齐拉西酮的药理机制和临床应用

齐拉西酮的

药理机制和临床应用二科孙磊.简介药理机制不良反响病例介绍.药理机制阻断边缘系统多巴胺D2受体阻断5-HT2A、5-HT1D和5-HT2C受体中度抑制5-HT和NE回收轻度阻断H1受体、M1受体、α1受体小剂量服用能冲动5-HT1A受体.精神分裂症的多巴胺假说前额皮质背外侧多巴胺功能低下

引起阳性病症幻觉、妄想引起阴性病症思维贫乏、情感冷淡皮质下边缘系统多巴胺功能亢进.对阳性和阴性病症均有良好作用阻断边缘系统D2受体强度与氟哌啶醇相似阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体引起多巴胺脱抑制性释放冲动前额皮质D1受体.同时具有抗抑郁抗焦虑作用高度阻断5-HT1D和5-HT2C受体效应具有抗抑郁作用中度抑制5-HT和NE回收产生类似文拉法辛的抗抑郁作用激动5-HT1受体产生类似丁螺环酮的抗焦虑作用.不良反响EPS催乳素体重增加嗜睡体位性低血压QTc间期延长.EPS和催乳素阻断5-HT2A和D2受体之比为11:1低EPS低催乳素.体重增加阻断5-HT2A和5-HT2C受体体重增加中度阻断5-HT和NE回收.齐拉西酮不宜用于有先天性QT延长综合征和QTc间期延长者。不宜与有延长QTc间期的三环类等药物联用，治疗期间注意监测心电图的改变。对H1受体的拮抗作用产生嗜睡。对α1肾上腺素能受体的拮抗作用产生直立性低血压。其他不良反响.病例介绍高晓东，男，26岁主因:间断多疑，情绪不稳11年，自语冲动1天入院既往史:无异常个人史:独生子，高中肄业，未婚，无烟酒嗜好，性格内向家族史:阴性.该患者自2021年中考前出现凭空闻声，敏感多疑。称在学校听到同学骂自己，老师讲课的内容也都是在针对自己，变得紧张，害怕，不能坚持上课。自2002年6月首次住我院，诊断精神分裂症，服药利培酮3mg/日，奋乃静30mg/日治疗，住院74天好转出院。院外服药依从性差，病情时好时坏，又于2021年3月、2021年7月及2021年12月3次住我院，诊断同前，先后服用帕利哌酮6mg/日，舒必利600mg/日，奋乃静42mg/日，末次出院于2021年1月。现病史.院外能坚持服用奋乃静24mg/日，未在上学或工作，逐渐变得生活懒散，不知洗漱，孤僻少语，表情呆板，不关心自己及家人，整体在家对电视发呆或者反复玩一种电子游戏。2021年2月出现自言自语，内容杂乱，情绪不稳定，家人再次将其送至我院。.入院情况精神检查:意识清，接触被动，偶有自语，问答不切题，思维贫乏，情感反响平淡，不关心家人及个人前途，意志减退，生活懒散，社会功能受损，无自知力。躯体检查:无明显异常。.入院后考虑服用奋乃静对阳性病症控制较好，但对阴性病症无效，故考虑换用对阳性及阴性病症均有良好作用的非典型药，喹硫平400mg/日治疗，服用40余天，未见明显好转。换用齐拉西酮治疗。.使用过程2012.3.26齐拉西酮20mgbid（8-8）2012.4.3齐拉西酮40mgbid（8-8）2012.5.10齐拉西酮60mgbid（8-8）2012.6.25齐拉西酮40mgqd,80mgqn.目前情况精神检查:意识清，接触较为主动，简单问答切题，情绪平稳，表情自然，对未来有一定打算，生活可自理，自知力局部存在。躯体检查:无明显异常。无锥体外系或体重增加等副作用。心电图情况较使用前无明显改变。.总结齐拉西酮通过拮抗5一HT2A和D2受体，冲动5一HT1A受体，也能抑制NE的再摄取等发挥独特的作用机制。不仅对精神分