化学药物专利申请介绍省公开课一等奖全国示范课微课金奖

化合物与专利北京纪凯知识产权有限企业程伟davidcheng@上海年4月第1页化合物专利我国专利类型化学领域创造：产品，方法，用途制药领域创造：化合物与制法（老方法新物质），中间体（中间体制法），组合物，制剂，第一用途和第二用途中药组合物、提取物、制法、用途第2页创造专利申请程序申请（优先权申请）受理通知书（申请日、申请号）公开：自申请日或优先权日起18个月实质审查请求：自申请日或优先权日起3年主动修改：说明书、权利要求书、附图等进入实质审查程序通知书审查意见通知书：驳回回复审查意见第3页不授予专利权化学申请

自然界找到以天然形态存在物质不过，假如是首次从自然界分离或提取出来物质，其结构、形态或者其它物理化学参数是现有技术中不曾认识，并能被确切地表征，且在产业上有利用价值，则该物质本身以及取得该物质方法均可依法授予专利权。第4页不授予专利权化学申请疾病诊疗和治疗方法：不过假如它们用于制造药品，则可依法授予专利权。医生处方指医生依据详细病人病情所开药方。第5页申请文件请求书说明书（包含附图）权利要求书说明书摘要（摘要附图）形式要求第6页化学领域说明书详细内容技术领域背景技术创造内容附图说明详细实施方式（实施例）附图第7页化学领域说明书充分公开化学创造充分公开化学产品包含化合物和组合物。

要求保护创造为化学产品本身，说明书中应该公开化学产品确实认、化学产品制备、以及化学产品用途。第8页化学领域说明书充分公开对于化合物，应该说明该化合物化学名称及结构式（包含各种官能基团、分子立体构型等）或分子式，并公开与创造要处理技术问题相关化学、物理性能参数（包含各种定性或定量数据和谱图等）。申请化合物与已知化合物之间区分能被清楚地识别。第9页化学领域说明书充分公开化学产品制备方法说明书中必须最少公开一个制备方法，而且该方法应该详细地说明原料物质、工艺步骤和条件、专用设备等。化学产品用途和使用效果公开结构首创化合物也应最少公开一个用途。第10页化学领域说明书充分公开新药品化合物或药品组合物：应该公开其详细医药用途、药理功效、有效量及使用方法；应该提供对于本事域技术人员来说，足以证实创造技术方案能够到达预期要处理技术问题或效果试验室试验（包含动物试验）或者临床试验定性或定量数据。有效量和使用方法或制剂方法等。第11页化学领域说明书充分公开表示创造效果性能数据，应该说明测定它方法，而且应该是所属领域中通用或标准方法。若为特殊方法，应该加以说明。第12页化学方法创造充分公开公开方法所用原料物质、工艺步骤和工艺条件，必要时还应该公开方法对目标物质性能影响。方法所用原料物质，除了化学成份、性能参数等应该公开至能被确认之外，还应该公开其起源。新原料物质，不能从现有技术中得到，应该公开其制备方法。原料物质为天然物质，除了公开产地外，还应该说明其基本化学成份或能确认该物质基本参数。第13页实施例

实施例数目：取决于权利要求技术特征概括程度。

如温度100-250度，实施例应包含最少为100度，250度和200度实施例。普通标准是，应该能足以了解创造怎样实施，并足以判断权利要求所限定范围可行性。第14页对说明书补充不能允许申请人将申请日之后补交实施例写入说明书，尤其是其中与保护范围相关内容，更不允许写进权利要求。后补交实施例只能供审查员审查新奇性、创造性和实用性时参考。第15页权利要求书创造保护关键，范围种类：独立权利要求于隶属权利要求产品（中间体）、方法、用途、必要技术特征。第16页化合物权利要求化合物权利要求应该用化合物名称或化合物结构式或分子式来表征。化合物应该按通用命名法来命名，不允许用商品名或代号；化合物结构应该是明确，不能用含糊不清措词。第17页组合物权利要求

组合物权利要求应该用组合物组分或者组分和含量等组成特征来表征。组合物权利要求有开放式、封闭式。“含有”、“包含”、“包含”、“基本含有”、“本质上含有”等。“由……组成”、“组成为”、“余量为”等。第18页组合物权利要求组分含量能够用“0-X”、“＜X”或者“X以下”等表示，以“0-X”表示，为选择组分，“<X”、“X以下”等含义为包含X=0，不允许以“>X”表示含量范围。一个组合物中各组分含量百分数之和应该等于100%，几个组分含量范围应该符合以下条件:

某一组分上限值+其它组分下限值≤100

某一组分下限值+其它组分上限值≥100第19页权利要求用文字或数值难以表示组合物各组分之间特定关系，能够允许用特征关系或用量关系式，或用图来定义权利要求。图详细意义应该在说明书中加以说明。用文字定性地表述来代替数字定量表示方式，只要其意思是清楚，且在所属技术领域是众所周知，能够接收，比如“含量为足以使某物料湿润”、“催化量”等等。第20页权利要求大多数药品权利要求须写成用途限定型。

比如：一个治疗或预防糖尿病通式（I)所表示化合物。第21页权利要求仅用结构或组成特征不能清楚限定化学产品（1）允许用物理——化学参数来表征化学产品权利要求情况是：仅用化学名称或结构式或组成不能清楚表征结构不明化学产品。参数必须是本技术领域惯用、清楚。在一些情况下必须使用新参数时，所用新参数应能使采取该参数定义产品与现有技术区分开。第22页权利要求(2)允许用制备方法来表征化学产品权利要求情况是：用制备方法之外其它特征不能充分定义权利要求化学产品，而且制备方法给予了该化学产品新特征，使其能用于特定用途。第23页化学方法权利要求

权利要求能够用包括工艺、物质以及设备方法特征来进行限定。包括工艺方法特征包含工艺步骤（也能够是反应步骤）和工艺条件，如温度、压力、时间、各工艺步骤中所需催化剂或其它助剂等等。第24页化学方法权利要求

包括物质方法特征包含该方法中所采取原料和产品化学成份、化学结构式、理化特征参数等等；包括设备方法特征包含该方法所专用设备类型及其与方法创造相关特征或者功效等等。第25页用途权利要求

化学物质用途创造是基于发觉物质新性能、并利用此性能而作出创造。不论是新物质还是已知物质，其性能是物质本身所固有，用途创造本质不在于物质本身，而在于物质性能应用。所以，用途创造是一个方法创造，其权利要求属于方法类型。第26页用途权利要求比如，“用化合物X作为抗感染剂”或者“化合物X作为抗感染剂应用”是用途权利要求，属于方法类型，而“用化合物X制成抗感染剂”或者“含化合物X抗感染剂”，则不是用途权利要求，而是产品权利要求。第27页物质医药用途权利要求

物质医药用途创造一定以以下撰写为准：如“化合物A在制被抗抗癌药中应用”、“组合物B在制备治疗糖尿病药品中应用”等等。用这么限定制药方法类型用途权利要求来申请专利。分可选择范围、各组分含量范围及其对组合物性能影响等。第28页化合物新奇性现有技术中公开了创造化合物(i)化学名称、(ii)分子式（或结构式）、(iii)理化参数和/或(iv)一个制备方法（包含原料）者无新奇性第29页

化合物新奇性现有技术仅仅公开部分内容，所属领域技术人员不能从这篇文件中或公知常识中了解到怎样得到所要求化合物，有新奇性。第30页化合物新奇性在化合物名称和分子式难以识别情况下，一篇现有技术文件所公开理化参数、或判定化合物用其它参数等，能够用来破坏创造化合物新奇性，但必须是所属领域技术人员依据这篇文件能制造或分离出该产品。第31页化合物新奇性通式不能破坏该通式中一个详细化合物新奇性。一个详细化合物公开使包含该详细化合物通式权利要求丧失新奇性，但不影响该通式所包含除该详细化合物以外其它化合物新奇性。一系列详细化合物能破坏这系列中对应化合物新奇性。第32页化合物新奇性一个范围化合物（比如C1－4）能破坏该范围内两端详细化合物（C1和C4）新奇性。但若C4化合物有几个异构体，则C1－4化合物不能破坏每个单独异构体新奇性。第33页组合物权利要求开放式和封闭式与新奇性关系

假设一个在先申请或者现有技术中公开了组合物甲（A+B+C），另一个在后创造专利申请为组合物乙（A+B），且二者所处理技术问题相同，假如组合物乙权利要求采取封闭式表述：“由A+B组成”，则该权利要求有新奇性。假如采取开放式表述：“含有A+B”，则该权利要求无新奇性。若组合物乙权利要求采取排除法表述，即指明不含C，则该权利要求仍有新奇性。第34页化合物创造性

(1)结构上与已知化合物不靠近、有新奇性化合物，并有一定用途和效果，审查员能够认为它有创造性而无须要求其含有预料不到用途和效果。2)结构上与已知化合物靠近化合物，必须要有预料不到用途或效果，这是其具备创造性充分条件。此预料不到用途或效果能够是与该已知化合物已知用途不一样用途；或者是对已知化合物某一已知效果有实质性改进或提升；或者是在普通常识中没有明确或不能由常识推论得到用途或效果。第35页化合物创造性

举例：结构靠近化合物，即它们必须有相同基本关键部分或者基本环。

结构不靠近，有创造性，无须要求举证和比较创造化合物同靠近化合物用途和效果。第36页药品化合物创造性

现有技术：H2N－C6H4－SO2NHR1(Ⅱa)申请：H2N－C6H4－SO2－NHCONHR1(Ⅱb)（Ⅱa）磺胺是抗菌素，（Ⅱb）磺酰脲是抗糖尿药，结构靠近，但药理作用不一样，有创造性。第37页药品化合物创造性

现有技术：H2N-C6H4-SO2NHCONHR1(Ⅲa)申请：H3C-C6H4-SO2NHCONHR1(Ⅲb)（Ⅲa）氨基－磺酰脲与（Ⅲb）甲基－磺酰脲结构靠近，只有NH2与CH3之区分，假如无意想不到效果，则无创造性。第38页对比试验

在评价创造效果时是否要求申请人提供对比试验，应该依据不一样情况区分对待。新化合物—假如在现有技术文件中没有提到过结构与它靠近化合物对应性能或作用，或者只提到结构与它靠近化合物截然不一样性能或作用（抗炎与利尿）。则无须要求申请人对该结构靠近化合物提交对比试验。第39页对比试验申请所限定某一数值范围与现有技术靠近时，必须有对比试验；用来对比必须是最靠近现有技术。比如：现有压力100-250KG/CM2创造：压力255-300KG/CM2第40页对比试验对于一个新化合物，假如现有技术文件提到了与其结构靠近化合物含有类似作用（比如新化合物作用是止痛，现有技术中结构靠近化合物作用是麻醉），那么只有当所属领域技术人员能预计到现有技术中结构靠近化合物也能含有与该新化合物相同作用（如止痛）时，才必须有对比试验来证实创造效果。第41页中间体与创造化合物中间体与最终产物之间满足以下两个条件，则有单一性:(i)中间体与最终产物有相同基本结构单元，或者它们化学结构在技术上亲密相关，中间体基本结构单元进入最终产物；(ii)最终产物是直接由中间体制备，或者直接从中间体分离出来。第42页中间体与创造化合物(2)由不一样中间体制备同一最终产物几个方法，假如这些不一样中间体含有相同基本结构单元，允许在同一件申请中要求保护。(3)用于同一最终产物不一样结构部分不一样中间体，不能在同一申请中要求保护。第43页说明书权利要求撰写案例比较正确错误要求技术交底书第44页商业秘密商业秘密：指不为公众所知悉、能为权利人带来经济利益、含有实用性并经权利人采取保密办法技术信息和经营信息要件：一、不为公众所知，即秘密性，二、含有经济价值，三、含有实用价值，四、采取了保密办法。第45页《中华人民共和国反不正当竞争法》

国家工商行政管理局1995年11月23日

《关于禁止侵犯商业秘密行为若干要求》技术信息和经营信息，包含设计、程序、产品配方、制作工艺、制作方法、管理诀窍、客户名单、货源情报、产销策略、招投标中标底及标书内容等信息

第46页雇主与雇员之间权利与义务雇主：对商业秘密要采取必要保密办法。正当拥有技术秘密企业与因业务上必要知悉该秘密员工或业务相关人已签有保密协议，或者提出书面保密要求并已明确通知相关员工及业务相关人；第47页雇主与雇员之间权利与义务正当拥有技术秘密企业已经对该秘密存放、使用、转移各个步骤采取了有效控制办法。

2.劳动协议中或者同特等人签署保密协议,其中能够包含：竞业禁止条款。第48页书面形式保密协议包含：保密内容和范围；保密协议双方权利和义务；保密协议期限；保密费数额及其支付方式；违约责任。第49页竞业限制竞业限制协议，是指企业与员工约定从离开该企业后一定时限内，不得在生产同类且有竞争关系产品其它企业内任职，企业则向该员工支付一定数额赔偿费。竞业限制期限最长不得超出三年。第50页竞业限制竞业禁止可分为法定竞业禁止和约定竞业禁止。法定竞业禁止，即如《企业法》第61条所要求：“董事、经理不得自营或者为他人经营与其所任职企业同类营业或者从事损害本企业利益活动。”约定竞业禁止，指当事方自愿达成竞业禁止协议。第51页法律与竞业禁止

我国法律对约定竞业禁止没有明确要求，但在一些部委规章中对这类协议有所规范。1996年《劳动部关于企业职