药剂第一章内容

药剂学

孙德福

dfsunyt@126.com1参考书：《药剂学>（第六版），崔福德主编人民卫生出版社2课程内容：第一章绪论第二章药物制剂的设计第三章口服液体制剂第四、五章口服固体制剂第六章注射剂第七、八章外用制剂第九章气雾剂、粉雾剂与喷雾剂第十章粘膜用制剂第十一章缓控释制剂第十二章靶向制剂第十三章生物技术药物制剂第十四章中药制剂3药剂学的概念与任务药剂学的分支学科药物剂型概论药剂学的沿革和发展药品注册管理办法药物制剂的质量标准第一章绪论4一与药剂学有关的概念

（一）药物药物（drug）是指用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体生理功能有影响的物质。可分为天然药物（包括植物、动物、矿物来源的药物）、化学药物（包括人工合成和抗生素）、生物技术药物三大类。第一节药剂学的概念与任务5（二）药剂学

药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。6（三）

药物剂型

药物剂型（drugdosageforms）简称剂型（dosageforms）是指将药物制成适应治疗或预防的需要，并与给药途径相适应的给药形式。如：片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂。药物剂型研究具有重要意义，好的剂型能最大限度发挥药物疗效并尽可能减少不良反应，方便使用和贮运。同一药物，剂型不同，作用性质可发生很大变化：如MgSO4口服剂型产生导泻作用；静脉注射剂型则产生镇静、镇痉，用于高血压危象病人的治疗。剂型不同，作用速率不同：制成注射剂、吸入雾剂则产生速效作用，用于急救治疗；制成缓控释剂型则产生长效作用。抗癌药物制成脂质体或微球新剂型，静脉给药则产生靶向作用。

78（四）制剂与制剂学

药物制剂（drugpreparations）简称制剂，是指根据国家药典或国家标准，将药物制成适合临床需要并符合规定质量标准，用于预防、治疗、诊断疾病，有目的的调节机体生理功能并规定有明确适应症、用法和用量的制剂，通常称之为药品。制剂学是研究药物制剂生产工艺理论的科学。制剂主要由通过GMP达标的制药厂大规模机械化生产，少量在医院制剂室制备。同一种药物可制成不同剂型，制剂是剂型中具体品种，即所谓药品。

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(五）方剂与调剂学

方剂是指按医师处方专为某一病人调剂，并明确指明用法和用量的药剂。调剂学是研究方剂的调制技术、理论和应用的科学。方剂一般在医院药房中调制。

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（六）

有效期与失效期有效期是指可以使用到所标明的年、月中的月份的最后一天，次日即为失效。如200308为2003年8月31号。

失效期是指可以使用到所标明的年、月中的月份的前一个月的最后一天。若到所标明的月份的第一天即为失效。如200306为2003年5月31号。有效期与失效期有时很容易混淆，特别是对药品保管工作和管理工作者都很重要，临近失效期的药品应提前使用，数量较大时应进行紧急协调处理，以免造成浪费。

11二、药剂学的任务

1．药剂学的基本理论研究

2.新剂型的研究与开发

3.新辅料的研究与开发

4．研究药物制剂生产技术

5．研究开发中药新剂型

6.生物技术药物制剂的研究与开发

7．研究开发制剂新机械和新设备

12第二节药剂学的分支学科药剂学在不断吸取和消化本学科及相关学科的成就而日趋完善，并逐渐形成工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学、药用高分子材料学和临床药学等分支学科：13

（一）工业药剂学是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学，是药剂学的核心。

（二）物理药剂学（physicalpharmacy）：是应用物理化学的基本原理和手段，研究药剂学中有关药物剂型性质的科学，是药剂学剂型和制剂设计的理论基础。是药剂学由单一的剂型制备的科学向理论化方向发展的重要标志。

14（三）生物药剂学（biopharmaceutics）：

是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素，用药对象的生物因素与临床疗效之间的关系的科学。对药物制剂设计和用药安全性评价具有重要意义（四）药物动力学（pharmacokinetics）：

是研究药物及其代谢产物通过各种途径进入生物体内的A、D、M、E过程的“量—时”变化或血药浓度经时变化的动态规律的科学。对制剂设计、剂型改革和指导安全合理用药具有重要意义。

151617（五）

药用高分子材料学：

集中阐述工业药剂学中剂型设计和制剂处方涉及的聚合物原理、理化特征和各种合成的、天然的功能性聚合物及其应用。对创造新剂型和提高制剂质量具有极其重要意义，从某种意义上讲，没有药用新辅料就没有新剂型。（六）临床药剂学（clinicalpharmaceutics）：

是以临床病人为对象，研究安全、有效、合理用药及研究方剂配制理论、技术和应用的科学。主要任务是指导临床正确选择和合理用药，以提高临床治疗水平。18第三节药物剂型概论一药物剂型的重要性：（一）给药途径与药物剂型（二）药物剂型的重要性：剂型可改变药物的作用性质剂型改变药物的作用速度改变剂型可降低或消除药物的毒副作用剂型可产生靶向作用剂型可影响疗效19二、药物剂型分类按形态分类按分散系统分类

20按给药途径分类21

三剂型与制剂命名原则

（一）

剂型命名

1.以形状命名：如片剂、丸剂、栓剂；

2.以临床给药途径命名：如注射剂、滴眼剂；

3.以形状与临床给药途径结合命名：如注射用微球、眼用软膏剂；

4.以形状与特有功能结合命名：如渗透泵片、缓释胶囊。

（二）

制剂命名

1．常规命名：原料药名称列前，剂型名列后组成制剂名。如阿替洛尔注射液、硝苯地平片；

2．以用途或特点命名：制剂名称中说明用途或特点的形容词列于药名之前。如吸收用明胶海绵、重组人胰岛素注射液；22

3.单方制剂命名：应与常规命名或以用途或特点命名一致。如阿替洛尔注射液、丁咯地尔片；

4.复方制剂命名：根据处方组成不同情况，可以有以下几种命名方法，如：①两种原料药组成的制剂：原则上将两个原料药名并列于前，后列剂型名。如葡萄糖氯化钠注射液；若两个药名词干相同，如卡托普利的片剂，可称为卡托依那双普利片；②三种原料药组成的制剂：原则上每种原料药选取一个或两个字构成通用名称（不可使用词干）。如阿司匹林、咖啡因、乙酰氨基酚的散剂，可称阿咖酚散；23第四节药剂学的沿革和发展

一、国内外药剂学发展的历史回顾二、药剂学的发展

药剂学的发展，已经从常规普通药物剂型和制剂向新型药物给药系统快速发展。一方面普通制剂出现了新颖的设计思路与方法，使数量不断增加，质量不断提高，制剂工业机械化、自动化、联动化使生产效率大大提高；另一方面由于现代科学技术的进步，使新型药物给药系统在理论研究、剂型设计及制备方法等多方面进入了快速发展阶段。如缓控释给药系统、粘膜给药系统、经皮给药系统、靶向给药系统、生物技术药物给药系统及中药新型给药系统均有了很大发展，将在以后的章节中详细介绍。24三药物剂型按发展时程划分为五个阶段：第一代：是指经简单加工制成供口服或外用的汤、酒、丸丹、膏、散剂等。第二代：是指采用机械化、自动化大规模生产的片剂、注射剂、胶束剂、气雾剂等。第三代：是指缓控释给药系统，如骨架缓释片，渗透泵控释片。第四代：是指将药物制成靶向给药系统，如靶向微球，微乳，脂质体等。第五代：是指能够反映时辰生物学技术与生理节律同步的脉冲式给药系统及根据所接受的反馈信息自动调节给药量的自调式给药系统。如葡萄糖敏感胰岛素控释给药系统（包括传感器、微电脑、药物贮库和输贮泵组成）。252627第五节药品注册管理办法

（一）

药品注册管理中的几个基本概念1、新药：系指我国未生产过的药品。已生产的药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症或制成新复方制剂亦按新药管理。2．新药申请：是指未曾在中国境内上市销售药品的注册申请。已上市药品改变剂型，改变给药途径者按新药管理。3.已有国家标准药品的申请：是指生产已经由国家药品监督理局颁布正式标准的药品注册申请。28

4.进口药品申请：是指在境外生产得药品在中国上市销售得注册申请。

5.补充申请：是指新药申请、已有国家标准药品的申请、进口药品申请经批准后，改变、增加或取消原批准事项或内容，及新药技术转让、进口药品分包装、药品试行标准转正的注册申请。药品注册申请包括：新药申请，已有国家标准药品的申请，进口药品申请，补充申请。国家鼓励研究创新新药，对创制的新药及治疗疑难危重疾病的新药实行快速审批。29（二）

注册药品的分类

《药品注册管理办法》规定药品分为：中药及天然药物、化学药物和生物制品三大类。1.中药、天然药物注册分类（11类）2.化学药品注册分类（6类）3.生物制品注册：包括两部分，第一部分为治疗用，注册分15类；第二部分为预防用，注册分15类。（三）

申报注册新药制剂研究主要内容

1.剂型的筛选

2.制剂处方与工艺研究30第六节药物制剂的质量标准

一、药典是一个国家记载药品规格和标准的法典，由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布施行，具有法律约束力。（一）、中华人民共和国药典《中国药典》

新中国成立后，于1953年出版了第一部《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》1953年版）。又于1963年，1977年，1985年，1990年，1995年版出版。《中国药典》2000年版，共收载药品2691种，一部收载中药材、中成药及单味制剂992种。二部收载化学药品、抗生素、生化药、放射性药品、生物制药等及其制剂1699种。31（二）、国外药典世界发达国家有自己的药典，主要药典有：美国药典（U.S.P）.

英国药典（B.P）.

日本药局方（J.P）.

国际药典（Ph·Int·III）由联合国世界卫生组织（WHO）出版，现行《国际药典》第三版（共分5卷），对各国药典均无法律约束力，仅供参考。32

二、国家药品标准

《中华人民共和国药品标准》简称《国家药品标准》，由国家药品监督管理局编纂并颁布实施，亦具有法律约束力。主要收载：（一）药品监督管理局审批国内创新的重大产品，国内未生产的新药，包括放射性药品、麻醉性药品、中药人工合成品、避孕药品等。（二）药典收载过而现行版未列入疗效肯定，国内仍生产使用，但需修订标准的药品。（三）疗效肯定，但质量标准仍需要进一步改进的新药。33三、新制剂开发与药品生产质量管理规范GMP药品生产质量管理规范（GoodmanufacturingPractice）简称GMP。是药品生产与质量全面管理监控的通用准则。GMP是指在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。34GLP药品安全试验规范（GoodLaboratoryPractice）GLP主要内容：在规定试验条件下，进行药效、毒性动物试验的准则；对急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其他毒性试验等临床前安全试验作出规定，是保证药品安全有效的法规。35四处方药与非处方药（一）

医师处方医师处方是指执业医师针对某一病人开写的用药书面文件。处方可作为发给病人药品的凭证，具有法律上、技术上与经济上的意义。若处方造成医疗事故，则医师与药师均负有法律责任，处方应保存备考查。

36（二）

处方药处方药是指