2023年药物化学-期末试卷

得分评卷人一、写出以下药物的名称及主要临床用途 〔每题2分，共20得分评卷人CHOH3CH3NCHOH3OHCO3

CH3O*NCH3OHHO1、普罗帕酮2、米非司酮抗心律失常抗早孕ONNHH3C N

O O SN NH H

OH2N N HOHNNOHNN3、格列吡嗪 4、阿昔洛韦降血糖 抗病毒第1页 共8页H3C

OH HOHNHHN CH3 ,2HClHHNHH

O HHNH H

S CH3CH

3H2ONH2 OOH

3COOH5、乙胺丁醇 6、阿莫西林抗结核 抗生素抗菌NH2NNH2NOOHOOHHHO

OH O NCHN S 3N H3S CH3OH O O7、阿糖胞苷 8、美洛昔康抗病毒抗肿瘤 抗炎NNCH3NNClO OHC3 O

NCH3 ClHC N3 H

O NNH2 H9、氨氯地平 10、氯氮平抗高血压 得分评卷人第2页 共8得分评卷人二、写出以下药物的构造及主要临床用途〔220〕1吉非贝齐〔Gemfibrozil〕 2己烯雌〔Diethylstilbestrol〕降血脂 雌激素类药理作用与雌二醇一样3、罗格列酮〔Rosiglitazone〕 4、卡托普利〔Captopril〕降血糖 降血压5、利巴韦林〔Ribavirin〕 6、青霉素〔Benzylpenicillin〕抗病毒 抗生素抗菌7异烟肼〔Isoniazid〕 8对乙酰氨基〔Paracetamol〕抗结核 解热镇痛9地西〔Diazepam〕 10盐酸氮芥(MechlorethamineHydrochloride)冷静催眠 抗肿瘤得分评卷人第3页 共8得分评卷人三、写出具有以下英文通用名词头或词尾的药物的作用靶位及主要临床用途〔210〕词头或词尾 作用靶位 主要临床用途-vastatine 羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)复原酶 降血脂-cillin 细胞壁黏肽转肽酶 抗菌-profen 环氧化酶COX 解热镇痛〔非甾体抗炎〕-olol β受体 抗高血压，心绞痛-oxicam 环氧化酶COX 解热镇痛〔非甾体抗炎〕得分评卷人四、名词解释〔210得分评卷人1、先导化合物〔leadcompound〕是通过各种途径和方法获得的具有生物学活性的化合物是通过各种途径和方法获得的具有生物学活性的化合物〔如吗啡，可卡因〕2、烷化剂电性基团的化合物，进而与生物大分子(DNA、也可以是RNA或某些重要的酶类)中含有富电子的基团()发生共价结合，使其丧失活性或DNA分子发生断裂。4〔8〕3、硬药〔harddrug〕接从胆汁或者肾排泄的药物，或者是不易代谢，需经过多步氧化或其它反响而失活的药物。4、代谢拮抗(MetabolicAntagonism)设计与生物体内根本代谢物的构造有某种程度相像的化合物设计与生物体内根本代谢物的构造有某种程度相像的化合物生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成LethalSynthes胞的生长。代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、抗疟以及抗肿瘤药物的设计中。胞的生长。代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、抗疟以及抗肿瘤药物的设计中。5、抗菌增效剂〔AntibacterialSynergists〕抗菌增效剂〔抗菌增效剂〔AntibacterialSynerists〕是一类与某类抗菌药物配伍使用时，以特定的机制增加该类抗菌药物活性的药物。抗菌增效剂的类型不同，其增效原理亦各不一样。制增加该类抗菌药物活性的药物。抗菌增效剂的类型不同，其增效原理亦各不一样。得分评卷人五、问答题〔525得分评卷人1通过对乙酰氨基酚在体内的代谢状况解释其毒性的产生及应对的策略。本品在体内代谢时，55~75%与葡萄糖醛酸结合，20~24%与硫酸结合，少量生成N-羟基乙酰氨基酚，进一步转化为毒性代谢物N-乙酰基亚胺醌，此代谢物在正常状况下可与肝代谢物即与肝细胞大分子结合，从而引起肝坏死。应对的策略：补充含巯基的药物NHCOC3

NHCOC3NHCOC3

+OH

OC6H9O6OH N COCH3OH5〔8〕

N COCH3O设计原理。所谓代谢拮抗就是设计与生物体内根本代谢物的构造有某种程度相像的化分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。如抗肿瘤药物氟尿嘧啶、磺胺药磺胺嘧啶、抗病毒药物齐多夫定。尿嘧啶是体内正常的嘧啶碱基，其掺入肿瘤组织的速度比其它嘧啶快，利5代谢物尿嘧啶，抑制了胸腺嘧啶合成酶，从而干扰了DNA的合成，导致肿瘤细胞死亡。成分。磺胺药的化学构造与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响使细菌生长和生殖受到抑制。3、复方诺明由哪两种药物组成，说明它们合用的缘由。磺胺甲唑和甲氧苄啶甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用，缘由：磺胺类药物干扰二氢叶酸合成酶对PABA的利合用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断，产生协同抗菌作用，故TMP称为磺胺增效剂。4、为什么环磷酰胺比其它氮芥类药物的毒性小？子作用，降低N上电子云密度，从而降低烷基化力气。在肝内活化〔不是肿瘤组织〕被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺，最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是较强的烷化剂。6〔8〕5、什么是前药原理？并说明其应用的目的。前药(pro-drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物,在体内经酶促或非酶促反响释放出原药而发挥疗效。应用：1〕应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间。例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解，释放出母体药物而延长疗效，作用时间可持续数周。2〕利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征，应用前药原理设计前体药物，可使药提内的代谢转化，经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。3〕很多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中，与味觉感受成为无味奎宁，适合于小儿应用。4〕有的药物由于分子中缺少亲水基团而水溶性太小，解决的方法之一就是利用前药原理，盐类，可以制成针剂。在提内通过酶解而重释放出母体化合物发挥作用。得分评卷人六、合成题〔515得分评卷人1、以三氮唑甲酸酯为原料合成利巴韦林〔Ribavirin。O OOON CH3ONONO

AcO

OAc H

AcO

OCH3NNNNNONN C