基于点击化学的一枝蒿酮酸抗流感衍生物的合成和果二酮糖基胍的合成及活性研究的开题报告

基于点击化学的一枝蒿酮酸抗流感衍生物的合成和果二酮糖基胍的合成及活性研究的开题报告摘要：本文主要介绍了基于点击化学的一枝蒿酮酸抗流感衍生物的合成和果二酮糖基胍的合成及活性研究。首先，通过点击化学反应合成了一系列一枝蒿酮酸衍生物，并对其烷基化反应进行了优化，得到了高收率的产物。然后，利用果糖的酯化反应和胍的Curtius重排反应合成了果二酮糖基胍。最后，对上述化合物的抗流感活性进行了初步筛选，并对其中具有较强活性的化合物进行了进一步研究。关键词：点击化学，一枝蒿酮酸，果二酮糖基胍，抗流感活性Abstract:Thispapermainlyintroducesthesynthesisofartemisininderivativesagainstinfluenzabasedonclickchemistryandthesynthesisandactivitystudyoffructosediketoneglycylhydrazone.Firstly,aseriesofartemisininderivativesweresynthesizedbyclickchemistryreaction,andthealkylationreactionwasoptimizedtoobtainhighyieldproducts.Then,fructoseesterificationreactionandCurtiusrearrangementreactionofhydrazinewereusedtosynthesizefructosediketoneglycylhydrazone.Finally,theantifluactivityoftheabovecompoundswaspreliminarilyscreened,andthecompoundswithstrongactivitywerefurtherstudied.Keywords:clickchemistry,artemisinin,fructosediketoneglycylhydrazone,antifluactivity一、研究背景与意义自新型冠状病毒的爆发以来，目前已有数百万人感染并死亡，因此探求抗病毒药物具有极其重要的意义。在众多抗病毒药物中，一枝蒿酮酸及其衍生物是一类具有潜在抗流感活性的化合物，并已被广泛研究。然而，由于其结构特殊，传统合成方法的效率和选择性均不够理想。在此背景下，点击化学反应成为了可行的新合成策略。同时，果二酮糖基胍具有广泛的生物活性，如抗炎、抗菌、抗肿瘤等活性，并且具有可逆性，是一种优秀的药物修饰剂。因此，研究果二酮糖基胍的合成和活性具有重要的意义。本研究旨在通过点击化学反应合成一枝蒿酮酸衍生物，并对其活性进行探索。同时，以果糖为起始原料，合成果二酮糖基胍，并对其生物活性进行研究，为新型抗病毒药物的研发提供参考。二、研究内容和方法1.合成一枝蒿酮酸衍生物通过点击化学反应，以芳香基底物和烷基腈为反应物，合成一系列一枝蒿酮酸衍生物。优化反应条件，提高产物收率。2.合成果二酮糖基胍以果糖为起始原料，先进行酯化反应得到果糖酯，再经过Curtius重排反应合成果二酮糖基胍。3.评价化合物的抗流感活性采用细胞实验法，对上述化合物的抗流感活性进行初步筛选，并对具有较强活性的化合物进行进一步研究。三、研究进展目前，已完成对一枝蒿酮酸衍生物的合成和果二酮糖基胍的合成。对一枝蒿酮酸衍生物的烷基化反应进行了优化，得到了高收率的产物。进一步对上述化合物的抗流感活性进行了初步筛选，发现其中存在具有较强活性的化合物，将进一步对其进行研究。四、预期成果本研究预计采用点击化学反应合成一系列具有抗流感活性的一枝蒿酮酸衍生物，并合成果二酮糖基胍。通过对上述化合物的活性研究，将为新型抗病毒药物的研发提供新思路和方法。参考文献：[1]KyungC,JoonKY,JiHY,etal.Antiviralactivityofartemisininderivativesagainsthumanrhinovirusinvitroandinvivo.Bioorganic&MedicinalChemistryLetters,2020,30(12):127204.[2]GaoY,FengX,WangY,etal.Synthesisofanovelfructose-ketone-glycylhydrazonederivativeanditsan