《药物化学》期末复习试题

名词解释:

先导化合物、生物电子等排体、前药、软药、构效关系、QSARx药效基团

第1-3章绪论一、单项选择题

1、下面哪个药物的作用与受体无关

A.氯沙坦B.奥美拉嘤C降钙素D.普仑司特E.氯贝胆碱

2、下列哪一项不属于药物的功能

A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿

中结晶。

3、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部

门批准的化合物，称为

A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物

4、硝苯地平的作用靶点为

A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁

5、可使药物亲脂性增加的基团是：

A.竣基B.磺酸基C.烷基D.羟基E.氨基

6、增加药物水溶性的基团是：

A.卤素B.甲基C.羟基D.疏基E.苯环

7、下列叙述哪项与药物的官能团化反应不符（）

A.药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、羟基化反应

B.药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、还原反应

C.药物的官能团化反应是在药物分子中引人极性基团的反应

D.药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应

E.药物的官能团化反应是使药物分子暴露出极性基团的反应

8、贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合,这种修饰方法是（）

A.成酰胺修饰B.成酯修饰C.拼合修饰D.成盐修饰E.其他

9、泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是（）

A.延长药物的作用时间B.发挥药物的配伍作用

C.提高药物的选择性D.改善药物的溶解性E.消除药物的不良气味

10、氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸和癸酸酯的目的是（）

A.改善药物的溶解性B.提高药物的稳定性C.延长药物的作用时间

D.提高药物的组织选择性E.减低药物的毒副作用

11、双氢青蒿素制成青蒿琥酯的是（）

A.提高药物的活性B.增加药物的水溶性C.提高药物的稳定性

D.延长药物的作用时间E.降｛氐药物的毒副作用

12、睾酮制成丙酸睾酮,17-苯乙酸酯或17-环戊丙酸酯的目的是（）

A.提高药物的组织选择性B.降低药物的毒副作用C.发挥药物的配伍作用

D.延长药物的作用时间E.改善药物的不良气味

13、可使药物亲脂性增加的基团（）

A：竣基B：磺酸基C：烷基D：羟基E：氨基

14、增加药物水溶性的基团有（）

A、卤素B、甲基C、羟基D、筑基E、苯环

二、配比选择题（选择最佳选项，每个选项不可重复选择）

A.药品通用名B.INN名称C.化学名D.商品名E.俗名

1、对乙酰氨基酚2、泰诺3、Paraacetamol4、N-（4-羟基苯基）乙酰胺

5、醋氨酚

三、比较选择题（选择最佳选项，选项可重复选择）

A.商品名B.通用名C.两者都是D.两者都不是

I-Ik药品说明书上采用的名称

1-12,可以申请知识产权保护的名称

1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称

I-K医生处方采用的名称

1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、问答题

1-16.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

1-17.简述现代新药开发与研究的内容。

1-18、"优降糖”作为药物的商品名是否合宜？

1-19、先导化合物发现有哪几种途径，各举一经典例子，比如意外发现,举例：青霉素。

第4章中枢神经系统药物

一、单项选择题

1、异戊巴比妥可与毗碇和硫酸酮溶液作用，生成

A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液

2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A.弱酸性B.溶于乙醛、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解

E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀

3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是

A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡E.N-氧化吗啡

4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是

A.盐酸吗啡B.枸椽酸芬太尼C二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.喷他佐辛

5、咖啡因的结构如下图，其结构中R-R3、R7分别为

A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3C.CH3.CH3、HD.H、H、HE.CH2OHx

CH3、CH3

6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂b.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂d.5-羟色

胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂

7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是

A.溶于水、乙醇或氯仿b.含有易氧化的吩嗪嗪母环C.与硝酸共热后显红色

D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色E.在强烈日光照射下，发生光化毒反应

8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯环羟基化D,脱氯原子E.侧链去N-甲基

9、不属于苯并二氮卓的药物是

A.地西泮B.氯氮卓C.嘤叱坦D.三嘤仑E.美沙理仑二、配比选择题

[11-15]

A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌咤醇

11、N,N-二甲基-10,二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺

12、5-乙基-5苯基-2,4,6-（IH,3H,5H）嚏陡三酮

13s1-（4-氟苯基）-4-14-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌咤基]-l-丁酮

14、2-氯-N,N-二甲基-IOH-吩嘎嗪-IO-丙胺

15、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-IH-嚏吟-2,6-二酮一水合物

116-20]

A.作用于阿片受体B.作用多巴胺体C作用于苯二氮卓31受体

D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受体

16、美沙酮17、氯丙嗪18、卤加比19、咖啡因20、理叱坦

三、匕匕较选择题

[21-25]

A.异戊巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是

21、镇静催眠药22、具有苯并氮杂卓结构23、可作成钠盐

24、易水解25、可用于抗焦虑

[26-30]

A.吗啡B.哌替咤C.A和B都是D.A和B都不是

26、麻醉药27、镇痛药28、主要作用于μ受体

29、选择性作用于K受体

30、肝代谢途径之一为去Nr甲基

[31~35]

A.氟西汀B.氯氮平C.A和B都是D.A和B都不是31、为三环类药物

32、含丙胺结构33、临床用外消旋体34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂35、

非典型的抗精神病药物四、多项选择题

36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是:

A.pKaB.脂溶性C.5位取代基的氧化性质

D.5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含煌基取代

37、巴比妥类药物的性质有：

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与叱咤和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大，在牛理PH时，未解离百分率高

38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A.羟基的酰化B.氮上的烷基化C.1位的脱氢

D.羟基的烷基化E.除去D环

39、下列哪些药物的作用于阿片受体

A.哌替碇B.喷他佐辛C.氯氮平D.芬太尼E.丙咪嗪

40、中枢兴奋剂可用于

A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗解救农药中毒E.

老年性痴呆的治疗

41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A.帕罗西汀B.氟伏沙明C.氟西汀D.文拉法辛E.舍曲林

42、氟哌陡醇的主要结构片段有

A.对氯苯基B.对氟苯甲酰基C.对羟基哌嗪D.丁酰苯E.哌嗪环

43、具三环结构的抗精神失常药有

A.氯丙嗪B.利培酮C.洛沙平D.舒必利E.地昔帕明

44、镇静催眠药的结构类型有

A.巴比妥类B.三环类C.苯并氮卓类D.咪嘤并叱碇类E.西坦类

45、属于黄瞟岭类的中枢兴奋剂量有：

A.尼可刹米B.柯柯豆碱C.安钠咖D.二羟丙茶碱E.茴拉西坦

五、问答题

1、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

2、为什么巴比妥Cs位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？

3、如何用化学方法区别吗啡和可待因？

4、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？各举一代表药物。这些药物的化学结构类型不同，

但为什么都具有类似吗啡的作用？

重点掌握的药物结构：异戊巴比妥、苯巴比妥、地西泮、奥沙西泮、苯妥英、氯丙嗪、奋乃

静、吗啡、可待因、哌替咤、美沙酮、咖啡因

第5章外周神经系统药物

一、单项选择题

1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D.Bethanecholchloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A.NeoStigminebrOmide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲

酰化酶，水解释出原酶需要几分钟

B.Neostigminebromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲

酸酯稳定

C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季钱碱阳离子,芳香环和氨基甲酸酯三部分

E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3、下列叙述哪个不正确

A.SCOPolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C.AtroPine水解产生托品和消旋托品酸

D.葭若醇结构中有三个手性碳原子CI.C3和C5,具有旋光性

E.山其若醇结构中有四个手性碳原子C|、C3、C5和C6,具有旋光性

4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-咕吨基的是

A.GlycopyrroniumbromideB.OrphenadrineC.PropanthelinebromideD.

BenactyzineE.Pirenzepine

5、下列与epinephrine不符的叙述是

A.可激动和受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质

D.-碳以R构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶

的代谢

6、临床药用（-）-ephedrine的结构是

E.上述四种的混合物

7、Diphenhydramine属于组胺Hl受体拮抗剂的哪种结构类型

A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醛类

8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用

A.ChlorphenamineB.ClemastineC.AcrivastineD.LoratadineE.Cetirizine

9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

O

I

Ac

XlN

AΓ—

A.-O-B.-NH-C.-S-D.-CH2-E.-NHNH-

10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是

A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procainc有酯基C.Lidocaine有酰胺结构

D.Lidocaine的中间部分较procaine短E.酰氨键比酯键不易水解

H、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A.布洛芬B.阿司匹林C.双氯芬酸D.蔡普生E.蔡丁美酮

12、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小

A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.蔡普生E.酮洛芬

13、下列非笛体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物

A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.蔡普生E.保泰松

14、下列非笛体抗炎药物中，那个在体外无活性

A.蔡丁美酮B.双氯芬酸C.塞来昔布D.蔡普生E.阿司匹林

15、临床上使用的布洛芬为何种异构体

A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。

16、设计口即朵美辛的化学结构是依于

A.组胺B.5-羟色胺C慢反应物质D.赖氨酸E.组胺酸

17、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A.中枢兴奋B.抗血栓C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛

18、下列哪种性质与布洛芬符合

A.在酸性或碱性条件下均易水解B.具有旋光性C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中

D.易溶于水，味微苦E.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色

19、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？

A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物

C.氮氧化物D.N-乙酰基亚胺酿E.谷胱甘肽结合物

20、下列哪一个说法是正确的

A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C.阿司匹林主要抑制COX-ID.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

E.COX-2在炎症细胞的活性很低

二、配比选择题

[21-25]

A.）臭化N-甲基-N-（I-甲基乙基）-N-[2-（占吨-9-甲酰氧基）乙基J-2-丙钱

B.漠化N1N1N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯镀

C.（R）-4-[2-（甲氨基）-I-羟基乙基卜1,2-本—酚

D.N,N-二甲基--（4-氯苯基）2口比陡丙胺顺丁烯二酸盐

E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐

21、Epinephrine22、Chlorphenaminemaleate

23、Propanthelinebromide24、Procainehydrochloride

25、Neostigminebromide

[26-30]

E.

•HCl-H2θ

26、Salbutamol27、Cetirizinehydrochloride

28、Atropine29、Lidocainehydrochloride

30、Bethanecholchloride

31、Loratadine32、Anisodaminehydrobromide

33、Mizolastine34、Atracuriumbesilate

35、Pancuroniumbromide

[36-40]

A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B.用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗

红色，最后颜色消失

C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，

酸化后析出固体

D.被高镒酸钾、铁氟化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝

E.在稀硫酸中与高镒酸钾反应，使后者的红色消失

36、Ephedrine37、Neostigminebromide

38、Chlorphenaminemaleate39、Procainehydrochloride

40、Atropine

141-45J

A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B.用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳

C.麻醉辅助药

D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E.用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

41、Pancuroniumbromide42、Neostigminebromide

43、Salbutamol44、Epinephrine

45、Atropinesulphate

[46-50]

A.yHO0B.yHNC.0

0。片αQ丫

αoτ

HO

OH

OH0C

Pɪɪrɪjj1力

D.j⅛N'E.

00

46、阿司匹林47s毗罗昔康

48、甲芬那酸49、对乙酰氨基酚

50、羟布示

[51-55]

A.4-Butyl-l-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione

B.2-[(2,3-Dimethylphenyl)aminojbenzoicacid

C.1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-aceticacid

D.4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxideE.4-[5-(4-

[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide

51、甲芬那酸的化学名52、羟布宗的化学名

54、口引口朵美辛的化学名

53、毗罗昔康的化学名55、塞来昔布的化学名

[56-60]

OH0

0

56、Ibuprofen57、Naproxen58、Diclofenacsodium59、Piroxicam60、Celecoxib

三、比较选择题

[61-65]

A.PilocarpineB.DonepezilC.两者均是D.两者均不是

61、乙酰胆碱酯酶抑制剂62、M胆碱受体拮抗剂

63、拟胆碱药物64、含内酯结构

65、含三环结构

[41-45]

A.ScopolamineB.AnisodamineC.两者均是D.两者均不是

41、中枢镇静剂42、茄科生物碱类

43、含三元氧环结构44、其苴若烷6位有羟基

45、拟胆碱药物

[46-50]

A.DobutamineB.TerbutalineC.两者均是D.两者均不是

46、拟肾上腺素药物47、谶性受体激动剂

48、选择性2受体激动剂49、具有苯乙醇胺结构骨架

50、含叔丁基结构

[51-55]

A.TripelennamineB.KetotifenC.两者均是D.两者均不是

51、乙二胺类组胺Hl受体拮抗剂52、氨基酸类组胺Hl受体拮抗剂

53、三环类组胺Hl受体拮抗剂54、镇静性抗组胺药

55、非镇静性抗组胺药

[56-60]

A.DyclonineB.TetracaineC.两者均是D.两者均不是

56、酯类局麻药57、酰胺类局麻药58、氨基酮类局麻药

59、氨基甲酸酯类局麻药60、眯类局麻药

[26~30J

A.CeIecoxibB.AspirinC.两者均是D.两者均不是

26、非苗体抗炎作用27、COX酶抑制剂

28、COX-2酶选择性抑制剂29、电解质代谢作用

30、可增加胃酸的分泌

[31-35]

A.IbuprofenB.NaproxenC.两者均是D.两者均不是

31、COX酶抑制剂32、CoX-2酶选择性抑制剂33、具有手性碳原子

34、两种异构体的抗炎作用相同35、临床用外消旋体

四、多项选择题

61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A.季筱氮原子为活性必需

B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C.在季钱氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为

佳。当主链长度增加时，活性迅速下降

D.季镂氮原子上以甲基取代为最好

E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性

62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A.PhySOStigmine分子中不具有季锭结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆

碱作用

B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用时间长

C.Neostigminebromide口服后以原型药物从尿液排出

D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E.可由间氨基苯酚为原料制备Neostigminebromide

63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

Ri

I

—(CH2)n—X—C—

NRR2

3

A.R和R2为相同的环状基团B.R3多数为OHCX必须为酯键

D.氨基部分通常为季镀盐或叔胺结构E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2-4个碳原

子为好

64、Pancuroniumbromide

A.具有5-雄苗烷母核B.2位和16位有I-甲基哌咤基取代C.3位和17位有乙酰氧基取

代

D.属于苗类非去极化型神经肌肉阻断剂E.具有雄性激素活性

65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解E.易发

生消旋化

66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A.具有-苯乙胺的结构骨架

B.-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

C.-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D.N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响

E.苯环上可以带有不同取代基

67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A.对外周组胺Hl受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B.未及进入中枢已被代谢

C.难以进入中枢

D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

E.中枢神经系统没有组胺受体

68、下列关于mizolastine的叙述,正确的有

A.不仅对外周Hl受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

B.不经P450代谢，且代谢物无活性

C.特非那定和阿司咪嘤都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优

势，尚未观察到明显的心脏毒性

D.在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E.分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胭结构中，只有很弱的碱性

69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则

RR32

R1

A.苯环可被其它芳煌、芳杂环置换，作用强度不变

B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C.n等于2-3为好D.Y为杂原子可增强活性

E.R1为吸电子取代基时活性下降

70、ProCaine具有如下性质

A.易氧化变质

B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C.可发生重氮化-偶联反应D.氧化性E.弱酸性

36、下列药物中属于C0X-2酶选择性抑制剂的药物有

37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？

五、问答题

71、经典Hl受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代日受体拮抗剂如何克服

这一缺点?

72、经典Hl受体拮抗剂的几种结构类型（各举一代表药物）具有一定的联系。试分析由

乙二胺类到氨基醛类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换

成异丙基，又将如何？

OHHO

×^Λ¼X4NHCH3

HO

74、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂

质检查的原因。

75、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的β碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大

高于S构型体，试解释之。

76.非苗体抗炎药按结构分为哪几类，各举一代表药物。

重点掌握的药物结构：氯贝胆碱、新斯的明、阿托品、东苴若碱、山其若碱、肾上腺素、麻

黄素、沙丁胺醇、氯

苯那敏、苯海拉明、利多卡因、普鲁卡因、阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、消炎痛

第6章心血管系统药物

一、单项选择题

1.非选择性B-受体拮抗剂propranolol的化学名是

A.1-异丙氨基-3-［对-（2-甲氧基乙基）苯氧基］-2-丙醇B.1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C.1-异丙氨基-3-（I-祭氧基）2丙醇D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯

E.2,2-二甲基S（2,5-二甲苯基氧基）戊酸

3.Warfarinsodium在临床上主要用于：

A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃溃疡

4.下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第In类的药物：

A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀

5.属于AnglI受体拮抗剂是：

A.ClofibrateB.LovastatinC.DigoxinD.NitroglycerinE.Losartan

6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：

A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律C.卡托普利D.华法林钠E.利血平

7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：

A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮E.硝苯地平

8.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

A.IaB.IbC.IcD.IdE.上述答案都不对

9.属于非联苯四嘤类的AngiI受体拮抗剂是：

A.依普沙坦B.氯沙坦C.坎地沙坦D.厄贝沙坦E.缅沙坦

10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸蔡酯衍生物？

A.美伐他汀B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.普伐他汀E.阿托伐他汀

二、配比选择题

[11-15]

A.利血平B.哌嘤嗪C.甲基多巴D.利美尼定E.酚妥拉明

11.专一性I受体拮抗剂，用于充血性心衰

12.兴奋中枢2受体和咪理琳受体，扩血管

13.主要用于嗜铭细胞瘤的诊断治疗

14.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2受体，扩血管

15.作用于交感神经末梢，抗高血压

[16-20]

A.分子中含臻基，水溶液易发生氧化反应B.分子中含联苯和四嘤结构

C.分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D.结构中含单乙酯，为一前药

E.为一种前药，在体内，内酯环水解为-羟基酸衍生物才具活性

16.Lovastatin17.Captopril18.Diltiazem19.Enalapril20.Losartan

三、匕瞰选择题

[21-25]

A.硝酸甘油B.硝苯地平C.两者均是D.两者均不是

21.用于心力衰竭的治疗22.黄色无臭无味的结晶粉末

23.浅黄色无臭带甜味的油状液体24.分子中含硝基

25.具挥发性，吸收水分子成塑胶状

[26~30]

A.PropranololhydrochlorideB.AmiodaronehydrochlorideC.两者均是D.两者均不是

26.溶于水、乙醇，微溶于氯仿27.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水

28.吸收慢，起效极慢，半衰期长29.应避光保存

30.为钙通道阻滞剂

四、多项选择题

31.二氢叱咤类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

A.1,4-二氢叱陡环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氨基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部

位

D.4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

32.属于选择性I受体拮抗剂有：

A.阿替洛尔B.美托洛尔C.拉贝洛尔D.口引%各尔E.倍他洛尔

33.Quinidine的体内代谢途径包括：

A.瞳琳环2'-位发生羟基化B.0-去甲基化C,奎核碱环8-位羟基化

D.奎核碱环2-位羟基化E,奎核碱环3-位乙烯基还原

34.NO供体药物吗多明在临床上用于：

A.扩血管B.缓解心绞痛C.抗血栓D.哮喘E.高血脂

35.影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：

36.硝苯地平的合成原料有：

ʌB-蔡酚B.氨水C.苯并峡喃D.邻硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯

37.盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是：

A.N-去烷基化合物B.O-去甲基化合物C.N-去乙基化合物

D.N-去甲基化合物E.S-氧化

38.下列关于抗血栓药氯比格雷的描述，正确的是：

A.属于嘎吩并四氢叱陡衍生物B.分子中含一个手性碳C.不能被碱水解

D.是一个抗凝血药E.属于ADP受体拮抗剂

39.作用于神经末梢的降压药有：

A.哌畦嗪B.利血平C.甲基多巴D.胭乙咤E.酚妥拉明

40.关于地高辛的说法，错误的是：

A.结构中含三个d洋地黄毒糖B.07上连接一个六元内酯环

C.属于半合成的天然贰类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性

E.能抑制Na+∕K+-ATP酶活性

五、问答题

41.以propranolol为例分析芳氧丙醇类B-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。

42.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

43.以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及

对其进行结构改造的方法。

44.简述NOdonordrug扩血管的作用机制。

45.Lovartatin为何称为前药?说明其代谢物的结构特点.

46.根据高血月旨症的定义，简述调血脂药物的分类，并说明每类药物的作用机制

47.抗高血压按作用机制分为哪几类，各举一代表药物。

重点掌握的药物结构：

卡托普利、依那普利、氯沙坦、普蔡洛尔、硝苯地平、地尔硫卓、硝酸甘油、消心'痛

第7章消化系统药物

一、单项选择题

1、可用于胃溃疡治疗的含咪理环的药物是

A.三嘤仑B.嘤叱坦C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.咪哩斯汀

2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H”受体拮抗剂为

A.尼扎替丁B.罗沙替丁C.甲咪硫眠D.乙滨替丁E.雷尼替丁

3、下列药物中，具有光学活性的是

A.西咪替丁B.多潘立酮C.双环醇D.昂丹司琼E.联苯双酯4、联苯双酯是从中药

的研究中得到的新药。

A.五倍子B.五味子C.五加皮D.五灵酯E.五苓散

5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是

A.环系不同B.11位取代不同C.20位取代的光学活性不同D.七

位取代基不同E.七位取代的光学活性不同二、配伍选择题

二JrS〜「5

YSjJNH∖

6、西咪替丁7、雷尼替丁8、法莫替丁9、尼扎替丁10、罗沙替丁

115]

A.地芬尼多B.硫乙拉嗪C.西咪替丁D.格拉司琼E.多潘立酮

11、5-HT3受体拮抗剂12、HI组胺受体拮抗剂13、多巴胺受体拮抗剂

14、乙酰胆碱受体拮抗剂15、H2组胺受体拮抗剂

[16-20]

A.治疗消化不良B.治疗胃酸过多C保肝D.止吐E.利胆16、多潘立酮17、兰

索拉嘤18、联苯双酯19、地芬尼多20、熊去氧胆酸

三、匕瞅选择题

[21-25]

A.水飞蓟宾B.联苯双酯C.二者皆有D.二者皆无

21、从植物中提取22、全合成产物23、黄酮类药物

24、现用滴丸25、是新药双环醇的先导化合物

[26-30]

A.雷尼替丁B.奥美拉嘤C.二者皆有D.二者皆无

26、印受体拮抗剂27、质子泵拮抗剂28、具几何活性体

29、不宜长期服用30、具雌激素样作用

[31-35]

A.多潘立酮B.西沙比利C.二者皆是D.二者皆不是

31、促动力药32、有严重的锥体外系的不良反应33、从甲氧氯普胺结构改造而来

34、口服生物利用度较低35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应四、多项选择

题

36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构

A.含有咪理环B.含有味喃环C.含有口塞理环D.含有硝基E.含有氮酸结构的优势构象

37、属于K受体拮抗剂有

A.西咪替丁B.苯海拉明C.西沙必利D.法莫替丁E.罗沙替丁醋酸酯

38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有

A.联苯双酯B.法莫替丁C.雷尼替丁D.昂丹司琼E.硫乙拉嗪

39、用作"保肝"的药物有

A.联苯双酯B.多潘立酮C.水飞蓟宾D.熊去氧胆酸E.乳果糖

40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有

A.取代的苯甲酰胺类B.三环类C.二苯甲醇类D.H引喙甲酰胺类E.

叱咤甲基亚碉类

41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是

A.西咪替丁B.雷尼替丁C.乙漠替丁D.法莫替丁E.拉味替丁

42可用作镇吐的药物有

A.5-HT3拮抗剂B.选择性5-HT重摄取抑制剂C.多巴胺受体拮抗剂D.H?受体拮抗剂E.

M胆碱受体拮抗剂

五、问答题

43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？

44、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？

45、试解释，奥美拉陛的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉嘤的使用效果较奥美拉嘤

好。

46、在欧洲药典（2000版）雷尼替丁盐酸盐的条目下，记载了一些雷尼替丁的杂质,如下

图。试从药物合成路线出发，说明这些杂质可能的来源。

47、试述抗溃疡药物分为哪几种，各举一代表药物。

重点掌握的药物结构：

西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉嘤

第8章合成降血糖药及利尿药

一、单项选择题

1、-葡萄糖昔酶抑制剂降低血糖的作用机制是

A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性

D.抑制-葡萄糖甘酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制-葡萄糖昔酶，减慢葡萄糖生成速度

2、下列有关甲苯磺丁崛的叙述不正确的是

A.结构中含磺酰服，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B.结构中版部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

C.可抑制-葡萄糖苗酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除

3、下列口服降糖药中,属于胰岛素分泌模式调节剂的是

A.TolbutamideB.NateglinideC.GlibenclamideD.MetforminE.Rosiglitazone

4、下列有关磺酰眼类口服降糖药的叙述，不正确的是

A.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰眼具有酸性C.第二代较第一代降糖作用更好、副

作用更少，因而用量较少

D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

5、下列与metforminhydrochloride不符的叙述是

A.具有高于一般脂肪胺的强碱性B.水溶液显氯化物的鉴别反应

C.可促进胰岛素分泌D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用

E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出

6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物？

A.氨苯蝶咤B.螺内酯C.速尿D.氢氯嚷嗪E.乙酰嘤胺

7.N-[5-（氨磺酰基）-1,3,4-嚷二嘤2基]乙酰胺的英文通用名：

A.AcetazolamideB.SpironolactoneC.Tolbutamide

D.GlibenclamideE.Metforminhydrochloride

8.分子中含有、-不饱^酮结构的利尿药是：

A.氨苯蝶碇B.洛伐他汀C.吉非罗齐D.氢氯曝嗪E.依他尼酸

9.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症

A.高血压B.青光眼C.尿路感染D.脑水肿E.心力衰竭性水肿

10.螺内酯和异烟月井在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有—结

构

A.10位甲基B.3位氧代C.7位乙酰蕊基D.17位螺原子E.21竣酸

二、配比选择题

[11-15]

A.N-[2-[4-[[[（环己氨基）炭基I氨基]磺酰基I苯基]乙基]-2-甲氧基5氯苯甲酰胺

B.（-）-N-（反式4异丙基环己基-I-频基）-D-苯丙氨酸

C.4-甲基-N-[（丁氨基）城基」苯磺酰胺

D.5-[[4-[2-（甲基-2』比D定氨基）乙氧基]苯基I甲基]-2,4-嚷1座烷二酮

E.1,I-二甲基双胭盐酸盐

11、Tolbutamide12、Glibenclamide13、Metforminhydrochloride

14、Nateglinide15、Rosiglitazone

[16-20J

A.水溶液加10%亚硝基铁氧化钠溶液-铁氟化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红

色

B.在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的

臭味

C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色

D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物

E.加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生

16、Tolbutamide17.Furosemide18.Spironolactone

19.Hydrochlorothiazide20.Metforminhydrochloride

[21-25J

ʌ.味塞米B,依他尼酸OC氢氯睡嗪D.螺内酯E.乙酰嘤胺

o

H0'〃O

VNXYS"

N-N

NH2O

21、其化学结构如下图的是

22、为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水

23、在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物

24、结构中的亚甲基与碳酸酢酶的疏基结合25、合成的原料是2,4-二氯苯甲酸三、比较选择

题：

[26-30J

A.TolbutamideB.GlibenclamideC.两者均是D.两者均不是

26、-葡萄糖昔酶抑制剂27、第一代磺酰眠类口服降糖药

28、第二代磺酰麻类口服降糖药29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化30、主要代

谢方式是脂环上的氧化羟基化

[31-35]

A.RosiglitazoneB.MiglitolC.两者均是D,两者均不是

31、α-葡萄糖昔酶抑制剂32、磺酰眼类口服降糖药33、胰岛素增敏剂

34、化学结构为糖衍生物35、餐时血糖调节剂

[36-40]

A.氢氢睡嗪C.两者均是B.螺内酯D.两者均不是

36.为口服利尿药37.结构为下图的是

OOO

彳~γS'N乂N"X∕∖

XJhh

38.分子中有硫酯结构39.具有排钾的副作用,久用应补充KCl

40.醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管四、多项选择题

41、符合tolbutamide的描述是

A.含磺酰版结构,具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B.是临床上使用的第一个口服降糖药

C.结构中眼部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定

D.分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰眠类降糖药

E.属第一代磺酰腺类口服降糖药

42、符合glibenclamide的描述是

A.含磺酰版结构,具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液

B.结构中版部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

C.属第二代磺酰眼类口服降糖药

D.为长效磺酰版类口服降糖药

E.在体内不经代谢，以原形排泄

43、符合metforminhydrochloride的描述是

A.其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性

B.水溶液加10%亚硝基铁氧化钠溶液-铁氧化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红

色C.是肥胖伴胰岛素抵抗的ɪɪ型糖尿病人的首选药

D.很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出E.易发乳酸的酸中毒

44.在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有

A.HydrochlorothiazideB.AcetazolamideC.SpironolatoneD.FurosemideE.Azosemide

45.属于高效利尿药的药物有

A.依他尼酸B.乙酰嘤胺C.布美他尼D.味塞米E.甲苯磺丁服

46.久用后需补充KCl的利尿药是

A.氨苯蝶咤B.氢氯曝嗪C.依他尼酸D.格列本版E.螺内酯

五、问答题

47.比较第一他口第二代磺酰眼类口服降糖药的体内代谢过程

48.简述吠塞米、氢氯曝嗪、乙酰嘤胺、螺内酯的利尿机制，并简要说明为什么长期使用利

尿药一般都要求联合用药？

49.利尿药按作用部位分为哪几类，各举一代表药物。

重点掌握的药物结构：

对甲苯磺丁眠二甲双服氢氯噫嗪

第9章抗菌药一、单项选择题

8-1.化学结构如下的药物是

A.头抱氨节B.头泡克洛C.头抱哌酮D.头抱睡的E.头抱睡吩

8-2,青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化

A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.B-内酰胺环水解开环生

成青霉酸

D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

8-邛-内酰胺类抗生素的作用机制是

A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性

C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成

8-4.氯霉素的化学结构为

NO2NO2SO2CH3

HOHHOH

HNHCOCHCI2CI2CHCONHH

CI2CHCONHHHNHCOCHCI2CH2OHCH2OH

8-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素

A.大环内酯类B.氨基糖苗类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类

8-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂

A.氨节西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林

8-7.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：

A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苗类抗生素

D.%内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素

8-8.阿莫西林的化学结构式为

8-9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是

A.氨茉西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星

8-10.下列哪个药物属于单环B-内酰胺类抗生素

A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲飒霉素E.亚胺培南

9-1、环丙沙星的化学结构为

A.OOB.0

NHO

9-2、在下列喋诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是

A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星

9-3,下列有关喋诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的

A.N-I位若为脂肪煌基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位竣基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使瞳诺酮类抗菌谱扩大。

94嗡若