2021主管药师专业知识核心考点(千元网课考点)

考试时间、科目、题型

考试日期考试时间考试科目考试题型

8：30-10：

基础知识

00单选题、共用备选答案单选

10：45-12：题

相关专业知识

预计2021年5月22或2315

日（人机对话）14：00-15：专业知识（药理学、生物

30药剂学与药动学）单选题、共用备选答案单选

16：15-17：题、共用题干单选题

专业实践能力

45

核心考点班授课思路

1.考情分析

2.代表性考点解读

一考纲相关完整内容请继续学习其他班次内容

基础学习

抢分刷题

冲刺精讲

全名师阵容多款精选好课选你所需

生物药剂学

10分左右

生物药剂学一一10分左右

生物药剂学重要考点

1.药物的体内过程

2.药物的跨膜转运方式

3.影响药物胃肠道吸收的因素

4.剂型吸收快慢顺序

5.药物的非胃肠道吸收

6.影响药物分布的因素

7.影响药物代谢的因素

8.药物的排泄

一、药物的体内过程

代谢作用部位

肝血液

崩解f溶出f吸收脏（血浆蛋白结合）肾脏

AAT<T

—

——;

＞游离型起效

吸

溶

口

胶

片

丸

散-

栓

入

粒

腔

液

囊

剂

吊

剂

静尿中

剂

剂

片

剂

剂

剂

注排泄

混

剂组织

悬T

肉

肌

乳

剂J

下

皮

透

皮

ADME概念

药物从给药部位进入体循环

药物进入体循环后向各组

织、器官或者体淹转运

药物在体内酶系统的作用，

结构发生转变-生物转化

药物及其代谢产物排出体外

决定血药浓度和靶部位的浓度，影响疗效

二、药物的跨膜转运

1.生物膜的组成

♦类脂质（璘脂双分子层）

・蛋白质-载体

〔糖类

2.生物膜的性质：液晶镶嵌模型（流体膜）

①膜的流动性

②不对称性

③选择透过性（半透性）：水分子自由通过，选择吸收的离子和小分子也可以通过，脂溶性药物较

易通过

——与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节密切相关

3.药物转运机制

①被动转运（被动运输）

不需要消耗能量，生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧跨膜转运。

J单纯扩散（又称被动扩散）：药物仅在其浓度梯度的驱动下由高浓度侧向低浓度侧跨膜转运一一

跨细胞膜脂质途径（为主）、细胞间膜孔途径、通道介导的亲水通道途径。

J促进扩散（又称易化扩散）：某些物质在细胞膜上的转运载体（通称载体）的帮助下，由高浓度

侧向低浓度侧跨细胞膜转运。

②主动转运（主动运输）

需要消耗能量，生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度侧向高浓度侧（逆浓度梯度）转运

JATP驱动泵

V协同转运

③膜动转运

丽赢度的主动变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。

J向内摄入的入胞作用：胞饮(摄取液体物质)、吞噬(摄取大分子或颗粒状物质)

J向外释放的出胞作用

药物转运机制总结

消耗逆浓借助饱和、竞

转运方式部位特异性药物

能量度差载体争抑制

单纯扩

—————大部分药物—

被动转散

运易化扩氨基酸、D-葡萄糖、D-

——+++

散木糖、季镀盐类药物

K\Na\1\单糖、氨基酸、

主动转运上+上++

水溶性维生素(VB)

膜动转运：胞饮、脂溶性维生素、甘油三酯

++

吞噬、胞吐和重金属

QIAN转运总结

扩散从高走向低

顺流而下多被动

易化扩散顺风车

促进转运速度快

主动转运逆流上

生命必须要主动

竞争载你小宝特

吃喝拉撒入魔洞

A.单纯扩散

B.促进扩散

C.膜动转运

D.主动转运

E.易化扩散

1.脂溶性维生素通过生物膜的转运方式为

2.Na,K\水溶性维生素通过生物膜的转运方式为

『正确答案』C、D

『答案解析』膜动转运：脂溶性维生素、甘油三酯和重金属；主动转运：K*、Na\I、单

糖、氨基酸、水溶性维生素(VB)o

药动学

10分左右

药动学重要考点

1.药动学常用参数

2.房室模型

3.房室模型的9个公式

4.达坪分数

5.非线性药动学特征

6.统计矩

7.给药方案设计

8.治疗药物监测

9.生物利用度

10.生物等效性

11.计算问题

S迦

-刨

艇

嬴

@ko

⑦BA

一、药动学基本概念

1.药物动力学（药物代谢动力学、药代动力学）

应用动力学原理和数学方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程（ADME过程）的量

变规律的学科一一研究药物在体内的动态变化规律。

2.血药浓度一时间曲线（药时曲线）

药动学的研究中，将药物制剂通过适当的方式给予受试者，然后按照适当的时间间隔抽取血样，检

测血样中的药物浓度，每一个取血时间点有一个对应的药物浓度，由此就得到一系列的血药浓度相对于

时间的实验数据，简称为药一时数据。

将其用坐标图表示，称为血药浓度一时间曲线。

期

3.药物体内动力学过程(变化速率dX/dt与X关系不同)

①零级动力学(dX/dt=k・XO=k)

速度恒定，与血药浓度无关

恒速静滴给药速度、控释制剂药物释放速度、酶饱和后转运

②一级动力学——通常说的线性动力学(dX/dt=k•Xl=kX)

变化速率与药量或血药浓度的一次方成正比：大部分药物

③非线性动力学---Michaelis—Menten型、米氏方程

受酶活力限制的速度过程,浓度影响反应速度，药物浓度高出现酶活力饱和。高浓度零级，低浓度

一级。

二、药动学常用参数

1.速率常数一一k

药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。

含义:速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系，速率常数越大，表明其体内过程速度越快。

单位:时间的倒数，如min'或h，

殛：药物消除速率常数具有加和性,是代谢鼠、排泄k。、胆汁排泄以及肺排泄速率常数L之和。

k=kb+k+kb；+kiu…

速率常数表快慢

k值大的速度快

2.生物半衰期(消除半衰期)——七/2

含义：药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间;

表示药物从体内消除的快慢，代谢快、排泄快t"小；代谢慢，排泄慢32大；

单位:时间

计算：t”2=0.693/k

特征参数:不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。

但一一肝肾功能衰退时，3〃会延长；老人一般也比年轻人长

生物半衰是常数

六个九三除以k

3.表观分布容积一一Vd（特征参数，和很多因素有关）

含义：体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数

设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积，表示这个药物的分布特性。

单位：体积或体积/千克体重（L或L/kg）

计算：V,=X°/Co

仄熊脂性药物分布广或者组织摄取量多，在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超

过体液总体积

V小：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积

较小

表观分布容积V

药量浓度来相比

亲脂血药浓度低

分布广来容积大

4.清除率——TBCL,C1

含义：单位时间从体内消除的含药血浆体积,又称为体内总清除率，表示从血液或血浆中清除药物

的速率或效率

单位：体积/时间（L/h、L/（h•kg））

计算：Cl=k•%

加和性：多数药物以肝的代谢和肾的排泄两种途径从体内消除,因而药物的C1等于肝清除率C"

与肾清除率CL之和：

Cl=Cll,+Clr

可伶可俐爱清除

肝肾加和kXV

Ceao

Cea?

可伶可俐e

药动学四大参数总结

药动学参数计算含义

消除k具有加和

速率常数k(h\性

速度与浓度的关系，表示体内过程快慢

min1)k=kh+ke+kbi

+ki..

消除快慢一一线性快因剂型、途径、剂量而改变，半衰

生物半衰期（3/2）11/2=0.693/k

期短需频繁给药

表示分布特性一一亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄

表观分布容积（V）V=Xo/Co

d取多，分布广

清除率（TBCL）Cl=k-V,消除快慢

QIAN药动四大参数口诀速记

速率常数表快慢，k值大的速度快

生物半衰是常数，六个九三除以k

表观分布容积V，药量浓度来相比

亲脂血药浓度低，分布广来容积大

可伶可俐爱清除，肝肾加和k乘V

tl/2及k的计算

A：某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-l,则该药物消除半衰期t“2约为

A.8.Oh

B.7.3h

C.5.5h

D.4.Oh

E.3.7h

『正确答案』B

『答案解析』生物半衰期公式：t"2=0.693/ko0.693/0.095约为7.3,故B选项正确。

A：某药物以一级速率消除，其半衰期为3h,其消除速率常数为

A.1.386h~l

B.0.693h-1

C.0.3465h~'

D.0.231h-1

E.0.125h-1

『正确答案』D

『答案解析』生物半衰期公式：ti/2=0.693/k.k=0.693/3=0.231»故选D项。

V的计算

A：患者静脉注射某药50.Omg(Xo),若其初始血药浓度(Co)为2.5mg/L,则该药的表观分布容积

(V)是

A.15L

B.20L

C.25L

D.30L

E.35L

『正确答案』B

『答案解析』表观分布容积公式：V产X/C,即50/2.5,答案为B项。

导学内容

一、分析考试情况

(-)考试介绍

(二)报名和考试时间

(三)考试内容及分值占比

二、总结考题特点

(-)历年各章节命题重点

(二)考试题型及解题技巧

三、制定备考计划

四、核心考点讲解

一、分析考情

(-)考试介绍

2000年，原人事部、卫生部下发《关于加强卫生专业技术职务评聘工作的通知》(人发[2000]114

号)，要求卫生系列医、药、护、技各专业的中、初级专业技术资格逐步实行以考代评和与执业准入制

度并轨的考试制度，高级专业技术资格采取考试和评审结合的办法取得。

随后，卫生部相继下发了《关于印发〈临床医学专业技术资格考试暂行规定〉的通知》（卫人发

[2000M62号）和《关于〈预防医学、全科医学、药学、护理、其他卫生技术等专业技术资格考试暂行

规定》及《临床医学、预防医学、全科医学、药学、护理、其他卫生专业技术资格考试实施办法〉的通知》

（卫人发[2001]164号）,进一步明确了卫生专业技术资格考试相关报名政策及考试相关规定。

根据文件要求，卫生专业技术资格考试实行全国统一组织、统一考试时间、统一考试大纲、统一考

试命题、统一合格标准的考试制度，原则上每年进行一次。通过考试取得专业技术资格，表明其已具备

担任卫生系列医、药、护、技相应级别专业技术职务的水平和能力,医院根据工作需要，从获得资格

证书的人员中择优聘任。

卫生资格考试成绩实行两年为一个周期的滚动管理办法,在连续的2个考试年度内通过同一个专

业4个科目的考试,方可取得该专业资格证书。

（二）2020年报名和考试时间

网上报名:2019年12月24H-2020年1月13日

打印准考证:2020年5月8日-31日，中国卫生人才网。

考试科目考试时间

基础知识5月23-24日，8:30-10:00

相关专业知识5月23-24日，10:45-12:15

专业知识5月23-24日，14:00-15:30

专业实践能力5月23-24日，16:15-17:45

成绩查询:考后2个月公布

（三）历年考试内容及分值占比

考试科目考试内容

生理学（8-10分）、病理生理学（8-10分）、生物化学（8-10分）、微生

基础知识物学（8-10分）、天然药化（870分）、药物化学（18-20分）、药物分析

（20-25分）、医疗机构从业人员行为规范与医学伦理学（3-5分）

相关专业知识药剂学（60-65分）、药事管理（35-40分）

专业知识药理学（85-90分）、生物药剂学（10-15分）

专业实践能力岗位技能（25-30分）、临床药物治疗学（60-68分）、专业进展（5-8分）

考试科目考试内容

生理学（10-12分）、生物化学（10-12分）、病原生物学与免疫学基础（8-10

基础知识分）、天然药化（10T2分）、药物化学（20-25分）、药物分析（20-25

分）、医疗机构从业人员行为规范与医学伦理学（3-5分）

相关专业知识药剂学（60-65分）、药事管理（35-40分）

专业知识药理学（85-90分）、生物药剂学（10-15分）

专业实践能力岗位技能（30-35分）、临床药物治疗学（60-65分）

二、总结考题特点

（-）历年命题方向及考题特点小结

在保持必要的“基本理论、基本知识、基本技能”要求的前提下,逐步提高对专业知识的应用、

分析、综合的能力要求。充分发挥“以用定考、以考促学、学以致用”的考试大纲作用。

1.基本理论、基本知识为主。

2.药物特点增多，否定型考题增多趋势。

3.出题广泛化，细化，难度增多趋势。

4.死记硬背，临时突击的方法很难通过考试。

5.突出解决问题的能力。

（二）历年各章节命题重点

毛果芸香碱、阿托品、肾上腺素、去甲

肾上腺素、普奈洛尔、山葭若碱、酚妥

拉明的药理、临床应用及不良反应。

高频考点

出题分值85-\一抗心律失常药（利多卡因、普奈洛尔、

胺碘酮）、强心甘、硝酸甘油、降压药

90分左右-----传出神经系统药物

（嚏嗪类、硝苯地平、普奈洛尔、卡托

普利、利血平、硝普钠药理和临床应用。

-----心血管系统药物

抗炎平喘药（精皮质激素）及支气管扩张

-----呼吸系统的药物药（沙丁胺酉乳氨茶碱）

雷尼替丁、质子泵阻滞剂药理和临床应用。

-----消化系统的药物

硫股类、胰岛素、磺酰麻、双胭类和阿卡

-----内分泌系统药物波糖降糖药的药理和临床应用。

抗菌药物青毒素、三代头抱和三代唾诺酮、阿奇毒素

林可毒素、万古毒素的药理和临床应用。

（三）考试题型及及解题技巧

考试科目考试题型

基础知识A型题（单选题）

相关专业知识B型题（共用备选答案单选题）

专业知识A型题（单选题）

B型题（共用备选答案单选题）

专业实践能力

C型题（共用题干单选题）

LA型（最佳选择题）80分

（1）考知识的记忆（基础理论和药物数据）题量大，对年轻考生有利。

（2）①标准型：正确；②否定型：错误、不、不能、无关、除

（3）应对措施：理解性记忆

缓解轻、中度急性哮喘症状应首选

A.沙丁胺醇B.沙美特罗

C.异丙托演钱D.孟鲁司特E.普奈洛尔

「正确答案』A

［答案解析J缓解急性哮喘症状应选短效的B受体激动剂——沙丁胺醇。

2.B型（配伍选择题）10分

（1）考知识的记忆（同类药物属性分类和药物特点）。

（2）答案在前，题干在后，答案可重复选用。

（3）应对措施：辨别性记忆。

A.奎尼丁B.利多卡因C.普罗帕酮

D.胺碘酮E.艾司洛尔

1.属于la类抗心律失常药的是

2.属于lb类抗心律失常药的是

3.属于广谱抗心律失常药的是

『正确答案』ABD

『答案解析』属于la类抗心律失常药的是奎尼丁；属于lb类抗心律失常药的是利多卡因；属于广

谱抗心律失常药的是胺碘酮。

3.C型题(综合分析选择题)10分

(1)考思变能力。

(2)先给病案情景，然后列出2-3个问题。

(3)应对措施：融合贯通。

患者，男，66岁。体检时发现血糖高前来就诊，有磺胺药过敏史，体型肥胖。医师处方二甲双胭

片(0.5g,tid)控制血糖。

1.二甲双胭片的适宜服用时间是

A.餐前半小时B.随餐服用C.餐后半小时

D.餐后2小时E.空腹服用

『正确答案』B

j答案解析J二甲双答片的适宜服用时间是随餐服用。

2.该患者复诊发现糖耐量异常及餐后血糖升高，单药控制未达标，建议联合应用的降糖药是

A.格列哇酮B.格列本胭C.胰岛素

D.阿卡波糖E.罗格列酮

3.联合用药应注意监测的主要不良反应

A.光敏反应B.低血糖反应C.糖尿病酮症酸中毒

D.急性胰腺炎E.尿路感染

r正确答案』D-B

r答案解析』阿卡波糖可减慢糖吸收，针对餐后血糖升高疗效最佳。降糖药两药合用时应注意监测

低血糖反应。

三、备考计划和复习策略

1.基础学习阶段

(1)以考纲为范围，系统化全覆盖式授课。为你拿证打下坚实的基础。

(2)做习题(强化阶段)

精讲班结束后，以章节为顺序进行做网校的同步练习，对学习内容进行强化,以达到事半功倍的

复习效果。

2.冲刺精讲阶段

(1)浓缩考点、重复考点，突破难点，讲练结合，以练为主。

(2)冲刺班结束后:再把网校的同步练习里的错题再复习一遍,查缺补漏.

通过对考点的浓缩和错题的加强，让大家达到熟能生巧、灵活运用的效果。

3.抢分刷题阶段

(1)考前深度剖析考试重点、难点、考点总，结历年命题规律，提炼考点，切中考题命脉。让大

家对考试有总体的把握，树立备考的思路和考试的方向。

(2)抢分刷题结束后:按照考题的题量、题型和考试时间模拟演练，让考生把握考试时间，树立

考试信心，感受考试氛围和节奏，对大家在考场上发挥非常有必要。

4.温馨提醒考生

(1)考试本质

学习是需要时间的、记忆是需要反复的，灵活应用是需要熟能生巧的历练的。

(2)课堂主旨

听得懂、记得住、会做题、考卷有。

(3)听课要领

理解是记忆之父，重复是记忆之母，做题是记忆之魂。

①理解②重复

「听课要领n

③做题二夕

（4）课堂特色

敲黑板定考点，讲故事助理解，举例题拿考分。

不求学术严谨，但求培训效果。

（5）建议考生

全面了解，重点掌握。

靠脚踏实地听课+有效的做题+纠错=通过考试。

①听课②做题

n通过考试n

、③纠错号I7

考试大纲及考分预测

>>抗心律失常药：分类、利多卡因、普蔡洛尔和胺碘酮。

>>抗心力衰竭药:地高辛、ACEIo

>>抗心绞痛：硝酸甘油、普蔡洛尔及钙通道阻滞剂。

>>降压药：氢氯曝嗪、普蔡洛尔、ACEI,硝普钠及钙通道阻滞剂。

第十八节抗心律失常药

一、抗心律失常药的作用机制及分类

（-）作用机制

1.降低自律性钠通道阻断药抑制4相Na卡内流，钙通道阻断药抑制4相Ca?+内流，从而降低自律

性（自动节律性）。

2.减少后除极后除极与细胞内Ca?+超载和Na+内流有关，因此钙通道阻断药和钠通道阻断药可减

少后除极（提前来了一个动作电位去极化）。

心脏内部传导系统

导肝维

右心房•

3.改变传导性如苯妥英钠、钠通道阻断药能阻滞折返激动（心脏的两条传导通路，一条下传，

一条返回，持续进行）。

4.延长有效不应期某些钠通道阻断药能抑制Na+通道，使动作电位时程（APD）和有效不应期

（ERP）延长。

（二）抗心律失常药的分类

LI类钠通道阻滞药

IA类：适度阻滞钠通道，如置鲁卡因胺、奎里丁等

IB类：轻度阻滞钠通道，如箜妥英钠、差西律和利多卡因。

I缝：重度阻滞钠通道，如普袈帕酮、氮卡尼。

2.n类1受体阻断药如普秦洛尔

3.m类选择性延长复极的药物抑制多种钾电流，延长APD和ERP,本类药有胺碘酮等。

4.W类钙拮抗药抑制L一型钙电流，降低窦房结自律性，减慢房室结传导性。本类药物有维拉帕

米和地尔硫黄。

利多卡因

【药动学】有明显首关消除效应,常静脉给药，几乎全部在肝中代谢，ts为2小时。

【药理作用】对希一浦系统和心室肌发生作用，对心房肌无影响。对心脏的作用是能抑制Na，内流,

促进K+外流。

【临床应用】用于室性心律失常（首选）。治疗急性心肌梗死及强心昔所致的室性早搏、室性心动

过速及心室纤颤有效。

【不良反应】嗜睡、眩晕，过量注射引起语言障碍、惊厥，甚至呼吸抑制，剂量过大可引起窦性心

动过缓、房室传导阻滞等心脏毒性。

普•洛尔

【药动学】口服吸收完全，首过效应强。

【药理作用】

1.降低窦房结、心房和浦肯野纤维自律性,在运动及情绪激动时作用明显。

2.较高浓度时能明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度。

3.减少儿茶酚胺所致的迟后除极发生，减慢房室结传导，延长房室结有效不应期。

【临床应用】

主要用于室上性心律失常。对交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进及嗜铝细胞瘤等引起的窦性心

动过速效果好（首选）。

【不良反应】

可致窦性心动过缓、房室传导阻滞,可能诱发心力衰竭、哮喘、低血压等,长期使用对脂质代谢

和糖代谢有不良影响。

胺碘酮

【药理作用】

抑制心脏钠、钙及钾通道及a、8受体,主要阻断3相K+外流。

1.降低窦房结、浦肯野纤维的自律性和传导性

2.明显延长心房肌、心室肌和浦肯野纤维的APD和ERP

3.能减慢浦肯野纤维和房室结的传导速度

【临床应用】胺碘酮为广谱抗心律失常药,可用于各种室上性和室性心律失常。常用于顽固性心

律失常。

【不良反应】窦性过缓、房室传导阻滞和Q-T间期延长等。可引起甲状腺功能亢进或低下•角膜

黄色微粒沉着和肺间质纤维化。

维拉帕米

【药动学】口服吸收迅速而完全。由于首过效应，生物利用度仅10%—30%。

【药理作用】

（1）降低自律性：阻滞钙通道,降低窦房结动作电位4相除极化速度，降低自律性。

（2）减慢传导速度：减慢房室传导，终止折返。

（3）延长不应期：延长窦房结和房室结的ERP,高浓度也能延长浦肯野纤维的APD和ERP。

［临床应用］治疗房室结折返导致的阵发性室上性心动过速效果较佳（首选）。

抗心律失常药小结

1.窦性：首选普蔡洛尔（H类）

2.室性：首选利多卡因（1b类）

3.广谱：胺碘酮（III类）

经典例题

例题

下列对心房颤动无治疗作用的药物是

A.强心昔

B.奎尼丁

C.利多卡因

D.维拉帕米

E.普蔡洛尔

「正确答案』C

r答案解析』利多卡因抑制参与动作电位复极2相的钠内流，对心房肌细胞的阻滞作用弱。主要用

于室性心律失常。

第十九节抗慢性心功能不全药

抗心力衰竭药概述

1.强心甘类：地高辛、毛花甘C（西地兰）、毒毛花昔K、洋地黄毒昔。

2.R—A—A—S系统抑制药：

①ACEI：卡托普利

②ATI受体阻断药：氯沙坦

3.利尿药：氢氯"塞嗪

4.P受体阻断药：卡维地洛

5.其他

赶牛一强心

卸货一利尿

铺道路一扩血管

一、强心昔类

地高辛

【药理作用与作用机制】

药理作用作用机制

抑制Na,—K*—ATP酶，胞内高Ca+,选择性地加强心肌收缩力，使心肌收缩快速

正性肌力

而有力。心排出量及组织灌流增加。

负性心率使用强心昔后，心排出量增加，反射性兴奋迷走神经而使心率下降

负性传导降低窦房结自律性、减慢房室传导

【临床应用】

1.慢性心功能不全(充血性心力衰竭)

(1)对房颤伴心室率快的CHF疗效最佳。

(2)对风心，心瓣膜病、冠心病、高血压、先天性心脏病等所引起的CHF疗效较好。

(3)对肺心病及活动性风心所引起的CHF疗效较差。易出现中毒。(因心肌缺氧，能量障碍)

(4)对扩张性心肌病、心肌肥厚、舒张性心衰无效,首选B受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制

2.某些心律失常：心房纤颤、心房扑动及阵发性室上性心动过速。

【不良反应】

安全范围小，建议每日给予小剂量维持用药。

毒性反应特点及处理

是强心省最严重、最危险的不良反应。低钾、低镁、高钙是诱因。抑制奥+0+

一ATP酶的活性是原因(补钾可阻断此过程),①快速型心律失常：强心昔中毒最

心脏反应

多见和最早见的是室性期前收缩可用苯妥英钠和利多卡因治疗:②房室传导阻滞;

③窦性心动过缓：使用阿托品解救。一般应作为停药的指征之一。

毒性反应特点及处理

胃肠道反应是曩常见的早期中毒症状。主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。

神经系统及视主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和澹妄等症状及视觉障碍。视觉异常通常

觉异常是强心岩中毒的先兆,可作为停药的指征。

三、减负荷药

(-)利尿药：轻度CHF应用嚷嗪类利尿药如氢氯睡嗪。严重心功能不全、急性左心衰竭合并肺水

肿，应选用高效能利尿药如吠塞米静脉注射给药。

(二)血管扩张药：硝酸酯、哌嘤嗪、ACEI和硝普钠等。

ACEI：①通过抑制血管紧张素转化酶,并能逆转心肌与血管重构，改善心功能。②抑制缓激肽的

降解,使血中缓激肽含量增加，发挥扩血管、降负荷作用。可用于治疗不同严重程度的各类心力衰竭。

尤其严重心力衰竭者可首选。若高血压合并心功能不全，本类药可作为首选。

四、B受体阻断药

8受体阻断药目前已被推荐为治疗慢性心功能不全的常规用药，其中卡维地洛治疗效果较为显著,

其他常用的药物有美托洛尔、比索洛尔等。

虽缮

年维地洛片

<L>tVIMA.tilOunw*

WXIOmg内-28片

A开■・肺凭”公匣

ilolTablets

经典例题

强心甘增强心肌收缩性的机制是

A.细胞内K.减少

B.细胞内Na*不变

C.心肌细胞内c£+增多

D.心肌细胞内K，增多

E.细胞内Na*减少

『正确答案』C

「答案解析』强心首抑制Na卡—t—ATP酶，胞内高Ca",选择性地加强心肌收缩力，使心肌收缩

快速而有力。心排出量及组织灌流增加。

抑制血管紧张素转化酶，可消除心衰症状，降低病死率

A.地高辛

B.美托洛尔

C.米力农

D.硝普钠

E.依那普利

『正确答案』E

r答案解析』能逆转心肌肥厚，有效降低衰心的病死率。可用于治疗不同严重程度的各类心力衰竭。

尤其严重心力衰竭者可首选。

第二十节抗心绞痛药

一、抗心绞痛药

（一）硝酸甘油

【药动学】口服首过效应明显，生物利用度低，常舌下含服,生物利用度为80%,起效迅速。

【作用机制】释放NO,通过鸟作酸环化酶降低钙浓度而松弛血管平滑肌。还能抑制血小板聚集和

黏附。

【药理作用】

1.首选扩静脉，降低前负荷一降低心肌耗氧量。

2.扩冠状动脉,扩张冠脉侧枝f增加缺血区血液灌注。

3.降低左室充盈压降低心室壁张力f增加心内膜供血改善左室顺应性。

4.释放N0-促进PGL、降钙素的生成一保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤。

考点

芈缺叁区”畲£非“血区城公区

【临床应用】

1.防治各型心绞痛（堵），对急性发作的心绞痛首选药。

2.心功能不全（衰）

【不良反应】

1.血管扩张效应：搏动性头痛、皮肤潮红、心悸、升高颅内压、升高眼内压、直立性低血压。

2.加重心绞痛发作（剂量大反射性心率t）

3.高铁血红蛋白血症（超剂量）：紫组

4.连续用药产生耐受性，与生成NO过程中疏基耗竭有关。

考点

（-）钙通道阻滞药

维拉帕米、硝苯地平、地尔硫堇、普尼拉明、哌克昔林等。

【药理作用】

1.舒张冠状血管：冠脉c£+1冠脉扩张-＞冠脉流量t-缺血区供血t、供氧t。

2.降低心肌耗氧量。

3.保护缺血的心肌细胞：阻滞Ca2+内流而减轻“钙超载”。

4.抑制血小板聚集。

【临床应用】

1.稳定型及不稳定型心绞痛，变异型心绞痛（冠脉痉挛）是最佳适应证。

2.对伴有暨疆和阻塞性肺疾病患者更为适用。

3.心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者。

考点

（三）6受体阻断药一普蔡洛尔

【药理作用】

1.降低心肌耗氧量；

2.改善心肌缺血区供血；

3.促进氧合血红蛋白解离，增加心肌供氧。

【临床应用】

1.稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛（心肌耗氧量增加引起）。

2.不适用于变异型心绞痛,因冠AB-R阻断，能使a-R占优势，易致冠A收缩。

3.普蔡洛尔与硝酸酯合用可增效。①心肌收缩减慢两药均可降低心肌耗氧量；②普奈洛尔可纠正硝

酸甘油反射性引起的心率加快；③硝酸甘油可纠正普奈洛尔引起的心室容积增大。

【不良反应】

不宜突然停药。心动过缓、严重心功能不全、低血压、血脂异常、房室传导阻滞和支气管哮喘者

考点

经典例题

例题

A.普蔡洛尔

B.硝苯地平

C.胺碘酮

D.利多卡因

E.硝酸甘油

1.不能用于变异型心绞痛的药物是

2.变异型心绞痛首选的药物是

3.与普蔡洛尔合用治疗心绞痛具有协同作用的药物是

『正确答案』A、B、E

『答案解析』①普蔡洛尔用于稳定型心绞痛，不适用于变异型心绞痛。②硝苯地平对变异型心绞痛

是最佳适应证。③普蔡洛尔与硝酸甘油合用可增效。

第二十一节抗高血压药

一、肾素一血管紧张素转化酶抑制药

卡托普利、依那普利、贝那普利等。

【药理作用】

降压作用、靶器官保护作用和改善心功能。

【作用机制】

①主要抑制组织中的血管紧张素转换酶;②减少缓激肽的降解：③抗交感神经，减少NA释放；④

减少醛固酮分泌。

【临床用途】

1.各型高血压具有良好的降压效果。

①对伴有左心室肥厚、左心功能障碍，糖尿病和肾病的高血压患者的首选药物。

②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。

2.可逆转心肌肥厚治疗慢性心力衰竭。

考点

【不良反应】

1.低血压、刺激性干咳、血管神经性水肿（禁用急性肺水肿）。

2.高血钾（因减少醛固酮分泌），妊娠初期（因使胎儿生长迟缓，畸形），肾动脉狭窄禁用。

马来酸依那普利片

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二、血管紧张素II受体阻断剂（ARB）

【常用药物】氯沙坦、缄沙坦、替米沙坦等

【作用特点】通过拮抗血管紧张素n与A»受体结合,阻断血管紧张素H松弛血管平滑肌、对抗醛

固酮分泌、减少水钠潴留、较ACEI降压作用稍弱，平稳有效降压。有效降低脑卒中的危险，不会引起

干咳。

【临床应用】各型高血压，尤其适用于高血压伴随糖尿病肾病患者。

康沙坦胶囊

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口・客停K商14.

三、肾上腺受体阻断剂

1.a受体阻断剂:哌哇嗪、特拉哇嗪和多沙哇嗪等。

【药理作用】使小动脉小静脉都舒张而降压。降压的同时对肾小球滤过率影响不大，可用于伴有肾

功能不全的患者。因其扩张动脉和静脉，降低心脏的前、后负荷，可改善心功能。

【临床应用】单用治疗轻、中度高血压，尤其适用于高血压伴有肾功能不全者。也用于治疗难治

性心功能不全。

【不良反应】少数患者首剂效应,指首次用药后出现严重的直立性低血压。将首次用量减为0.5mg,

并于睡前服用，可避免发生。

2.B-R阻断药：普―洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等

【药理作用】

(1)阻断心脏防一R,减少心输出量。

(2)抑制肾素分泌。阻断肾脏B—R,肾素分泌减少一打断RAAS形成从而降低血压。

(3)抑制外周交感神经活性：阻断突触前膜的B2—R,减少NA释放。

(4)阻断支气管Bz-R加重哮喘。

【临床应用】适用于各型高血压，对高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症、甲亢等较为合适,尤

其对伴有心率快的高血压患者尤其适用。

【禁忌症】禁用于重度房室传导阻滞、窦性心动过缓或急性心功能不全、慢性阻塞性肺病、支气

管哮喘。

考点

四、钙通道阻断剂

【药物分类】

二氢毗咤类：硝苯地平、拉西地平、尼卡地平

非二氢毗咤类：地尔硫董和维拉帕米

【药理作用】

1.阻滞细胞膜钙通道，抑制Ca2+进入血管平滑肌细胞内,松弛血管平滑肌,总外周血管阻力下降

而降低血压。

2.周围血管扩张，可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快。

【临床应用】用于治疗各型高血压,尤其适用于伴有哮喘、肾功能不全或心绞痛的患者。

【不良反应】常见头痛、颜面潮红、眩晕、心悸、踝部水肿等。踝部水肿为毛细血管扩张、渗出增

加而非水钠潴留所致，可用利尿药消退。

考点

五、利尿降压药

氢氯嘎嗪

【药理作用】

抑制远曲小管初段的Na+—转运,排钠利尿①血管壁细胞内Na卡的含量降低,经Na+—Ca?+交换

机制，使细胞内+量减少，因而使血管平滑肌舒张;②细胞内钙的减少使血管平滑肌对收缩血管物

质如去甲肾上腺素等的反应性降低；③诱导动脉壁产生扩血管物质如缓激肽、前列腺素等。

一、喳诺酮类

［作用机制】DNA回旋酶是G-菌的靶点，拓扑异构酶W是G+的靶点。使DNA不能复制。

【抗菌特点】广谱，抗菌活性强，口服吸收好。尤其对G-菌具有强大杀菌作用（包括铜绿假单胞

1）,对g+1也有良好抗菌作用；某些药物对结核分枝杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。

【临床应用】①泌尿、生殖道感染；②肠道感染：伤寒首选。③呼吸道感染。

【常用药品】

环丙沙星

抗菌谱广,体外抗菌活性为目前在临床应用日诺酮类中最强者。对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎

链球菌、葡萄球菌（包括甲氧西林耐药株）均较诺氟沙星强。

高酸环丙沙星片_=

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二、磺胺类

【抗菌谱】

磺胺类药抗菌谱广:对G*球菌、G+杆菌、G-球菌、G-杆菌（包括铜绿假单胞菌）衣原体、疟原虫、

卡氏肺抱子虫和弓形虫滋养体有效。对支原体、立克次体和螺旋体无效。

【作用机制】磺胺与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶。

■K■电VI浅财注柳班磺叱龙肠溶片

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【临床应用】

1.柳氮磺胺毗咤口服吸收差，在大肠蓄积治疗溃疡性结肠炎。

2.磺胺也咤血浆蛋白结合率低,能透过血脑屏障一流脑首选。

3.磺胺甲嗯噗、复方新诺明（磺胺甲嗯哇+甲氧芳咤）用于治疗尿路感染。

4.磺胺喀咤银和磺胺米隆治烧伤创面感染。

5.磺胺醋酰治沙眼及眼部其他感染。

【不良反应】

1.中效磺胺具有肾损害：合用碱性药物增加溶解度，防治结晶尿。

2.过敏反应：药热、红斑、尊麻疹、疱疹、紫疲和光敏性皮炎等。

3.血液系统反应：6-磷酸葡萄糖脱氢酶（蚕豆病）。

三、其他合成抗菌药

甲氧苦咤

【作用机制】是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂,属抑菌药，为磺胺增效剂。

【临床应用】常与磺胺类合用，如复方新诺明（甲氧茉噬+磺胺甲嗯喋）、双口密咤片。用于治疗无

并发症的下泌尿道、呼吸道、胃肠道感染等。

上呼吸道感染服用磺胺喀咤时加服碳酸氢钠的主要目的是

A.增强抗菌疗效

B.加快药物吸收速度

C.防止过敏反应

D.防止药物排泄过快

E.增加药物在尿中溶解度

『正确答案』E

［答案解析』尿液中的磺胺药易形成结晶，可引起结晶尿、血尿、疼痛和尿闭等症状。服用磺胺喀

咤时:应适当增加饮水量并同服等量碳酸氢钠，以碱化尿液增加药物溶解度。

第三十五节B—内酰胺类抗生素

一、青霉素

（一）天然青霉素

药动学：不耐酸，口服易被胃酸和消化酶破坏，不宜口服给药。经肾脏代谢，对肝脏无影响。

作用机制：主要抑制细胞壁黏肽合成酶一细胞壁缺乏肽聚糖f细菌细胞壁缺损。菌体肿胀、变形,

在自溶酶的激活下死亡。

抗菌谱：主要杀灭G+菌,对厂杆菌作用弱；不耐酸，不耐酶,对伤寒杆菌、绿脓杆菌无效。主要

杀灭繁殖期细菌。

【临床应用】

青霉素是治疗G+球、G+杆菌，G-球菌及螺旋菌的首选药物。

1.G+球菌感染如肺炎链球菌；草绿色链球；溶血性链球菌;敏感的金黄色葡萄球菌等.

2.G+杆菌感染如白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽等。

3.G-球菌感染如脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎，淋病奈瑟菌引起的淋病。

4.螺旋体感染如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。

5.放线菌感染

记忆要诀

废草溶了长葡萄

白炭破风也能好

勾搭梅毒回归热

青霉素都能治疗

典型不良反应

不良反应特点

最常见的不良反应,与剂量无关，降解产物诱发过敏。严重者可以导致过敏

过敏反应

性休克

1.局部刺激：如注射部位疼痛、硬结

其他不良反应2.吉海反应:治疗梅毒可有症状加剧现象

3.青霉素脑病，见于婴儿、老年人和孕妇

防止过敏措施：重在预防，过敏性休克一旦发生要积极抢救，肌内或静脉注射肾上腺素，同时采

取其他措施，如吸氧、输液、人工呼吸等。

（二）半合成青霉素的分类

I.耐酸青霉素：可口服，有青霉素V

2.耐青霉素酶青霉素：苯一、双氯西林等。对产青霉素酶的金葡菌较好。（考点）

3.广谱青霉素：对G+、G-均有杀菌作用，耐酸不耐酶，可口服。氨苦西林，阿莫西林。

能透过革兰阴性杆菌细胞壁进入细胞膜，破坏黏肽合成，对革兰阴性杆菌有杀灭作用，但对铜绿假

单胞菌无效。

3.抗绿脓杆菌青霉素（考点）：

（1）包括竣基青霉素类：，苇西林、替卡西林等。

（2）版基青霉素类：―布西林、美洛西林等。

注刑田呱拉四林冽

二、头抱菌素类抗菌药物

（-）作用特点

同青霉素，属于繁殖期杀菌剂，时间依赖型抗菌药物。

机制与青霉素类结构相似,与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁合

成障碍。（考点）

类别G卡菌G一菌B一内酰胺酶肾毒性

第一代头理++++++++

第二代头抱++++++++

第三代头迪+++++++几乎无

第四代头抱++++++++++++无

（二）代表药物

类别代表药物

第一代头抱头抱拉定、头施理琳、头抱氨症等

第三