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199520051994200219852009亚胺培南Imipenem泰能美罗培南Meropenem美平多尼培南帕尼培南比阿培南BiapenemOmegaein泰吡培南酯厄他培南Ertapenem怡万之非典型β-内酰胺类抗菌药物,高效、广谱、耐酶分类第一类厄他培南对非发酵G-杆菌(如假单胞菌、不动杆菌)活性较弱;适用于复杂性或产ESBL肠杆菌所致社区获得性感染第二类亚胺培南、美罗培南、比阿培南、多利培南、帕尼培南
对非发酵G-杆菌有效;适用于院内感染第三类泰吡培南酯
在第2类菌谱基础上,尚对MRSA有活性结构差异C6:反式对β-内酰胺酶稳定(共性)X:肾毒性,对肾脱氢肽酶(DHP-1)的稳定性R:神经毒性和抗G-的活性。碱性↑,神经毒性↑;碱性↓,抗G-菌活性↑药动学差异药效学差异
作用机制共性与青霉素结合蛋白(PBPs)结合→阻碍细胞壁粘肽合成→细菌胞壁缺损→菌体膨胀、细菌胞浆渗透压改变,细胞溶解→杀灭细菌;哺乳动物无细胞壁,不受此影响,对宿主毒性小。差异药效学差异抗菌谱比较美罗培南>厄他培南>亚胺培南比阿培南>美罗培南>亚胺培南比阿培南>亚胺培南=美罗培南>厄他培南亚胺培南>厄他培南>美罗培南抗G+活性抗G-活性抗铜绿活性抗厌氧菌活性药效学差异其他厄他培南对产ESBL和AmpC肠杆菌科作用最强临床应用临床应用碳青霉烯酶:最主要的耐药机制,主要是金属β内酰胺酶(MBL)鲍曼不动杆菌:碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外膜蛋白缺失铜绿假单胞菌:碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外排泵机制临床应用临床应用卫生部全国细菌耐药监测网(Mohnarin)2011-2012年革兰阳性菌耐药监测报告临
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