深圳大学药剂学复习资料

第一章绪论1.剂型drugdosageforms将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式例如片剂、注射剂、胶囊剂2.制剂(drugpreparations)根据有关药品标准(药典、国家标准）适合临床要求具有一定质量标准防治、诊断疾病规定有适应症、用法和用量的具体品种例如：复方水杨酸片、维生素C注射液、头孢拉定胶囊、醋酸氟轻松软膏3.药物剂型与给药途径口服给药皮肤给药注射给药4.药物传递系统（DDS—drugdeliverysystem）控速、定位经皮吸收制剂,TDDS生物技术制剂粘膜给药系统缓释、控释制剂靶向制剂（包括靶向修饰）脉冲给药系统择时给药系统自调式释药系统经皮给药系统生物技术制剂粘膜给药系统第二章液体制剂1.定义液体制剂是指药物分散在液体分散介质中所制成的内服或外用制剂。液体制剂的分散相----固体、液体或气体药物液体制剂的分散介质----液体（水、乙醇、油等）液体制剂的分散程度----颗粒、液滴、胶粒、分子、离子或其混合形式分散方法----溶解、胶溶、乳化、混悬2.特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）：分散度大，能迅速发挥疗效。给药途径广泛。便于分取剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。缺点：化学稳定性差，药物之间容易发生作用而致减弱或失去原有的效能；以水为溶剂者易发生水解或霉败；非水溶剂的生理作用大、成本高，且有携带、运输、贮存不便等缺点。3.混悬剂(suspensions)系指难溶性固体药物以微粒状态分散于液体分散介质中形成的非均匀的液体制剂。4.特点：属于粗分散体系，分散相微粒的大小一般在0.5～l0um混悬剂颗粒应细腻均匀，颗粒大小应符合该剂型的要求；混悬剂微粒不应迅速下沉难溶性药物制成混悬剂，因微粒分散，为肠道吸收快，生物利用度高5.例复方硫洗剂的制备［处方］沉降硫30g硫酸锌30g樟脑醑250ml羧甲基纤维素钠5g甘油100ml纯化水加至1000ml［制法］取沉降硫置乳钵中，加甘油研磨成细腻糊状；硫酸锌溶于200ml水中；另将羧甲基纤维素钠用200ml水制成胶浆，在搅拌下缓缓加入乳钵中研匀，移入量器中，搅拌下加入硫酸锌溶液，搅匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加纯化水至全量，搅匀，即得。6.乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。第三章溶解度与溶出度1.溶解度（solubility）/指在一定温度（气体在一定压力下），在一定量溶剂中达饱和(saturation)时溶解的最大药量(maximumdose)，是反映药物溶解性的重要指标。2.溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示。溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。3.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法1.分子结构----相似相溶2.溶剂化与水合作用3.多晶型的影响4.粒子大小----难溶性药物5.温度6.pH值与同离子效应（重点）7.混合溶剂的影响----潜溶(cosolvency)8.添加物的影响---助溶与增溶4.在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值(maximumvalue)，这种现象称为潜溶（cosolvency）5.助溶（hydrotropy）：是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物(complexcompound)、复盐(complexsalt)或缔合物(associatedcompound)等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂(hydrotropicagent)。6.增溶（solubilization）是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液(clearsolution)的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂（solubilizingagent,solubilizer），被增溶的物质称为增溶质第四章灭菌与无菌制剂1.灭菌和无菌制剂：直接注入体内或直接接触创伤面、粘膜等的一类制剂。灭菌(sterilization)：应用物理或化学等方法将物体上或介质中所有微生物繁殖体及其芽孢全部杀灭或除去的手段。灭菌法(thetechniqueofsterilization)：杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽孢的方法或技术。2.无菌(sterility)：在任一指定的物体、介质或环境中无任何活的微生物。3.消毒(disinfection)：以物理或化学等方法杀灭物体上或介质中的病原微生物。消毒剂：对病原微生物具有杀灭或除去作用的物质。4.灭菌制剂：采用某一物理或化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。无菌制剂：采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。5.药剂学中灭菌法可分为三大类：即物理灭菌、化学灭菌、无菌操作法。6.注射剂指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。7.注射剂的分类(按分散系统)溶液型混悬型乳剂型注射用无菌粉末注射剂的给药途径皮内注射皮下注射肌内注射静脉注射脊椎腔注射动脉内注射其他8.注射剂的特点药效迅速、作用可靠适用于不宜口服的药物：被消化液破坏、首过效应明显、口服吸收差、消化道刺激性强适用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、严重呕吐产生局部定位作用不足使用不方便、注射疼痛易交叉污染、安全性差制备过程复杂、质量要求高、成本高9.(1)Vc注射液处方：维生素C(主药)104gEDTA-2Na(络合剂)0.05g碳酸氢钠(pH调节剂)49.0g亚硫酸钠(抗氧剂)2.0g注射用水加至1000ml11.(2)VB2注射液处方：维生素B2(主药)2.575g烟酰胺(助溶剂)77.25g乌拉坦(局麻剂)38.65g苯甲醇(抑菌剂)7.5ml注射用水加至1000ml12.(3)柴胡注射液处方：北柴胡(主药)1000g氯化钠(等渗调节剂)8.5g吐温80(增溶剂)10ml重蒸馏水加至1000ml13..注射剂的质量要求1、无菌：不得含有任何活的微生物和芽孢。2、无热原：鲎试剂法和家兔法。3、澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物。4、安全性：不引起对组织的刺激性和发生毒性反应。5、渗透压：输液要求等渗、等张性。6、pH:4-9。7、稳定性：具有必要的物理和化学稳定性，以确保产品在储存期内安全有效。8、降压物质：符合规定，确保用药安全，如复方氨基酸注射液。14.(1)等渗溶液(isoosmoticsolution)：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。(2)等张溶液(isotonicsolution)：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。15.注入机体内的液体一般要求等渗，否则易产生刺激或溶血等。0.9%氯化钠5％葡萄糖16.第五章固体制剂1.常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等固体制剂的共性：（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；（2）制备过程前处理的单元操作经历相同；（3）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。2.口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂3.药物的溶出速度：是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。4.5.增加溶出度的方法（1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解）（2）增大溶解速度常数（加强搅拌）（3）提高药物的溶解度（提高温度，改变晶型，制成固体分散物等）6.水飞法：是将药物与水共置研钵或球磨机中研磨，使细粉漂浮于水面或混悬于水中，然后将此混悬液倾出，余下粗料再加水反复操作，至全部药物研磨完毕。第六章片剂1.片剂——药物+辅料→制剂技术→片状或异形片状的制剂。2.片剂的分类1．含片2．舌下片3．口腔贴片4．咀嚼片5．分散片6．可溶片7．泡腾片8．阴道片与阴道泡腾片9．缓释片10．控释片11．肠溶片3.根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等4.辅料：片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂5辅料种类:填充剂润湿剂与黏合剂崩解剂润滑剂6.碳酸氢钠片处方碳酸氢钠300g主药

干淀粉20g填充剂淀粉浆适量粘合剂

硬脂酸镁3g润滑剂7.8.复方乙酰水杨酸片9.第七章胶囊1.不宜制成胶囊剂的药物水、乙醇溶液易溶性、刺激性药物易风化、易吸湿药物分类硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂、结肠靶向2.硬胶囊剂：系将一定量药物及适当的辅料（也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中制成。3.软胶囊剂：系将一定量的药物（或药材提取物）溶于适当液体辅料中，然后封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。4.胶囊的特点1、掩盖药物的不良臭味，提高药物稳定性，2、起效快、吸收好、生物利用度高3、弥补其他剂型的不足（液体药物固体剂型化）4、延缓药物的释放。5.制备空胶囊需要添加的辅料增塑剂（增加韧性与可塑性）增稠剂（减少流动性）遮光剂（适用于光敏感性药物）着色剂（为了美观和便于识别）防腐剂（为了防止霉变）6.滴丸：指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。可口服、可外用7.8第八章表面活性剂1.表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。2.结构3.第九章半固体制剂1.分类软膏剂乳膏剂糊剂眼膏剂凝胶剂2.软膏剂的基质质量要求：润滑无刺激，稠度适宜性质稳定，与主药不发生反应具有吸水性不妨碍皮肤的正常功能易清洗，不污染衣服3.软膏基质分类油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质4.乳剂型基质组成水相、油相、乳化剂类型O/W型（雪花膏）W/O型（冷霜）5.6.半固体制剂第十章气雾剂1.气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出。气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或全身作用。2.3.4.气雾剂分类．按医疗用途分类．按分散系统分类．按相的组成分类5.．抛射剂应具备的条件①为适宜的低沸点液体（液化气体），bp低<室温,蒸气压高>大气压,；②无毒性、无致敏性和刺激性；③不与药物、附加剂发生反应；④不易燃、不易爆；⑤无色、无味、无臭；⑥价格便宜，便于大规模生产。6.处方大蒜油l0g聚山梨酯8030g油酸山梨坦35g十二烷基硫酸钠20g甘油50ml纯化水加至400ml二氯二氟甲烷962.5g分析处方各成分的作用；本品为何种类型气雾剂，并说明本品的临床应用第十一章中药制剂1.药物浸出的过程2.影响浸出的主要因素浸出溶剂药材粗细与溶剂、药材性质有关浸出温度浸出时间扩散平衡浓度梯度Fick’s扩散公式浸出压力组织坚实或较难润湿的药材药材与溶剂相对运动速度新技术的应用超声波、胶体磨……第十二章制剂新技术1.药物制剂稳定性一般包括化学、物理和生物学三个方面。化学稳定性是指药物由于水解、氧化等化学降解反应，使药物含量(或效价）、色泽产生变化。物理稳定性方面，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等，主要是制剂的物理性能发生变化。生物学稳定性一般指药物制剂由于受微生物的污染，而使产品变质、腐败。2.影响药物制剂降解的因素及稳定化方法:pH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、某些辅料等因素，均可影响易于水解药物的稳定性。3.外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法外界因素包括温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。其中温度对各种降解途径（如水解、氧化等）均有影响，而光线、空气（氧）、金属离子对易氧化药物影响较大，湿度、水分主要影响固体药物的稳定性，包装材料是各种产品都必须考虑的问题。4.稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。第十三章1.固体分散技术是固体分散在固体中的新技术。药物固体分散技术是将难溶性药物（或水溶性药物）分散在另一种固体载体中的技术2.3.固体分散体的用途1、提高难溶性药物的溶解度和溶解速率，增加药物的生物利用度。2、提高药物的选择性，减少药物的副作用，制成新剂型。3、阻止药物释放，达到缓释或控释目的。4.难溶性载体材料纤维素类乙基纤维素含季铵盐的聚丙烯酸树脂类ERLRS在胃液中溶胀，在肠液中不溶脂溶性载体脂肪酸酯棕榈酸甘油酯蜂蜡单硬脂酸甘油酯等5.包合技术系指一种分子（客分子）被包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构内，形成包合物的技术。6、包合物的作用药物作为客分子经包合后，增加药物溶解度，提高药物稳定性，调节释药速率，提高生物利用度，液体药物粉末化，防止药物挥发