胆碱受体激动药培训课件

胆碱受体激动药2胆碱受体激动药可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对受体亚型的选择性分三种1、M、N胆碱受体激动药；2、M胆碱受体激动药；3、N胆碱受体激动药；胆碱受体激动药3一、M、N胆碱受体激动药既可兴奋M受体产生M样作用也可兴奋N受体产生N样作用胆碱受体激动药4（一）乙酰胆碱（acetycholine,Ach)1、性质（1）季胺类化合物，脂溶性低,化学性质不稳定，遇水易分解；（2）作用专一性差，副作用多，体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。胆碱受体激动药52、药理作用（1）M样作用小剂量iv表现：1、内脏平滑肌兴奋

2、腺体分泌

3、眼瞳孔缩小

4、心脏抑制，血管扩张胆碱受体激动药61、胃肠道平滑肌收缩加强，胃肠蠕动增加，腺体分泌增加。恶心，嗳气，呕吐，腹痛，排便。2、泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩。3、支气管平滑肌收缩。3、腺体分泌增加。胆碱受体激动药7M受体激动─心脏抑制：抑制窦房结自动除极，减慢心率；延长房室结和普肯耶纤维不应期，减慢传导；缩短心房不应期和动作电位时程；抑制心肌收缩力。NN受体激动─兴奋：较大剂量时出现心肌收缩加强，血管收缩，血压升高。血管扩张：小剂量iv，血管扩张，血压下降，反射性心率加快。胆碱受体激动药9（3）中枢作用：

与学习记忆关系密切

增加胆碱能功能，增进学习记忆；

阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退；胆碱受体激动药10二、M胆碱受体激动药胆碱受体激动药11毛果芸香碱（匹罗卡品,pilocarpine）（一）来源：毛果芸香属植物中提取的生物碱（二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定；（三）药理作用特点：

1、全身用药毒性大；

2、对眼和腺体作用明显—眼科用药，滴眼剂；胆碱受体激动药12

毛果芸香碱的药理作用心血管作用弱

缩瞳对眼作用

降低眼压

调节痉挛

对腺体的作用：汗腺、唾液腺分泌增加。

胆碱受体激动药131、对眼的作用⑴缩瞳⑵降低眼内压⑶调节痉挛瞳孔缩小虹膜向中央拉紧前房角间隙开大房水易于流入巩膜静脉窦眼内压降低睫状肌上的M受体被激动睫状肌收缩悬韧带松弛晶状体变凸屈光度加大眼睛视近物清楚，视远物模糊。胆碱受体激动药14瞳孔括约肌环状M受体瞳孔开大肌辐射状a1受体胆碱受体激动药15房水出路

胆碱受体激动药16胆碱受体激动药172、腺体：汗腺和唾液分泌增加

3、对平滑肌的作用

兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加。

支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。胆碱受体激动药18【临床应用】1、眼科⑴局部治疗青光眼，作用迅速适用于闭角型青光眼（前房角狭窄）开角型青光眼

⑵虹膜睫状体炎，与扩瞳药交替应用

2、抢救抗胆碱药阿托品中毒

【应用注意】

点眼后压迫内眦。胆碱受体激动药19思考题：

1、毛果芸香碱降低眼内压的机理是什麽？

2、何谓调节痉挛？

3、毛果芸香碱用于哪些眼科疾病的治疗？

4、毛果芸香碱用于眼科疾病的治疗，为避免不良反应的发生，应嘱咐患者注意什么？胆碱受体激动药20三、N胆碱受体激动药烟碱(nicotine)烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，烤烟后含烟碱1~2%。

胆碱受体激动药21生物碱，作用复杂

NN受体

NM受体

CNS(抗焦虑,抗老年痴呆,有很大开发价值)

毒性大

胆碱受体激动药22剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似,成人