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文档简介

2024年执业药师《药学专业知识(一)》模拟试卷一[单选题]1.关于生物膜的说法不正确的是A.生物膜为液晶流动镶嵌模型B.具有流动性C.结构不对称D.无选择性E.具有半透性正确答案:D参考(江南博哥)解析:本题考查生物膜的结构与性质。生物膜的结构为液晶流动镶嵌模型,其脂质双分子层结构具有一定的流动性;膜的蛋白质、脂类及糖类分布不对称,因此其结构不对称;脂溶性药物易透过,小分子水溶性物质可经含水微透过,故生物膜具有一定的通透性和选择性。故本题答案应选D。[单选题]2.某药物的血药浓度是0.2mg/ml,其消除速度常数为15mg/min,则每分钟被清除的容积为A.0.013ml/minB.3ml/minC.13ml/minD.30ml/minE.75ml/min正确答案:E参考解析:本考点为药动学的参数清除率的计算。每分钟被清除含药血浆的容积为清除率。常用“Cl”表示,单位用"体积/时间"表示。Cl=kV=15/0.2=75ml/min。[单选题]4.常用的不溶性包衣材料是A.乙基纤维素B.HPMCC.PVPD.虫胶E.羟丙甲纤维素正确答案:A参考解析:本题考查的是固体制剂片剂薄膜衣的包衣材料。包括胃溶型(普通型)、肠溶型和水不溶型三大类。①胃溶型:系指在水或胃液中可以溶解的材料,主要有羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等;②肠溶型:系指在胃中不溶,但可在pH较高的水及肠液中溶解的成膜材料,主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号)、羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)等;③水不溶型:系指在水中不溶解的高分子薄膜材料,主要有乙基纤维素(EC)(A选项)、醋酸纤维素等。[单选题]5.有关表面活性剂的错误表述是A.硫酸化物属于阴离子型表面活性剂B.吐温类可以作为矫味剂C.泊洛沙姆属于非离子型表面活性剂D.阳离子型表面活性剂具有杀菌、消毒作用E.卵磷脂属于两性离子型表面活性剂正确答案:B参考解析:本题考查表面活性剂的分类及特点。①非离子型表面活性剂毒性低、不解离、不受溶液pH的影响,能与大多数药物配伍,因而在制剂中应用较广,常用作增溶剂、分散剂、乳化剂或混悬剂。该类表面活性剂如脂肪酸山梨坦类(司盘)、聚山梨酯(吐温)、蔗糖脂肪酸酯等,均可用于口服液体制剂。②阴离子型表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分,带有负电荷,如高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等。③阳离子型表面活性剂起表面活性作用的是阳离子部分,带有正电荷,又称为阳性皂。其分子结构的主要部分是一个五价氮原子,故又称为季铵化合物,其特点是水溶性大,在酸性与碱性溶液中均较稳定,具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用,但与的阴离子药物合用会产生结合而失去活性,甚至产生沉淀。此类表面活性剂由于其毒性较大,主要用于皮肤、黏膜和手术器材的消毒。常用品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵。[单选题]6.具有乙内酰脲结构,如果用量过大或短时反复用药,可使代谢酶饱和,代谢显著减慢,并产生毒性反应的药物是A.B.C.D.E.正确答案:B参考解析:本题考查的是药物的结构与作用。苯巴比妥含有丙二酰脲结构;苯妥英钠含有乙内酰脲结构,具有饱和代谢动力学特点;卡马西平含有二苯并氮䓬结构;唑吡坦为含有咪唑结构的镇静催眠药物;艾司佐匹克隆含有吡咯酮结构。[单选题]7.17β-羧酸衍生物,体内水解成羧酸失活,避免皮质激素全身作用的药物是A.丙酸倍氯米松B.丙酸氟替卡松C.布地奈德D.氨茶碱E.沙丁胺醇正确答案:B参考解析:本题考查肾上腺皮质激素的构效关系。其中丙酸氟替卡松分子中存在具有活性的17位β-羧酸酯,水解成β-羧酸则不具活性,口服时经水解可失活,能避免皮质激素的全身作用。吸入给药时,具有较高的抗炎活性和较少的全身副作用。[单选题]8.临床上将胰酶制成肠溶片的目的是A.提高疗效B.调节药物作用C.改变药物的性质D.降低药物的副作用E.赋型正确答案:A参考解析:本题考查的是药用辅料的作用。药用辅料的作用有:赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。[单选题]9.下列脂质体的质量要求中,表示脂质体化学稳定性的项目是A.载药量B.渗漏率C.磷脂氧化指数D.形态、粒径及其分布E.包封率正确答案:C参考解析:本题考查的是脂质体的质量要求。脂质体物理稳定性是渗漏率,化学稳定性的项目是磷脂氧化指数。是常考内容。[单选题]10.将维A酸制成β-环糊精包合物的目的是A.掩盖药物的不良气味和刺激性B.提高药物的稳定性C.降低药物刺激性D.提高药物的生物利用度E.增加其溶解度正确答案:B参考解析:本题考查的是速释原理包和技术的特点。将维A酸制成β-环糊精包合物后药物的稳定性明显提高。[单选题]11.为天然的雌激素,不能口服,作用时间短。该药是A.雌二醇B.甲羟孕酮C.己烯雌酚D.苯妥英钠E.沙利度胺正确答案:A参考解析:本题考查的是甾体类激素药物的结构特点。A选项,雌二醇为天然的雌激素,口服几乎无效,作用时间短;B选项,甲羟孕酮为黄体酮经结构改造得到的长效口服孕激素;C选项,己烯雌酚为不含有甾体母环的雌激素;D选项,苯妥英钠为乙内酰脲结构的抗癫痫药。E选项,纯属干扰项。[单选题]12.一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用的中枢性麻醉药物是A.哌替啶B.可待因C.曲马多D.纳洛酮E.氯胺酮正确答案:E参考解析:本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。E选项,一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用的是氯胺酮(Ketamine),氯胺酮为中枢性麻醉药物,只有R-(+)-对映体才具有麻醉作用,而S-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用。目前S-(-)-对映体艾司氯胺酮(Esketamine)被批准上市用于抑郁症的治疗。其他选项为干扰项。[单选题]13.为苯甲酰胺的类似物,结构与普鲁卡因胺类似,临床用作胃动力药和止吐药,但有中枢神经系统不良反应的药物是A.西沙必利B.甲氧氯普胺C.多潘立酮D.托烷司琼E.莫沙必利正确答案:B参考解析:本题考查促胃动力药的结构特点。甲氧氯普胺结构与普鲁卡因胺类似,均为苯甲酰胺的类似物,但无局部麻醉和抗心律失常的作用,对中枢和外周的多巴胺D2受体有作用,因此中枢作用强。[单选题]14.硝酸酯类药物具有爆炸性,连续使用会出现耐受性,与硝酸酯受体中的巯基耗竭有关,给予下列哪种药物,可使耐受性迅速反转A.1.4-二巯基-3,3-丁二醇B.硫化物C.谷胱甘肽D.乙酰半胱氨酸E.羧甲司坦正确答案:B参考解析:本题考查的是抗心绞痛药的构效关系和作用特点。硝酸酯类药物受热、撞击易爆炸,不易以纯品贮存和运输。该类药物连续使用会产生耐受性,与硝酸酯受体中的巯基耗竭有关,给予硫化物还原,耐受性迅速翻转。与巯基保护剂1,4-二巯基3,3-丁二醇合用,延缓耐受性产生。[单选题]15.影响微囊中药物释放的因素不包括A.微囊的包封率B.微囊的粒径C.药物的理化性质D.囊壁的厚度E.囊材的类型与组成正确答案:A参考解析:本题考查药物递送系统靶向制剂中微囊。微囊中药物释放的影响因素有药物的理化性质、微囊的粒径、囊材的类型与组成、囊壁的厚度、工艺条件及释放介质等。A选项,微囊的包封率一般用于评价制备工艺,而对微囊质量评价意义不大。[单选题]16.非竞争性拮抗药的特点是A.使激动剂的最大效应降低,但激动剂与剩余受体结合的KD值不变B.使激动剂的最大效应增加,但激动剂与剩余受体结合的KD不变C.使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变小D.使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变大E.使激动剂的最大效应、激动剂与剩余受体结合的KD值均不变正确答案:A参考解析:本题考查的是非竞争性拮抗剂的特点。非竞争性拮抗药使激动药物的最大效应降低。[单选题]17.下列具有1,2-苯并噻嗪基本骨架,属于非羧酸类非甾体抗炎药物的是A.舒林酸B.吡罗昔康C.塞来昔布D.布洛芬E.双氯芬酸正确答案:B参考解析:本题考查的是非甾体抗炎药物的分类和骨架。AE选项,舒林酸、双氯芬酸钠属于芳基乙酸类。B选项,非羧酸类药物中含有1,2-苯并噻嗪的药物如吡罗昔康、美洛昔康等。C选项,塞来昔布属于选择性的环氧化酶-2抑制剂。D选项,布洛芬属于芳基丙酸类。[单选题]18.阿奇霉素分散片处方中,填充剂为A.羟丙甲纤维素B.微晶纤维素C.羧甲基淀粉钠D.甜蜜素E.滑石粉正确答案:B参考解析:本题考查口服片剂的处方举例。阿奇霉素分散片处方中,A选项,2%HPMC(羟丙甲纤维素)水溶液为黏合剂;B选项,乳糖和微晶纤维素为填充剂;C选项,羧甲基淀粉钠为崩解剂;D选项,甜蜜素为矫味剂;E选项,滑石粉和硬脂酸镁为润滑剂。[单选题]19.以硬脂酸钠和虫蜡为基质制成的芸香草油肠溶滴丸的目的是A.提高药物的疗效B.调节药物作用,增加病人的顺应性C.提高药物的稳定性D.降低药物的副作用E.赋型,使药物顺利制备正确答案:D参考解析:本题考查的是药用辅料的作用。药用辅料可以赋型、顺利制备、稳定、提高疗效(胰酶肠溶片)、降低毒性(芸香草油肠溶丸)、调节作用(胰酶肠溶片-助消化脂肪;胰酶注射剂-治疗胸积液、静脉炎、蛇伤)、增加病人的顺应性等。注意本题题干关键词“芸香草油肠溶滴丸”。[单选题]20.要求进行无菌检查的剂型是A.注射剂B.吸入粉雾剂C.片剂D.经皮给药制剂E.洗剂正确答案:A参考解析:本题考查无菌制剂的类型。无菌制剂包括:注射剂,输液,粉针,眼用,植入剂,冲洗剂,烧伤,手术的外用制剂(溶液、乳膏剂、凝胶剂、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂、散剂等)。[单选题]21.具有1,4-二氢吡啶骨架,结构对称,4位不具有手性的药物是A.B.C.D.E.正确答案:C参考解析:本题考查的是药物的基本骨架。氯丙嗪的骨架是吩噻嗪环;尼莫地平和硝苯地平的骨架是1,4-二氢吡啶环,但硝苯地平结构对称,4位不是手性中心;地西泮的骨架是1,4-苯二氮䓬环;阿托伐他汀的骨架是吡咯环。[单选题]22.下列不属于干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物是A.氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.甲氨蝶呤D.巯嘌呤E.紫杉醇正确答案:E参考解析:本题考查的是抗肿瘤药物的分类。干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物有三类:①嘧啶类抗代谢物,如氟尿嘧啶、阿糖胞苷等;②嘌呤类抗代谢物,如巯嘌呤等;③叶酸类抗代谢物,如甲氨蝶呤等。紫杉醇属于干扰蛋白质合成(干扰有丝分裂)的药物。[单选题]23.维拉帕米的结构如下图,下列叙述中与之不符的是A.分子中有手性碳,右旋体比左旋体的作用强的多B.口服吸收90%,有较强的首关效应C.分子内含有氰基D.维拉帕米的代谢物为N一脱甲基化合物,保持了母体的部分活性E.属于苯硫氮䓬类药物正确答案:E参考解析:本题考查的是维拉帕米的结构特征、代谢。可从图中可看出没有硫原子(S),故可直接判断E选项叙述错误。维拉帕米属于苯烷基胺类药物,苯硫氮䓬类药物代表药物为地尔硫䓬。[单选题]24.结构中含有螺环、四唑取代联苯结构的血管紧张素Ⅱ受体阻断药是A.缬沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦D.坎地沙坦E.厄贝沙坦正确答案:E参考解析:本题考查的是厄贝沙坦的结构特征。螺环是厄贝沙坦的结构特征。厄贝沙坦为螺环化合物,缺少氯沙坦结构中羟甲基,但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍;羰基与受体的氢键或离子偶极结合能模拟氯沙坦的羟基与受体的相互作用,而螺环能提高与受体的疏水结合能力。[单选题]25.属于前药的抗肿瘤药物是A.奥沙利铂B.异环磷酰胺C.羟喜树碱D.氟尿嘧啶E.阿糖胞苷正确答案:B参考解析:本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。环磷酰胺、异环磷酰胺均属于前药。[单选题]26.下列关于片剂质量要求的叙述中正确的是A.脆碎度小于2%为合格品B.平均片重为0.2g的片剂,重量差异限度是±5%C.普通片剂的崩解时限是5分钟D.舌下片、泡腾片崩解时限为3分钟E.小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求正确答案:E参考解析:本题考查的是口服片剂的质量要求。A选项,脆碎度反映片剂的抗磨损和抗振动能力,小于1%合格。B选项,平均片重小于0.30g的片剂重量差异限度为±7.5%。C选项,普通片剂的崩解时限是15分钟。D选项,舌下片、泡腾片的崩解时限为5分钟。E选项,小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求。[单选题]27.下列属于二相气雾剂的是A.O/W型泡沫气雾剂B.W/O型乳剂C.O/W型乳剂D.混悬型气雾剂E.溶液型气雾剂正确答案:E参考解析:本题考查的气雾剂的分类。二相气雾剂:一般指溶液型气雾剂,由液-气两相组成。气相是由抛射剂所产生的蒸气,液相为药物与抛射剂所形成的均相溶液。三相气雾剂:指混悬型和乳剂型气雾剂,有气-液-固,气-液-液三相组成。[单选题]28.大多数药物通过生物膜的方式是A.膜动转运B.被动转运C.主动转运D.易化扩散E.吞噬正确答案:B参考解析:本题考查的是药物的转运方式。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。药物大多数以被动转运中的简单扩散机制通过生物膜。[单选题]29.诊断与过敏试验采用的注射途径称作A.肌内注射B.皮下注射C.皮内注射D.静脉注射E.真皮注射正确答案:C参考解析:本题考查的是皮内注射的特点和临床应用。皮内注射是将药物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于诊断与过敏试验,注射量在0.2ml以内。[单选题]30.关于药物动力学中房室模型的说法,正确的是A.单室模型是指进入体循环的药物能很快在血液与各部位之间达到动态平衡B.一个房室代表机体内一个特定的解剖部位(组织脏器)C.药物在同一房室不同部位与血液建立动态平衡的速率完全相等D.给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化速率均相等E.双室模型包括分布速率较慢的中央室和分布较快的周边室正确答案:A参考解析:本题考查的是房室模型结构及特征。房室模型是根据药物在体内的转运性质,把机体看成一个系统,由一个或多个房室(也称隔室)组成。房室并不代表特定的解剖组织或器官,是抽象的概念。单室模型是药物进入体循环后,能够迅速分布到全身各处,并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。双室模型假设身体由两部分组成,即药物分布速率比较快的中央室与分布较慢的周边室。[单选题]31.由药物固有的药理学作用所产生,随用药目的变化而变化,一般反应较轻微并可预料,多数可以恢复的不良反应是A.副作用B.毒性反应C.后遗效应D.首剂效应E.继发反应正确答案:A参考解析:本题考查的是对副作用的理解。副作用是指在药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理作用所产生的,由于药物作用的选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作为治疗目的时,其他效应就成为副作用。药物的副作用随用药目的变化而变化,一般反应较轻微并可预料,多数可以恢复。而毒性反应指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。后遗效应是指在停药后,血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。首剂效应指的是首次给药导致的不良反应,需减量服用。继发反应是继发于药物治疗作用之后的不良反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。[单选题]32.下列关于药物剂量与效应关系的叙述,错误的有A.以药理效应强度为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标作图,得到直方双曲线B.将药物浓度或剂量用对数值作图,则呈现S形曲线C.量-效曲线的斜率小,表示药量微小的变化即可引起效应的明显变化D.质反应用累加阳性率与对数剂量(浓度)作图,也呈现出S形量-效曲线E.最小有效量指引起药理效应的最小药物剂量,也称阈剂量正确答案:C参考解析:本题考查的是药物剂量与效应关系。C选项,量-效曲线斜率大的药物药量发生微小的变化,可引起效应的明显变化。[单选题]33.阿米洛利利尿作用是通过A.影响免疫功能B.影响生理活性物质及其转运体C.改变细胞周围环境的理化性质D.影响酶的活性E.影响细胞膜离子通道正确答案:E参考解析:本题考查的是对药物作用机制的理解。A选项,影响免疫功能,例如,免疫抑制药环孢素及免疫增强药左旋咪唑通过影响机体免疫功能发挥疗效,前者用于器官移植的排斥反应,后者用于免疫缺陷性疾病的治疗。B选项,影响生理活性物质及转运体的有噻嗪类利尿药,丙磺舒。C选项,改变细胞周围环境的理化性质,例如,氢氧化铝、三硅酸镁为碱性药物,中和胃酸,改变了胃环境的pH,治疗胃溃疡。D选项,影响酶的活性,通过抑制酶活性产生治疗作用。例如,抗高血压药物依那普利抑制血管紧张素Ⅰ转换酶;解热、镇痛、抗炎药阿司匹林抑制环氧合酶。E选项,影响细胞膜离子通道,例如,阿米洛利利尿作用是通过阻滞肾小管Na+通道而利尿。[单选题]34.布洛芬混悬剂的特点不包括A.易吸收,与固体制剂相比服用更加方便B.易于分剂量给药,患者顺应性好C.可产生长效作用D.水溶性药物可以制成混悬剂E.混悬剂因颗粒分布均匀,对胃肠刺激小正确答案:D参考解析:本题考查的是混悬剂的特点。难溶性药物可以制成混悬剂。布洛芬口服易吸收,但受饮食影响较大,而混悬剂因颗粒分布均匀,受食物影响小,对胃肠刺激小,尤其易于分剂量给药,患者顺应性好。[单选题]35.苯氨基哌啶类,具有起效快,在体内迅速被酯酶水解,使得维持时间短的合成镇痛药物是A.B.C.D.E.正确答案:E参考解析:本题考查的是合成镇痛药物的结构特征与作用。瑞芬太尼属于苯氨基哌啶结构,结构中的酯键处在末端,容易水解。选项中找到酯键即可。[单选题]36.硝酸甘油可以制成多种剂型(舌下片、缓释片、软膏剂、口腔贴片),进而产生不同的吸收速度、起效时间、达峰时间和持续时间。关于该药物不同剂型特点与用药注意事项的说法,错误的是A.舌下片用于舌下含服,不可吞服B.口腔含化药物不易到达舌下黏膜,吸收明显减少C.缓释片口服后释药速度慢,能够避免肝脏的首关代谢D.舌下片是经黏膜吸收E.舌下片和口腔贴片均可避免肝脏的首关代谢正确答案:C参考解析:本题考查的是口腔黏膜给药吸收的影响因素。口腔含化与舌下含化是两个完全不同的概念。舌下含化能保证药物在舌下溶出并通过舌下黏膜吸收,直接进入体循环,发挥作用。而口腔含化药物不易达到舌下黏膜,吸收明显减少和减慢。有的患者用药时,还会将舌下片在口腔内溶解后随唾液吞入消化道,这样药物在消化道经胃酸降解,加之药物吸收后进入门静脉流经肝脏,被肝药酶作用后完全失去活性而起不到治疗作用。口服制剂均有首关效应,缓释片口服后释药速度慢,但不能避免肝脏的首关代谢(C选项)。大多非口服制剂均避免肝脏的首关代谢,故舌下片和口腔贴片均可避免肝脏的首关代谢。[单选题]37.地高辛表观分布容积V通常达500L左右,远大于人体液的总体积,可能原因是A.药物全部分布在血液中B.药物与组织大量结合,而与血浆蛋白结合较少C.药物大部分与血浆蛋白结合,与组织蛋白结合少D.药物与组织几乎不发生任何结合E.药物全部与血浆蛋白结合正确答案:B参考解析:本题考查的是表观分布容积临床意义。表观分布容积是体内药量与血药浓度的比值。亲脂性药物地高辛血药浓度非常低,多数与组织蛋白结合,表观分布容积较大,超过了体液总体积。[单选题]38.下列关于双室模型的说法,不正确的是A.双室模型由周边室和中央室构成B.中央室的血流较周边室快C.药物消除一般发生在中央室D.药物消除大多发生在周边室E.药物优先分布在血流丰富的组织和器官中正确答案:D参考解析:本题考查房室模型。房室是一个假设的结构,其中双室模型由两部分组成,即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室;中央室一般由血流丰富的组织、器官与血液一起组成,如心、肝、脾、肺、肾和血浆等,药物消除一般发生在中央室;周边室中药物分布较慢,需要较长的时间才能达到分布平衡。[单选题]39.与抗菌药配伍使用后,能增强抗菌药疗效的药物称为抗菌增效剂,属于抗菌增效剂的药物是A.甲氧苄啶B.氨苄西林C.舒他西林D.磺胺嘧啶E.氨曲南正确答案:A参考解析:本题考查药物的作用机制。磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶,使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂,阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。当磺胺类药物和抗菌增效剂甲氧苄啶一起使用时,磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。两者合用,可产生协同抗菌作用,使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断,抗菌作用增强数倍至数十倍。[单选题]40.关于多剂量给药体内药量的蓄积不正确的是A.多剂量给药体内药量的蓄积程度用蓄积系数表示B.不同药物在体内的蓄积程度存在差异C.蓄积程度过大可能导致毒性反应D.蓄积系数与给药间隔有关,给药间隔越小,蓄积程度越大E.当给药间隔相同时,半衰期较小的药物易发生蓄积正确答案:E参考解析:本题考查多剂量给药体内药量的蓄积。多剂量给药时,如果第2次给药前体内药量尚未清除完全,则重复给药会使药物在体内产生蓄积,当达到稳态时,则体内蓄积量保持一个定值。不同药物在体内蓄积程度不同,蓄积程度用蓄积系数(R)表示。对同一药物而言,如给药间隔越小,其蓄积程度越大;在相同的给药间隔下,半衰期较大的药物更容易产生蓄积。有的药物可在体内逐渐蓄积而发生毒性反应。[多选题]1.影响药物溶解度的因素有A.药物的结构B.溶剂C.晶型D.粒径E.温度正确答案:ABCDE参考解析:本题考查的是溶解度及其影响因素。影响溶解度的因素有:药物分子结构与溶剂、药物的晶型、温度、粒子大小及加入的第三种物质。[多选题]2.以下不属于膜动转运的是A.胞饮B.吞噬C.滤过D.胞吐E.扩散正确答案:CE参考解析:本题考查的是药物的转运方式。ABD选项,细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮,摄取的是微粒或大分子物质称吞噬,大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。CE选项,滤过、扩散不属于膜动转运。[多选题]3.《中国药典》中规定胶囊剂质量检查的项目有A.外观B.溶化时限C.水分检查D.装量差异E.崩解时限正确答案:ACDE参考解析:本题考查胶囊剂的质量要求。胶囊剂质量检查项目有外观、水分检查、装量差异和崩解时限。[多选题]4.发生第Ⅰ相生物转化后,具有活性的药物是A.保泰松结构中的两个苯环,其中一个羟基化的代谢产物B.卡马西平骨架二苯并氮杂䓬10,11位双键的环氧化代谢物C.地西泮骨架1,4-苯二氮䓬的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物E.利多卡因的N-脱乙基代谢物正确答案:ABC参考解析:本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性,但有些药物的代谢物有活性,如保泰松代谢物羟布宗,卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源,地西泮代谢物奥沙西泮,舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。[多选题]5.与药效有关的药物立体结构因素包括A.光学异构B.脂水分配系数C.几何异构D.解离常数E.构象异构正确答案:ACE参考解析:本题考查的是药物的立体结构对药效的影响。药物立体结构对药效的影响主要有药物的手性异构(也叫光学异构、对映异构)、几何异构(也叫顺反异构)和构象异构。脂水分配系数、解离常数是影响药效的理化性质。[多选题]6.下列属于黏膜给药制剂的是A.吸入制剂B.眼用制剂C.经皮给药制剂D.耳用制剂E.鼻用制剂正确答案:ABDE参考解析:本题考查的是黏膜给药制的分类。黏膜给药制剂可分为吸入制剂、眼用制剂、直肠黏膜给药制剂、阴道黏膜给药制剂、口腔黏膜给药制剂、鼻用制剂、耳用制剂。[多选题]7.两性霉素B脂质体冻干制品膜主要组成材料是A.氢化大豆卵磷脂B.胆固醇C.二硬脂酰磷脂酰甘油D.维生素EE.蔗糖正确答案:ABC参考解析:本题考查的是微粒制剂中脂质体的材料。两性霉素B为主药,氢化大豆卵磷脂与二硬脂酰磷脂酰甘油为脂质体制备材料,胆固醇用于改善脂质体膜流动性,提高制剂稳定性。蔗糖配制成溶液用于制备脂质体。维生素E为抗氧化剂,六水琥珀酸二钠用作缓冲剂。[多选题]8.阻滞钠通道的抗心律失常药有A.美西律B.卡托普利C.奎尼丁D.普鲁卡因胺E.普萘洛尔正确答案:ACD参考解析:本题考查抗心律失常药的类型。卡托普利为ACE抑制剂;美西律、奎尼丁、普鲁卡因胺均为钠通道阻滞剂抗心律失常药;普萘洛尔为β受体,可用于抗心律失常,还具有降压及抗心绞痛作用。[多选题]9.需用无菌检查法检查的吸入制剂有A.吸入气雾剂B.吸入喷雾剂C.吸入用溶液D.吸入粉雾剂E.吸入混悬液正确答案:BCE参考解析:本题考查吸人制剂的基本概念。按照黏膜给药的部位,黏膜给药制剂可分为吸入制剂、眼用制剂、直肠黏膜给药制剂、阴道黏膜给药制剂、口腔黏膜给药制剂、鼻用制剂、耳用制剂。吸入制剂系指原料药物溶解或分散于合适介质中,以气溶胶或蒸汽形式递送至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂,可分为吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉雾剂、吸入液体制剂、可转变为蒸汽的制剂,其中吸入喷雾剂和吸入液体制剂应为无菌制剂。吸入液体制剂包括吸入溶液、吸入混悬液、吸入用溶液(需稀释后使用的浓溶液)或吸入用粉末(需溶解后使用的粉末),吸入液体制剂使用前其pH应在3~10。[多选题]10.下列有关铂类药物的叙述,正确的是A.取代顺铂中氯的配位体要有适当的水解速率,双齿配位体较单齿配位体活性高B.烷基伯胺或环烷基伯胺取代顺铂中的氨,可明显增加治疗指数C.中性配合物要比离子配合物活性高D.平面正方形和八面体构型的铂配合物活性高E.顺铂的水溶性差,卡铂的肾脏毒性比顺铂轻正确答案:ABCDE参考解析:本题考查铂类药物的构效关系。顺铂的水溶性差,有严重的肾脏、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性。卡铂的药动学和顺铂有三点不同:一是血清蛋白结合率,卡铂仅24%,而顺铂在90%以上;二是可超滤的非结合型铂半衰期,卡铂为6小时,而顺铂很短,血中浓度迅速降低;三是尿排泄量,一日中尿排泄量,卡铂为6.5%,而顺铂为16%~35%,因此两者的肾脏毒性有明显差异。在对大量铂类化合物抗肿瘤活性研究中,总结出这类化合物的构效关系:①取代顺铂中氯的配位体要有适当的水解速率,且双齿配位体较单齿配位体活性高;②烷基伯胺或环烷基伯胺取代顺铂中的氨,可明显增加治疗指数;③中性配合物要比离子配合物活性高;④平面正方形和八面体构型的铂配合物活性高。共享题干题患者男,19岁,颜面、胸背痤疮。医师处方给予痤疮涂膜剂,处方如下:沉降硫3.0g、硫酸锌3.0g、氯霉素2.0g、樟脑醑25ml、PVA(05—88)2.0g、甘油10.0g、乙醇适量,蒸馏水加至100ml。[单选题]1.该处方中的成膜材料是A.沉降硫B.PVAC.甘油D.乙醇E.蒸馏水正确答案:B参考解析:本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。聚乙烯醇(PVA)05—88是涂膜剂常用的成膜材料,05表示平均聚合度为500~600,88表示醇解度为88%±2%。[单选题]2.该处方中甘油的作用是A.溶剂B.保湿剂C.润湿剂D.助溶剂E.稳定剂正确答案:C参考解析:本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。甘油为润湿剂,PVA为成膜材料,乙醇、蒸馏水为溶剂。[单选题]3.关于该制剂,以下说法错误的是A.属于半固体制剂B.沉降硫、硫酸锌、氯霉素、樟脑醑为主药C.应遮光,密闭贮存D.在启用后最多可使用4周E.用于湿热蕴结、血热瘀滞型寻常痤疮的辅助治疗正确答案:A参考解析:本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。涂膜剂系指药物溶解或分散于含成膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。某实验室对四种利尿药利尿作用进行了检测。以每日排钠量为效应指标进行比较,得到以下量-效曲线图。请根据图回答下列问题。[单选题]4.四种利尿药中效价强度最大的是A.环戊噻嗪B.氢氯噻嗪C.呋塞米D.氯噻嗪E.无法比较正确答案:A参考解析:本题考查的是对效价强度的理解。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大,引起50%效应量时环戊噻嗪需要的剂量最小,效价强度最大。[单选题]5.四种利尿药中效价强度最小的是A.环戊噻嗪B.氢氯噻嗪C.呋塞米D.氯噻嗪E.无法比较正确答案:D参考解析:本题考查的是对效价强度的理解。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越大则强度越小,引起50%效应量时氯噻嗪需要的剂量最大,效价强度最小。[单选题]6.四种利尿药中效能最大的是A.环戊噻嗪B.氢氯噻嗪C.呋塞米D.氯噻嗪E.无法比较正确答案:C参考解析:本题考查的是对效能的理解。在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再上升,此药理效应的极限称为最大效应,也称效能。反映了药物的内在活性。呋塞米的效能最大。[单选题]7.环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的A.10倍B.15倍C.20倍D.25倍E.30倍正确答案:E参考解析:本题考查的是对效价强度的理解。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,从图中可以看出环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍。患者女,53岁,冠心病史2年,目前服用硝酸异山梨酯、阿托伐他汀钙。近三个月因胃痛心境低落、有自杀倾向就诊。临床诊断为消化性溃疡、抑郁症。给予奥美拉唑肠溶片40mgqdpo,文拉法辛缓释片150mgqdpo,谷维素片10mgtidpo治疗。[单选题]8.上述药物中主要用于治疗抑郁症的是A.硝酸异山梨酯B.阿托伐他汀钙C.奥美拉唑肠溶片D.文拉法辛缓释片E.谷维素片正确答案:D参考解析:本题考查的是合理用药及选药相关内容。文拉法辛缓释片可用于治疗抑郁症;硝酸异山梨酯用于治疗各种类型冠心病心绞痛;阿托伐他汀钙为调血脂药;奥美拉唑肠溶片适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎等;谷维素片为镇静助眠类药。[单选题]9.若将处方中奥美拉唑肠溶片换为西咪替丁片剂,下列选项中最有可能发生的是A.对处方没有影响B.加重患者冠心病的症状C.加重患者抑郁症的症状D.硝酸异山梨酯代谢减慢E.文拉法辛缓释片代谢减慢正确答案:E参考解析:本题考查的是合理用药与药物毒性作用相关内容。西咪替丁可抑制肝脏首过消除作用,提高血浆中游离文拉法辛的浓度,导致文拉法辛缓释片代谢减慢。[单选题]10.若患者在服药之后,出现面部潮红、直立性低血压、心动过速等,最有可能引起此反应的药物是A.硝酸异山梨酯B.阿托伐他汀钙C.奥美拉唑肠溶片D.文拉法辛缓释片E.谷维素片正确答案:A参考解析:本题考查的是药物的毒性作用。硝酸异山梨酯在用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。共享答案题A.副作用B.毒性作用C.后遗效应D.首剂效应E.继发性反应[单选题]1.麻黄碱治疗哮喘时有中枢神经兴奋作用,可引起患者失眠,若同时服用催眠药可纠正,属于A.副作用B.毒性作用C.后遗效应D.首剂效应E.继发性反应正确答案:A参考解析:本题考查的是药物的不良反应按性质的分类。麻黄碱治疗哮喘时,其中枢神经兴奋作用就成了副作用。毒性作用是药物剂量增加或过量引起的不良反应。共享答案题A.副作用B.毒性作用C.后遗效应D.首剂效应E.继发性反应[单选题]2.长期应用肾上腺皮质激素,可引起肾上腺素皮质萎缩,一旦停药,肾上腺皮质功能下降,数月难以恢复,属于A.副作用B.毒性作用C.后遗效应D.首剂效应E.继发性反应正确答案:C参考解析:本题考查的是药物的不良反应按性质的分类。后遗效应是停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下,仍残留的药理效应,有短暂的和长期的,如镇静催眠药的第二天宿醉现象属于短期的,而肾上腺皮质激素引起的停药后肾上腺皮质功能数月难以恢复,属于长期的。共享答案题A.精神因素B.种族差异C.种属差异D.个体差异E.特异质反应[单选题]3.某些个体对药物产生不同于常人的反应,与其遗传缺陷有关如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏,服用伯氨喹、磺胺、阿司匹林、对乙酰氨基酚时,引起溶血;血浆胆碱酯酶活性低,应用琥珀胆碱致呼吸麻痹等,属于A.精神因素B.种族差异C.种属差异D.个体差异E.特异质反应正确答案:E参考解析:本题考查的是药物的不良反应按性质的分类。遗传缺陷引起的属于特异质反应,一般是指家族遗传缺乏某种代谢酶,导致使用药物时产生特殊或罕见的不良反应。共享答案题A.精神因素B.种族差异C.种属差异D.个体差异E.特异质反应[单选题]4.新药试验趋向采用所谓“专家式”动物,如变态反应选用豚鼠;热原检查用家兔;抗高血压试验常用大鼠、兔;抗动脉硬化药物试验常用兔与鹌鹑等。属于A.精神因素B.种族差异C.种属差异D.个体差异E.特异质反应正确答案:C参考解析:本题考查的是机体方面影响药物作用的因素。新药试验趋向采用所谓“专家式”动物,如变态反应选用豚鼠;热原检查用家兔;抗高血压试验常用大鼠、兔;抗动脉硬化药物试验常用兔与鹌鹑等。属于种属差异。共享答案题A.替诺福韦酯B.更昔洛韦C.阿昔洛韦D.泛昔洛韦E.伐昔洛韦[单选题]5.喷昔洛韦的前体药物是A.替诺福韦酯B.更昔洛韦C.阿昔洛韦D.泛昔洛韦E.伐昔洛韦正确答案:D参考解析:本题考查的是开环核苷类抗病毒药的结构特点。A选项,替诺福韦酯为替诺福韦的磷酸酯类前药;BC选项,不作为前药;D选项,泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物;E选项,伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药。共享答案题A.替诺福韦酯B.更昔洛韦C.阿昔洛韦D.泛昔洛韦E.伐昔洛韦[单选题]6.阿昔洛韦的前药是A.替诺福韦酯B.更昔洛韦C.阿昔洛韦D.泛昔洛韦E.伐昔洛韦正确答案:E参考解析:本题考查的是开环核苷类抗病毒药的结构特点。A选项,替诺福韦酯为替诺福韦的磷酸酯类前药;BC选项,不作为前药;D选项,泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物;E选项,伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药。共享答案题A.吩噻嗪环B.喹啉环C.苯二氮䓬环D.β-内酰胺环E.二氢吡啶环[单选题]7.部分精神病人服用氯丙嗪后出现光过敏反应,是因为该药含有A.吩噻嗪环B.喹啉环C.苯二氮䓬环D.β-内酰胺环E.二氢吡啶环正确答案:A参考解析:本题考查的是药物的基本骨架。A选项,吩噻嗪环是氯丙嗪的骨架;B选项,喹啉环是喹诺酮类药物的骨架;C选项,1,4-苯二氮䓬环是地西泮等药物的骨架;D选项,β-内酰胺环是青霉素类和头孢类药物的骨架;E选项,1,4-二氢吡啶环是硝苯地平等药物的骨架。共享答案题A.吩噻嗪环B.喹啉环C.苯二氮䓬环D.β-内酰胺环E.二氢吡啶环[单选题]8.青霉素不能口服,临床上用其粉针剂,用时现配以防止水解失活,是因为该药含有A.吩噻嗪环B.喹啉环C.苯二氮䓬环D.β-内酰胺环E.二氢吡啶环正确答案:D参考解析:本题考查的是药物的基本骨架。A选项,吩噻嗪环是氯丙嗪的骨架;B选项,喹啉环是喹诺酮类药物的骨架;C选项,1,4-苯二氮䓬环是地西泮等药物的骨架;D选项,β-内酰胺环是青霉素类和头孢类药物的骨架;E选项,1,4-二氢吡啶环是硝苯地平等药物的骨架。共享答案题A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.几乎不溶[单选题]9.溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解的是A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.几乎不溶正确答案:A参考解析:本题考查的是《中国药典》的基本要求。“易溶”系指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解;“溶解”系指溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解;“微溶”系指溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解。共享答案题A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.几乎不溶[单选题]10.溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解的是A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.几乎不溶正确答案:B参考解析:本题考查的是《中国药典》的基本要求。“易溶”系指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解;“溶解”系指溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解;“微溶”系指溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解。共享答案题A.伊马替尼B.吗啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.贝伐珠单抗[单选题]11.来源于天然产物,具有抗肿瘤活性的药物是A.伊马替尼B.吗啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.贝伐珠单抗正确答案:D参考解析:本题考查的是药物的来源与分类。伊立替康为天然产物喜树碱衍生物,贝伐珠单抗为抗体类药物,属于生物技术手段获得的药物,伊马替尼是合成的蛋白酪氨酸激酶抑制剂,以上三个药物均具有抗肿瘤活性;吗啡来源于天然产物,具有镇痛活性;洛伐他汀属于微生物代谢物,具有降血脂的作用,不符合题干要求。共享答案题A.伊马替尼B.吗啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.贝伐珠单抗[单选题]12.属于生物技术类的药物,具有抗肿瘤活性的是A.伊马替尼B.吗啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.贝伐珠单抗正确答案:E参考解析:本题考查的是药物的来源与分类。伊立替康为天然产物喜树碱衍生物,贝伐珠单抗为抗体类药物,属于生物技术手段获得的药物,伊马替尼是合成的蛋白酪氨酸激酶抑制剂,以上三个药物均具有抗肿瘤活性;吗啡来源于天然产物,具有镇痛活性;洛伐他汀属于微生物代谢物,具有降血脂的作用,不符合题干要求。共享答案题A.伊马替尼B.吗啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.贝伐珠单抗[单选题]13.属于靶向类药物,具有抗肿瘤活性的是A.伊马替尼B.吗啡C.洛伐他汀D.伊立替康E.贝伐珠单抗正确答案:A参考解析:本题考查的是药物的来源与分类。伊立替康为天然产物喜树碱衍生物,贝伐珠单抗为抗体类药物,属于生物技术手段获得的药物,伊马替尼是合成的蛋白酪氨酸激酶抑制剂,以上三个药物均具有抗肿瘤活性;吗啡来源于天然产物,具有镇痛活性;洛伐他汀属于微生物代谢物,具有降血脂的作用,不符合题干要求。共享答案题A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药[单选题]14.通过化学方法得到的小分子药物为A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药正确答案:A参考解析:本题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于来源于天然产物的药物。共享答案题A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药[单选题]15.细胞因子、疫苗和寡核苷酸药物属于A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药正确答案:C参考解析:本题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于来源于天然产物的药物。共享答案题A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药[单选题]16.通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药正确答案:B参考解析:本题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于来源于天然产物的药物。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]17.药物在与作用靶标相互作用时,通过键合的形式进行结合。药物与靶标之间通过偶极-偶极作用力结合的是A.B.C.D.E.正确答案:E参考解析:本题考查的是化学键的分类。在药物和受体分子中,当碳原子和其他电负性较大的原子,如N、O、S、卤素等成键时,由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀,导致电子的不对称分布,产生电偶极。药物分子的偶极与另一个带电离子形成相互吸引的作用称为离子-偶极作用。如果一个偶极和另一个偶极产生相互静电作用,称为偶极-偶极键,偶极作用常常发生在羰基与羰基等化合物之间(E选项)。氢键的生成是由于药物(或作用靶点)分子中具有孤对电子的O、N、S、F、Cl等原子与作用靶标(或药物)中和C、N、O、S等共价结合的H形成的弱化学键(C选项)。以共价键结合的药物,是一种不可逆的结合形式,和发生的有机合成反应相似(A选项),药物与靶标之间形成酰胺键。离子键通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间,通过静电吸引力而产生的电性作用(B选项)。当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时,可形成疏水键(D选项)。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]18.药物在与作用靶标相互作用时,通过键合的形式进行结合。药物与靶标之间通过氢键作用力结合的是A.B.C.D.E.正确答案:C参考解析:本题考查的是化学键的分类。在药物和受体分子中,当碳原子和其他电负性较大的原子,如N、O、S、卤素等成键时,由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀,导致电子的不对称分布,产生电偶极。药物分子的偶极与另一个带电离子形成相互吸引的作用称为离子-偶极作用。如果一个偶极和另一个偶极产生相互静电作用,称为偶极-偶极键,偶极作用常常发生在羰基与羰基等化合物之间(E选项)。氢键的生成是由于药物(或作用靶点)分子中具有孤对电子的O、N、S、F、Cl等原子与作用靶标(或药物)中和C、N、O、S等共价结合的H形成的弱化学键(C选项)。以共价键结合的药物,是一种不可逆的结合形式,和发生的有机合成反应相似(A选项),药物与靶标之间形成酰胺键。离子键通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间,通过静电吸引力而产生的电性作用(B选项)。当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时,可形成疏水键(D选项)。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]19.药物在与作用靶标相互作用时,通过键合的形式进行结合。药物与靶标之间通过共价键作用力结合的是A.B.C.D.E.正确答案:A参考解析:本题考查的是化学键的分类。在药物和受体分子中,当碳原子和其他电负性较大的原子,如N、O、S、卤素等成键时,由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀,导致电子的不对称分布,产生电偶极。药物分子的偶极与另一个带电离子形成相互吸引的作用称为离子-偶极作用。如果一个偶极和另一个偶极产生相互静电作用,称为偶极-偶极键,偶极作用常常发生在羰基与羰基等化合物之间(E选项)。氢键的生成是由于药物(或作用靶点)分子中具有孤对电子的O、N、S、F、Cl等原子与作用靶标(或药物)中和C、N、O、S等共价结合的H形成的弱化学键(C选项)。以共价键结合的药物,是一种不可逆的结合形式,和发生的有机合成反应相似(A选项),药物与靶标之间形成酰胺键。离子键通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间,通过静电吸引力而产生的电性作用(B选项)。当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时,可形成疏水键(D选项)。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]20.药物在与作用靶标相互作用时,通过键合的形式进行结合。药物与靶标之间通过离子键作用力结合的是A.B.C.D.E.正确答案:B参考解析:本题考查的是化学键的分类。在药物和受体分子中,当碳原子和其他电负性较大的原子,如N、O、S、卤素等成键时,由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀,导致电子的不对称分布,产生电偶极。药物分子的偶极与另一个带电离子形成相互吸引的作用称为离子-偶极作用。如果一个偶极和另一个偶极产生相互静电作用,称为偶极-偶极键,偶极作用常常发生在羰基与羰基等化合物之间(E选项)。氢键的生成是由于药物(或作用靶点)分子中具有孤对电子的O、N、S、F、Cl等原子与作用靶标(或药物)中和C、N、O、S等共价结合的H形成的弱化学键(C选项)。以共价键结合的药物,是一种不可逆的结合形式,和发生的有机合成反应相似(A选项),药物与靶标之间形成酰胺键。离子键通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间,通过静电吸引力而产生的电性作用(B选项)。当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时,可形成疏水键(D选项)。共享答案题A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化[单选题]21.保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化正确答案:A参考解析:本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类型。保泰松生成羟布宗,引入了羟基,属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢物是环氧化物,属于烯烃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀,去掉了甲基,属于N一脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇,酮变成醇属于还原反应。共享答案题A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化[单选题]22.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢反应是A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化正确答案:C参考解析:本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类型。保泰松生成羟布宗,引入了羟基,属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢物是环氧化物,属于烯烃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀,去掉了甲基,属于N一脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇,酮变成醇属于还原反应。共享答案题A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化[单选题]23.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生的代谢反应是A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化正确答案:D参考解析:本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类型。保泰松生成羟布宗,引入了羟基,属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢物是环氧化物,属于烯烃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀,去掉了甲基,属于N一脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇,酮变成醇属于还原反应。共享答案题A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化[单选题]24.(+)-(S)-美沙酮在体内代谢生成3S,6S-α-(-)-美沙醇,发生的代谢反应是A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化正确答案:B参考解析:本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类型。保泰松生成羟布宗,引入了羟基,属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢物是环氧化物,属于烯烃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀,去掉了甲基,属于N一脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇,酮变成醇属于还原反应。共享答案题A.氟奋乃静B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮[单选题]25.为去甲肾上腺素再摄取抑制药,具有三环结构的是A.氟奋乃静B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮正确答案:C参考解析:本题考查的是抗抑郁药的结构。阿米替林具有二苯并环庚二烯结构母核,为三环类药物结构;氟奋乃静为多巴胺受体抑制剂,具有吩噻嗪结构,但作用时间短,利用其侧链上的伯醇基,制备其长链脂肪酸酯类的前药,可使药物维持作用时间延长;氟西汀含有手性碳,但临床使用其外消旋体,为5-羟色胺再摄取抑制药。共享答案题A.氟奋乃静B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮[单选题]26.为多巴胺受体抑制药,具有吩噻嗪结构的前药是A.氟奋乃静B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮正确答案:A参考解析:本题考查的是抗抑郁药的结构。阿米替林具有二苯并环庚二烯结构母核,为三环类药物结构;氟奋乃静为多巴胺受体抑制剂,具有吩噻嗪结构,但作用时间短,利用其侧链上的伯醇基,制备其长链脂肪酸酯类的前药,可使药物维持作用时间延长;氟西汀含有手性碳,但临床使用其外消旋体,为5-羟色胺再摄取抑制药。共享答案题A.氟奋乃静B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮[单选题]27.为5-羟色胺再摄取抑制药,结构中含有手性碳的是A.氟奋乃静B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮正确答案:B参考解析:本题考查的是抗抑郁药的结构。阿米替林具有二苯并环庚二烯结构母核,为三环类药物结构;氟奋乃静为多巴胺受体抑制剂,具有吩噻嗪结构,但作用时间短,利用其侧链上的伯醇基,制备其长链脂肪酸酯类的前药,可使药物维持作用时间延长;氟西汀含有手性碳,但临床使用其外消旋体,为5-羟色胺再摄取抑制药。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]28.分子结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成的H2受体阻断药是A.B.C.D.E.正确答案:E参考解析:本题考查的是H2受体阻断药的代表药及其结构特征。选项ABCDE给出的结构依次为尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、西咪替丁。西咪替丁化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]29.化学结构中碱性基团取代的芳杂环为用胍基取代的噻唑环,氢键键合的极性药效团是N-氨基磺酰基脒,该H2受体阻断药是A.B.C.D.E.正确答案:C参考解析:本题考查的是H2受体阻断药的代表药及其结构特征。选项ABCDE给出的结构依次为尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、西咪替丁。法莫替丁,碱性基团取代的芳杂环为用胍基取代的噻唑环,氢键键合的极性药效团是N-氨基磺酰基脒。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]30.化学结构中碱性基团取代的芳杂环为二甲胺甲基呋喃,氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯,该H2受体阻断药是A.B.C.D.E.正确答案:B参考解析:本题考查的是H2受体阻断药的代表药及其结构特征。选项ABCDE给出的结构依次为尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、西咪替丁。雷尼替丁,碱性基团取代的芳杂环为二甲胺甲基呋喃,氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯,为反式体,顺式体无活性。共享答案题A.B.C.D.E.[单选题]31.化学结构中哌啶甲苯环代替了在雷尼替丁结构中的五元碱性芳杂环,以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原脒(或胍)结构改为酰胺得到的药物是A.B.C.D.E.正确答案:D参考解析:本题考查的是H2受体阻断药的代表药及其结构特征。选项ABCDE给出的结构依次为尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、西咪替丁。罗沙替丁是用哌啶甲苯环代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁结构中的五元碱性芳杂环。以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原脒(或胍)结构改为酰胺。共享答案题A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.控释颗粒E.肠溶颗粒[单选题]32.在酸性条件下基本不释放药物的颗粒是A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.控释颗粒E.肠溶颗粒正确答案:E参考解析:本题考查的是口服颗粒剂的分类和特点。A选项,泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。B选项,可溶颗粒通称为颗粒。C选项,混悬颗粒系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。D选项,控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。E选项,肠溶颗粒耐胃酸,而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放,可防止药物在胃内分解失效。共享答案题A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.控释颗粒E.肠溶颗粒[单选题]33.含碳酸氢钠和有机酸的颗粒是A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.控释颗粒E.肠溶颗粒正确答案:A参考解析:本题考查的是口服颗粒剂的分类和特点。A选项,泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。B选项,可溶颗粒通称为颗粒。C选项,混悬颗粒系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。D选项,控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。E选项,肠溶颗粒耐胃酸,而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放,可防止药物在胃内分解失效。共享答案题A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.控释颗粒E.肠溶颗粒[单选题]34.难溶性固体药物宜制成A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.控释颗粒E.肠溶颗粒正确答案:C参考解析:本题考查的是口服颗粒剂的分类和特点。A选项,泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。B选项,可溶颗粒通称为颗粒。C选项,混悬颗粒系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。D选项,控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。E选项,肠溶颗粒耐胃酸,而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放,可防止药物在胃内分解失效。共享答案题A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.控释颗粒E.肠溶颗粒[单选题]35.能够恒速释放药物的颗粒剂是A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.控释颗粒E.肠溶颗粒正确答案:D参考解析:本题考查的是口服颗粒剂的分类和特点。A选项,泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。B选项,可溶颗粒通称为颗粒。C选项,混悬颗粒系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。D选项,控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。E选项,肠溶颗粒耐胃酸,而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放,可防止药物在胃内分解失效。共享答案题A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融变时限E.微生物限度[单选题]36.颗粒剂需检查,散剂不用检查的项目是A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融变时限E.微生物限度正确答案:C参考解析:本题考查的是口服散剂和颗粒剂的质量要求。散剂、颗粒剂均需检查的质量项目有粒度、干燥失重(水分)、装量差异、微生物限度(卫生学检查)。此外可溶性颗粒剂需进行溶化性检查。崩解度是固体制剂(片剂、胶囊等)在水中或人工胃液中崩散变成细颗粒的过程,散剂、颗粒剂均不需检查此项目。共享答案题A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融变时限E.微生物限度[单选题]37.颗粒剂、散剂均需检查的项目是A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融变时限E.微生物限度正确答案:E参考解析:本题考查的是口服散剂和颗粒剂的质量要求。散剂、颗粒剂均需检查的质量项目有粒度、干燥失重(水分)、装量差异、微生物限度(卫生学检查)。此外可溶性颗粒剂需进行溶化性检查。崩解度是固体制剂(片剂、胶囊等)在水中或人工胃液中崩散变成细颗粒的过程,散剂、颗粒剂均不需检查此项目。共享答案题A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融变时限E.微生物限度[单选题]38.颗粒剂、散剂均不需检查的项目是A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融变时限E.微生物限度正确答案:B参考解析:本题考查的是口服散剂和颗粒剂的质量要求。散剂、颗粒剂均需检查的质量项目有粒度、干燥失重(水分)、装量差异、微生物限度(卫生学检查)。此外可溶性颗粒剂需进行溶化性检查。崩解度是固体制剂(片剂、胶囊等)在水中或人工胃液中崩散变成细颗粒的过程,散剂、颗粒剂均不需检查此项目。共享答案题A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠[单选题]39.软膏剂的烃类基质是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠正确答案:D参考解析:本题考查的是软膏剂基质的分类。软膏剂基质的分类为油脂性和水溶性(纤维素衍生物、聚乙二醇)。ACD选项,油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氢化植物油),类脂(羊毛脂、蜂蜡),烃类(凡士林、固体石蜡)和硅酮类(硅油)。B选项,卡波姆是典型的水溶性基质。E选项,一价皂(月桂醇硫酸钠)为O/W型乳化剂。共享答案题A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠[单选题]40.软膏剂的类脂类基质是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠正确答案:A参考解析:本题考查的是软膏剂基质的分类。软膏剂基质的分类为油脂性和水溶性(纤维素衍生物、聚乙二醇)。ACD选项,油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氢化植物油),类脂(羊毛脂、蜂蜡),烃类(凡士林、固体石蜡)和硅酮类(硅油)。B选项,卡波姆是典型的水溶性基质。E选项,一价皂(月桂醇硫酸钠)为O/W型乳化剂。共享答案题A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠[单选题]41.软膏剂的水溶性基质是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠正确答案:B参考解析:本题考查的是软膏剂基质的分类。软膏剂基质的分类为油脂性和水溶性(纤维素衍生物、聚乙二醇)。ACD选项,油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氢化植物油),类酯(羊毛脂、蜂蜡),烃类(凡士林、固体石蜡)和硅酮类(硅油)。B选项,卡波姆是典型的水溶性基质。E选项,一价皂(月桂醇硫酸钠)为O/W型乳化剂。共享答案题A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠[单选题]42.O/W型乳化剂是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠正确答案:E参考解析:本题考查的是软膏剂基质的分类。软膏剂基质的分类为油脂性和水溶性(纤维素衍生物、聚乙二醇)。ACD选项,油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氢化植物油),类酯(羊毛脂、蜂蜡),烃类(凡士林、固体石蜡)和硅酮类(硅油)。B选项,卡波姆是典型的水溶性基质。E选项,一价皂(月桂醇硫酸钠)为O/W型乳化剂。共享答案题A.液状石蜡B.交联聚维酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纤维素(EC)E.聚山梨酯80[单选题]43.抛射剂是气雾剂喷射药物的动力,常用作抛射剂的是A.液状石蜡B.交联聚维酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纤维素(EC)E.聚山梨酯80正确答案:C参考解析:本题考查的是气雾剂、片剂和栓剂的添加剂。A选项,液状石蜡可作为软膏剂的油脂性基质。B选项,交联聚维酮是典型的片剂崩解剂,一般使用后都具有良好的崩解作用。C选项,氢氟烷烃类抛射剂是目前最有应用前景的类氯氟烷烃的替代品,主要有HFA一134a(四氟乙烷)和HFA一227(七氟丙烷)。D选项,乙基纤维素(EC)是水不溶性的包衣材料。E选项,表面活性剂聚山梨酯80可以作为吸收促进剂。共享答案题A.液状石蜡B.交联聚维酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纤维素(EC)E.聚山梨酯80[单选题]44.口服片剂的崩解是影响其体内吸收的重要过程,常用作片剂崩解剂的是A.液状石蜡B.交联聚维酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纤维素(EC)E.聚山梨酯80正确答案:B参考解析:本题考查的是气雾剂、片剂和栓剂的添加剂。A选项,液状石蜡可作为软膏剂的油脂性基质。B选项,交联聚维酮是典型的片剂崩解剂,一般使用后都具有良好的崩解作用。C选项,氢氟烷烃类抛射剂是目前最有应用前景的类氯氟烷烃的替代品,主要有HFA一134a(四氟乙烷)和HFA一227(七氟丙烷)。D选项,乙基纤维素(EC)是水不溶性的包衣材料。E选项,表面活性剂聚山梨酯80可以作为吸收促进剂。共享答案题A.液状石蜡B.交联聚维酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纤维素(EC)E.聚山梨酯80[单选题]45.发挥全身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸收促进剂以增加药物的吸收,常用作栓剂吸收促进剂的是A.液状石蜡B.交联聚维酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纤维素(EC)E.聚山梨酯80正确答案:E参考解析:本题考查的是气雾剂、片剂和栓剂的添加剂。A选项,液状石蜡可作为软膏剂的油脂性基质。B选项,交联聚维酮是典型的片剂崩解剂,一般使用后都具有良好的崩解作用。C选项,氢氟烷烃类抛射剂是目前最有应用前景的类氯氟烷烃的替代品,主要有HFA一134a(四氟乙烷)和HFA一227(七氟丙烷)。D选项,乙基纤维素(EC)是水不溶性的包衣材料。E选项,表面活性剂聚山梨酯80可以作为吸收促进剂。共享答案题A.吸收B.分布C.消除D.代谢E.排泄[单选题]46.血浆蛋白结合率不影响药物的A.吸收B.分布C.消除D.代谢E.排泄正确答案:A参考解析:本题考查的是药物体内过程的因素和性质。A选项,血浆蛋白结合率属于分布过程,是吸收之后的过程,所以不影响吸收。B选项,分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。C选项,代谢与排泄过程合称为消除。D选项,无跨膜转运过程的是代谢,代谢是药物酶降解的过程。E选项,肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官。共享答案题A.吸收B.分布C.消除D.代谢E.排泄[单选题]47.无跨膜转运过程的是A.吸收B.分布C.消除D.代谢E.排泄正确答案:D参考解析:本题考查的是药物体内过程的因素和性质。A选项,血浆蛋白结合率属于分布过程,是吸收之后的过程,所以不影响吸收。B选项,分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。C选项,代谢与排泄过程合称为消除。D选项,无跨膜转运过程的是代谢,代谢是药物酶降解的过程。E选项,肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官。共享答案题A.解离多,重吸收少,排泄快B.解离少,重吸收多,排泄慢C.解离多,重吸收少,排泄慢D.解离少,重吸收少,排泄快E.解离多,重吸收多,排泄快[单选题]48.肾小管中,弱酸在酸性尿液中是A.解离多,重吸收少,排泄快B.解离少,重吸收多,排泄慢C.解离多,重吸收少,排泄慢D.解离少,重吸收少,排泄快E.解离多,重吸收多,排泄快正确答案:B参考解析:本题考查的是肾小管重吸收机理。酸化尿液,弱酸解离少,分子型增加,重吸收增加,排泄减慢(酸酸、碱碱);弱碱反之。碱化尿液,弱酸解离增加,分子型减少,重吸收减少,排泄加快(酸碱、碱酸)。共享答案题A.解离多,重吸收少,排泄快B.解离少,重吸收多,排泄慢C.解离多,重吸收少,排泄慢D.解离少,重吸收少,排泄快E.解离多,重吸收多,排泄快[单选题]49.肾小管中,弱酸在碱性尿液中是A.解离多,重吸收少,排泄快B.解离少,重吸收多,排泄慢C.解离多,重吸收少,排泄慢D.解离少,重吸收少,排泄快E.解离多,重吸收多,排泄快正确答案:A参考解析:本题考查的是肾小管重吸收机理。酸化尿液,弱酸解离少,分子型增加,重吸收增加,排泄减慢(酸酸、碱碱);弱碱反之。碱化尿液,弱酸解离增加,分子型减少,重吸收减少,排泄加快(酸碱、碱酸)。共享答案题A.解离多,重吸收少,排泄快B.解离少,重吸收多,排泄慢C.解离多,重吸收少,排泄慢D.解离少,重吸收少,排泄快E.解离多,重吸收多,排泄快[单选题]50.肾小管中,弱碱在酸性尿液中是A.解离多,重吸收少,排泄快B.解离少,重吸收多,排泄慢C.解离多,重吸收少,排泄慢D.解离少,重吸收少,排泄快E.解离多,重吸收多,排泄快正确答案:A参考解析:本题考查的是肾小管重吸收机理。酸化尿液,弱酸解离少,分子型增加,重吸收增加,排泄减慢(酸酸、碱碱);弱碱反之。碱化尿液,弱酸解离增加,分子型减少,重吸收减少,排泄加快(酸碱、碱酸)。共享答案题A.无定型较稳定型溶解度高B.以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加C.制成盐可增加药物的溶解度D.固体分散体增加药物的溶解度E.微粉化使溶解度增加[单选题]51.螺内酯为难溶性药物,气流粉碎后,螺内酯的吸收量增加10~12倍是因为A.无定型较稳定型溶解度高B.以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加C.制成盐可增加药物的溶解度D.固体分散体增加药物的溶解度E.微粉化使溶解度增加正确答案:E参考解析:本题考查的是增加药物的溶出速率的方法。增加药物的溶出速率的方法有粉末纳米化、使用表面活性剂外,还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。螺内酯气流粉碎可使粉末纳米化(E选项)。尼群地平有3种晶型,一般多晶型包括稳定型、亚稳定型和无定型。无定型的结晶熔点低、溶解度大、溶出速度快(A选项)。甲苯磺丁脲制成钠盐药物的溶解度增加(C选项)。溶剂法(溶解后挥发溶剂)使灰黄霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮载体中,形成固体分散体(D选项)。对于溶媒化物一般以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加,吸收增加(B选项)。共享答案题A.无定型较稳定型溶解度高B.以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加C.制成盐可增加药物的溶解度D.固体分散体增加药物的溶解度E.微粉化使溶解度增加[单选题]52.降压药尼群地平有3种晶型,晶型Ⅲ的生物利用度最高是因为A.无定型较稳定型溶解度高B.以

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