降压药的选择策略

降压药的选择策略徐惠玲降压药分类1.利尿剂2.α-受体阻滞剂3.β-受体阻滞剂4.钙离子拮抗剂（CCB）5.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)6.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)利尿剂作用机制：初期降压是促进钠盐和水分经肾脏排出，降低血容量而降压。用药数周后，主要是通过降低血管平滑肌内钠的含量，使钠–钙交换减少，钙内流减少，降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。利尿剂适应症：基础降压药，适合轻、中度高血压、尤其对老年单纯收缩期高血压、肥胖或伴有心力衰竭的患者效果更明显。利尿剂不良反应：长期应用利尿药降压可降低血钾、钠、镁，增加血中总胆固醇、甘油三脂及低密度脂蛋白胆固醇含量，增加尿酸及血浆肾素活性。大剂量可加剧高脂血症，降低糖耐量等。长期使用应合用保钾利尿药（螺内酯）。利尿剂缺点禁用：通风患者。（吲达帕胺：磺胺药过敏者）慎用：糖尿病、高脂血症、妊娠。常用利尿药药名剂量范围（mg/d）作用时间(h)副作用注意事项氢氯噻嗪6.25~2512~18电解质紊乱：低钾代谢紊乱：血脂、血糖、尿酸禁用：通风肾衰时可能无效吲达帕胺1.25~518~24低钾对血脂无不良影响对血糖、尿酸、血钾的影响较HCT轻禁用：磺胺药过敏肾衰时可能有效速尿20~803~6低钾、镁血症，高尿酸血症糖耐量减退，高甘油三酯、高胆固醇血症慢性肾衰时有效安体舒通25~1003~6高钾血症肾衰或与ACEI合用时，血钾升高α-受体阻滞剂作用机制：选择性地阻断突触后膜α1受体，竞争性拮抗α1激动剂的收缩血管、升高血压的作用，舒张静脉及小动脉，发挥中等偏强的降压效应。α-受体阻滞剂适应症：适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高血压合用β受体阻滞剂及利尿剂可增强降压效果。α-受体阻滞剂不良反应：有眩晕、疲乏、虚弱等，首次给药可致严重的直立性低血压、晕厥、心悸等（称“首剂现象”）。α-受体阻滞剂注意事项：冠心病、胃炎、溃疡病及肾功能不全患者慎用。首次用量宜小，睡前服，避免发生“首剂”晕厥反应。常用α-受体阻滞剂药名剂量范围（mg/d）应用次数（次/d）副作用注意事项哌唑嗪1~22首剂晕厥反应，体位性低血压，头痛、眩晕、疲乏首剂减量睡前服，应根据立位血压调整剂量老人慎用特拉唑嗪1~101β-受体阻滞剂作用机制：阻断β-受体，减低心率和心肌收缩力，从而降低血压。适应症：用于各忠程度的原发性高血压。对高血压伴心绞痛者还可减少心绞痛发作。β-受体阻滞剂不良反应：中枢神经系统不良反应：多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状。消化系统不良反应：腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等。肢端循环障碍：少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失。支气管痉挛低血糖反应心血管系统不良反应：大剂量可致直立性低血压。β-受体阻滞剂缺点禁用：

支气管哮喘，严重心动过缓，房室传导阻滞，重度心里衰竭，急性肺水肿。慎用：

胰岛素依赖型糖尿病、哺乳期妇女常用β-受体阻滞剂通用名别名对β1、β2受体选择性普萘洛尔心得安无选择性美托洛尔倍他乐克对β1受体选择性高比索洛尔博苏对β1受体选择性高钙离子拮抗剂（CCB）代表性的药物分3大类：苯烷基胺类：维拉帕米苯噻氮卓类：地尔硫卓二氢吡啶类：“地平”类钙离子拮抗剂（CCB）降压机制：抑制血管平滑肌细胞Ca+进入细胞内，细胞内Ca+浓度下降，血管扩张，总外周血管阻力降低。钙离子拮抗剂（CCB）适应症：适用于各种类型的高血压患者，降压疗效和降压幅度相对较强。对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。无水钠潴留和不影响糖脂代谢。外周血管疾病钙离子拮抗剂（CCB）不良反应：增加心率，面部潮红体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者（变换体位要慢，从小剂量开始）。头痛：用药时间长会消失，否侧停药便秘：发生率高，可能与影响胃肠道平滑肌Ca+转运有关胫前或踝部水肿，牙龈肿胀皮疹常用的钙离子拮抗剂药品名称商品名常用剂量半衰期起效时间持续时间硝苯地平片心痛定10~30mg2~2.5h10min1~2h达峰持续4~8h硝苯地平控释片拜新同30~60mg零级速率恒速释放12~15h达峰持续24h苯磺酸氨氯地平络活喜5~10mg35~50h6~12h7~8d达稳态左旋氨氯地平玄宁2.5~5mg35~50h6~12h非洛地平波依定2.5~10mg11~16h2.5~5h达峰血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)作用机制：阻断肾素血管紧张素系统发挥降压作用。抑制ACE活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，减少缓激肽的水解，使血管舒张、血容量减少血压下降。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)适应症：高血压合并糖尿病并发心功不全（左室功能不全或心力衰竭）肾功能不全并蛋白尿等情况ACEI是首选药物。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)不良反应：持续性干咳：缓激肽聚集而作用于呼吸道有关。通常停药数天后消失。血管神经性水肿：常发生于首剂及用药后的48小时内，故认为与缓激肽聚集有关。高血钾症：抑制醛固酮释放所致其他：味觉障碍；过敏（皮疹）；粒细胞减少。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)禁忌症：妊娠高血压重度血容量减少重度主动脉或二尖瓣狭窄限制性心包炎肾性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动脉狭窄肾功能不全，血钾超过5.5mmol/L，血肌酐高于265umol/L各种ACEI药物结构和药代动力学比较名称分子量功能基团Tmax(h)½(h)排泄途径卡托普利217疏基1.04.6肾依那普利348羧基4.011.0肾贝那普利4601.011~12肾赖诺普利405羧基7.013.0肾培哚普利340羧基4.09.0肾血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)优点：明显减轻左室肥厚防治心衰保护肾脏，减少蛋白尿对血脂无明显改变减少胰岛素抵抗，对糖代谢耐量有益对中枢神经或植物神经功能无不良影响血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)最新一类降压药作用机制：①阻断肾素血管紧张素系统发挥降压作用。②阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合发挥降压作用。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)适应症与禁忌症同ACEI类药物。特别适用于心力衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者。副作用：轻微头痛、头晕；偶有高血钾。但干咳副作用发生率低，适用于对ACEI不能耐受的患者。各种ARB药物药代动力学比较名称１/2（h）特点共同点氯沙坦2~9促进尿酸排泄，降低尿酸的作用适合合并糖尿病患者缬沙坦6肝内代谢20%，余以原型随胆汁排泄替米沙坦20~24亲脂性和分布容积高，大部分经胆汁排泄，1%经肾排泄厄贝沙坦11~15该品及代谢物经胆道和肾脏排泄降压药的联合应用利尿剂血管紧张素受体抑制剂钙离子拮抗剂血管紧张素转化酶抑制剂α-受体阻滞剂β-受体阻滞剂不同降压药可联合应用,实线为做合理联合,能起协同降压作用《中国高血压防治指南2010》指出：联合用药可以增加降压效果减少不良反应，在低剂量（有效治疗剂量）单药治疗疗效不满意时，可以采用两种或多种降压药物联合治疗。对血压≥160/100mmHg,或高危以上的高血压患者，起始即可采用小剂量两种药联合治疗，其中包括固定配比的单片复方制剂。防治脑卒中理想的降压药物能在24小时内平稳降压：降低整体血压水平，有效降低收缩压及脉压。改善动脉结构/功能的降压药物：抗氧化影响平滑肌细胞膜重构促进一氧化氮合成抗动脉粥样硬化在老年人群中能平稳降压长效：T/P