抗生素分类及代表药物精要

关于抗生素分类及代表药物精要分类β内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类喹诺酮类其他第2页,共38页，2024年2月25日，星期天一.β内酰胺类

青霉素类头孢菌素类其他β内酰胺类第3页,共38页，2024年2月25日，星期天1.青霉素类（分五类）作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素

青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素(青霉素V)

G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍第4页,共38页，2024年2月25日，星期天1.青霉素类耐青霉素酶青霉素

苯唑西林(新青Ⅱ)

对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性

MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌第5页,共38页，2024年2月25日，星期天1.青霉素类广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性)

氨苄西林、阿莫西林

G+及G-

流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效第6页,共38页，2024年2月25日，星期天1.青霉素类对绿脓杆菌具有活性的青霉素

替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林

耐药率高第7页,共38页，2024年2月25日，星期天1.青霉素类主要作用于G-杆菌的青霉素

替卡西林、美洛西林第8页,共38页，2024年2月25日，星期天2.头孢菌素类分三代(Ⅰ～Ⅲ代)抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强对β内酰胺酶稳定性增高第9页,共38页，2024年2月25日，星期天第Ⅰ代仅对G+有效,对G-无效头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶第10页,共38页，2024年2月25日，星期天第Ⅱ代兼顾G+和G-菌头孢克洛、头孢呋辛第11页,共38页，2024年2月25日，星期天第Ⅲ代G-有效,G+效弱甚至无效头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效)头孢曲松(对绿脓杆菌无效)第12页,共38页，2024年2月25日，星期天2.头孢菌素类随着头孢菌素升代，对β内酰胺酶的稳定性增高。但由于Ⅲ代广泛应用出现ESBLs(超广谱β-内酰胺酶),致使Ⅲ代头孢耐药性增加。第13页,共38页，2024年2月25日，星期天3.其他β内酰胺类抗生素头霉素类：归于头孢Ⅱ代头孢西丁、头孢美唑；后者强但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药第14页,共38页，2024年2月25日，星期天3.其他β内酰胺类抗生素碳青霉烯类对大多数β内酰胺酶和ESBLs高度稳定亚胺培南、美罗培南、帕尼培南第15页,共38页，2024年2月25日，星期天3.其他β内酰胺类抗生素单环β内酰胺类氨曲南：对β内酰胺酶稳定，与青霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作用差第16页,共38页，2024年2月25日，星期天3.其他β内酰胺类抗生素β内酰胺酶抑制剂大多数耐药菌株对β内酰胺类抗生素的耐药机制是产生β内酰胺酶，水解β内酰胺类抗生素的β内酰胺环的酰胺键，使抗生素失活。β内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复对β内酰胺类抗生素的敏感性。第17页,共38页，2024年2月25日，星期天3.其他β内酰胺类抗生素常用β内酰胺酶抑制剂

克拉维酸（棒酸）舒巴坦他唑巴坦第18页,共38页，2024年2月25日，星期天3.其他β内酰胺类抗生素几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素头孢哌酮+舒巴坦替卡西林+克拉维酸哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉维酸第19页,共38页，2024年2月25日，星期天二.氨基糖苷类对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感绿脓杆菌、不动杆菌有效。第20页,共38页，2024年2月25日，星期天二.氨基糖苷类氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与β内酰胺类合用可获协同作用，一般不宜予独用于呼吸道感染的一线治疗。第21页,共38页，2024年2月25日，星期天二.氨基糖苷类庆大霉素卡那霉素妥布霉素奈替米星依替米星（MRSA有效）第22页,共38页，2024年2月25日，星期天三.大环内酯类（抑菌剂）属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和阴性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体一般不作为严重感染的主要药物第23页,共38页，2024年2月25日，星期天三.大环内酯类临床常用药物红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素第24页,共38页，2024年2月25日，星期天三.大环内酯类新大环内酯特点口服吸收完全半衰期长胃肠道反应轻抗菌谱与红霉素相似，但作用增强第25页,共38页，2024年2月25日，星期天四.喹诺酮类（共四代）第一代

临床基本停用

G-有效吡哌酸第26页,共38页，2024年2月25日，星期天四.喹诺酮类第二代对G-菌有效氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星第27页,共38页，2024年2月25日，星期天四.喹诺酮类第三代

G-和G+有效呼吸类抗生素左氧氟沙星第28页,共38页，2024年2月25日，星期天四.喹诺酮类第四代

G+社区感染莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黄色葡萄球菌-有效）与环丙沙星比：肺炎链球菌高4～

16倍,金葡菌高16倍但对绿脓杆菌很弱第29页,共38页，2024年2月25日，星期天五.其他—四环素类是一广谱抗生素，曾经有一广泛应用过程，目前耐药菌株增加。新一代半合成四环素口服吸收完全，在痰中浓度高，与天然四环素呈不完全交叉耐药，有临床应用价值。第30页,共38页，2024年2月25日，星期天五.其他—四环素类四环素、土霉素强力霉素、美满霉素米诺环素第31页,共38页，2024年2月25日，星期天五.其他—林可霉素类林可霉素、克林霉素对G+及厌氧菌有效第32页,共38页，2024年2月25日，星期天五.其他—万古霉素窄谱抗生素，MRSA阳性对G-无效耳毒性、肾毒性第33页,共38页，2024年2月25日，星期天五.其他—利福平广谱抗生素：G-、G+、结核分枝杆菌、厌氧菌有效目前主要用于金葡、MRSA（+）和军团菌引起的严重肺部感染单独应用易产生耐药第34页,共38页，2024年2月25日，星期天五.其他—磷霉素广谱抗生素，G-、G+作用不强优点：与其他抗生素无交叉耐药，可与β内酰胺类、氨基糖苷类合用，毒性低。仅用于轻、中度感染，基础状况好第35页,共38页，2024年2月25日，星期天五.其他—磺胺类单用效差，但加用TMP（甲氧苄定）作用明显增强