医学知识一抗癫痫和抗惊厥药

抗癫痫药及抗惊厥药概述全世界患癫痫病的人数约占世界总人口的1％，是仅次于脑卒中居第二的常见神经疾病。癫痫是由多种原因引起的一种慢性、反复性和突发性大脑功能失调。引起发作的原因很多，例如，所有的神经性疾病，从感染到肿瘤和外伤。在有些亚型中，遗传是主要的发病因素。癫痫(epilepsy)癫痫发作时，大脑局部病灶神经元兴奋性过高，异常放电，并向周围扩布，引起更广泛的脑组织兴奋。临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为和自主神经障碍等症状。发作时多伴有脑电图异常。

分类

发作的类型特征

单纯部分性发作意识不消失，局部痉挛部分性发作

复杂部分性发作意识消失，自动症，大小便失禁

Partialseizures

部分性发作继发为全面性强直阵挛性发作，也叫先兆

失神发作

也叫小发作，突然意识

短暂消失全身性发作

强直阵挛性发作也叫大发作，意识消失generalizedseizures全身强直性、阵挛性抽搐

肌阵挛性发作

突然、短暂、快速的肌

肉收缩

癫痫持续状态

通常指大发作持续状态

反复抽搐，持续昏迷。癫痫的分类抗癫痫药抗癫痫药（antiepilepticdrugs）发展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水平。

抗癫痫药的作用方式有两种：

A、直接抑制病灶神经元的异常放电

B、防止病灶异常放电的扩散作用机制:1.增强脑内GABAA受体功能2.抑制钠、钙离子通道

药物的作用机制常用的抗癫痫药物：苯妥英钠苯巴比妥卡马西平(酰胺咪嗪)丙戊酸钠乙琥胺地西泮苯妥英钠phenytoinsodium作用特点1.口服吸收慢且不规则，起效慢。2.个体差异大，有条件最好在临床药物监控下给药，剂量个体化。3.在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不同），过量可致兴奋。4.治疗期间不影响病人学习工作，不影响智力发育。作用机制1.膜稳定作用，阻滞Na+通道，减少Na+内流。阻止异常放电的扩散。对异常放电无抑制作用。2.阻滞Ca²+通道(L、N型)，抑制Ca²+内流；对T型Ca²+通道无抑制作用，对失神性发作无效，甚至加重。

1.抗癫痫:强直阵挛性发作为首选药部分性发作有一定疗效失神性无效,有时甚至使病情恶化。

2.抗外周神经痛:三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛。

3.抗心律失常:强心苷中毒所致室性心律失常的首选药。作用和用途

1.局部刺激:

强碱性(pH=10.4),口服胃肠刺激，静脉注射易引起静脉炎（少用）2.慢性毒性反应：齿龈增生、外周神经炎、VitD、叶酸代谢异常、男性乳房增大、女性多毛等3.与剂量有关的毒性反应：口服过量主要影响小脑和前庭

功能（眼球震颤、眩晕、共济失调等）4.过敏反应：皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再障5.致畸反应：胎儿妥因综合症：唇腭裂、先天性心脏病及生长缓慢和智力缺陷。6.久用骤停→癫痫加剧不良反应卡马西平(carbamazepine,又名酰胺咪嗪)作用特点40年前治疗三叉神经痛，30年前在欧美用于治疗癫痫。有效、广谱抗癫痫药，对癫痫部分性发作有良效，为首选药，对大发作也有良好疗效。对锂盐无效的躁狂症有效，对外周神经痛（三叉神经痛、舌咽神经痛）疗效优于苯妥英纳。苯巴比妥(鲁米那)[药理作用]◆抑制病灶内细胞的兴奋性和异常高频放电；◆提高病灶周围正常组织兴奋阈值，阻止病灶异常放电的扩散；◆作用于GABAA受体，加强GABAA能神经的抑制功能。苯巴比妥[临床应用]

1.强直阵挛性发作首选药之一，是儿童发热惊厥的首选药。

2.对单纯部分性发作有效

3.

小发作无效本品中枢抑制作用较强，不作长期维持用药为广谱抗癫痫药。对小发作疗效最好，优于乙琥胺。强直阵挛性发作和难治性癫痫也有一定疗效。但有肝毒性，严重致肝衰竭而死亡，临床上不作首选。丙戊酸钠乙琥胺

仅对失神性发作有效，为首选药。作用与抑制T型Ca2+通道有关。地西泮

地西泮静脉注射用于癫痫持续状态，为首选药

(1)根据癫痫类型选药(2)从小剂量开始，直至完全控制发作而无毒性反应为止(3)坚持长期用药，不可随意停药、换药；需更换时，应采取逐渐过渡的方法(4)减药要缓慢，强直阵挛性发作减药过程至少1年，小发作6个月(5)定期复查（血像、肝功）

抗癫痫药的临床应用一般原则根据癫痫类型选药大发作苯妥英钠(首选)、卡马西平、苯巴比妥小发作乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮癫痫持续状态地西泮（首选）部分性发作卡马西平(首选)、苯妥英钠惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿高热、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等）。常用药物：巴比妥类、水合氯醛、地西洋（iv）抗惊厥药AnticonvulsantDrugs

给药途径不同，作用性质、用途不同。1．口服下泻利胆驱虫、排毒、十二指肠胆汁引流