2022年执业药师药学专业知识一考题解析

2022年执业药师药学专业知识一考题解析

1、阿米卡星结构有含有手性碳的a-羟基丁酰胺结构，活性最强

的异构体是

A.DL(土)型

B∙L-(+)型

C.L-(-)型

D.D-(+)型

E.D-(-)型

［答案］C

［解析］阿米卡星结构中所引入的a-羟基酰胺结构含有手性碳，

为L-(-)型;若为D-(+)型，则抗菌活性大为降低;如为DL-(土)型，抗

菌活性降低一半。

2、以下药物不属于三环类抗精神失常药的是

A.氯丙嗪

B.氯米帕明

C.阿米替林

D.奋乃静

E.氟西汀

［答案］E

［解析］阿米替林(amitriPtyIine)又名依拉维，是临床上常用

的三环类抗抑郁药，其药理学特性及临床应用与丙米嗪极为相似，

与后者相比，阿米替林对5-HT再摄取的抑制作用明显强于对NA再

摄取的抑制;镇静作用和抗胆碱作用也较强。氯米帕明(clomipramine)

又名氯丙米嗪，药理作用和应用类似于丙米嗪，但对5TT再摄取有

较强的抑制作用，而其体内活性代谢物去甲氯丙米嗪则对NA再摄取

有相对强的抑制作用。临床上用于抑郁症、强迫症、恐惧症和发作

性睡眠引起的肌肉松弛。多塞平(doXePin)又名多平，作用与丙米

嗪类似，抗抑郁作用比后者弱，抗焦虑作用强，镇静作用和对血压影

响也比丙米嗪强，但对心脏影响较小.答案选E

3、阿托伐他汀主要用于治疗

A.高甘油三醋血症

B.高胆固醇血症

C.高磷脂血症

D.慢性心力衰竭

E.室性心动过速

［答案］B

［解析］阿托伐他汀临床上用于各型高胆固醇血症和混合型高脂

血症；也可用于冠心病和脑卒中的防治。本品可降低心血管病的总死

亡率。亦适用于心肌梗死后不稳定性心绞痛及血管重建术后。答案选

B

4、药用(-)-(S)-异构体的药物是

A.泮托拉嗖

B.埃索美拉哩

C.雷贝拉嗖

D.奥美拉哩

E.兰索拉嗖

［答案］B

［解析］奥美拉哩S-(-)-异构体称为埃索美拉嗖，现已上市，埃

索美拉嗖在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血

药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉喳。

5、用于治疗流感的神经氨酸酶抑制剂是

A.金刚烷胺

B.利巴韦林

C.麟甲酸钠

D.阿昔洛韦

E.奥司他韦

［答案］E

［解析］奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，故本题选E。

6、属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是

A.多西他赛

B.氟他胺

C.伊马替尼

D.依托泊昔

E.羟基喜树碱

［答案］C

［解析］靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂，主要有伊马替尼

(Imatinib),在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体〃的

Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染

色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细

胞的增殖和诱导其凋亡。答案选C

7、当1,4-二氢毗唳类药物的C2位甲基改为-CHOCHCHNH后活性

得到加强，临床常用其苯磺酸盐的药物是

A.硝苯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.氨氯地平

E.尼卡地平

［答案］D

［解析］本题考查1,4-二氢毗唳类(地平类)药物的结构特征及

使用特点。A、B、C、E的C2位均为甲基，仅氨氯地平C2位为氨基

乙氧甲基，且药用苯磺酸盐，故本题答案应选D。

8、化学结构如下的药物为

A.头徒!羟氨节

B.氨羊西林

C.阿莫西林

D.头硝克洛

E.头抱嚷后

［答案］D

［解析］本题考查B-内酰胺类抗生素的结构。”克〃大多表示结

构中含有氯原子。故本题答案应选D。

9、阿米卡星属于

A.大环内酯类抗生素

B.四环素类抗生素

C.氨基糖昔类抗生素

D.氯霉素类抗生素

E.8-内酰胺类抗生素

［答案］C

［解析］本题考查阿米卡星的分类。阿米卡星是卡那霉素的衍生

物，属于氨基糖昔类抗生素。故本题答案应选C。

10、属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是

A.舒必利

B.阿米替林

C.舍曲林

D.帕罗西汀

E.氟西汀

［答案］B

［解析］本题考查阿米替林的抗抑郁作用（机制）°C、D、E均

为5-HT重摄取抑制剂，A为抗精神病药。故本题答案应选B。

11、氨羊西林或阿莫西林的注射溶液，不能和麟酸盐类药物配伍

使用，是因为

A.发生8-内酰胺开环，生成青霉酸

B.发生8-内酰胺开环，生成青霉醛酸

C.发生B-内酰胺开环，生成青霉醛

D.发生B酰胺开环，生成2,5-毗嗪二酮

E.发生B-内酰胺开环，生成聚合产物

［答案］D

［解析］本题考查阿莫西林与氨羊西林注射液与其他药物合理配

伍的问题及作用特点。氨节西林及阿莫西林注射液不能和瞬酸盐类药

物、硫酸锌及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使

用。因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2,5-毗嗪二酮化

合物，而失去抗菌活性。A、B、C及E均为青霉素的分解产物，故本

题答案应选Do

12、阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是

A.水杨酸

B.醋酸苯酯

C.乙酰水杨酸肝

D.水杨酸苯醋

E.乙酰水杨酸苯酯

［答案］C

［解析］本题考查阿司匹林理化性质及毒副作用。在阿司匹林的

合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酎副产物，该杂质会引

起过敏反应，因此在产品中应检查其限量。故本题答案应选C。

13、艾司哩仑的化学结构式是

［答案］A

［解析］本题考查艾司哩仑的化学结构式。这类苯二氮类镇静催

眠药的特点是在苯二氮环1,2位上并合三哩环，从而增加该类药物

对代谢的稳定性，并提高其与受体的亲和力。类似的有阿普哩仑（0、

三嗖仑（E）。BD为其代谢产物，故本题答案应选A。

14、与氨氯地平的结构特点不符的是

A.含有邻氯基苯

B.含有邻硝基苯

C.含有二氢此唳环

D.含有双酯结构

E.含有手性中心

［答案］B

［解析］本题考查氨氯地平的化学结构和结构特征。氨氯地平不

含硝基（为氯原子）。故本题答案应选B。

15、用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是

A.奥司他韦

B.金刚乙胺

C.麟甲酸钠

D.利巴韦林

E.沙奎那韦

［答案］A

［解析］本题考查奥司他韦的临床应用及作用。用于治疗甲型

H7N9流感的首选药物是奥司他韦，为流感病毒的神经氨酸酶抑制剂。

金刚乙胺为抗A型的流感病毒药物;利巴韦林为广谱抗病毒药，对流

行性感冒、甲型肝炎、疱疹、麻疹及腮腺炎等有较好的疗效;膀甲酸钠

为单纯疱疹病毒治疗药;沙奎那韦为蛋白酶抑制剂，用于抗艾滋病治

疗。故本题答案应选A。

16、属于票吟类抗代谢的抗肿瘤药物是

A.米托慈醵

B.紫杉醇

C.琉嚎吟

D.卡钳

E.甲氨蝶吟

［答案］C

［解析］本题考查本组药物的结构类型及特征。米托葱醍为醍类,

紫杉醇为环烯二菇类，甲氨蝶吟为叶酸类，卡钳为金属配合物类。故

本题答案应选C。

17、下列药物中，哪个药物结构中不含梭基却具有酸性

A.阿司匹林

B.美洛昔康

C.布洛芬

D.u引噪美辛

E.舒林酸

［答案］B

［解析］本题考查本组药物的结构特征及酸碱性。美洛昔康结构

中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有梭基。故本题答案应

选Bo

18、属于胰岛素增敏剂的药物是

A.格列本脉

B.瑞格列奈

C.盐酸二甲双服

D.阿卡波糖

E.米格列醇

［答案］C

［解析］本题考查本组药物的作用机制及分类。胰岛素增敏药包

括:①双服类胰岛素增敏药，代表药物盐酸二甲双服;②哽嗖烷二酮类

胰岛素增敏药，代表药物有盐酸此格列酮。故本题答案应选C。

19、苯丙酸诺龙的化学结构是

［答案］C

［解析］本题考查苯丙酸诺龙的化学结构。A为达那哩，B为非

那雄胺，D为丙酸睾酮，E为甲睾酮。故本题答案应选C。

20、下列药物结构中不含有氯原子的是

A.地西泮

B.奥沙西泮

C.硝西泮

D.劳拉西泮

E.氯氮平

［答案］C

［解析］本题考查苯二氮类药物的结构特点，结构中基本都含有

氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其结构中不含有氯

原子。

21、地西泮化学结构中的母核是

A.1,4-二氮杂环

B.1,5-苯二氮环

C.二苯并氮杂环

D.1,4-苯二氮环

E.苯并硫氮杂环

［答案］D

［解析］本题考查苯二氮类镇静催眠药的基本结构及结构特征。

苯二氮类是镇静催眠药的基本结构类型之一，此类药物都具有1,4-

苯二氮基本母核。故本题答案应选D。

22、具有嚏哇烷二酮结构的药物有

A〃比格列酮

B.格列美服

C.米格列醇

D.瑞格列奈

E.二甲双服

［答案］A

［解析］本题考查毗格列酮的结构类型。B为磺酰服类，C为糖

类，

D为氨甲酰甲基苯甲酸类，E为双月底类。故本题答案应选A。

23、属于大环内酯类抗生素的是

A.克拉维酸

B.罗红霉素

C.阿米卡星

D.头抱克洛

E.盐酸林可霉素

［答案］B

［解析］本题考查大环内醋类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉

素及其衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素，还有

乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头硝克洛属于8-内酰胺类,

阿米卡星属于氨基糖昔类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本

题答案应选B。

24、某男60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选

用的解毒药物是

A.谷氨酸

B.甘氨酸

C.缎氨酸

D.乙酰半胱氨酸

E.胱氨酸

［答案］D

［解析］本题考查对乙酰氨基酚的代谢及中毒的解救。对乙酰氨

基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物

的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引

起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转

化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醍。通常N-乙酰亚胺醍在肝中与

谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，

使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺战与瑞基

等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现

过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的

N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题答案应选D。

25、下列二氢毗唳类钙离子拮抗剂中2、6位取代基不同的药物

是

A.尼莫地平

B.尼群地平

C.氨氯地平

D.硝苯地平

E.非洛地平

［答案］C

［解析］本题考查二氢毗唳类钙离子拮抗剂的化学结构。在1,4-

二氢唬唳类钙离子拮抗剂中，氨氯地平的2、6位取代基不同。一边是

甲基，另一边是2-氨基乙氧基甲基。故本题答案应选C。

26、神经氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白，为抗病毒药物

的作用靶点。神经氨酸酶可以切断神经氨酸与糖蛋白的连接，释放出

病毒复制的关键物质唾液酸（神经氨酸），此过程如下图所示。神经

氨酸酶抑制剂能有效阻断流感病毒的复制过程，发挥防治流感的作

用。从结构判断，具有抑制神经氨酸酶活性的药物是

［答案］D

［解析］本题考查非核昔类抗病毒药奥司他韦。奥司他韦的结构

为六元环己烯梭酸衍生物，属于前药，在体内经代谢生成梭酸而发

挥作用。奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA,

能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要

的作用。从结构分析，可看出D答案与神经氨酸相似。A为利巴韦林,

B为盐酸金刚烷胺，C为腌甲酸钠，£为阿昔洛韦。故本题答案应选D。

27、芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是

A.含有4-苯基哌唳结构

B.含有4-苯胺基哌唆结构

C.含有苯吗喃结构

D.含有吗啡喃结构

E.含有氨基酮结构

［答案］B

［解析］本题考查芬太尼的结构特征。芬太尼的结构中含有苯胺

基哌唳结构，它是苯基和哌唳之间插入了N原子。故本题答案应选

Bo

28、与下列药物具有相同作用机制的药物是

A.氯普嚷吨

B.吗氯贝胺

C.阿米替林

D.氟西汀

E.奋乃静

［答案］D

［解析］本题考查氟西汀的化学结构与作用机理。此结构为氟西

汀,其抗抑郁机理为抑制5-HT重摄取抑制剂,备选答案中D为5-HT重

摄取抑制剂,AE为抗精神失常药,B为去甲肾上腺素重摄取抑制剂，C

为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选D。

29、以下钙拮抗剂中，主要用于治疗脑血管疾病的药物是

［答案］A

［解析］本题考查钙拮抗剂的结构和作用，A为尼莫地平，其他

依次为钙拮抗剂硝苯地平、地尔硫、氨氯地平和维拉帕米。尼莫地

平3,5位为二酯及醒的结构，其脂溶性较大，易通过血脑屏障，到

达脑脊液，主要用于治疗脑血管疾病，预防和治疗蛛网膜下隙出血

后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。故本题

答案应选Ao

30、格列本月底临床用于治疗

A.水肿

B.高血压

C.1型糖尿病

D.2型糖尿病

E.癫痫病

［答案］D

［解析］本题考查格列本月底的作用与临床用途。格列本服为胰岛

素分泌促进剂，用于治疗2型糖尿病。故本题答案应选D。

31、枸橡酸芬太尼的结构的特征是

A.含有吗啡喃结构

B.含有氨基酮结构

C.含有4-苯基哌唳结构

D.含有4-苯氨基哌唆结构

E.含有4-苯基哌嗪结构

［答案］D

［解析］本题考查枸檬酸芬太尼的结构特征，枸椽酸芬太尼属于

哌哽类镇痛药，含有4-苯胺基哌唳的结构。

32、烷化剂环瞬酰胺的结构类型是

A.氮芥类

B.乙撑亚胺类

C.甲磺酸酯类

D.多元卤醇类

E.亚硝基月底类

［答案］A

［解析］本题考查环磷酰胺的结构类型及结构特征。塞替派为乙

撑亚胺类。白消安为甲磺酸酯类。卡莫司汀为亚硝基服类。故本题

答案应选Ao

33、化学结构如下的药物主要临床用途为

A.治疗艾滋病

B.治疗上呼吸道病毒感染

C.治疗疱疹病毒性角膜炎

D.治疗深部真菌感染

E.治疗滴虫性阴道炎

［答案］A

［解析］本题考查抗艾滋病药物的化学结构及作用。该结构为齐

多夫定，临床用于艾滋病的治疗，其他答案不相符。故本题答案应

选A0

34、甲氨蝶吟中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供

A.二氢叶酸

B.叶酸

C.四氢叶酸

D.谷氨酸

E.蝶吟酸

［答案］C

［解析］本题考查甲氨蝶吟中毒解救的相关知识。甲氨蝶吟大剂

量滴注引起中毒时，可用亚叶酸钙进行解救。亚叶酸钙无抗肿瘤作

用但是可提供四氢叶酸，与甲氨蝶吟合用可以降低毒性，不降低抗

肿瘤活性。故本题答案应选C。

35、具有以下结构的化合物，与哪个药物性质及作用机制相同

A.顺钳

B.卡莫司汀

C,氟尿嚅度

D.多柔比星

E.紫杉醇

［答案］A

［解析］本题考查金属配合物类抗肿瘤药的化学结构。该化学结

构为卡钳，属于顺箱的第二代，故药物性质及作用机理与顺钳相同。

故本题答案应选A。

36、在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是

A.苯妥英钠

B.苯巴比妥

C.艾司嗖仑

D.阿米替林

E.氟西汀

［答案］A

［解析］本题考查具有饱和代谢动力学的药物。在代谢过程中具

有饱和代谢动力学特点的药物是苯妥英钠。如果用量过大或短时间

反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。

而其他儿种药物无此现象，故本题答案应选A。

37、具有碳青霉烯结构的非典型8-内酰胺抗生素是

A.舒巴坦

B.克拉维酸

C.亚胺培南

D.氨曲南

E.克拉霉素

［答案］C

［解析］本题考查具有碳青霉烯结构的非典型8-内酰胺抗生素。

舒巴坦为青霉烷根类;克拉维酸为氧青霉烷类;氨曲南为单环B-内酰

胺类;而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南是具有碳青霉烯结

构的8-内酰胺类，故本题答案应选C。

38、结构中含有L-脯氨酸的药物是

A.贝那普利

B.卡托普利

C.氯沙坦

D.普秦洛尔

E.甲基多巴

［答案］B

［解析］本题考查卡托普利的结构特征。卡托普利又名疏甲丙脯

酸

（提示结构），贝那普利不含L-脯氨酸。故本题答案应选B。

39、下列描述与嗅噪美辛结构不符的是

A.结构中含有对氯苯甲酰基

B•结构中含有咪哇环

C.结构中含有甲氧基

D.结构中含有梭基

E.结构中含有嗅喋环

［答案］B

［解析噪美辛的抗炎活性强度与其乙酸基的酸性强度成正相

关,分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的

代谢，且5位取代基的性质对活性亦有影响。唱噪美辛2位的甲基取

代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的

优势构象，加强了与受体的作用。OR柴美辛口服吸收迅速，2~3小时

血药浓度达峰值，由于呼噪美辛为酸性物质(pK=4.5),它与血浆蛋白

高度结合(97%)。嗅喋美辛经代谢失活，大约50%被代谢为5位。-去

甲基化的代谢物，有10%代谢物与葡萄糖醛酸结合，排出体外。结构

式为答案选B

40、下列属于多把点蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物是

A,甲磺酸伊马替尼

B,吉非替尼

C,厄洛替尼

D,索拉非尼

E,硼替佐米

［答案］D

［解析］用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉

非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。

41、属于全合成的抗结核药是

A.利福布汀

B.毗嗪酰胺

C.卷曲霉素

D.链霉素

E.利福喷汀

［答案］B

［解析］本题考查抗结核药毗嗪酰胺的类型及结构特征。A、C、

D及E均为抗生素类抗结核药。故本题答案应选B。

42、下列哪个药物不是合成类抗结核药

A.异烟酷

B.口兄嗪酰胺

C.乙胺丁醇

D.利福喷汀

E.对氨基水杨酸钠

［答案］D

［解析］本题考查抗结核药的分类。除了抗生素类的利福喷汀，

其余都是合成类抗结核药，故本题答案应选D。

43、与依那普利不相符的叙述是

A.属于血管紧张素转化酶抑制剂

B.药用其马来酸盐

C.结构中含有3个手性碳

D.结构中含有2个手性碳

E.为前药，体内水解代谢为依那普利拉而生效

［答案］D

［解析］依那普禾U(Enalapril)是双梭基的ACE抑制剂药物的代

表，它分子中含有三个手性中心，均为S构型。依那普利是前体药物,

口服给药后在体内水解代谢为依那普利a(Enalaprilat)。答案选D

44、含有硝基乙烯二胺结构片断的抗溃疡药物是

A.法莫替丁

B.奥美拉嗖

C.西咪替丁

D.雷尼替丁

E.罗沙替丁

［答案］D

［解析］本题考查抗溃疡药的结构特点。法莫替丁侧链含磺酰胺

基，西咪替丁含服基及氨基，奥美拉哩含苯并咪哩结构及亚磺酰基，而

雷尼替丁和尼扎替丁含有硝基乙烯二胺结构片段。故本题答案应选Do

45、不属于抗心律失常药物类型的是

A.钠通道阻滞剂

B.ACE抑制剂

C.钾通道阻滞剂

D.钙通道阻滞剂

E∙B受体拮抗剂

［答案］B

［解析］本题考查抗心律失常药物的分类，ACE抑制剂为抗高血

压

药。故本题答案应选B。

46、下列有关唆诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

A〃比唳酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

B,3位CoOH和4位OO为抗菌活性不可缺少的部分

C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

［答案］C

［解析］本题考查瘗诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。嗟诺

酮类药物的构效关系总结以下:①毗唳酮酸的A环是抗菌作用必需的

基本药效基团，变化较小;②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、

毗唳环和嚅哽环等;③3位COOH和4位00为抗菌活性不可缺少的药效

基团;④1位取代基为女至基或环女至基活性较佳;⑤5位可以引入氨基，

虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引

入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，

改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加,

以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加,

故本题答案应选C。

47、唆诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活

性降低，是由于结构中含有

A.6位氟原子

B.7位哌嗪环

C.3位梭基和4位残基

D.N-乙基

E.5位氨基

［答案］C

［解析］本题考查瘗诺酮类药物的副作用及构效关系。3位梭基

和4位寇基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。故本题答案应选C。

48、喽诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是

A.1位上的脂肪女至基

B.6位的氟原子

C.3位的梭基和4位的酮^基

D.7位的脂肪杂环

E.1位氮原子

［答案］C

［解析］本题考查嗟诺酮类药物的结构。嗟诺酮类药物影响儿童

对钙离子吸收的结构因素主要是3位的梭基和4位的酮辨基，而与

其他位置的取代基无关。1位脂女至基与抗菌强度有关，6位氟原子与

抗菌活性有关，而7位的脂肪杂环与抗菌谱有关，故本题答案应选Co

49、根据化学结构氯丙嗪属于

A.苯二氮类

B.吩嚏嗪类

C.硫杂慈类

D.丁酰苯类

E∙酰胺类

［答案］B

［解析］本题考查氯丙嗪的结构特征及类型。氯丙嗪属于吩嚷嗪

类，故本题答案应选B。

50、罗红霉素是

A.红霉素C9踪的衍生物

B.红霉素C9脂的衍生物

C.红霉素C6甲氧基的衍生物

D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物

E.红霉素扩环重排的衍生物

［答案］B

［解析］本题考查罗红霉素的结构特征。红霉素C6-甲氧基的衍

生物为克拉霉素，红霉素琥珀酸乙酯的衍生物是琥乙红霉素，红霉

素扩环重排的衍生物是阿奇霉素，红霉素C9-B衍生物为罗红霉素，

故本题答案应选B。

51、具有1,2-苯并嚷嗪结构的药物是

A.美洛昔康

B.唱喋美辛

C.蔡普生

D.芬布芬

E.酮洛芬

［答案］A

［解析］本题考查美洛昔康的结构特征。其余答案均为芳基烷酸

类。故本题答案应选A。

52、对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

A.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性

B.在1〜2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变

C.在9a位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加

E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

［答案］C

［解析］本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖

皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：①C21位的修饰：将氢化可

的松分子中的C21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它

的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、

水中的溶解度小的缺点，可利用C21羟基制备其氢化可的松琥珀酸

酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C21

位的所有结构修饰不改变其生物活性。②Cl位的修饰：在氢化可的

松的1、2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变

成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留

作用不变。③C9位的修饰：在糖皮质激素的9a位引入氟原子，其抗

炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。④C6位的修饰：在C6

位引入氟原子后可阻滞C6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴

留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏

药外用。⑤C16位的修饰：在C9引入氟的同时，再在C16士引入羟基

或甲基，可消除由于在C9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激

素分子中16、17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗

效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。

53、不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是

A.氮芥类

B.乙撑亚胺类

C.亚硝基服类

D.甲磺酸酯类

E.硝基咪哩类

［答案］E

［解析］本题考查烷化剂的结构类型。E为合成抗菌药，其余均

为烷化剂类。故本题答案应选E。

54、下列哪个不符合盐酸美西律

A.治疗心律失常

B.其结构为以^键代替了利多卡因的酰胺键

C.和碱性药物同用时，需要测定尿的PH值

D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全

E.有局部麻醉作用

［答案］D

［解析］盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药

浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。

55、结构中不含咪喳环的血管紧张素II受体拮抗剂是

A.福辛普利

B.氯沙坦

C.赖诺普利

D.缴沙坦

E.厄贝沙坦

［答案］D

［解析］本题考查缴沙坦的结构特征和作用。只有缴沙坦结构中

不含咪哩环，其余沙坦均有，A、C为ACE抑制剂。故本题答案应选

Do

56、盐酸氯丙嗪的结构中不含有

A.吩嚷嗪环

B.二甲氨基

C.氯代苯基团

D.丙胺基团

E.三氟甲基

［答案］E

［解析］本题考查盐酸氯丙嗪的化学结构。

57、具有以下化学结构的药物是

A.伊曲康嚷

B.酮康嗖

C.克霉哇

D.特比蔡芬

E.氟康嗖

［答案］A

［解析］伊曲康嗖结构中含有1,2,4-三氮哇和1,3,4-三氮

哩，且这两个嗖基分别在苯基取代哌嗪的两端，这使得伊曲康嗖脂溶

性比较强，因此在体内某些脏器组织中浓度较高。在体内代谢产生

羟基伊曲康哩，活性比伊曲康喳更强，但半衰期比伊曲康嗖更短。

答案选A

58、含有二苯甲酮结构的药物是

A.氯贝丁酯

B.非诺贝特

C.普罗帕酮

D.吉非贝齐

E.桂利嗪

［答案］B

［解析］本题考查药物的化学结构。C含有苯丙酮结构，E含有

二苯亚甲基结构。故本题答案应选B。

59、不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是

A.盐酸普罗帕酮

B.奎尼丁

C.盐酸美西律

D.盐酸利多卡因

E.盐酸胺碘酮

［答案］E

［解析］盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞齐ɪj,ABCD属于钠通道阻滞齐IJ,

所以此题选E。

60、具有咪哇并毗唳结构的药物是

A.舒必利

B.异戊巴比妥

C.嗖毗坦

D.氟西汀

E.氯丙嗪

［答案］C

［解析］本题考查药物的结构特征。舒必利含毗咯环，异戊巴比

妥含嗟唳环，氯丙嗪含吩嚷嗪环，而氟西汀不含杂环，哇此坦含有

咪哇并毗唳结构，并可从药名中”嗖口毗”二字得到提示，故本题

答案应选Co

61、具有旋光性，药用右旋体的是

A.口兄嗪酰胺

B.乙胺丁醇

C.异烟胱

D.链霉素

E.利福平

［答案］B

［解析］本题考查药物的立体结构及结构特征。药用右旋体的是

乙胺丁醇。故本题答案应选B。

62、分子中含有2个手性中心，但只有3个光学异构体的药物是

A.左氧氟沙星

B.乙胺丁醇

C.氯胺酮

D.氯霉素

E.麻黄碱

［答案］B

［解析］本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性

中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮；氯霉素与麻黄碱均含有两个手性

中心，具有四个光学异构体;而乙胺丁醇虽含两个手性中心，但分子

具对称性因素，而只有三个光学异构体，故本题答案应选B。

63、下列药物中，主要用于抗心律失常的是

A.硝酸甘油

B.甲基多巴

C.美西律

D.洛伐他汀

E.硝苯地平

［答案］C

［解析］本题考查药物的作用及用途。硝酸甘油抗心绞痛，甲基

多巴为中枢降压药,洛伐他汀为调血脂药，硝苯地平既有抗心绞痛作

用，也具有降压作用，同时还有抗心律失常作用，而美西律主要用

于抗心律失常。故本题答案应选C。

64、与布洛芬叙述不符的是

A.含有异丁基

B.含有苯环

C.为梭酸类非蜜体抗炎药

D.临床用其右旋体

E.为环氧合酶抑制剂

［答案］D

［解析］布洛芬(S)异构体的活性比(R)异构体强28倍，但布洛

芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转

化，无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体。且布洛芬在消化

道滞留的时间越长，其S：R就越大。答案选D

65、以嗅噪美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是

A.抗过敏

B.抗病毒

C.利尿

D.抗炎、镇痛、解热

E.抗肿瘤

［答案］D

［解析］布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床

上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好,

治疗期间血液常规及生化值均未见异常。

66、与雌二醇的性质不符的是

A.具弱酸性

B•具旋光性，药用左旋体

C.3位羟基酯化可延效

D.3位羟基醒化可延效

E.不能口服

［答案］B

［解析］雌二醇有极强生物活性，具弱酸性。天然雌激素在肠道

大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可被迅速吸收，但在肝脏又被

迅速代谢。所以口服几乎无效。雌二醇的3位和17p位羟基酯化，得

到作用时间长的酯类前药，苯甲酸雌二醇(Estradiolbenzoate)和戊

酸雌二醇(EStracIioIValerate)。在雌二醇的17a位引入乙族基，因增

大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的诀雌醇

(Ethinylestradiol)。由于17a位引入乙族基之后，使178-OH的

代谢受阻，在胃肠道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的

10~20倍。将决雌三醇的3位羟基醒化,提高了A环的代谢稳定性。答

案选B

67、厄贝沙坦属于

A.血管紧张素H受体拮抗剂

B.肾上腺素a受体拮抗剂

C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

D.脾酸二酯酶抑制剂

E.钙通道阻滞剂

［答案］A

［解析］厄贝沙坦(irbesartan)是强效、长效的AT受体阻断药,

血管紧张素II受体拮抗剂，其对AT受体的选择性比AT受体高8500

〜IOOOo倍，比氯沙坦对AT受体亲和力强约10倍。答案选A

68、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非簧体抗炎

药物是

A.唱喋美辛

B.布洛芬

C.芬布芬

D〃比罗昔康

E.塞来昔布

［答案］B

［解析］芳基丙酸类非螯体抗炎药在体内手性异构体间会发生转

化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬

最为显著，无效的R-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A

硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S(+)-布洛芬。

69、化学结构中含有异丁苯基、丙酸的药物是

A.恭普生

B.布洛芬

C.酮洛芬

D.芬布芬

E.蒸丁美酮

［答案］B

［解析］芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的a-碳原子上引入甲基得

到的，代表药物是布洛芬(IbUProfen)答案选B

70、被称作"餐时血糖调节剂”的降糖药是

A.非磺酰脉类胰岛素分泌促进剂

B.磺酰服类胰岛素分泌促进剂

C.双月底类

D.嚏喳烷二酮类

E.a-葡萄糖昔酶抑制剂

［答案］A

［解析］非磺酰服类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降

糖药。该类药物与磺酰服类的区别在对K-ATP通道具有“快开“和“

快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰

岛素的分泌达到模拟人体生理模式一餐时胰岛素迅速升高，餐后及

时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂

71、非诺贝特属于

A.中枢性降压药

B.苯氧乙酸类降血脂药

C.强心药

D.抗心绞痛药

E.烟酸类降血脂药

［答案］B

［解析］非诺贝特在体内迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用。

具有明显的降低胆固醇，甘油三酯和升高HDL的作用。临床上用于治

疗高脂血症，尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症。答案选B

72、在日光照射下可发生严重的光毒性(过敏)反应的药物是

A.舍曲林

B.氟毗哽醇

C.氟西汀

D.阿米替林

E.氯丙嗪

［答案］E

［解析］吩嚷嗪类抗精神病药物的代表药物是氯丙嗪

(ChIorPronIaZine),临床上常用来治疗以兴奋症为主的精神病，主要

副作用是锥体外系作用。氯丙嗪等吩哽嗪类抗精神病药物，遇光会分

解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应。故一些患

者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反

应。这是氯丙嗪及其他吩嗟嗪药物的毒副作用之一。答案为E

73、与奋乃静叙述不相符的是

A.含有哌嗪乙醇结构

B.含有三氟甲基吩嚷嗪结构

C.用于抗精神病治疗

D.结构中含有吩嚷嗪环

E.结构中含有哌嗪环

［答案］B

［解析］吩嚷嗪类药物的2位引入吸电子基团时可增强活性。当

氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代时，抗精神病活性

增强，如三氟丙嗪(TrifIUPromaZine)的作用活性为氯丙嗪的4倍。

奋乃静中所含结构为三氟丙嗪结构。答案为B

74、与奋乃静的化学结构不相符的是

A.吩嚷嗪母核

B.哌嗪环

C.哌嗪乙醇

D.丙基哌嗪

E.哌嗪丙醇

［答案］E

［解析］吩嚷嗪母核上的氮原子(10位)的取代基对活性的影响很

大，10位N原子常为叔胺，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最

强，奋乃静(PerPhenaZine)＞氟奋乃静(FIUPhenaZine)的活性都要

比氯丙嗪强十几倍到几十倍。答案选E

75、属于HMGYoA还原酶抑制剂的药物是

A.氟伐他汀

B.卡托普利

C.氨力农

D.乙胺嗜唳

E.普恭洛尔

［答案］A

［解析］氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用呼

噪环替代洛伐他汀分子中的双环，并将内醋环打开与钠成盐后得到

氟伐他汀钠。氟伐他汀水溶性好，口服吸收迅速而完全，与蛋白结

合率较高。是全合成的HMGYoA还原酶抑制剂。答案选A

76、关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是

A.氟西汀为三环类抗抑郁药

B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂

C.氟西汀体内代谢产物无活性

D.氟西汀口服吸收差，生物利用度低

E.氟西汀结构中不具有手性碳

［答案］B

［解析］氟西汀为选择性的中枢5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂。

77、含有磷酰结构的ACE抑制剂是

A.卡托普利

B.依那普利

C.福辛普利

D.赖诺普利

E.缴沙坦

［答案］C

［解析］福辛普利(FoSinoPriI)是含有磷酰基的ACE抑制剂的代

表。以次磷酸类结构替代依那普利拉中的梭基，可产生与依那普利相

似的方式和ACE结合，锌离子与次磷酸的相互作用与疏基和斐基与锌

离子的结合方式相类似。其作用效果优于卡托普利，但低于依那普利

拉。答案选C

78、下列药物含有麟酰基的是

A.福辛普利

B.依那普利

C.卡托普利

D.赖诺普利

E.雷米普利

［答案］A

［解析］福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶

的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛

普利拉而发挥作用。

79、具有下列结构的药物和以下哪种酸成盐用于临床

A.盐酸

B.磷酸

C.枸橡酸

D.酒石酸

E.马来酸

［答案］C

［解析］错盐：多用2%二氯氧化错甲醇溶液。黄酮类化合物分子

中有游离的3-或5-羟基存在时，均可与该试剂反应生成黄色的错络

合物。但两种错络合物对酸的稳定性不同。3-羟基、4-酮基络合物的

稳定性比5-羟基、4-酮基络合物的稳定性强（但二氢黄酮醇除外）。

故当反应液中加入枸檬酸后，5-羟基黄酮的黄色溶液显著褪色，而3-

羟基黄酮溶液仍呈鲜黄色（错-枸檬酸反应）。方法是取样品O.5~L0mg,

用10.Oml甲醇加热溶解，加1.OmI2%二氯氧化错（ZroCI）甲醇液,

呈黄色后再加入2%枸檄酸甲醇液，观察颜色变化。答案为C

80、下列结构药物主要用于

A.抗高血压

B.降低血中甘油三酯含量

C.降低血中胆固醇含量

D.治疗心绞痛

E.治疗心律不齐

［答案］C

［解析］根据所提供结构可以判断出这是调节血中胆固醇含量的

药物阿托伐他汀，用于高胆固醇血症，冠心病和脑卒中的防治。

81、甲氧节哽的作用机制为

A.抑制二氢叶酸合成酶

B.抑制二氢叶酸还原酶

C.抗代谢作用

D.掺入DNA的合成

E.抑制B-内酰胺酶

［答案］B

［解析］甲氧节哽的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶，导致

四氢叶酸生成减少，因而阻止细菌核酸合成。答案选B

82、舒他西林中舒巴坦和氨节西林的比例是

A.1：1

B.2：1

C.1：2

D.3：1

E.1：3

［答案］A

［解析］将氨羊西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成

双酯结构的前体药物，称为舒他西林。

83、下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的

哌唳类镇痛药是

A.芬太尼

B.瑞芬太尼

C.阿芬太尼

D.布托啡诺

E.右丙氧芬

［答案］B

［解析］将芬太尼分子中的苯基以梭酸酯替代得到属于前体药物

的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶

水解代谢生成无活性的梭酸衍生物，无累积性阿片样效应。

84、含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是

A.磺胺甲嗯哩

B.诺氟沙星

C.环丙沙星

D.左氧氟沙星

E.毗嗪酰胺

［答案］D

［解析］将嗟诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性

碳原子,药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋

体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8〜128倍。

85、可待因具有成瘾性，其主要原因是

A.具有吗啡的基本结构

B.代谢后产生吗啡

C.与吗啡具有相同的构型

D.与吗啡具有相似疏水性

E.可待因本身具有成瘾性

［答案］B

［解析］将吗啡3位羟基甲基化得到可待因(Codeine)。可待因

在体内需经CYP2D6代谢脱甲基生成吗啡后，产生镇痛作用。答案选

B

86、下列哪个药物属于开环核昔类抗病毒药

A.利巴韦林

B.阿昔洛韦

C.齐多夫定

D.奥司他韦

E.金刚烷胺

［答案1B

［解析］开环核昔类抗病毒药物包括：阿昔洛韦、伐昔洛韦、更

昔洛韦等。齐多夫定属于核昔类抗病毒药。利巴韦林、奥司他韦、

金刚烷胺属于非核昔类抗病毒药物。

87、可以抑制血小板凝聚，用于防治动脉血栓和心肌梗死的药物

是

A.塞来昔布

B.叽罗昔康

C.布洛芬

D.呼噪美辛

E.阿司匹林

［答案］E

［解析］抗血小板药物：所有患者只要没有用药禁忌证都应该服

用。阿司匹林的最佳剂量范围为75〜150mg∕d°主要不良反应为胃肠

道出血或对阿司匹林过敏，不能耐受阿司匹林的患者可改用氯口比格

雷作为替代治疗。答案选E

88、化学结构如下的药物是

A.H受体拮抗剂

B.H受体拮抗剂

C.胃黏膜保护剂

D.抗胆碱能的抑制胃酸药

E.质子泵抑制剂

［答案］B

［解析］考查西咪替丁的结构特征及作用。西咪替丁为H受体拮

抗剂类抗溃疡药。故本题答案应选B。

89、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是

A.克拉霉素

B.阿奇霉素

C.罗红霉素

D.琥乙红霉素

E.麦迪霉素

［答案］D

［解析］可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出

红霉素。

90、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是

A.氯贝丁酯

B.非诺贝特

C.辛伐他汀

D.吉非贝齐

E.氟伐他汀

［答案］D

［解析］控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和

治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以

从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢

等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。苯氧乙

酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐。

91、在嗟诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是

A.1位氮原子无取代

B.3位上有梭基和4位是裁基

C.5位的氨基

D.7位无取代

E.6位氟原子取代

［答案］B

［解析］唆诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代鎏琳（或

氮杂嗟琳）-3-梭酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA螺旋

酶和拓扑异构酶IV,结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效

团。1,4-二氢-4-氧代曜琳环上其他取代基的存在和性质都将对药

效、药代、毒性有较大的影响。在嗟诺酮类抗菌药分子中的关键药

效团是3位梭基和4位辨基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶

IV结合起至关重要的作用。答案选B

92、氯丙嗪的结构中不含有

A.吩嚷嗪环

B.二甲氨基

C.二乙氨基

D.丙胺

E.环上有氯取代

［答案］C

［解析］氯丙嗪为吩嚷嗪类抗精神病药物盐酸氯丙嗪化学结构式

如下：答案选择C。

93、化学结构如下的药物是

A.氯丙嗪

B.丙米嗪

C.氯米帕明

D.赛庚暧

E.阿米替林

［答案］C

［解析］氯米帕明(Chlomipramine)是在丙米嗪2位引入氯原子

的抗抑郁药物，具有起效快的特点，它同时还能抗焦虑。答案为C

94、第一个上市的血管紧张素II受体拮抗剂是

A.氯沙坦

B.氟伐他汀

C.利血平

D.氯贝丁酯

E.卡托普利

［答案］A

［解析］氯沙坦a。Sartan）竞争性阻断AT受体，为第一个用于

临床的非肽类AT受体阻断药。在体内转化成5-梭基酸性代谢产物

EXP-3174

95、洛伐他汀的作用靶点是

A.血管紧张素转换酶

B.磷酸二酯酶

C.单胺氧化酶

D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶

E.酪氨酸激酶

［答案］D

［解析］洛伐他汀是天然的HMGYOA还原酶抑制剂，但由于分子

中是内酯结构，所以体外无HMGYoA还原酶抑制作用，需进入体内

后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性。为

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物。答案选D

96、纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是

A.甲基

B.烯丙基

C.环丁基

D.环丙基

E.丁烯基

［答案］B

［解析］吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱，含量高达10%,

其化学结构于1902年确定，基本骨架是以A、B、C、D环构成的氢化

菲核。其中环A与环C间以氧桥形式连接，环B与环D相稠合。环A上

的酚羟基和环C上的醇羟基具有重要的药理作用。当环A上酚羟基的

氢原子被甲基取代，成为可待因，其镇痛作用减弱；当环A和环C上

的羟基均被甲氧基取代，成为蒂巴因(thebaine),无镇痛作用，但经

结构修饰可产生具有强大镇痛作用的药物如埃托啡(etorphine)；叔

胺氮上甲基被烯丙基取代，则变成吗啡的拮抗药如烯丙吗啡

(nalorphine)和纳洛酮；破坏氧桥以及17位无侧链形成阿扑吗啡

(apomorphine),成为多巴胺激动药，失去镇痛作用而产生很强的催吐

作用。

97、吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体

拮抗作用的药物是

A.布洛芬

B.布桂嗪

C.右丙氧芬

D.纳洛酮

E.曲马多

［答案］D

［解析］吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱，含量高达10%,

其化学结构于1902年确定，基本骨架是以A、B、C、D环构成的氢化

菲核。其中环A与环C间以氧桥形式连接，环B与环D相稠合。环A上

的酚羟基和环C上的醇羟基具有重要的药理作用。当环A上酚羟基的

氢原子被甲基取代，成为可待因，其镇痛作用减弱；当环A和环C上

的羟基均被甲氧基取代，成为蒂巴因(thebaine),无镇痛作用，但经

结构修饰可产生具有强大镇痛作用的药物如埃托啡(etorphine)；叔

胺氮上甲基被烯丙基取代，则变成吗啡的拮抗药如烯丙吗啡

(nalorphine)和纳洛酮；破坏氧桥以及17位无侧链形成阿扑吗啡

(apomorphine),成为多巴胺激动药。答案选D

98、吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团

A.醇羟基

B.双键

C.醒键

D.哌唳环

E.酚羟基

［答案］E

［解析］吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气

M化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧

化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品

应避光、密封保存。

99、与可待因表述不符的是

A.吗啡的3-甲^衍生物

B.具成瘾性，作为麻醉药品管理

C.吗啡的6-甲^衍生物

D.用作中枢性镇咳药

E.在肝脏被代谢，约8%转化成吗啡

［答案］C

［解析］吗啡结构中含有两个羟基，在体内羟基发生第H相生

物结合反应为其主要代谢途径。代谢时，3位酚羟基既可以发生葡萄

糖醛酸结合，也可以发生硫酸化结合。由于在体内吗啡的3位葡萄

糖醛酸结合广泛,所以吗啡口服生物利用度低，故一般制成注射剂或

缓释片。将吗啡3位羟基甲基化得到可待因(Codeine)。可待因镇痛

活性仅是吗啡的1/10,可待因具有较强的镇咳作用。答案选C

100、与吗啡叙述不符的是

A.结构中含有醇羟基

B.结构中有苯环

C.结构中票隶基

D.为P阿片受体激动剂

E.结构中有5个手性碳原子

［答案1C

［解析］吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的

复杂立体结构，含有5个手性中心，5个手性中心分别为5R,6S,9R,

13S,14R。吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-

甲基叔胺。吗啡3位、6位羟基同时酯化，得到二乙酰吗啡即海洛因

(HerOin),将吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取

代后，得到烯丙吗啡(NalorPhine)和纳洛酮(NaIoXOne)等。从植物

罂粟(PaPaVerSomniferUm)的浆果浓缩物即阿片中可提取得到粗品吗

啡，经精制后成盐酸盐，为Fl阿片受体激动剂。答案选C

IOK可用于戒除海洛因成痛替代疗法的药物是

A.美沙酮

B.哌替唳

C.芬太尼

D.右丙氧芬

E.吗啡

［答案］A

［解析］美沙酮镇痛作用强度与吗啡相当，但持续时间较长,镇

静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压等作用较吗啡弱。

由于本品先与各种组织中蛋白结合，再缓慢释放入血，因此与吗啡

等短效药物相比，耐受性与成痛性发生较慢，戒断症状略轻。口服

美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，

因而使吗啡等的成瘾性减弱，并能减少吗啡或海洛因成痛者自我注

射带来的血液传播性疾病的危险。因此，美沙酮被广泛用于治疗吗

啡和海洛因成瘾，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案选A

102、具有以下化学结构的药物与哪个药物的药理作用相似

A.卡马西平

B.唱喋美辛

C.美沙酮

D.布洛芬

E.氯丙嗪

［答案］C

［解析］美沙酮镇痛作用强度与吗啡相当，但持续时间较长,镇

静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压等作用较吗啡弱。

由于本品先与各种组织中蛋白结合，再缓慢释放入血，因此与吗啡

等短效药物相比，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。口服

美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，

因而使吗啡等的成瘾性减弱，并能减少吗啡或海洛因成痛者自我注

射带来的血液传播性疾病的危险。因此，美沙酮被广泛用于治疗吗

啡和海洛因成瘾，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案选C

103、与美西律不相符的叙述是

A.结构与利多卡因相似

B.含有苯氧基丙胺结构

C.以酉鬼键代替利多卡因结构中的酰胺键

D.水溶液不稳定，易水解

E.抗心律失常的作用机理是通过阻滞钠通道，提高颤动阈值

［答案］D

［解析］美西律(IneXiIetine)电生理作用与利多卡因相似。抗心

律失常的作用机理是通过阻滞钠通道。用于治疗室性心律失常，特

别对心肌梗死后急性室性心律失常有效。不良反应与剂量相关：早

期可见胃肠道不适，长期口服可致神经症状，如震颤、共济失调、

复视、精神失常等。房室传导阻滞、窦房结功能不全、心室内传导

阻滞、有癫痫史、低血压和肝病者慎用。美西律在肝内代谢较慢，

代谢物经肾脏排出。碱性尿中美西律的解离度小，易被肾小管重吸

收。答案选D

104、结构与利多卡因相似，以醯键代替利多卡因结构中的酰胺

键的药物是

A.美西律

B.利多卡因

C.普鲁卡因胺

D.普罗帕酮

E.奎尼丁

［答案］A

［解析］美西律(MeXiIetine)是IB类抗心律失常药，美西律的

化学结构与利多卡因类似，以醒键代替了利多卡因的酰胺键，稳定

性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用与利多卡因相同。主

要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心动过速，心室纤颤

及洋地黄中毒引起的心律失常。答案选A

105、去除四环素的C6位甲基和C6位羟基后,使其对酸的稳定性

增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

A.土霉素

B.四环素