执业药师职业资格考试《药学专业知识一》考前冲刺试卷及详解

2020年执业药师职业资格考试《药学

专业知识一》考前冲刺试卷及详解

考前冲刺卷

2019年执业药师职业资格考试《药学专业知识一》

考前冲刺试卷及详解（一）

最佳选择题

1.化学名称为9-（2-羟乙氧甲基）鸟噂吟的是（）。

□

a

回

D.

【答案】：D

【解析】：

抗病毒药物阿昔洛韦是开环鸟音类似物，鸟噂吟环为其母核结构，其原子编号

非留体抗炎药蔡普生以蔡环为母核结

构，化学名为（+）-a-甲基-6-甲氧基-2-蔡乙酸；B项，降糖药格列本胭以

苯环为母核结构,化学名为N-［2-［4-［［［（环己氨基）皴基］氨基］磺酰基］苯基］

乙基］-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺；C项，肾上腺皮质激素类抗炎药氢化可的松以

笛体为母核结构,化学名为118,17a,21-三羟基孕笛-4-烯-3,20-二酮；E

项，中枢镇静药地西泮以苯二氮草环为母核结构,化学名为1-甲基-5-苯基-7-

氯-1,3-二氢-2HT,4-苯并二氮杂草-2-酮。

2.有关疏水胶体的叙述，错误的是（）。

A.属于均相液体制剂

B.具有动力学稳定性

C.具有C电位

D.分散相与介质亲和力小，为热力学不稳定体系

E.Tyndall效应明显

【答案】：A

【解析】：

A项，疏水胶体即溶胶剂，指1〜lOOnm的药物微粒以多分子聚集体形式分散在

水中形成的非均相液体制剂。B项，胶粒在分散介质中有布朗运动，使其在重

力场中不易沉降，具有动力学稳定性。C项，溶胶剂具有双电层结构，双电层

之间的电位差称为C电位，C电位可以表示溶胶剂胶粒之间的斥力，C电位

愈大斥力愈大，胶粒愈不易聚结，溶胶剂愈稳定。D项，溶胶剂的分散相与介

质亲和力小，有极大的分散度，属于热力学不稳定体系。E项，胶体的丁达尔

（Tyndall）效应明显，是由于胶粒的光散射所致。

3.维生素A和维生素D降解的主要途径是（）。

A.光学异构化

B.聚合

C.水解

D.氧化

E.脱竣

【答案】：D

【解析】：

水解和氧化是药物降解的两个主要途径。其他异构化、聚合、脱竣等反应，在

某些药物中也有发生。易氧化药物包括：①含有碳碳双键的药物，如维生素A

和维生素D；②酚类药物，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡；③烯醇类药物，如

维生素C；④芳胺类药物，如磺胺喀咤钠；⑤嚷嗪类药物，如盐酸氯丙嗪、盐

酸异丙嗪；⑥毗嗖酮类药物，如氨基比林、安乃近。

4.下列选项中属于物理配伍变化的是（）。

A.含酚羟基药物遇铁颜色加深

B.盐酸氯丙嗪注射液同异戊巴比妥钠注射液混合，产生沉淀

C.乌洛托品与酸类或酸性药物配伍，产生甲醛

D.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中会产生沉淀

E.乳酸环丙沙星与甲硝哩混合，甲硝唾浓度下降

【答案】：D

【解析】：

物理配伍变化是指药物配伍时发生分散状态或其他物理性质的改变，如发生沉

淀（溶解度改变）、潮解、液化、结块和粒径变化等。某些溶剂性质不同的制

剂相互配合使用时，常因药物在混合后的溶液体系中的溶解度较小而析出沉

淀，如氯霉素注射液（含乙醇、甘油或丙二醇等）加入5%葡萄糖注射液中时往

往析出氯霉素;但当输液中氯霉素的浓度低于0.25%则不致析出沉淀。这属于

溶解度改变而发生的沉淀，属于物理配伍变化。化学的配伍变化系指药物之间

发生了化学反应（氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等）而导致药物成分

的改变，产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象。ABCE四项，均是化学配伍

变化。A项，发生了变色（含酚羟基和Fe反应生成的酚铁盐，所以会发生各种

特有的显色反应），属于化学反应。B项，属于化学反应中的因pH改变产生沉

淀，酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，能发生

沉淀反应。C项，属于产气。E项，属于分解破坏、疗效下降。许多药物在固体

状态或溶液中加入一定的稳定剂时，处于较稳定的状态，但当与一些药物制剂

配伍后，原来的条件如pH、离子强度、溶剂等发生变化而变得不稳定。

5.巴比妥酸pK,为4.12,在生理pH7.4条件下，其离子形式药物约占（）以

上。

A.11%

B.33%

C.55%

D.75%

E.99%

【答案】：E

【解析】：

根据公式lg（[HA]/[A-]）=pKa—pH计算，1g（[HA]/[A-]）=4.12—7.4=—

3.28,[HA]/[A]^0.0005,故99%以上的药物以离子形式存在，不能通过血-

脑屏障进入中枢神经系统而起作用。注：将巴比妥酸5位双取代以后，p（值达

到7.0〜8.5之间，在生理pH下，苯巴比妥约有50%左右以分子形式存在，可

进入中枢神经系统而起作用。

6.在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基，得到海索比妥，结果是（）。

0

A.水溶性提高

B.解离度增大

C.脂水分配系数降低

D.在生理pH环境下分子形式增多

E.药效降低

【答案】：D

【解析】：

环己巴比妥N原子上的氢原子在生理pH环境下可以解离，使药物分子变成离子

型，药效降低；N上引入甲基后成为海索比妥，在生理pH环境下不易解离，分

子形式增多，脂溶性提高，脂水分配系数提高。药物分子中引入姓基，可改变

溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。

7.下列哪个药物的对映异构体之间产生相反的活性？（）

A.扎考必利

B.甲基多巴

C.氯苯那敏

D.普罗帕酮

E.乙胺丁醇

【答案】：A

【解析】：

A项，抗精神病药扎考必利是通过作用于5-HT：,受体而起效的，其中（R）-对映

体为5-HT受体拮抗剂,（S）-对映体为5-HT,受体激动剂。对映异构体之间产

生相反的活性的药物还包括：哌西那朵、依托喋咻、异丙肾上腺素。B项，甲

基多巴仅L-构型的化合物有效。C项，氯苯那敏的左旋体和右旋体都有抗过敏

作用，但右旋体活性更大。D项，对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个

对映体的作用一致。E项，抗结核病药乙胺丁醇，D-对映体活性比L-对映体强

200多倍，而毒性也较L-型小得多，即一种对映体具有药理活性，另一对映体

具有毒性作用。

8.苯妥英在体内发生的代谢过程如图所示，其发生的第I相反应类型是（）。

0

A.焕煌氧化

B.脱氨氧化

C.烯燃氧化

D.饱和碳原子氧化

E.苯环氧化

【答案】：E

【解析】：

含芳环的药物主要发生氧化代谢。药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个

芳环发生氧化代谢。如图所示，苯妥英在体内代谢后，苯环上引入羟基，称为

苯环羟化反应，又称苯环氧化反应。

9.下列辅料中，可作为肠溶性包衣材料的是（）。

A.HPMCP

B.HPC

C.HPMC

D.EC

E.PVP

【答案】：A

【解析】：

薄膜包衣可用高分子包衣材料，分为三大类：①胃溶型，主要有羟丙甲纤维素

（HPMC）、羟丙纤维素（坦工）、丙烯酸树脂W号、聚乙烯毗咯烷酮（势小）和

聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）等；②肠溶型,主要有虫胶、醋酸纤维素献酸

酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、II、III号）、羟丙甲纤维素酸酸酯（HPMCP）

等；③水不溶型，主要有乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等。

10.将青霉素钠制为粉针剂的目的是（）。

A.免除微生物污染

B.防止水解

C.防止氧化分解

D.携带方便

E.易于保存

【答案】：B

【解析】：

青霉素在临床上常用青霉素钠，或青霉素钾。青霉素钠盐的刺激性较钾盐小，

故临床使用较多。但由于钠盐的水溶液在室温下不稳定、易分解，所以制成粉

针剂以防止水解。

11.注射剂出现热原的主要原因是（）。

A.原辅料带入

B.从溶剂中带入

C.容器具管道生产设备带入

D.制备过程中带入

E.从输液器中带入

【答案】：B

【解析】：

溶剂带入是注射剂被热原污染的主要途径,如注射用水在制备时操作不当或蒸

储水器结构不合理，或贮存时间较长都有可能使蒸储水中带有热原。因此，注

射剂的配制，要注意溶剂的质量，最好是新鲜制备的溶剂。

12.下列关于粉雾剂的说法错误的是（）。

A.可用于全身治疗和局部治疗

B.药物吸收迅速，给药后起效快

C.首过效应明显

D.顺应性好

E.小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药

【答案】：c

【解析】：

粉雾剂的特点包括：①无胃肠道降解作用；②无肝脏首过效应;③药物吸收迅

速，给药后起效快;④大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方

法的应用来提高；⑤小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药;⑥药

物吸收后直接进入体循环，达到全身治疗的目的:⑦可用于胃肠道难以吸收的

水溶性大的药物；⑧顺应性好,特别适用于原需进行长期注射治疗的患者；⑨

起局部作用的药物,给药剂量明显降低，毒副作用小。

13.下列可作为栓剂抗氧剂的是（）。

A.白蜡

B.羟甲基纤维素钠

C.BHT

D.单硬脂酸甘油酯

E.对羟基苯甲酸酯类

【答案】：C

【解析】：

A项，白蜡可作为栓剂硬化剂；B项，羟甲基纤维素钠可作为栓剂吸收促进剂;

C项，当主药对氧化作用特别敏感时可加入抗氧剂,如叔丁基羟基茴香酸

（BHA）、2,6-二叔丁基对甲酚（世）、没食子酸酯类等。D项，单硬脂酸甘

油酯可作为栓剂增稠剂；E项，对羟基苯甲酸酯类可作为栓剂防腐剂。

14.下列关于包合技术的说法，错误的是（）。

A.难溶性药物前列腺素艮经包合后溶解度大大提高

B.大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味减小

C.包合技术可以使液体药物粉末化

D.维A酸形成包合物后稳定性明显提高

E.包合物久贮会发生老化现象

【答案】：E

【解析】：

包合技术是指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技

术。包合技术的特点：①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶性药物前列

腺素艮经包合后溶解度大大提高，可以用来制成注射剂。②掩盖药物的不良气

味，降低药物的刺激性。③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末

化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味减小，药物也由液态变为白

色粉末。④对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。如维A

酸形成环糊精包合物后稳定性明显提高。

15.利用扩散原理达到缓（控）释作用的方法是（）。

A.制成溶解度小的盐或酯

B.与高分子化合物生成难溶性盐

C.制微囊

D.控制粒子大小

E.将药物包藏于溶蚀性骨架中

【答案】：C

【解析】：

缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交

换等。其中利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散

速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。

16.表观分布容积的定义叙述正确的是（）。

A.药物在体内分布的真正容积

B.它的大小与药物的蛋白结合有关，但与药物在组织中的蓄积无关

C.不同药物的表观分布容积相同

D.它是指体内药物总量除以血药浓度计算出的总容积

E.它代表血浆容积，具有生理意义

【答案】：D

【解析】：

ADE三项，表观分布容积不是真正的容积，是指体内药物总量除以血药浓度计

算出的总容积，不具有解剖学意义。B项，表观分布容积与药物的蛋白结合和

药物在组织蓄积有关。一般而言，蛋白结合率越高，血药浓度越高，表观分布

容积越小；药物在组织中蓄积越多，血药浓度越低，表观分布容积越大。c

项，不同药物的表观分布容积不同。

17.药物代谢的主要器官是（）。

A.肝脏

B.心脏

C.肾脏

D.大肠

E.脾脏

【答案】：A

【解析】：

药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代

谢过程，又称生物转化。药物代谢的主要部位是肝脏,它含有大部分代谢活性

酶，由于它的高血流量，使它成为一个最重要的代谢器官。除肝脏以外，胃肠

道也是常见的代谢部位。

18.使用解热、镇痛药降低高热患者的体温属于（）。

A.补充疗法

B.对因治疗

C.对症治疗

D.替代疗法

E.标本兼治

【答案】：C

【解析】：

使用解热、镇痛药降低高热患者的体温属于对症治疗，指的是用药后能改善患

者疾病的症状。AD两项，补充体内缺乏或不足的营养或代谢物质称为补充疗法

（又称替代疗法）。B项，对因治疗指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病

的药物治疗，如使用抗生素杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病的目的；铁

制剂治疗缺铁性贫血。E项，对症治疗和对因治疗两种治疗相辅相成，一起使

用称为标本兼治。

19.药物安全范围指的是（）。

A.EDs。与IAS的比值

B.LDs。与ED$0的比值

C.LD.5与ED95的比值

D.ED.与1A。之间的距离

E.ED.和LD.5之间的距离

【答案】：E

【解析】：

较好的药物安全指标是EDw（95%有效量）和LD,,（5%的中毒死亡量）之间的距

离，称为药物安全范围，其值越大越安全。

20.吗啡与阿片受体结合后，产生的最大镇痛作用强于曲马多，是因为（）。

A.吗啡的效价强度大于曲马多

B.曲马多的剂量太小

C.吗啡的脂溶性强于曲马多

D.吗啡的内在活性高于曲马多

E.吗啡与阿片受体的亲和力强于曲马多

【答案】：D

【解析】：

最大镇痛作用是指效能（最大效应）。在一定范围内，增加药物剂量或浓度，

其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再

上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。效能是由药物的内在活性

所决定的。吗啡的效能高于曲马多，是因为吗啡的内在活性高于曲马多。

21.受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，这

体现了受体的（）。

A.饱和性

B.特异性

C.可逆性

D.灵敏性

E.多样性

【答案】：C

【解析】：

受体具有饱和性、特异性、可逆性、灵敏性和多样性。其中可逆性是指受体与

配体的结合是可逆的，即受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种

特异性配体所置换，解离后得到原来的配体和受体而非代谢物。

22.下列不属于第二信使的是（）。

A.cAMP

B.NO

C.钙离子

D.乙酰胆碱

E.IP3

【答案】：D

【解析】：

常见的第二信使有环磷酸腺甘（地1E）、环磷酸鸟甘（cGMP）、NO,钙离子、

三磷酸肌醇（里）、二酰基甘油（DG）等，其中NO既有第一信使特征，也有

第二信使特征。D项，乙酰胆碱是神经递质，属于第一信使。

23.关于药物和血浆蛋白结合的描述错误的是（）。

A.结合型药物不呈现药理活性

B.结合型药物可以被肾排泄

C.结合型药物不被肝脏代谢灭活

D.结合型药物不能通过血-脑屏障

E.只有游离型药物才能发挥药效作用

【答案】：B

【解析】：

药物被吸收入血后，有一部分与血浆蛋白发生可逆性结合，称结合型，另一部

分为游离型。ABCD四项，结合型药物有以下特性：①不呈现药理活性；②不能

通过血-脑屏障；③不被肝脏代谢灭活；④不被肾排泄。E项，药物的血浆蛋白

结合率各不相同，只有游离型药物才能发挥药效作用。

24.下列药物中具有酶的诱导作用的是（）。

A.氯霉素

B.西咪替丁

C.卡马西平

D.异烟脱

E.胺碘酮

【答案】：C

【解析】：

影响肝微粒体酶活性的药物包括：①酶的诱导药物，如苯巴比妥、水合氯醛、

格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、

利福平、螺内酯；②酶的抑制药物，如氯毒素、西咪替丁、异烟平、三环类抗

抑郁药、吩噬嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝嗖、哌醋甲酯、磺毗酮。

25.阿替洛尔与氢氯曝嗪合用可产生（）。

A.增敏作用

B.相加作用

C.生理性拮抗作用

D.增强作用

E.药理性拮抗作用

【答案】：B

【解析】：

ABD三项，药物的协同作用包括三种：①相加作用:两药合用的效应是两药分

别作用的代数和，如B受体拮抗药阿替洛尔与利尿药氢氯噬嗪合用后,降压作

用相加；②增强作用：两药合用时的作用大于单用时的作用之和，如磺胺甲臼］

理与甲氧茉咤合用（SMZ+TMP）,其抗菌作用增加10倍，由抑菌变成杀菌；③

增敏作用：某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强，如钙增敏药，在不增

加细胞内Ca?+浓度的条件下，增强心肌收缩力。CE两项，药物效应的拮抗作用

是指两种或两种以上药物作用相反，或发生竞争性或生理性拮抗作用，表现为

联合用药时的效果小于单用效果之和；或一种药物部分或全部拮抗另一种药物

的作用，合用时引起药效降低；或两种药物的生理或药理作用相反。药物效应

的拮抗作用包括生理性拮抗和药理性拮抗。

26.应用非那西丁期间发生间质性肾炎属于下列哪种类型的不良反应？（）

A.A型不良反应

B.B型不良反应

C.C型不良反应

D.D型不良反应

E.E型不良反应

【答案】：C

【解析】：

药品不良反应的传统分类：①A型不良反应：由于药物的药理作用增强而引起

的不良反应，如普蔡洛尔引起的心脏传导阻滞、抗胆碱药引起的口干；②B型

不良反应：与药物常规药理作用无关的异常反应，如红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢

酶缺乏所致的溶血性贫血、青霉素引起的过敏性休克；③C型不良反应:与药

品本身药理作用无关的异常反应，一般在长期用药后出现，发生机制不明；如

非那西丁和间质性肾炎,抗疟药和视觉毒性。

27.关于药物警戒与药品不良反应监测，叙述正确的是（）。

A.监测对象相同

B.工作内容相同

C.工作内容不同，工作本质也不同

D.工作内容不同，但工作本质相同

E.药品不良反应监测扩展了药物警戒工作的内涵

【答案】：C

【解析】：

AB两项，药物警戒不等于药品不良反应监测，二者的监测对象、工作内容都不

尽相同。CD两项，药品不良反应监测与药物警戒的工作本质不同,药品不良反

应监测的工作集中在药物不良信息的收集、分析与监测等方面，是一种相对被

动的手段；而药物警戒则是积极主动地开展药物安全性相关的各项评价工作。E

项，药物警戒是对药品不良反应监测的进一步完善，扩展了药品不良反应监测

的内涵。

28.下列药物中，目前没有发现有耳毒性的是（）。

A.庆大霉素

B.蔡普生

C.万古霉素

D.抗疟药

E.他汀类

【答案】：E

【解析】：

氨基糖昔类抗生素、非母体抗炎药、高效利尿药、抗疟药和抗肿瘤药等皆有潜

在的耳毒性。动物实验证明部分氨基糖昔类抗生素对前庭毛细胞破坏的严重度

依次为：新霉素＞庆大霉素〉二氢链霉素〉阿米卡星〉大观霉素。止匕外，大环

内酯类、万古霉素（属于糖肽类抗菌药物）、四环素等也有致听力障碍的报

道。非留体抗炎药以布洛芬和蔡普生的耳毒性最常见,发生因素与多种因素有

关。E项，他汀类药物常发生的药源性疾病是肝损伤、横纹肌溶解或肌肉疼

痛。

29.药物流行病学可研究人群中药物的利用及其效应。关于药物流行病学的说

法，正确的是（）。

A.分析性研究是药物流行病学研究的起点

B.描述性研究包括队列研究和病例对照研究

C.实验性研究按照随机分配的原则将研究人群分为实验组和对照组

D.队列研究是回顾性研究

E.药物流行病学的研究对象是疾病

【答案】：C

【解析】：

ABC三项，药物流行病学的研究方法主要有描述性研究、分析性研究和实验性

研究。其中，描述性研究是药物流行病学研究的起点；分析性研究包括队列研

究和病例对照研究；实验性研究按照随机分配的原则将研究人群分为实验组和

对照组。D项，队列研究可以是前瞻性、回顾性或双向性的研究。E项，药物流

行病学的研究对象是人群。

30.关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是（）。

A.平均稳态血药浓度与剂量成正比

B.AUC与剂量成正比

C.剂量改变，消除半衰期不变

D.消除呈现一级动力学特征

E.剂量增加，消除速率常数减小

【答案】：E

【解析】：

非线性药动学体内过程的特点有：①药物的消除不呈现一级动力学特征，即消

除动力学是非线性的，随着剂量的增加，消除速率常数减小；②当剂量增加

时，消除半衰期延长；③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比；④其他可

能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。

31.单室模型静脉滴注给药达到稳态血药浓度99%所需半衰期的个数为（）。

A.8

B.6.64

C.5

D.3.32

E.4

【答案】：B

【解析】：

许多药物的有效血药浓度为稳态水平，而欲达到稳态的90%〜99%,则需3.32〜

6.64个3/2。如下表所示。根据下表，可知单室模型静脉滴注给药达到稳态血

药浓度99%所需半衰期的个数为6.64o

表静脉滴注半衰期个数与达坪浓度分数的关系

0

32.关于生物等效性的说法，正确的是()。

A.两种药物在相同试验条件下,给以相同剂量，其吸收程度无明显差异

B.两种药物在相同试验条件下,给以相同剂量，其吸收速度无明显差异

C.两种药物在相同试验条件下,给以相同剂量，其吸收速度与程度无明显差

异

D.两种药物在相同试验条件下,给以相同剂量，其消除时间无明显差别

E.一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，其吸收速度与程

度无明显差异

【答案】：E

【解析】：

生物等效性(BE)是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂

量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。通常意义的生物

等效性研究是指采用生物利用度的研究方法，以药动学参数为指标，根据预先

确定的等效标准和限度进行的比较研究，评价同种药物不同制剂内在质量是否

相等。

33.某药物的市售口服制剂给药10mg,其AUC为500(口g/ml)•h；该药物的

试验口服制剂给药10mg,其AUC为400(ug/ml)•h；该药物的静脉注射制剂

给药5mg,其AUC为400(ug/ml)・h0若以市售口服制剂为参比制剂，该试

验口服制剂的相对生物利用度是()。

A.80%

B.100%

C.40%

D.50%

E.200%

【答案】：A

试验制剂的相对生物利用度=(AUCT/AUCK)X100%=(400/500)X100%=

80%。(T：试验制剂;R：参比制剂；AUC：血药浓度-时间曲线下面积)

34.药材和饮片、植物油脂和提取物的质量标准收载在《中国药典》的（）。

A.一部正文

B.二部正文

C.三部正文

D.四部正文

E.五部正文

【答案】：A

【解析】：

《中国药典》由一部、二部、三部、四部和增补本组成。一部分类收载药材和

饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂；二部分为两部分，第一部分

收载化学药、抗生素、生化药品及各类药物制剂，第二部分收载放射性药物制

剂；三部收载生物制品；四部收载通则（包括制剂通则、通用方法/检测方法与

指导原则）和药用辅料。

35.关于体内药物检测的体内样品，说法错误的是（）。

A.在体内药物检测中最为常用的样本是血样

B.血药浓度监测通常是指血浆或血清中药物浓度的测定

C.当药物在体内达到稳定状态时，血浆中药物的浓度最能够反映药物在靶器

官的状况

D.如果抗凝剂与药物可能发生作用，并对药物浓度测定产生干扰，则以血浆

为检测样本

E.尿液药物浓度测定主要用于药物尿液累积排泄量、尿清除率或生物利用度

的研究，以及药物代谢物及其代谢途径、类型和速率等的研究

【答案】：D

【解析】：

D项，全血和血浆采集后都需要加抗凝剂，而血清不需加抗凝剂。如果抗凝剂

与药物可能发生作用，并对药物浓度测定产生干扰，则以血清为检测样本。

36.关于抗抑郁药的说法，错误的是（）。

A.丙米嗪为选择性NE重摄取抑制剂

B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂

C.氟西汀及其体内代谢产物去甲氟西汀均有抗抑郁活性

D.丙米嗪及其代谢产物地昔帕明均有抗抑郁活性

E.氟西汀结构中具有手性中心，通常使用其左旋体

【答案】：E

【解析】：

E项，氟西汀含有手性碳，但使用外消旋混合物。两个对映体对人体5-HT重吸

收转运蛋白都显示了相似的亲和力。

37.下列药物为含有乙内酰胭结构的抗癫痫药的是（）。

回

C._

百

D.

因

E.

【答案】：E

【解析】：

乙内酰喔结构为内酰版五元环，环中含有尿素片段和一个乙酰基结构，苯妥英

为该类药物的代表。乙内酰服本身无抗癫痫作用，当5位两个氢被苯基取代后

得到苯妥英，临床用其钠盐苯妥英钠，抗惊厥作用强。

38.具有以下化学结构的药物属于（）。

a

A.比受体拮抗剂

B.质子泵抑制剂

C.H+/K+-ATP酶抑制剂

D.多巴胺D2受体拮抗剂

E.胆碱受体拮抗剂

【答案】：A

【解析】：

组胺也受体拮抗剂由三部分组成：碱性芳核、柔性链（多为含硫四原子碳链）

和氢键键合极性基团（如服基和豚基）。如本题图中给出的雷尼替丁的化学结

构式，其含有映喃核，柔性链，以及氢键键合的极性药效团二氨基硝基乙烯。

冈

39.关于洛伐他汀（）性质和结构特征的说法，错

误的是（）。

A.洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂

B.洛伐他汀结构中含有内酯环

C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3,5-二羟基竣酸结构是药物活性必需结构

D.洛伐他汀可用于治疗高胆固醇血症

E.洛伐他汀具有3个手性中心

【答案】：E

【解析】：

ABC三项，洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结

构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结

构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性。D项，洛伐他汀可竞争性抑制HMG-

CoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平，临

床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于缺血性脑卒中的防

治。E项，洛伐他汀有8个手性中心,若改变手性中心的构型，将导致活性的

降低。

40.分子结构中17B-竣酸酯基水解成178-竣酸后，药物活性丧失，能避免产

生皮质激素全身作用的平喘药是（）。

因

c.

【答案】：E

【解析】：

E项为丙酸氟替卡松，该药物分子结构中存在17位B-竣酸的衍生物。由于仅

17位竣酸酯衍生物具有活性，而竣酸衍生物不具活性，故丙酸氟替卡

松在体内经水解即失活，能避免皮质激素的全身作用。A项为沙丁胺醇；B项为

福莫特罗；C项为扎鲁司特；D项为色甘酸钠。

配伍选择题

1.[41-43]

A.商品名

B.通用名

C.化学名

D.别名

E.药品代码

(1)世界卫生组织推荐使用的药品名称是()。

【答案】：B

（2）准确表述药物化学结构的药物名称是（）。

【答案】：C

⑶由制药企业自己选择，可进行注册和申请专利保护的药物名称是（）。

【答案】：A

【解析】：

药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名：①药品通用名,也称为国际

非专利药品名称，是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称,也是药典中使用的

名称；②药物的化学名是根据其化学结构式来进行命名的,可准确表述药物的

化学结构;③药品的商品名由制药企业自己选择，可进行注册和申请专利保

护，这样的商品名只能由该药品的拥有者和制造者使用，代表着制药企业的形

象和产品的声誉。

2.[44〜45]

A.静脉注射

B.动脉内注射

C.皮内注射

D.肌内注射

E.腹腔注射

（1）可使药物靶向特殊组织或器官的注射方式的是（）。

【答案】：B

【解析】：

动脉内注射将药物或诊断药直接输入靶组织或器官。如抗肿瘤药经动脉作区域

性滴注，用于肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性。

(2)注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环的是

()O

【答案】：D

【解析】：

肌内注射有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入血

液循环。肌内注射可以是溶液剂、混悬剂或乳剂，所用溶剂有水、复合溶剂或

油等，容量一般为2〜5ml。

3.[46〜47]

A.阿昔洛韦

B.更昔洛韦

C.喷昔洛韦

D.奥司他韦

E.泛昔洛韦

(1)属于前体药物的是()。

【答案】：E

【解析】：

泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯,是喷普洛韦的前体药物。泛昔洛

韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦，生物利用度可达77%0

(2)属于更昔洛韦的生物电子等排体衍生物的是()。

【答案】：C

【解析】：

喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排体衍生物,是更昔洛韦侧链上的氧原子被

碳原子所取代，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。

4.[48〜50]

A.与葡萄糖醛酸结合

B.与硫酸结合

C.与氨基酸结合

D.乙酰化结合

E.甲基化结合

(1)水杨酸在体内代谢成水杨酰甘氨酸，发生的代谢反应是()。

【答案】：C

【解析】：

在与氨基酸结合反应中，主要是取代的苯甲酸参加反应。如苯甲酸和水杨酸在

体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。

(2)对氨基水杨酸在体内主要发生的n相结合反应是()。

【答案】：D

【解析】：

乙酰化反应是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肿和酰肿等基团药物或代谢物的一

条重要代谢途径。例如，含芳伯氨基的对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙

酰氨基水杨酸。

(3)沙丁胺醇在体内主要发生的II相结合反应是()。

【答案】：B

【解析】：

支气管扩张药沙丁胺醇在体内主要发生的II相结合反应是与硫酸结合,其结构

中的三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯

化结合率较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。

5.[51-52]

A.灌肠剂

B.涂膜

洗剂

C.

搽剂

D.

涂剂

E.

(1)供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂是()。

【答案】：C

【解析】：

选剂系指含原料药物的溶液、乳状液、混悬液，供清洗或涂抹无破损皮肤或腔

道用的液体制剂。

(2)使用时用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体

制剂是()。

【答案】：E

【解析】：

途剂系指含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，供临用前用消毒纱

布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。A项，灌肠

剂系指灌注于直肠的水性、油性溶液、乳状液和混悬液，以治疗、诊断或营养

为目的的液体制剂。B项，涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂

中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。D项，搽剂系指原料药物用乙醇、

油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制

剂。

6.[53〜55]

A.潜溶剂

B.增溶剂

C.絮凝剂

D.消泡剂

E.助溶剂

(1)制备挥发油类药物的水溶液时，加入的表面活性剂是作为()。

【答案】：B

【解析】：

在药剂中，一些难溶性维生素、雷体激素、挥发油等许多难溶性药物在水中的

溶解度很小，达不到治疗所需的浓度，此时可利用表面活性剂的增溶作用提高

药物的溶解度。这种起增溶作用的表面活性剂称为增蟹剂。

(2)在碘化钾的存在下，碘的溶解度显著增加，加入的碘化钾是作为()。

【答案】：E

【解析】：

难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物

或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂,如碘化

钾可与碘单质形成复合物而使其溶解度增加。

(3)甲硝哇在水中的溶解度为10%(W/V),使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提

高5倍。水-乙醇混合溶剂是作为()。

【答案】：A

【解析】：

潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶

剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如甲硝噬在水中的溶解度为10%

（W/V）,使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。

7.[56〜57]

A.溶剂

B.油相

C.等渗调节剂

D.稳定剂

E.乳化剂

静脉注射用脂肪乳的处方组成：精制大豆油、精制大豆磷脂、注射用甘油和注

射用水

（1）处方组成中的精制大豆磷脂是作为（）。

【答案】：E

⑵处方组成中的甘油是作为（）

【答案】：C

【解析】：

精制大豆油是油相，也是主药；精制大豆磷脂是乳化剂；注射用甘油是等渗调

节剂，用于调节渗透压。

8.[58〜60]

A.脂质体

B.微囊

C.微球

D.分散片

E.渗透泵型控释片

(1)以上剂型中，将药物包封于类脂质双分子层内形成微小囊泡，也称“液晶微

囊”的是()。

【答案】：A

【解析】：

脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡，又称类脂小

球、液晶微囊。脂质体按其结构可分为单室脂质体、多室脂质体、大多孔脂质

体等。

(2)以上剂型中，指药物溶解或分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体的

是()。

【答案】：C

【解析】：

微球是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体，属于基

质型骨架微粒。

(3)难溶性药物常制备成的口服速释剂型是()。

【答案】：D

【解析】：

口服速释制剂系指口服后能快速崩解或者溶解的固体制剂，通过口腔或胃肠道

迅速吸收，具有起效快、生物利用度高等特点。口服速释制剂包括分散片、口

崩片和舌下片等。其中分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散

片中的药物应是难溶性的,分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中

吮服或吞服；分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度

低的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。

9.[61-63]

A.EC

B.蜂蜡

C.CAP

D.硬脂醇

E.CMC-Na

上述是缓控释制剂的常用辅料。

（1）属于亲水性凝胶骨架材料的是（）。

【答案】：E

【解析】：

常用的亲水性凝胶骨架有竣甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、聚

维酮（PVP）、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。

（2）属于不溶性骨架材料的是（）。

【答案】：A

【解析】：

不溶性骨架材料是指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的不溶性骨

架材料有乙基纤维素（EC）、聚乙烯、聚甲基丙烯酸酯、硅橡胶等。

（3）属于肠溶性包衣膜材料的是（）。

【答案】：C

【解析】：

常用的肠溶性包衣膜材料有醋酸纤维素麟酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀

酸酯（HPMCAS）等。

10.[64-65]

A.滤过

B.简单扩散

C.主动转运

D.易化扩散

E.膜动转运

⑴胆酸和维生素&在小肠上段吸收的机制是（）。

【答案】：C

【解析】：

主动转运的特点：①逆浓度梯度转运；②消耗能量；③转运速度与载体量有

关，可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂

的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；⑥

具有结构特异性；⑦具有部位特异性，如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠

上段进行,维生素即在回肠末端部位吸收。

（2）蛋白质和多肽类药物的转运机制是（）。

【答案】：E

【解析】：

膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性（如蛋白

质在小肠下段的吸收最为明显）。

11.[66-68]

A.降低口服药物的生物利用度

B.影响母体与胎儿间的物质交换

C.阻碍药物进入中枢神经系统

D.延长药物体内滞留时间

E.加速药物排泄

（1）首过效应可（）。

【答案】：A

【解析】：

口服药物需经胃肠道吸收，当药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶

代谢。进入肝脏后，亦可能被肝脏丰富的酶系统代谢。这种药物进入体循环前

的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”，这种效应能够降低口服药物

生物利用度。

⑵血脑屏障可（）。

【答案】：C

【解析】：

血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑

屏障。血脑屏障阻碍了许多有效药物进入中枢神经系统发挥作用,限制了它们

的临床应用，以致许多中枢神经系统疾病都得不到良好的治疗。

⑶肠肝循环可（）。

【答案】：D

【解析】：

肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，

经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠肝循环的药物在体内能停

留较长的时间。己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、呼I噪美辛、螺内酯等药物口服

后都存在肠肝循环。

12.[69-71]

A.润湿剂

B.黏合剂

C.崩解剂

D.抗黏剂

E.稀释剂

(1)本身没有黏性，通过润湿物料诱发物料黏性的制剂辅料是()。

【答案】：A

【解析】：

润湿剂系指本身没有黏性，而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。常用的润湿

剂有蒸储水和乙醇，其中蒸储水是首选的润湿剂。

(2)能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是()。

【答案】：C

【解析】：

崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。除了缓释片、控

释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般均需加入崩解

剂。

(3)依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的制剂辅料

是()。

【答案】：B

【解析】：

黏合剂系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的

制剂辅料，过量可致片剂崩解迟缓。常用的黏合剂有淀粉浆、甲基纤维素

（MC,水溶性较好）、羟丙纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、竣甲基纤

维素钠（CMC-Na）等。

13.[72-74]

A.影响免疫功能

B.影响生理活性物质及其转运体

C.改变细胞周围环境的理化性质

D.抑制环氧酶（COX）的活性

E.干扰核酸代谢

（1）齐多夫定治疗艾滋病的作用机制为（）。

【答案】：E

【解析】：

抗人类免疫缺陷病毒（HIV）药齐多夫定可抑制核首逆转录酶，抑制DNA链的延

长，阻碍HIV病毒的复制，治疗艾滋病。

⑵阿司匹林解热、镇痛、抗炎的作用机制为（）。

【答案】：D

【解析】：

阿司匹林为环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂，可以使COX发生乙酰化反应而失

去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成，起到解热、镇

痛、抗炎的作用。

（3）二疏基丁二酸钠解毒的作用机制为（）。

【答案】：c

【解析】：

二疏基丁二酸钠可与重金属离子汞、碑等络合，促使其随尿排出，体内重金属

减少，细胞周围环境改变，解除重金属中毒。

14.[75-77]

A.亲和力及内在活性都强

B.与亲和力和内在活性无关

C.具有一定亲和力但内在活性弱

D.有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合

E.有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体

（1）受体完全激动药（）。

【答案】：A

【解析】：

将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为邀功药，它们能与受体结合并激

活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又分为完全激动药和部分

激动药：完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性（a=性。

（2）受体部分激动药（）。

【答案】：C

【解析】：

部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（a<1）,量-效曲线高

度（Ew）较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却

可因它占领受体，而拮抗激动药的部分药理效应。

（3）竞争性拮抗药（）。

【答案】：E

【解析】：

拮抗药虽与受体具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(a=0),故不能产生效

应。由于其占据了一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。拮抗药分为竞争

性拮抗药和非竞争性拮抗药两种：①竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同

受体结合,产生竞争性抑制作用；②非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结

合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，

阻止激动药与受体正常结合。

15.[78〜79]

A.横纹肌溶解

B.急性肾衰竭

C.Steven-Johnson综合征

D.听力障碍

E.心律失常

(1)环抱素可引起()。

【答案】：B

【解析】：

引起急性肾衰竭的药物有环抱素、非留体抗炎药、血管紧张素转化酶抑制剂

等。

⑵异丙肾上腺素可引起()。

【答案】：E

【解析】：

异丙肾上腺素对窦房结有显著兴奋作用，也能引起心律失常，但较少产生心室

颤动。

16.[80-82]

A.调节pH

B.填充剂

C.调节渗透压

D.稳定剂

E.抑菌剂

注射用辅酶A的无菌冻干制剂中加入下列物质的作用是

(1)水解明胶()。

【答案】：B

(2)甘露醇()o

【答案】：B

⑶半胱氨酸()。

【答案】：D

【解析】：

处方中辅酶A为主药，水解明胶、甘露醇、葡萄糖酸钙是填充剂,半胱氨酸是

稳定剂。辅酶A为白色或微黄色粉末，有吸湿性，易溶于水，不溶于丙酮、乙

酸、乙醇，易被空气、过氧化氢、碘、高锈酸盐等氧化成无活性二硫化物，故

在制剂中加入半胱氨酸等，用甘露醇、水解明胶等作为赋形剂。辅酶A在冻干

工艺中易丢失效价，故投料量应酌情增加。

17.[83-84]

A.磺胺喀咤

B.多西环素

C.氯霉素

D.卡科普利

E.利福平

(1)可引起灰婴综合征的是()。

【答案】：C

【解析】：

新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体

外，导致药物在体内聚集，引起“灰婴综合征”。

(2)可引起血管神经性水肿的是()。

【答案】：D

【解析】：

血管紧张素转化酶抑制药可引起迟发性血管性水肿(血管性水肿乂称血管神经

性水肿)，通常发生于治疗的最初数小时或治疗后一周，也可发生于治疗数月

后甚至一年，引起这些反应的药物有卡托普利、依那普利、赖诺普利、嘎那普

利和雷米普利等。

18.[85-87]

A.格列毗嗪

B.那格列奈

C.盐酸二甲双胭

D.毗格列酮

E.米格列醇

(1)结构与葡萄糖类似，对a-葡萄糖甘酶有强效抑制作用的降血糖药物是

()O

【答案】：E

【解析】：

a-葡萄糖昔酶抑制剂的化学结构均为单糖或多糖类似物,主要有阿卡波糖、米

格列醇和伏格列波糖,可竞争性地与葡萄糖甘酶结合，抑制该酶的活性，从而

减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收。此类药物对1、2型糖

尿病均适用。米格列醇结构与葡萄糖相似。

(2)能促进胰岛素分泌的磺酰胭类降血糖药物是()。

【答案】：A

【解析】：

磺酰胴类药属于促胰岛素分泌剂,药理作用是通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛

素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。目前在我国应用的磺酰服类药主要为

格列本腺、格列美服、格列齐特、格列木嗪和格列美酮。

(3)能促进胰岛素分泌的非磺酰胭类降血糖药物是()。

【答案】：B

【解析】：

非磺酰胭类的胰岛素促泌剂有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。C项，盐酸二

甲双胭为双胭类胰岛素增敏剂。D项，毗格列酮为曝唾烷二酮类胰岛素增敏

剂。

19.[88-89]

A.用于组分的鉴别

B.用于组分的含量测定

C.用于色谱柱柱效评价

D.用于组分理化性质的测定

E.用于组分结构的测定

⑴保留时间（）。

【答案】：A

（2）半高峰宽或峰宽（）。

【答案】：C

【解析】：

色谱法各项参数的作用：①保留时间主要用于组分的鉴别；②半高峰宽或峰宽

主要用于色谱柱柱效的评价；③峰高或峰面积主要用于组分的含量测定。

20.[90-91]

A.甲氨蝶吟

B.疏喋吟

C.依托泊昔

D.吉西他滨

E.卡莫氟

（1）属尿喀咤抗代谢物的药物是（）。

【答案】：E

【解析】：

尿口密咤抗代谢物主要有氟尿口密噬、去氧氟尿甘、卡莫氟等。

（2）属胞喀咤抗代谢物的药物是（）。

【答案】：D

【解析】：

胞喀咤抗代谢物主要有阿糖胞甘、吉西他滨、卡培他滨等。

21.[92〜93]

A.口引味美辛

B.蔡普生

C.舒林酸

D.蔡丁美酮

E.布洛芬

（1）经肝脏代谢为6-甲氧基-2-蔡乙酸后产生活性，对环氧合酶-2有选择性抑制

作用的前体药物是（）。

【答案】：D

【解析】：

CD两项，舒林酸和蔡丁美酮均为前体药物，舒林酸经肝脏代谢为甲硫基化合物

而产生活性；蔡丁美酮经肝脏代谢为6-甲氧基-2-蔡乙酸后产生活性，对环氧

合酶-2有选择性的抑制作用，用于治疗类风湿性关节炎。

（2）（S）-异构体的活性明显强于（R）-异构体，但以外消旋体上市的非留体抗

炎药是（）。

【答案】：E

【解析】：

BE两项，蔡普生和布洛芬的（S）-异构体的活性均明显强于（R）-异构体。蔡

普生以（S）-异构体上市；但布洛芬以外消旋体上市，因为布洛芬在体内可发

生异构体转化，（R）-异构体可转化为（S）-异构体。

22[94〜95]

a

A.I_

■g

B.

a

E.

(1)分子内含有蔗若醇结构或分子是由蔗若醇与酸结合成酯的药物为()。

【答案】：B

【解析】：

蔗若醇（托品醇）是阿托品类药物的特征结构，其基本结构如下图所示。

（2）分子内含有黄喋吟结构的药物为（）。

【答案】：D

【解析】：

口票吟结构为嚓咤并咪嗖。只有D项符合题意。

冈

D.I

a

E.l_______________________________________________

(DC-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是

()O

【答案】：E

【解析】：

E项为头抱曲松，其结构的C-3位上引入酸性较强的杂环，以钠盐的形式注射

给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓

度。

(2)C-3位含有季镂基团，属于第四代头抱菌素的是()。

【答案】：D

【解析】：

D项为头抱此后。第四代头抱菌素是在第三代的基础上3位引入季钱基团，例

如，头他匹罗和头抱毗月亏。

(3)头泡菌素的基本结构是()。

【答案】：c

【解析】：

C项为头抱菌素的基本结构。头抱菌素的基本母核为B-内酰胺环与氢化暖嗪环

骈合得到，为至关重要的抗菌活性药效团。A项为头抱氨茉。B项为青霉素的基

本结构，其含有四元的B-内酰胺环与四氢噫哩环骈合的结构，具有较大的分

子张力。

(1)属于金属配合物，具有环丁基的抗肿瘤药物是()。

【答案】：c

【解析】：

ABC三项，均为含伯的金属配合物。其中奥沙利伯结构中具有环己基，环己基

上带有相邻的两个氨基；卡伯结构中有环丁基。

(2)结构中含有氮杂环丙环基团，可与鸟口票岭的3-N和7-N进行烷基化，是细胞

周期非特异性药物的是()。

【答案】：D

【解析】：

塞替派结构中氮杂环丙环基团可分别与核甘酸中的腺喋吟、鸟喋吟的3-N和7-

N进行烷基化，生成塞替派-DNA的烷基化产物，为细胞周期非特异性药物，对

增殖细胞的各个时期均有影响。

综合分析选择题

1.[101—103]

患者，女，55岁，患有2型糖尿病，就医后自行去药店购买国产二甲双服肠溶

片。二甲双胭结构式如下：

0

(1)该药服用的注意事项是()。

A.嚼碎吞服

B.整片吞服

C.溶于水后饮用

D.舌下含服

E.掰碎吞服

【答案】：B

【解析】：

肠溶制剂需整片吞服，以免破坏肠溶包衣膜，失去肠溶效果。

(2)不符合二甲双服药物性质的叙述是()。

A.吸收快，半衰期短

B.其分子呈碱性

C.肾功能减退者服用该药物可能会引起乳酸性酸中毒

D.血浆蛋白结合率高

E.属于胰岛素增敏剂类降糖药

【答案】：D

【解析】：

AD两项，二甲双脏吸收快，半衰期短,很少在肝脏代谢，也不与血浆蛋白结

合，几乎全部以原形由尿排出。B项，二甲双胭具有高于一般脂肪胺的强碱

性，其pKJ直为12.4。其盐酸盐的1%水溶液的pH为6.68,呈近中性。C项，

肾功能减退时,二甲双胭可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中

WoE项，二甲双胭是双甲类胰岛素增敏剂的代表药物,为口服降糖药。

(3)如果查找该药的质量标准，需要查阅()。

A.BP

B.USP

C.EP

D.JP

E.ChP

【答案】：E

【解析】：

A项，BP是《英国药典》的缩写。B项，USP是《美国药典》的缩写。C项，EP

是《欧洲药典》的缩写。D项，JP是《日本药典》的缩写。E项，国产药品需

查阅《中国药典》，其缩写是观。

2.[104-106]

患者，男，65岁，体重55kg,甲状腺功能亢进，进行治疗。由于心房颤动，需

要接受地高辛治疗。

（1）已知地高辛散剂给药生物利用度为80%,地高辛总清除率为100ml-h1•kg

-o要维持地高辛平均稳态血药浓度lng/ml,维持量是（）。

A.0.055mg/d

B.0.100mg/d

C.0.165mg/d

D.1.OOOmg/d

E.1.650mg/d

【答案】：C

【解析】：

为维持平均稳态血药浓度，每日进入体循环的药量应等于药物每日消除量。

每日消除量=ClXMxGsX24=132000ng=0.132mg（Cl是清除率；M是患者体

重；口是平均稳态血药浓度）

每日给药量=每日消除量+生物利用度=0.132・80%=0.165mg

每日维持量即为每日给药量，因此维持量是0.165mg/d。

（2）地高辛需进行血药浓度监测的原因是（）。

A.个体差异很大

B.具非线性动力学特征

C.