实用药物商品知识-项目一-药物商品基础知识-药动学-药代学-影响药物作用因素

实用药物商品知识项目一药物商品基础知识药动学药代学影响药物作用因素实用药物商品知识项目一药物商品基础知识药动学药代学影响药物作用因素实用药物商品知识项目一药物商品基础知识药动学药代学影响药物作用因素实用药物商品知识项目一药物商品基础知识药动学目录药物学基础知识1理解药动学和药效学基础知识2掌握影响药物作用的因素32目录药物学基础知识1理解药动学和药效学基础知识2掌握影响药药物学基础知识No.13药物学基础知识No.13任务描述1看到这幅图片，你的第一直觉告诉你它们是什么？4任务描述1看到这幅图片，你的第一直觉告诉你它们是什么？4任务描述2哪些药品不可以在药店销售？为什么？哪些药品销售需要医生的处方？5任务描述2哪些药品不可以在药店销售？为什么？哪些药品销售需要任务描述3相同的药物成分，为什么药品长得不一样？疗效有区别么？6任务描述3相同的药物成分，为什么药品长得不一样？疗效有区别么任务布置哪些是药品？它及其他商品有区别么？哪些可以在药店销售？哪些不能？为什么相同的药物成分，为什么药品长得不一样？疗效有区别么？7任务布置哪些是药品？它及其他商品有区别么？哪些可以在药店销售任务一药物学基础知识药物商品及有关概念药物商品的分类8任务一药物学基础知识药物商品及有关概念药物商品的分类8畜药药品物药一、药品及其相关概念（一）药品及其相关概念1.药物及药品药物=药品药物>药品药物<药品9畜药药品物药一、药品及其相关概念1.药物及药品9请记笔记药品药品，是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。10请记笔记药品10药品11药品11一、药品及其相关概念

（一）药品及其相关概念

2.药品及保健食品药品保健品12一、药品及其相关概念

（一）药品及其相关概念

2.药品及保健请记笔记保健品保健食品是指声称具有特定保健功能或者以补充维生素、矿物质为目的的食品，即适宜于特定人群食用，具有调节机体功能，不以治疗疾病为目的，并且对人体不产生任何急性、亚急性或者慢性危害的食品。13请记笔记保健品13一、药品及其相关概念

（一）药品及其相关概念

3.假药和劣药假药劣药(1)药品所含成分及国家药品标准规定成分不符(2)以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的。有下列情形之一，按假药论处：①国务院药品监督管理部门规定禁止使用的；②必须批准而未经批准生产、进口，或者必须检验而未检验即销售的；③变质的④被污染的；⑤使用必须取得批准文号而未取得批准文号的原料药生产的；⑥所标明的适应症或者功能主治超出规定范围的。有下列情形之一，按劣药论处：①未标明有效期或更改有效期的；②不注明或者更改生产批号的；③超过有效期的；④直接接触药品的包装材料或容器未经批准的；⑤擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的；⑥其他不符合药品标准规定的14一、药品及其相关概念

（一）药品及其相关概念

3.假药和劣药课堂互动到底谁在收这些药？这些药品从何而来、又去往何处呢？这样的药属于假药or劣药?对我们有影响么？医保愿意么？15课堂互动到底谁在收这些药？这些药品从何而来、又去往何处呢？这一、药品及其相关概念

（一）药品及其相关概念

4.及药品相关的其他产品医用卫生材料化妆品卫生消毒用品医疗器械食品16一、药品及其相关概念

（一）药品及其相关概念

4.及药品相关食品

食品，指各种供人食用或者饮用的成品和原料以及按照传统既是食品又是药品的物品，但是不包括以治疗为目的的物品。知识拓展：食疗平衡就是健康，调整就是治疗17食品食品，指各种供人食用或者饮用的成品和原料以及按照传统既医药器械医疗器械，是指单独或者组合使用于人体的仪器、设备、器具、材料或者其他物品，包括所需要的软件；其用于人体体表及体内的作用不是用药理学、免疫学或者代谢的手段获得，但是可能有这些手段参及并起一定的辅助作用；其使用旨在达到下列预期目的：（1）对疾病的预防、诊断、治疗、监护、缓解；（2）对损伤或者残疾的诊断、治疗、监护、缓解、补偿；（3）对解剖或者生理过程的研究、替代、调节；（4）妊娠控制。18医药器械医疗器械，是指单独或者组合使用于人体的仪器、设备、器医药器械医疗器械分为三类第一类通过常规管理足以保证其安全性、有效的医疗器械。第二类对其安全性、有效性应当加以控制的医疗器械。第三类用于植入人体，于支持、维持生命；对人体具有潜在危险，对其安全性、有效性必须严格控制的医疗器械。19医药器械医疗器械分为三类19卫生消毒用品

酒精（75%95%）来苏水84消毒知识拓展：消字号的产品20卫生消毒用品酒精（75%95%）知识拓展：20化妆品

化妆品是指以涂抹、喷洒或者其他类似方法，散布于人体表面的任何部位，如皮肤、毛发、指趾甲、唇齿等，以达到清洁、保养、美容、修饰和改变外观，或者修正人体气味，保持良好状态为目的的化学工业品或精细化工产品。21化妆品化妆品是指以涂抹、喷洒或者其他类似方法，散布于人体表医用卫生材料

22医用卫生材料22一、药品及其相关概念

（二）药品的特殊性1.药品作用的两重性2.药品的医用专属性3.药品质量的严格性4.药品的限时性是药三分毒23一、药品及其相关概念

（二）药品的特殊性1.药品作用的两重性口服给药剂型输液剂小容量注射液注射用无菌粉末注射剂皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂口腔给药：漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂鼻腔给药：滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂肺部给药：气雾剂、吸入剂、粉雾剂眼部给药：滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂直肠给药：灌肠剂、栓剂局部组织用药二、药品的分类

（一）按药品的剂型分类溶液剂糖浆剂颗粒剂胶囊剂散剂丸剂片剂24口服给药剂型输液剂注射剂皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、软膏剂、课堂互动讨论如下两个问题：1.为什么要将药物制成不同的剂型？2.注射剂和各类口服制剂各有哪些优缺点？25课堂互动讨论如下两个问题：25二、药品的分类

（二）处方药及非处方药26二、药品的分类

（二）处方药及非处方药26二、药品的分类

（三）特殊管理的药品27二、药品的分类

（三）特殊管理的药品271“老药”已有国家标准药品2新药未曾在中国境内上市销售的药品3进口药从“国外”进口的药品二、药品的分类

（四）“老药”、新药、进口药281“老药”已有国家标准药品2新药未曾在中国境内上市销售的药品已有国家标准药品药品批准文号格式：国药准字+1位字母+8位数字

数字1、2位为原批准文号的来源代码（“10”表示原卫生部批准的药品；“19”“20”代表2002年1月1日以前SFDA批准的药品；其他药品批准文号1、2位数字为各行政区代码；）第3、4位为换发批准文号或新的批准文号之年公元年号的后两位；第5-8位为顺序号字母含义字母含义H化学药品Z中成药B通过国家食品药品监督管理局整顿的保健药品S生物制品T体外化学诊断试剂F药用辅料J进口分包装药品使用29已有国家标准药品字母含义字母含义H化学药品Z中成药B通过国家代码省代码省代码省11北京市34安徽省50重庆市12天津市35福建省51四川省13河北省36江西省52贵州省14山西省37山东省53云南省15内蒙41河南省54西藏21辽宁省42湖北省61陕西省22吉林省43湖南省62甘肃省23黑龙江省44广东省63青海省31上海市45广西64宁夏32江苏省46海南省65新疆33浙江省药品批准文号采用的中华人民共和国行政区代码30代码省代码省代码省11北京市34安徽省50重庆市12天津市33131新药新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症的，按新药管理。新药证书号：国药证字H（Z、S）+4位年号+4位顺序号临床前研究申请临床试验CFDA批准进行临床试验申请新药证书CFDA发给新药证书32新药临床前研究申请临床试验CFDA批准进行临床试验申请新药证国外企业取得《进口药品注册证》港、澳、台企业取得《医药产品注册证》进口药品注册证号：H（Z、S）+4位年号+4位顺序号医药产品注册证号：H（Z、S）C+4位年号+4位顺序号如：注射用盐酸博来霉素的批准文号【进口药品注册证号】H20040205京都念慈菴蜜炼川贝枇杷膏的批准文号【医药产品注册证号】ZC20100002进口药品33国外企业取得《进口药品注册证》进口药品33二、药品的分类

（五）其他分类根据药品来源分类按照药品化学组成分类根据药品的治疗作用对药品进行分类按国家基本药品和城镇职工基本医疗保险药品目录对药品进行分类34二、药品的分类

（五）其他分类根据药品来源分类按照药品化学组天然类天然资源净值药品，加工提炼制剂、提取有效的有效成份如：小檗碱、甘草流浸膏化学类化学原料合成无机和有机药品如：磺胺类混合类用天然资源和化学合成高度结合的药品如：青霉素、乙肝疫苗1.根据药品来源分类2.按照药品化学组成分类无机药品类金属盐、氯化物、硫酸盐等如：硫酸镁有机药品类醇类、醛类、酸类等如：枸橼酸钠生药类生物碱、有机酸、挥发油等如：查尔酮其它生物性药品类抗生素、生化药品、生物制品、激素、维生素如：蛋白酶35天然类天然资源净值药品，加工提炼制剂、提取有效的有效成份如：（1）抗微生物药品青霉素、头孢类、大环内酯类，喹诺酮类（2）抗寄生虫药品肠虫清、甲硝唑（厌氧菌）（3）心脑血管系统药品珍菊降压片、波依定、拜新同（4）消化系统药品奥美拉唑、胃康灵、硫糖铝、达喜（5）呼吸系统药品川贝枇杷糖浆、强力枇杷露、泰诺（6）神经系统药品苯海索、溴隐亭、（7）治疗精神障碍药品卡马西平、碳酸锂（8）肿瘤用药品消癌平、阿霉素、华蟾素（9）血液系统药品肝素、安络血（10）免疫系统用药脾氨泰、转移因子、环孢素、胸腺五肽（11）内分泌系统药品促皮质激素（12）泌尿系统药品前列康舒、前列康、排石颗粒、热淋清（13）生殖系统药品妇科药、宫炎康、宫血宁（14）镇痛药品诺福丁、散利通、芬必得（15）麻醉药品盐酸普鲁卡因、（16）电解质及营养药品口服补液盐（17）眼科用药眼药水、障眼明片、复方诀明片、（18）耳鼻喉口腔用药品滴耳液、滴鼻液、（19）其他药品3.根据药品的治疗作用对药品进行分类36（1）抗微生物药品青霉素、头孢类、大环内4.按国家基本药品和城镇职工基本医疗保险药品目录对药品进行分类1.抗微生物药品如头孢噻肟钠12.神经系统药品苯海索2.抗寄生虫药品如阿苯达唑13.治疗精神障碍药品碳酸锂3.解热镇痛药品及非甾体抗炎药品如阿司匹林14.呼吸系统药品氢溴索4.镇痛药品如吗啡15.消化系统药品雷尼替丁5.麻醉用药品如盐酸普鲁卡因16.循环系统药品地高辛6.维生素及矿物质缺乏症用药品如维生素C17.泌尿系统药品氨苯蝶啶7.营养治疗药品如氨基酸类18.血液系统药品氨基已酸8.激素及调节内分泌功能药品如促皮质激素19.调节水、电解质及酸碱平衡药品葡萄糖9.调节免疫功能药品如环孢素20.专科用药品聚维碘酮10.抗肿瘤药品阿霉素21.解毒药品贝美格11.抗变态反应药品苯海拉明22诊断用药品碘化油23.生物制品白喉抗毒素374.按国家基本药品和城镇职工基本医疗保险药品目录对药品进行分实例分析：兰悉多国药准字H10980136国药准字H10980136复方丙谷胺西咪替丁片国药准字H21024156国药准字H21024156“10”代表原卫生部批准的药品（汕头经济特区鮀滨制药厂15mg)“21”代表辽宁省（东北制药总厂复方制剂）38实例分析：兰悉多国药准字H10980136国药准字完成任务并展示1此图片里都包含了哪些物品？请根据不同的分类方法进行描述。39完成任务并展示1此图片里都包含了哪些物品？请根据不同的分类方完成任务并展示2哪些药品不可以在药店销售？为什么？哪些药品销售需要医生的处方？40完成任务并展示2哪些药品不可以在药店销售？为什么？哪些药品销完成任务并展示3相同的药物成分，为什么药品长得不一样？疗效有区别么？41完成任务并展示3相同的药物成分，为什么药品长得不一样？疗效有理解药动学和药效学基础知识242理解药动学和药效学基础知识242近日，李小姐有些感冒，有些头疼、发烧，在药店买了一盒散列通。药品说明书上写着：口服。6岁以上儿童一次0．5—1片；成人一次1—2片，一日3次。可以用水或饮料吞服。李小姐有些疑惑：“一日3次”是按饭点时间吗？是饭前吃还是饭后吃？能不能一次把所有要都吃掉呢？任务描述143近日，李小姐有些感冒，有些头疼、发烧，在药店买了一盒散列通。3天后，李小姐感冒加重，头疼、发烧症状不断加重，到医院化验检查后医生诊断为细菌性咽颊炎。医生开出的处方为：散列通+头孢克肟胶囊散列痛吃过了，不管用，为什么还要开？胶囊剂太难咽下去了，能不能掰开来吃里面的颗粒？任务描述2443天后，李小姐感冒加重，头疼、发烧症状不断加重，到医院化验检任务布置一日三次是什么时候吃药？饭前还是饭后？能不能把药一次都吃掉？有什么影响？能不能掰开来吃？45任务布置一日三次是什么时候吃药？能不能把药一次都吃掉？有什么任务二理解药动学和药效学基础知识药物效应动力学药物代谢动力学药物的作用药物的作用靶点血药浓度及药物的量效关系药物的跨膜转运

药物的体内过程（药物的吸收、分布、代谢、排泄）46任务二理解药动学和药效学基础知识药物效应动力学药物代谢动一、药物效应动力学（一）药物的作用1.药物的基本作用1.改变机体的机能状态兴奋作用抑制作用2.补充体内缺乏的必需物质3.消除病原体47一、药物效应动力学（一）药物的作用1.改变机体的机能状态兴奋一、药物效应动力学（一）药物的作用2.药物作用的选择性选择性：指在一定的剂量范围，药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。意义：临床上用药一般应尽可能选用选择性高的药物。药物作用的特异性越强、效应选择性越高，药物及组织的亲和力也就越大，组织细胞对药物的反应性高，应用时的针对性强；反之，效应广泛的药物，一般副作用较多。48一、药物效应动力学（一）药物的作用48一、药物效应动力学（一）药物的作用3.药物作用的两重性防治作用：“防”预防“治”对因治疗对症治疗治本治标“急则治其标，

“标本兼治”缓则治其本”对因治疗消除原发治病因子抗生素杀灭病原微生物；铁剂治疗缺铁性贫血；补充疗法（替代疗法）对症治疗改善患者疾病的症状解热镇痛药降低体温；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降压49一、药物效应动力学（一）药物的作用防治作用：“防”预防“治”一、药物效应动力学（一）药物的作用3.药物作用的两重性不良反应：凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。①副作用（sideeffect）②毒性反应（toxiceffect）③变态反应(allergicreaction)④后遗效应(residualeffect)⑤停药反应（withdrawalreaction）⑥特异质反应(idiosyncraticreaction)⑦继发反应(secondaryreaction)50一、药物效应动力学（一）药物的作用①副作用（sideef是指药物在治疗剂量下，机体出现的及用药目的无关的作用。指在药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。停药后机体血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。也称“过敏反应”，是指机体接受药物刺激后发生的异常免疫反应。由于应用药物的治疗作用所引起的不良后果，又称“治疗矛盾”又称反跳反应，是指长期服用某些药物，突然停药后原有疾病的加剧。是指某些药物可使少数患者出现特异性的不良反应，反应性质可能及常人不同。1sideeffect副作用2toxiceffect毒性反应3residualeffect后遗效应4allergicreaction变态反应5secondaryreaction继发反应6withdrawalreaction停药反应7idiosyncraticreaction特异质反应不良反应类型51是指药物在治疗剂量下，机体出现的及用药目的无关的作用。1si一、药物效应动力学（二）药物的作用靶点1.药物作用机制52一、药物效应动力学（二）药物的作用靶点52一、药物效应动力学（二）药物的作用靶点1.药物作用机制（1）改变机体的理化性质（2）改变酶的活性（20%）（3）参与或干扰细胞的代谢（3%）（4）影响细胞膜的离子通道（6%）（5）影响免疫功能（6）作用于受体（receptor）（50%）小苏打片、氢氧化铝血管紧张素酶抑制剂-卡托普利胰岛素硝苯地平曲安奈德鼻喷雾剂阿莫西林胶囊53一、药物效应动力学（二）药物的作用靶点（1）改变机体的理化一、药物效应动力学（二）药物的作用靶点2.受体（1）受体的相关概念受体（receptor）：受体是存在于细胞膜、细胞质（胞浆内）和细胞核内的大分子蛋白质，它能识别结合特异性配体并产生特定效应。药物及受体的关系：钥匙及锁的管理（视频1、视频2）配体（ligand）：能及受体特异性结合的物质。受点（receptivepoint）：或称活性中心（activecenter）使配体及受体的一小部分分子结合，此结合部位称为受点。

54一、药物效应动力学（二）药物的作用靶点（1）受体的相关概念5NE去甲肾上腺素，及α受体结合

引起血管收缩，心率加快，血压升高55NE去甲肾上腺素，及α受体结合

引起血管收缩，心率加快，血压一、药物效应动力学（二）药物的作用靶点2.受体（2）受体的特征饱和性特异性可逆性灵敏性多样性受体56一、药物效应动力学（二）药物的作用靶点（2）受体的特征饱和性一、药物效应动力学（二）药物的作用靶点2.受体（3）作用于受体的药物分类激动药完全激动药部分激动药拮抗药竞争性拮抗药非竞争性拮抗药部分激动药57一、药物效应动力学（二）药物的作用靶点（3）作用于受体的药物一、药物效应动力学（三）药物的量效关系1.血药浓度及相关概念58一、药物效应动力学（三）药物的量效关系58一、药物效应动力学（三）药物的量效关系1.血药浓度及相关概念59一、药物效应动力学（三）药物的量效关系59一、药物效应动力学（三）药物的量效关系1.血药浓度及相关概念药-时曲线：药物在体内的过程中血药浓度及时间呈现的连续动态的变化曲线三期：潜伏期、持续期、残留期峰浓度：指给药后达到的最高血药浓度。达峰时间：给药后达到药峰浓度所需的时间。血浆半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间，它反映了药物在体内的消除或蓄积情况，用于指定或调整给药方案。60一、药物效应动力学（三）药物的量效关系药-时曲线：药物在体内一、药物效应动力学（三）药物的量效关系2.药物的量-效关系61一、药物效应动力学（三）药物的量效关系61一、药物效应动力学（三）药物的量效关系2.药物的量-效关系62一、药物效应动力学（三）药物的量效关系62一、药物效应动力学（三）药物的量效关系2.药物的量-效关系最小有效浓度：系指能引起效应的最小药物浓度，亦称阈浓度最小有效量：系指能引起效应的最小药量亦称阈剂量最大效应：药物产生最大效应的能力效价强度：能引起等效反映的药物相对浓度或剂量半数有效量（ED50）：只能引起板书试验动物反映的药物剂量半数有效浓度（EC50）：是指引起半数试验动物反映的药物剂量中毒量：是指引起中毒的剂量最小中毒量：是指引起中毒的最小剂量致死量：是指引起动物死亡的剂量半数致死量（LD50）:是指引起半数实验动物死亡的药物剂量极量：是指最大治疗量治疗指数（TI）:TI=LD50/ED50安全范围：ED95和LD5之间距离63一、药物效应动力学（三）药物的量效关系最小有效浓度：系指能引课堂互动效价强度、治疗指数、安全范围越大越好，还是越小越好64课堂互动效价强度、治疗指数、安全范围越大越好，还是越小越好6二、药物代谢动力学（一）药物的转运1.药物的体内过程是指机体对药物的处置过程，包括吸收、分布、代谢、排泄四个过程。65二、药物代谢动力学（一）药物的转运是指机体对药物的处置过程，二、药物代谢动力学（一）药物的转运2.药物的跨膜转运66二、药物代谢动力学（一）药物的转运66二、药物代谢动力学（一）药物的转运2.药物的跨膜转运上皮细胞膜液态镶嵌模型示意图67二、药物代谢动力学（一）药物的转运上皮细胞膜液态镶嵌模型示意二、药物代谢动力学（一）药物的转运2.药物的跨膜转运药物跨膜转运机制示意图简单扩散滤过载体转运膜动转运68二、药物代谢动力学（一）药物的转运药物跨膜转运机制示意图简单二、药物代谢动力学（一）药物的转运2.药物的跨膜转运（1）简单扩散是指脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜的过程。简单扩散易化扩散69二、药物代谢动力学（一）药物的转运（1）简单扩散二、药物代谢动力学（一）药物的转运2.药物的跨膜转运（2）滤过水溶性的极性或非极性药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道而进行的跨膜运转，又称为水溶性扩散，为被动转运方式。滤过（膜孔转运）70二、药物代谢动力学（一）药物的转运（2）滤过滤过（膜孔转运）小结：简单扩散、滤过都属于：被动转运（是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。）被动转运的特点是：

①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运。

②不需要载体，膜对药物无特殊选择性。

③不消耗能量，扩散过程及细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响。

④不存在转运饱和现象和同类物竟争抑制现象。

71小结：71二、药物代谢动力学（一）药物的转运2.药物的跨膜转运（3）载体转运载体转运是指运转体在细胞膜的一侧及药物或生理性物质结合后，发生构型改变，在细胞膜的另一侧将结合的内源性物质或药物释放的过程。72二、药物代谢动力学（一）药物的转运（3）载体转运72小结：载体转运属于主动转运（是指借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运）主动转运的特点是：逆浓度梯度转运；需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；需要载体参及，载体物质通常及药物有高度的选择性；主动转运的速率及转运量及载体的量及其活性有关，当药物浓度较高时，转运可出现饱和现象；结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运和吸收；受代谢抑制剂的影响；有结构特异性和部位特异性。73小结：73二、药物代谢动力学（一）药物的转运2.药物的跨膜转运（4）膜动转运膜动转运是指大分子物质通过膜的运动而运转，包括胞饮和胞吐。胞饮吞噬出胞胞饮吞噬出胞74二、药物代谢动力学（一）药物的转运（4）膜动转运7575二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程1.药物的吸收药物的吸收是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。76二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程76二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程1.药物的吸收胃肠道给药注射给药呼吸道给药经皮给药77二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程胃肠道给药（1）胃肠道给药78（1）胃肠道给药78首过消除79首过消除79胃肠道生理和药物吸收部位pH长度（cm）表面积转运时间胃1～4－小0.5~3(hr)十二指肠4～620～30较大6(sec)空肠6～7150～250很大1.5~7（hr）回肠6.5～7.5200～350很大盲肠/右结肠5.5～7.590～150较小14~80(hr)左结肠/直肠6.1~7.580胃肠道生理和药物吸收胃胃肠道生理部位的作用部位功能胃口服的药物在胃内的停留过程中大部分崩解、分散和溶解。十二指肠十二指肠及胃相连，胆管和胰腺管开口于此，排出胆汁和胰液，帮助消化和中和部分胃酸使消化液pH升高。空肠、回肠小肠黏膜面上分布大量的绒毛，绒毛内含丰富的血管、毛细血管以及乳糜淋巴管，是物质吸收的主要部位。大肠（直肠）黏膜上有皱纹但没有绒毛，蛋白水解酶相对胃和小肠少的多，pH可能比小肠低，比胃液高81胃肠道生理部位的作用部位功能胃口服的药物在胃内的停留过程中大胃肠道给药的优缺点（1）优点：最常用、方便、比较安全，药物经口服后被胃肠道吸收入血液循环，达到局部和全身治疗的目的；要求的药物制剂比较简单;对病人痛苦较少（2）缺点：吸收慢，不适用于急救;对意识不清、呕吐不止、禁食等患者也不宜用此法给药。82胃肠道给药的优缺点（1）优点：82（2）注射给药83（2）注射给药838484（2）注射给药85（2）注射给药85注射给药的优缺点使用不便注射疼痛剂量不当时难以纠正或弥补优点缺点药效迅速作用可靠,无首过效应，易于控制适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的药物适于不宜口服给药的病人局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病86注射给药的优缺点使用不便优点缺点药效迅速作用可靠,无首过效婴幼儿的雾化治疗例如：哮喘患者使用的沙美特罗替卡松粉吸入剂（3）呼吸道给药口腔吸入鼻腔吸入87婴幼儿的雾化治疗例如：哮喘患者使用的沙美特罗替卡松粉吸入剂（（3）呼吸道给药优缺点优点是吸收快、免去首过效应，特别是呼吸道感染，可直接局部给药使药物达到感染部位发挥作用。主要缺点是难于掌控剂量，给药方法比较复杂。88（3）呼吸道给药优缺点优点是吸收快、免去首过效应，特别是呼吸8989（4）经皮给药90（4）经皮给药90经皮给药优缺点优点避免肝首过效应及胃肠道对药物的降解，提高疗效；延长作用时间，减少给药次数等；维持恒定的血药浓度，减少毒副作用；使用方便，随时给药及终止给药。缺点皮肤的屏障作用，限于剂量小、药理作用强的药物；对皮肤产生刺激性及过敏性；皮肤的代谢及贮库作用。91经皮给药优缺点优点91药物吸收的速度静脉注射>吸入>舌下给药>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤给药92药物吸收的速度静脉注射>吸入>舌下给药>肌内注射>皮下注射>二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程2.药物的分布（1）含义指药物经血液循环通过多种生理屏障转运到各组织器官的过程。吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送，首先想血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移，这种现象称为再分布。

93二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程93体内屏障血脑屏障胎盘屏障血眼屏障器官血流量“脑”是血流量最大的器官血流量丰富的器官：肝肾脑二、药物代谢动力学94体内屏障血脑屏障胎盘屏障血眼屏障器官血流量“脑”是血流量最（2）影响药物分布的因素：药物的理化性质和体液的PH值

分子量小、脂溶性大，易分布二、药物代谢动力学药物及血浆蛋白的结合率

结合率低，易分布药物及组织的亲和力

亲和力大，易分布95（2）影响药物分布的因素：药物的理化性质和体液的PH值 分二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程3.药物代谢（metabolism）/生物转化（1）含义是指药物在体内发生的化学变化极性低的脂溶性→极性高的水溶性

（2）药物代谢（转化）的主要器官：肝脏96二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程（2）药物代谢（转化）二、药物代谢动力学（3）药物代谢的意义：（大多数）药物代谢失活（少部分）药物代谢活化

“代谢”是药物在体内消除的重要途径，药物代谢后易失活，从而水溶性增加，易于排泄。（二）药物的体内过程3.药物代谢（metabolism）/生物转化

97二、药物代谢动力学（3）药物代谢的意义：（大多数）药物代谢失二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程3.药物代谢（metabolism）/生物转化（4）药物代谢的方式第一步：氧化、还原、水解第二步：结合反应——及酸结合98二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程98二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程3.药物代谢（metabolism）/生物转化（5）药物代谢的酶微粒体酶：微粒体酶主要存在于肝脏中，故又称肝药酶，是促进药物生物转化的主要酶系统。非微粒体酶：存在于血浆中99二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程99二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程4.药物的排泄（excretion）（1）含义药物的原形或其代谢物通过排泄器官排出体外的转运过程。（2）药物排泄的最重要的器官：肾脏（3）药物排泄的主要途径：肾、胆道、呼吸道、乳腺、汗腺100二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程100二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程4.药物的排泄（excretion）（4）药物的排泄速度不同药物的排泄速度不同。一般将药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程称为“消除”药物消除的快慢多用“半衰期（t1/2）”表示。

101二、药物代谢动力学（二）药物的体内过程101近日，李小姐有些感冒，有些头疼、发烧，在药店买了一盒散列通。药品说明书上写着：口服。6岁以上儿童一次0．5—1片；成人一次1—2片，一日3次。可以用水或饮料吞服。李小姐有些疑惑：“一日3次”是按饭点时间吗？是饭前吃还是饭后吃？能不能一次把所有要都吃掉呢？任务实施1102近日，李小姐有些感冒，有些头疼、发烧，在药店买了一盒散列通。3天后，李小姐感冒加重，头疼、发烧症状不断加重，到医院化验检查后医生诊断为细菌性咽颊炎。医生开出的处方为：散列通+头孢克肟胶囊散列痛吃过了，不管用，为什么还要开？胶囊剂太难咽下去了，能不能掰开来吃里面的颗粒？任务实施21033天后，李小姐感冒加重，头疼、发烧症状不断加重，到医院化验检掌握影响药物作用的因素3104掌握影响药物作用的因素3104什么时候吃药？同一种药物相同的剂量不同的时间服用，效果一样么？任务描述1105任务描述1105能不能把成人用药减半给儿童服用？老人用药量跟成年人一样么？任务描述2106任务描述2106一、药物方面的因素（一）药物的剂型、剂量和给药途径1.剂型给药方式剂型影响因素口服给药溶液剂>散剂>片剂胃排空、肠蠕动的快慢、胃内容物多少和性质、胃肠道的PH值皮下/肌内注射水溶液吸收迅速，而混悬剂或油制剂在注射部位滞留而吸收较慢体内代谢速度107一、药物方面的因素（一）药物的剂型、剂量和给药途径给药方式剂一、药物方面的因素（一）药物的剂型、剂量和给药途径2.剂量3.给药途径静脉注射>吸入>舌下给药>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤给药108一、药物方面的因素（一）药物的剂型、剂量和给药途径108MgSO4口服导泻33%溶液导入→利胆肌内注射降压抗惊厥同一药物的不同剂型和给药途径影响药物的作用举例109MgSO4口服导泻33%溶液导入→利胆肌内注射降压抗惊厥同一一、药物方面的因素（二）药物的理化性质分子小、脂溶性高的药物易被吸收易溶解者易吸收分