汀(Fluoxetine)#帕罗西汀(Paroxetine)#西酞普兰(Citalopram)#舍曲林(Sertraline)】4、问题：关于西酞普兰的说法正确的有选项：A、西酞普兰主要的代谢产物是N-去甲基西酞普兰,其活性约为西酞普兰的50%，而且血药浓度低于西酞普兰B、西酞普兰含有一个手性碳，使用外消旋体的形式，但只有右旋异构体具有选择性5-HT重摄取抑制活性C、S-异构体艾司西酞普兰(又称依地普仑)，是西酞普兰的右旋异构体，为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂，其作用为西酞普兰左旋体的100倍，且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性D、R-异构体不仅活性低，而且是S-异构体的抑制剂，可抑制S-异构体的转运。然而由于R-西酞普兰的清除速率明显慢于S-西酞普兰，因此当使用消旋体时，无活性的R-异构体反而占优势正确答案:【西酞普兰主要的代谢产物是N-去甲基西酞普兰,其活性约为西酞普兰的50%，而且血药浓度低于西酞普兰#西酞普兰含有一个手性碳，使用外消旋体的形式，但只有右旋异构体具有选择性5-HT重摄取抑制活性#S-异构体艾司西酞普兰(又称依地普仑)，是西酞普兰的右旋异构体，为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂，其作用为西酞普兰左旋体的100倍，且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性#R-异构体不仅活性低，而且是S-异构体的抑制剂，可抑制S-异构体的转运。然而由于R-西酞普兰的清除速率明显慢于S-西酞普兰，因此当使用消旋体时，无活性的R-异构体反而占优势】5、问题：多靶点抗抑郁药物有选项：A、米氮平(Mirtazapine)B、文拉法辛(Venlafaxine)C、度洛西汀(Duloxetine)D、安非他酮(Bupropion)正确答案:【米氮平(Mirtazapine)#文拉法辛(Venlafaxine)#度洛西汀(Duloxetine)#安非他酮(Bupropion)】6、问题：5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂(SRIs)的作用机制是抑制神经细胞对5-HT的重摄取，提高其在突触间隙中的浓度，从而可以改善病人的低落情绪。该类药物选择性强，对组胺受体和乙酰胆碱受体亲和力小，故副作用明显低于三环类选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】7、问题：米氮平(Mirtazapine)是去甲肾上腺素和特异性5-HT抗抑郁药选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】8、问题：米氮平是新型的抗抑郁药，具有双重作用机制选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】04精神神经疾病治疗药-单元测试题1、问题：氯丙嗪的发现是归因于选项：A、桂塞嗪的镇静作用B、丙咪嗪的镇静作用C、异丙嗪的镇静作用D、吩塞嗪的镇静作用正确答案:【异丙嗪的镇静作用】2、问题：选项：化学结构如上的药物的名字是A、异丙嗪B、乙酰丙嗪C、氯丙嗪D、奋乃静正确答案:【氯丙嗪】3、问题：作用时间最长的药物选项：A、乙酰奋乃静B、癸氟奋乃静C、氟奋乃静D、三氟拉嗪正确答案:【癸氟奋乃静】4、问题：按化学结构分类，氟奋乃静属于选项：A、吩噻嗪类B、硫杂蒽类C、丁酰苯类D、苯酰胺类正确答案:【吩噻嗪类】5、问题：下面的合成反应的人名反应是选项：A、KnoevenagelB、GrignardC、BenzoinD、Ullmann正确答案:【Ullmann】6、问题：选项：A、B部分结构专属性最强B、A部分结构专属性最强C、没有结构专属性D、C部分结构专属性最强正确答案:【B部分结构专属性最强】7、问题：使用吩噻嗪类药物后，一些病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。这归因于选项：A、体内发生特定的代谢反应B、体内发生特定的氧化反应C、体内发生特定的还原反应D、体内发生特定的自由基反应正确答案:【体内发生特定的自由基反应】8、问题：选项：化学结构上图所示的药物名称是A、替沃噻吨B、氯哌噻吨C、氯普噻吨D、珠氯噻吨正确答案:【氯普噻吨】9、问题：氟哌啶醇的发现，归因于选项：A、研究盐酸氯丙嗪的构效关系B、研究氯普塞顿的构效关系C、研究盐酸吗啡的构效关系D、研究盐酸哌替丁的构效关系正确答案:【研究盐酸哌替丁的构效关系】10、问题：舒必利（Sulpiride）的化学结构是选项：A、B、C、D、正确答案:【】11、问题：洛沙平的脱甲基活性代谢物是选项：A、阿莫沙平（Amoxapine）B、奥氮平（Olanzapine）C、喹硫平（Quetiapine）D、氯氮平（Clozapine）正确答案:【阿莫沙平（Amoxapine）】12、问题：选项：A、西酞普兰B、舍曲林C、帕罗西汀D、曲米帕明正确答案:【帕罗西汀】13、问题：5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取双重抑制剂的药物是选项：A、帕罗西汀（Paroxetine）B、舍曲林（Sertraline）C、文拉法辛（Venlafaxine）D、米氮平（Mirtazapine）正确答案:【文拉法辛（Venlafaxine）】14、问题：化学结构为上图所示的药物是选项：A、吗氯贝胺B、阿莫沙平C、瑞波西汀D、托洛沙酮正确答案:【吗氯贝胺】15、问题：抗抑郁药物中很多药物的N-去甲基化代谢物都具有很好的抗抑郁作用，不发生N-去甲基化的药物是选项：A、氟西汀B、舍曲林C、帕罗西汀D、阿米替林正确答案:【帕罗西汀】16、问题：右图所示的化学结构的药物名称是选项：A、米氮平B、文拉法辛C、氟西汀D、帕罗西汀正确答案:【帕罗西汀】17、问题：舍曲林（Sertraline）含有2个手性碳的新型抗抑郁药，其药用构型是选项：A、R，R-异构体B、S，S-异构体C、S，R-异构体D、R，S-异构体正确答案:【S，S-异构体】18、问题：抗焦虑的药物是选项：A、丁螺环酮B、帕罗西汀C、西酞普兰D、文拉法辛正确答案:【丁螺环酮】19、问题：关于文拉法辛性质说法错误的是选项：A、地文拉法辛口服吸收好，且蛋白结合能力较低,可明显减少药物之间的相互作用。口服地文拉法辛72h后，约45%以原型从尿排泄B、文拉法辛是抗抑郁药物中缓解焦虑状态疗效最确切的药物，是混合性焦虑抑郁的首选药物C、5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取双重抑制剂，具有5-HT和去甲肾上腺素双重摄取的抑制作用，其小剂量时主要抑制5-HT的重摄取，大剂量时对5-HT和NE的重摄取双重抑制，而对M1、Hl和αl受体无亲和力D、文拉法辛经N-去甲基代谢，生成地文拉法辛，与文拉法辛药理活性等价，亦为双重5羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂正确答案:【文拉法辛经N-去甲基代谢，生成地文拉法辛，与文拉法辛药理活性等价，亦为双重5羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂】20、问题：碳酸锂在临床上的主要用途是选项：A、治疗抑郁症B、抗癫痫C、镇静催眠D、治疗躁狂症正确答案:【治疗躁狂症】21、问题：关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有选项：A、10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团，常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强B、10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强C、三环用各种生物电子等排体替代，也具有治疗精神病作用D、苯环上取代基，只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子，锥体外系副作用减轻正确答案:【10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团，常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强#10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强#三环用各种生物电子等排体替代，也具有治疗精神病作用#苯环上取代基，只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子，锥体外系副作用减轻】22、问题：吩塞嗪类抗精神病药物有选项：A、氟奋乃静B、哌泊噻嗪C、三氟丙嗪D、丙咪嗪正确答案:【氟奋乃静#哌泊噻嗪#三氟丙嗪】23、问题：氯丙嗪的代谢产物有选项：A、B、C、D、正确答案:【###】24、问题：B、C、D、正确答案:【】2、问题：具有细胞毒的化合物是选项：A、B、C、D、正确答案:【】3、问题：芳环上有吸电子取代基，芳环的电子云密度减小，羟基化不易发生的药物是选项：A、丙磺舒B、地西泮C、苯妥英D、苯巴比妥正确答案:【丙磺舒】4、问题：官能团化反应主要有选项：A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、乙酰化反应正确答案:【氧化反应#还原反应#水解反应】5、问题：药物代谢都发生的部位主要有选项：A、肝脏B、肾脏C、肺D、胃肠道正确答案:【肝脏#肾脏#肺#胃肠道】6、问题：药物代谢的细胞色素P450酶主要有选项：A、CYP1A2B、CYP2A6C、CYP3A4D、CYP2C9正确答案:【CYP1A2#CYP2A6#CYP3A4#CYP2C9】7、问题：药物是进入人体的一类外源性化合物(Xenobiotics)，药物产生的药效是药物对机体产生作用，机体对药物亦可产生作用，在体内各种酶的作用下，发生一系列的化学反应，使药物的化学结构发生变化，即药物代谢(Metabolism)选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】8、问题：药物代谢又称生物转化(Biotransformation)是在长期的进化过程中，机体发展出一定的自身保护能力，能把外源性的物质，包括药物和毒物，进行化学处理，使其易于排出体外，以避免机体受到这些物质的伤害选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】9、问题：通常代谢物的极性(或水溶性)较原药大，利于从体液排出到体外。药物在体内的代谢过程对其药理作用的发挥有较大的影响，药物代谢多使有效药物转化为低效或无效的代谢物，或由无效结构转变成有效结构选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】10、问题：在胃肠道和肝脏进行的药物代谢被称为首过效应选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】11、问题：药物类药性是指一个化合物具有充分可接受的ADME性质和充分可接受的毒性特性，并能通过Ⅰ期临床试验选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】2.2药物代谢—氧化反应2-随堂测验1、问题：首过效应是指选项：A、非静脉注射的制剂为参比制剂所得的生物利用度B、药物进入体循环前部分被代谢C、以静脉注射为参比制剂所得的生物利用度D、药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象正确答案:【药物进入体循环前部分被代谢】2、问题：药物在体内发生的官能团化反应，其中主要的代谢反应为选项：A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、复分解反应正确答案:【氧化反应】3、问题：利多卡因在体内可发生选项：A、S-脱甲基B、O-脱甲基C、S-氧化反应D、N-脱乙基正确答案:【N-脱乙基】4、问题：可待因（Codeine）在体内代谢生成吗啡，发生的代谢反应为选项：A、S-脱甲基B、O-脱甲基C、N-氧化反应D、S-氧化反应正确答案:【O-脱甲基】5、问题：CYP450催化的生物转化反应主要有选项：A、烯烃和芳烃化合物的氧化反应B、烯烃、多环烃、卤代苯的环氧化反应C、仲胺、叔胺胺和醚的脱烷基反应D、卤代烃的脱卤素反应正确答案:【烯烃和芳烃化合物的氧化反应#烯烃、多环烃、卤代苯的环氧化反应#仲胺、叔胺胺和醚的脱烷基反应#卤代烃的脱卤素反应】6、问题：下列属于官能团化反应的有选项：A、氨基的N-脱烷基化反应B、芳烃的环氧化反应C、氨基的乙酰化反应D、芳烃的羟基化反应正确答案:【氨基的N-脱烷基化反应#芳烃的环氧化反应#芳烃的羟基化反应】7、问题：脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的药物分子在体内发生N-氧化反应是可逆的选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】8、问题：在N-脱烷基化代谢反应中，取代基的体积越小，越容易脱去，叔胺脱烃基的速度较慢选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】9、问题：偶氮化合物通过肝微粒体中的偶氮还原酶转化为伯胺选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】10、问题：含酯和酰胺结构的药物在代谢中，酰胺水解的速度较酯慢选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】02药物结构与代谢-单元测试题1、问题：通常情况下药物经体内代谢后，代谢物的极性选项：A、增大B、减小C、不变D、不确定正确答案:【增大】2、问题：关于药物代谢说法错误的是选项：A、使有效药物转化为低效或无效的代谢物B、由无效结构转变成有效结构C、只能通过非专一的代谢酶进行代谢D、药物代谢又称生物转化正确答案:【只能通过非专一的代谢酶进行代谢】3、问题：药物在体内的结构变化称为选项：A、消除B、变构C、代谢D、反应正确答案:【代谢】4、问题：给药方式有首过效应的是选项：A、口服片B、肌肉注射给药C、肺部吸入给药D、静脉注射给药正确答案:【口服片】5、问题：关于药物的官能团化反应说法错误的是选项：A、药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化--羟基化反应B、药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行加氢--还原反应C、药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应D、参与药物在体内I相反应的酶系分为：微粒体混合功能氧化酶系和非微粒体混合功能氧化酶系正确答案:【药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应】6、问题：可待因（Codeine）在体内代谢生成吗啡，发生的代谢反应为选项：A、S-脱甲基B、O-脱甲基C、S-氧化反应D、N-氧化反应正确答案:【O-脱甲基】7、问题：6-巯基嘌吟（Mercaptopurine）的代谢产物是选项：A、嘌呤B、2-羟基-6-巯基嘌呤C、8-羟基-6-巯基嘌呤D、2,8-二羟基-6-巯基嘌呤正确答案:【2,8-二羟基-6-巯基嘌呤】8、问题：不属于官能团化反应的是选项：A、醇类的氧化反应B、芳香环的羟基化C、胺类的N-脱甲基化D、氨基的乙酰化正确答案:【氨基的乙酰化】9、问题：卡马西平与葡萄糖醛酸结合形成的结合物为选项：A、醚型O-葡萄糖醛酸苷化合物B、C-葡萄糖醛酸苷化合物C、N-葡萄糖醛酸苷化合物D、酯型O-葡萄糖醛酸苷化合物正确答案:【N-葡萄糖醛酸苷化合物】10、问题：抗代谢药物的设计原理为选项：A、前药原理B、生物电子等排原理C、软药设计原理D、硬药原理正确答案:【生物电子等排原理】11、问题：阿曲库铵的药物设计原理是选项：A、前药原理B、活性代谢产物C、软药设计原理D、硬药原理正确答案:【软药设计原理】12、问题：磺胺类药物的研究是基于活性代谢产物发现的，最初此活性代谢物的原药是选项：A、环磷酰胺B、百浪多息C、磺胺甲恶唑D、磺胺嘧啶正确答案:【百浪多息】13、问题：前列醇的设计原理是选项：A、前药原理B、活性代谢产物C、软药设计原理D、硬药原理正确答案:【硬药原理】14、问题：前药原理设计的药物是选项：A、贝诺酯B、炔雌醇C、阿米替林D、丙咪嗪正确答案:【贝诺酯】15、问题：关于甲基化反应说法错误的是选项：A、甲基化结合反应对一些内源性的活性物质如儿茶酚胺的代谢灭活起着重大的作用B、甲基化结合代谢物的极性都减小，不能促进药物的排泄作用C、药物分子中的含氮、氧、硫的基团都能进行甲基化反应D、含巯基的化合物，可进行S-甲基化代谢正确答案:【甲基化结合代谢物的极性都减小，不能促进药物的排泄作用】16、问题：儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应的是选项：A、乙酰化结合反应B、谷胱甘肽结合C、甲基化反应D、硫酸结合反应正确答案:【甲基化反应】17、问题：乙酰化结合反应说法错误的是选项：A、乙酰化反应是以乙酰辅酶A作为辅酶B、乙酰化是含有伯氨基的外源性化合物代谢的一条重要途径C、N-乙酰化的代谢物有利于药物代谢排出D、药物经N-乙酰化代谢后，大都生成无活性或活性较小的产物正确答案:【N-乙酰化的代谢物有利于药物代谢排出】18、问题：服用对乙酰氨基酚，为避免中毒的发生，应尽早服用的物质是选项：A、N-乙酰半胱氨酸B、N-乙酰对苯醌亚胺C、布洛芬D、双氯芬酸钠正确答案:【N-乙酰半胱氨酸】19、问题：最常见的参与氨基酸结合反应的氨基酸是选项：A、半胱氨酸B、丙氨酸C、苏氨酸D、甘氨酸正确答案:【甘氨酸】20、问题：异丙肾上腺素（Isoproterenol）在体内代谢的主要途径是选项：A、乙酰化结合反应B、与谷胱甘肽结合C、与葡萄糖醛酸结合D、与活化的硫酸基结合正确答案:【与活化的硫酸基结合】21、问题：代谢产物中可生成环氧化合物的药物有选项：A、赛庚啶B、卡马西平C、普萘洛尔D、氯丙嗪正确答案:【赛庚啶#卡马西平】22、问题：关于药物代谢说法正确的有选项：A、主要在肝脏进行B、第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合C、代谢和排泄统称为消除D、使药物活性增强正确答案:【主要在肝脏进行#第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合#代谢和排泄统称为消除】23、问题：药物在体内进行代谢的部位有选项：A、肝脏B、肾脏C、肺D、胃肠道正确答案:【肝脏#肾脏#肺#胃肠道】24、问题：关于药物代谢说法错误的有选项：A、药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程B、药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄C、增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢D、药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物正确答案:【药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄#增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢#药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物】25、问题：属于药物Ⅰ相代谢反应的有选项：A、葡萄糖醛苷反应B、还原反应C、氧化反应D、水解反应正确答案:【还原反应#氧化反应#水解反应】26、问题：利用硬药原理设计的药物是选项：A、奥沙西泮B、米索前列醇C、贝诺酯D、炔雌醇正确答案:【米索前列醇#炔雌醇】27、问题：作为药物的代谢产物被开发成为新药的药物有选项：A、奥沙西泮B、阿糖胞苷C、阿米替林D、奥美拉唑正确答案:【奥沙西泮#阿米替林】28、问题：发生氧化代谢生成环氧化合物的药物有选项：A、氯丙嗪B、卡马西平C、赛庚啶D、保泰松正确答案:【卡马西平#赛庚啶】29、问题：属于氧化反应的有选项：A、在药物的环系结构或脂链结构的碳上形成羟基、或羧基B、在氮、氧、硫原子上脱烃基C、生成氮氧化物D、生成硫氧化物正确答案:【在药物的环系结构或脂链结构的碳上形成羟基、或羧基#在氮、氧、硫原子上脱烃基#生成氮氧化物#生成硫氧化物】30、问题：含有脂肪胺、芳胺、脂环胺结构的有机药物的体内代谢方式复杂，主要代谢途径有选项：A、N-脱烃基B、N-氧化C、N-羟化D、脱氨基正确答案:【N-脱烃基#N-氧化#N-羟化#脱氨基】31、问题：药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】32、问题：两个芳环上取代基不同时，一般是电子云较丰富的芳环易被氧化选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】33、问题：口服降血糖药醋磺己脲的主要代谢产物是顺式4-羟基醋磺己脲选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】34、问题：地西泮发生羰基α位的碳原子氧化，生成的代谢物为奥沙西泮选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】35、问题：脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的药物分子在体内发生N-氧化反应是可逆的选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】36、问题：参与药物在体内I相反应的酶系分为：微粒体混合功能氧化酶系和非微粒体混合功能氧化酶系选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】37、问题：结合反应又称为II相生物转化，通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】38、问题：含芳环的药物经氧化代谢大都引入羟基，羟基化反应主要发生在芳环已有取代基的邻位选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】39、问题：官能团化反应结果使代谢产物的极性增大选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】40、问题：R异构体的布洛芬在体内能可代谢生成的S-异构体选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】5.1吗啡及其衍生物-随堂测验1、问题：吗啡分子内含有的环数是选项：A、3个B、4个C、5个D、6个正确答案:【5个】2、问题：临床上常使用吗啡的盐是选项：A、硫酸盐B、氢溴酸盐C、盐酸盐D、磷酸盐正确答案:【盐酸盐】3、问题：对吗啡进行甲基化得到可待因发生在吗啡分子的位置是选项：A、3-位羟基B、6-位羟基C、7-位D、17-位氮原子正确答案:【3-位羟基】4、问题：属于阿片受体拮抗剂的药物是选项：A、可待因B、狄奥宁C、纳洛酮D、纳曲酮正确答案:【纳洛酮#纳曲酮】5、问题：吗啡结构中含有结构片段有选项：A、哌啶B、氢化菲环C、苯酚D、氢化呋喃正确答案:【哌啶#氢化菲环#苯酚#氢化呋喃】6、问题：吗啡属于两性化合物选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】7、问题：阿扑吗啡为多巴胺受体拮抗剂选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】8、问题：天然的吗啡具有右旋光性选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】5.2合成镇痛药-随堂测验1、问题：对喷他佐辛描述错误的是选项：A、为混合型的拮抗-激动剂B、对-受体为激动作用，对-受体为拮抗作用C、镇痛作用相当于吗啡的1/6D、成瘾性较高正确答案:【成瘾性较高】2、问题：按照结构分类，哌替啶属于类型的是选项：A、苯并吗喃类B、哌啶类C、氨基酮类D、其他类正确答案:【哌啶类】3、问题：可以戒除海洛因成瘾造成的戒断症状的药物是选项：A、哌替啶B、喷他佐辛C、美沙酮D、布托菲烷正确答案:【美沙酮】4、问题：哌替啶保留了吗啡分子内的两个环系有选项：A、A环B、B环C、C环D、E环正确答案:【A环#E环】5、问题：可以激动-受体的药物是选项：A、美沙酮B、哌替啶C、喷他佐辛D、吗啡正确答案:【美沙酮#哌替啶#吗啡】6、问题：喷他佐辛的成瘾性较大选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】7、问题：美沙酮分子内不含有手性碳原子选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】05镇痛药物-单元测试题1、问题：吗啡的氧化产物主要是选项：A、可待因B、双吗啡C、海洛因D、阿扑吗啡正确答案:【双吗啡】2、问题：阿片受体拮抗剂的药物是选项：A、那曲酮B、可待因C、哌替啶D、美沙酮正确答案:【那曲酮】3、问题：可用于戒除海洛因成瘾的镇痛药物是选项：A、美沙酮B、芬太尼C、哌替啶D、喷他佐辛正确答案:【美沙酮】4、问题：盐酸纳洛酮结构中，17位的取代基团是选项：A、甲基B、烯丙基C、环丙基甲基D、环丁基甲基正确答案:【烯丙基】5、问题：结构中不含有氮杂环的镇痛药物是选项：A、美沙酮B、哌替啶C、吗啡D、芬太尼正确答案:【美沙酮】6、问题：哌替啶水解反应倾向较小的原因是选项：A、分子中含有酰胺结构B、分子中含有两性基团C、分子中不含有可水解的基团D、分子中含有酯基，但周边连有空间位阻较大的苯基正确答案:【分子中含有酯基，但周边连有空间位阻较大的苯基】7、问题：关于纳曲酮描述正确的是选项：A、属于κ受体激动剂，成瘾性小B、属于μ受体激动剂，无镇痛作用C、属于吗啡受体专一拮抗剂D、为抗组胺药物正确答案:【属于吗啡受体专一拮抗剂】8、问题：镇痛药喷他佐辛的结构类型是选项：A、苯吗喃类B、吗啡烃类C、哌啶类D、氨基酮类正确答案:【苯吗喃类】9、问题：吗啡中毒后的解救药物是选项：A、那曲酮B、阿扑吗啡C、芬太尼D、那可丁正确答案:【那曲酮】10、问题：属于中枢性镇咳药的是选项：A、可卡因B、可待因C、氨溴索D、吗啡正确答案:【可待因】11、问题：1954年，Beckett和Casy根据Morphine及合成镇痛药的共同药效构象，提出了阿片受体的活性部位模型不包括的内容是选项：A、具有一个碱性中心，此碱性中心在生理pH下部分解离后带有正电荷，与受体表面的负离子部位缔合B、具有一个平面的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用。芳环与碱性中心共平面C、与平坦芳环结构及碱性中心形成三维立体结构的烃基链部分（Morphine结构中C-15/C-16），凸出于平面，正好与受体的凹槽相适应D、分子的氧环是产生活性的重要药效团正确答案:【分子的氧环是产生活性的重要药效团】12、问题：关于盐酸曲马多说法错误的是选项：A、μ受体激动剂，其镇痛作用仅被阿片受体拮抗剂纳洛酮部分抑制B、盐酸曲马朵(Tramadol)分子中有两个手性中心，(+)-Tramadol为弱m受体激动剂，对m受体的亲和性约相当Morphine的1/6000，并主要抑制5-HT（5-羟基色胺）重摄取，而(-)-Tramadol主要抑制去甲肾上腺素重摄取和激动阿拉法2肾上腺素能受体C、两者的作用对Tramadol的镇痛作用有协同性和互补性D、临床用其右旋体正确答案:【临床用其右旋体】13、问题：化学结构如下的药物是选项：A、盐酸曲马多B、盐酸哌替啶C、盐酸美沙酮D、盐酸吗啡正确答案:【盐酸曲马多】14、问题：依据治疗指数，作用强度最大的药物是选项：A、Pethidine4.8B、Fentanyl77C、Alfentanil1080D、Sufentanil25200正确答案:【Sufentanil25200】15、问题：关于盐酸美沙酮说法错误的是选项：A、镇痛作用比吗啡、哌替啶稍强，成瘾性等副作用也相应较小，适用于各种原因引起的剧痛B、与吗啡比较,具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点C、20世纪60年代初期发现此药具有治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用，常作为依赖阿片病人的维持治疗药，但长期应用也能成瘾D、美沙酮结构中含有一个手性碳原子，其R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍，临床常用美沙酮的R-异构体正确答案:【美沙酮结构中含有一个手性碳原子，其R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍，临床常用美沙酮的R-异构体】16、问题：哌替丁的化学结构是选项：A、B、C、D、正确答案:【】17、问题：作用时间最短的镇痛药选项：A、B、C、D、正确答案:【】18、问题：化学结构如下的药物是选项：A、芬太尼B、阿芬太尼C、舒芬太尼D、瑞芬太尼正确答案:【芬太尼】19、问题：镇痛最强的药物是选项：A、B、C、D、正确答案:【】20、问题：芬太尼的结构类型是选项：A、哌啶类B、氨基酮类C、环己烷类D、吗啡烃类正确答案:【哌啶类】21、问题：关于盐酸吗啡性质描述正确的有选项：A、有旋光性且为左旋B、由阿片中提取得到C、分子中有五个手性碳原子D、性质不稳定，容易被氧化变质正确答案:【有旋光性且为左旋#由阿片中提取得到#分子中有五个手性碳原子#性质不稳定，容易被氧化变质】22、问题：在进行吗啡的结构改造研究工作中，主要的研究工作有选项：A、羟基的酰化B、N上的烷基化C、羟基烷基化D、除去A环正确答案:【羟基的酰化#N上的烷基化#羟基烷基化】23、问题：作用于阿片受体的药物有选项：A、哌替啶B、美沙酮C、纳曲酮D、芬太尼正确答案:【哌替啶#美沙酮#纳曲酮#芬太尼】24、问题：吗啡分子中含有的基团有选项：A、酚羟基B、双键C、醚键D、叔胺正确答案:【酚羟基#双键#醚键#叔胺】25、问题：吗啡的3位酚羟基在甲基化后得到了可待因，构效关系表明选项：A、镇痛活性降低B、成瘾性降低C、镇咳效果明显D、转为阿片受体拮抗剂正确答案:【镇痛活性降低#成瘾性降低#镇咳效果明显】26、问题：关于吗啡的说法正确的有选项：A、天然吗啡是左旋吗啡,而非天然的右旋吗啡完全没有镇痛及其他生理活性。B、当吗啡在酸性条件下加热时,6位羟基和14位氢处于反式易发生脱水,随后与D环发生分子内重排,生成阿扑吗啡(Apomorphine)。C、吗啡结构中3位的酚羟基烷基化后得到可待因(Codeine)，镇痛活性降低,成瘾性也相应降低。D、吗啡的3,6-二乙酸酯是海洛因(Heroin),它的活性是吗啡的两倍,成瘾性也显著增加,是中枢麻醉性主要毒品之一。正确答案:【天然吗啡是左旋吗啡,而非天然的右旋吗啡完全没有镇痛及其他生理活性。#当吗啡在酸性条件下加热时,6位羟基和14位氢处于反式易发生脱水,随后与D环发生分子内重排,生成阿扑吗啡(Apomorphine)。#吗啡结构中3位的酚羟基烷基化后得到可待因(Codeine)，镇痛活性降低,成瘾性也相应降低。#吗啡的3,6-二乙酸酯是海洛因(Heroin),它的活性是吗啡的两倍,成瘾性也显著增加,是中枢麻醉性主要毒品之一。】27、问题：促进吗啡的氧化反应的物质有选项：A、空气中的氧气B、日光和紫外线照射C、钠离子D、重金属离子正确答案:【空气中的氧气#日光和紫外线照射#重金属离子】28、问题：吗啡的代谢产物选项：A、B、C、D、正确答案:【##】29、问题：合成镇痛药物的结构类型有选项：A、吗啡喃类B、哌啶类C、氨基酮类D、苯吗喃类正确答案:【吗啡喃类#哌啶类#氨基酮类#苯吗喃类】30、问题：关于盐酸美沙酮说法正确的有选项：A、供药用的为其外消旋体B、左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱C、结构中有羰基，但由于邻位苯基的空间位阻作用，不能发生一般的羰基反应D、可以口服，作用时间长，耐受性、成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，因此也用为“美沙酮维持疗法”以戒除海洛因成瘾造成的戒断症状。但这种戒毒方法必须终生服用正确答案:【供药用的为其外消旋体#左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱#结构中有羰基，但由于邻位苯基的空间位阻作用，不能发生一般的羰基反应#可以口服，作用时间长，耐受性、成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，因此也用为“美沙酮维持疗法”以戒除海洛因成瘾造成的戒断症状。但这种戒毒方法必须终生服用】31、问题：吗啡生物碱由5个环稠合而成,并含有5个手性中心(5R,6S,9R,13S,14R)。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】32、问题：吗啡生物碱由5个环稠合而成,五个环稠合的方式为:B/C环呈顺式,C/D环呈顺式,C/E环呈反式选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】33、问题：吗啡具有酸碱两性，吗啡结构的3位酚羟基具有弱酸性，17位N-甲基叔胺是碱性的选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】34、问题：阿片受体可分成:k-(kappa),m-(mu)和d-(delta)三种亚型选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】35、问题：亮氨酸脑啡肽的结构是Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】36、问题：盐酸哌替啶的化学命名是1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】37、问题：哌替啶是第一个哌啶类合成镇痛药，是1939年在研究阿托品的类似物时意外发现的选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】38、问题：吗啡烃是吗啡分子去除呋喃环后的衍生物，其立体结构与吗啡相同选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】39、问题：吗啡用作镇痛药物,也具有严重的成瘾性和呼吸抑制等毒副作用选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】40、问题：蒂巴因具双烯结构可与单烯烃化合物进行Diels-Alder反应，形成一个新的稠环，得到埃托啡等选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】6.1非甾体抗炎药的作用机制-随堂测验1、问题：针对非甾体抗炎药物叙述正确的是选项：A、抑制前列腺素受体B、不能调节体温C、可以治疗细菌感染造成的炎症D、对慢性的钝痛有良好的治疗作用正确答案:【对慢性的钝痛有良好的治疗作用】2、问题：体内可以催化前列腺素和血栓素合成的酶是选项：A、脂氧合酶B、环氧合酶C、血管紧张素转化酶D、神经氨酸酶正确答案:【环氧合酶】3、问题：环氧合酶的同工酶有选项：A、2种B、3种C、4种D、5种正确答案:【2种】4、问题：环氧合酶抑制剂常见的副反应有选项：A、胃肠道反应，严重时可导致黏膜出血B、神经毒性C、肾脏损害，如急性肾炎D、光毒性正确答案:【胃肠道反应，严重时可导致黏膜出血#肾脏损害，如急性肾炎】5、问题：由花生四烯酸转化成的内源性物质有选项：A、白三烯B、前列腺素C、血栓素D、肾上腺素正确答案:【白三烯#前列腺素#血栓素】6、问题：前列腺素有保护胃黏膜的作用选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】7、问题：选择性作用于COX-2可以降低常规非甾体抗炎药的副作用选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】6.2解热镇痛药-随堂测验1、问题：对乙酰氨基酚是该药物的选项：A、商品名B、化学名C、通用名D、俗名正确答案:【通用名】2、问题：乙酰水杨酸常见的副反应是选项：A、中枢毒性B、胃肠道副作用C、神经毒性D、光化毒反应正确答案:【胃肠道副作用】3、问题：阿司匹林合成中，以水杨酸和醋酐为原料，加入的一种催化剂是选项：A、浓硝酸B、浓盐酸C、浓硫酸D、磷酸正确答案:【浓硫酸】4、问题：临床上阿司匹林的作用有选项：A、治疗类风湿关节炎B、预防血栓形成C、预防结肠癌D、抗哮喘正确答案:【治疗类风湿关节炎#预防血栓形成#预防结肠癌】5、问题：关于扑热息痛的说法正确的有选项：A、含有酚羟基的结构B、可导致肝脏毒性C、除了解热镇痛作用，还兼有抗炎作用D、中毒后，常用N-乙酰半胱氨酸来解毒正确答案:【含有酚羟基的结构#可导致肝脏毒性#中毒后，常用N-乙酰半胱氨酸来解毒】6、问题：扑热息痛可代谢生成N-乙酰亚胺醌而导致肝脏毒性选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】7、问题：扑热息痛和阿司匹林可以组成孪药贝诺酯选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】6.3经典的非甾体抗炎药-随堂测验1、问题：既可以抑制环氧合酶，也可以抑制脂氧合酶的药物是选项：A、吲哚美辛B、双氯芬酸钠C、布洛芬D、萘普生正确答案:【双氯芬酸钠】2、问题：布洛芬的光学异构体数目是选项：A、2个B、3个C、4个D、0个正确答案:【2个】3、问题：吲哚美辛的5-位取代基是选项：A、甲基B、甲氧基C、乙氧基D、异丙氧基正确答案:【甲氧基】4、问题：作用于环氧合酶的药物有选项：A、吲哚美辛B、布洛芬C、双氯芬酸钠D、萘普生正确答案:【吲哚美辛#布洛芬#双氯芬酸钠#萘普生】5、问题：属于芳基乙酸类非甾体抗炎药的有选项：A、双氯芬酸钠B、吲哚美辛C、布洛芬D、萘普生正确答案:【双氯芬酸钠#吲哚美辛】6、问题：吲哚美辛的毒性较低选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】7、问题：布洛芬的苯环上含有异丁基取代选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】6.4选择性COX2抑制剂-随堂测验1、问题：塞利昔布分子中含有结构是选项：A、咪唑环B、吡唑环C、吡啶环D、嘧啶环正确答案:【吡唑环】2、问题：艾瑞昔布的分子含有结构是选项：A、吡唑环B、咪唑环C、吡咯环D、吡啶环正确答案:【吡咯环】3、问题：关于塞利昔布的说法错误的是选项：A、1999年FDA批准上市，商品名为西乐葆B、其对COX-2的选择性较之COX-1强400倍C、其分子结构中含有环酰胺基团D、安全性较高，基本没有副作用正确答案:【安全性较高，基本没有副作用】4、问题：属于选择性COX-2抑制剂的药物有选项：A、塞利昔布B、帕瑞昔布C、吲哚美辛D、萘普生正确答案:【塞利昔布#帕瑞昔布】5、问题：塞利昔布安全性高，没有明显副作用选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】6、问题：COX-2属于诱导性酶选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】06非甾体抗炎药-单元测试题1、问题：非甾体抗炎药的作用机制是选项：A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制环氧合酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制β-内酰胺酶正确答案:【抑制环氧合酶】2、问题：非甾体抗炎药抑制花生四烯酸生成的产物是选项：A、前列腺素B、肾上腺素C、组胺D、多巴胺正确答案:【前列腺素】3、问题：对胃肠道的副作用较小的环氧酶抑制剂是选项：A、双氯芬酸B、塞来昔布C、布洛芬D、萘普生正确答案:【塞来昔布】4、问题：代谢物也用做抗炎药物的是选项：A、布洛芬B、双氯芬酸C、保泰松D、萘普生正确答案:【保泰松】5、问题：目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是选项：A、对乙酰氨基酚B、乙酰苯胺C、非那西丁D、安替比林正确答案:【对乙酰氨基酚】6、问题：对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是选项：A、葡萄糖醛酸结合物B、N-乙酰基亚胺醌C、硫酸结合物D、谷胱甘肽结合物正确答案:【N-乙酰基亚胺醌】7、问题：贝诺酯的药物化学设计思想是选项：A、协同前药B、生物电子等排C、骨架跃迁D、同系物变换正确答案:【协同前药】8、问题：阿司匹林的合成过程中，产生会引起过敏反应的副产物是选项：A、水杨酸B、乙酰水杨酸乙酯C、乙酸D、乙酰水杨酸酐正确答案:【乙酰水杨酸酐】9、问题：抗炎作用有三种作用机制的非甾体抗炎药物是选项：A、布洛芬B、吲哚美辛C、阿司匹林D、双氯芬酸钠正确答案:【双氯芬酸钠】10、问题：没有抗炎作用的药物是选项：A、阿司匹林B、扑热息痛C、双氯芬酸钠D、布洛芬正确答案:【扑热息痛】11、问题：选项：与该结构相符的说法是A、乙酰苯胺，俗称退热冰，用于解热镇痛，毒性较大，已被淘汰B、对氨基酚具解热镇痛，但毒性大C、非那西汀，解热镇痛作用增强，曾广泛用于临床，但有致癌作用，各国先后废除，我国1983年淘汰D、对乙酰氨基酚，毒性及副作用都较低，临床上广泛用于镇痛和退烧正确答案:【非那西汀，解热镇痛作用增强，曾广泛用于临床，但有致癌作用，各国先后废除，我国1983年淘汰】12、问题：苯胺类衍生物毒性最大的物质结构是选项：A、B、C、D、正确答案:【】13、问题：下列药物中，水溶性最强的是选项：A、赖氨匹林B、贝诺酯C、水杨酰胺D、二