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文档简介
多单位微囊系统保证持久平稳释放Sandberg
A,
et
al.
Eur
J
Clin
Pharmacol.
1988;33(Suppl):S3-S7.Sandberg
A,
et
al.
J
Clin
Pharmacol.
1990;30:S2-S16.当前第3页三,页共,4共4页四,十星四期页日。。24小时平稳释放峰浓度更低不良反应更少Wieselgren
I,
et
al.
J
Clin
Pharmacol.
1990;30(2
Suppl):S28-S32.当第前四4页页,,共共44四页,十星四期页日。。周乐今6:000
:0012
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J
Med
1985
;
313
:
1315
–
1322
.Marler
e
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al.
Stroke
1
9
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;
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:
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re第五页当,前5页共,四共4十4页,四星页期日。。周乐今0612182430-
308006004002000%EHR自基线的变化第7
天服药后的时间(h)n=18Lücker
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,
J
Clin
Pharmacol
1990
;
30
:
S
28
-
S
32MCCVD&
MHR琥珀酸美托洛尔避免峰谷血药浓度波动美托洛尔琥珀酸美托洛尔酒石酸美托洛尔美托洛尔血浆浓度(nmol/
l)琥珀酸美托洛尔200
mg
qd酒石酸美托洛尔100
mg
bid+100-10-20第六当前页6页,,共共4四4页十,四星期页日。。周乐今MCCVD&
MHRβ受体阻滞剂的临床实践第八当前页8页,,共共4四4页十,四星期页日。。倍他乐克缓释片高度β1选择性当第前九9页页,,共共44四页,十星四期页日。。倍他乐克缓释片β1/β2选择性为63:1当第前十10页页,,共共44四页,十星四期页日。。美托洛尔高度β1选择性第十当一前页11页,,共共4四4页十,四星期页日。。周乐今MCCVD&
MHRβ受体阻滞剂第当十前二12页页,,共共44四页,十星四期页日。。周乐今MCCVD&
MHRβ受体阻滞剂的第十三页当前,13页共,四共4十4页,四星页期日。。周乐今MCCVD&
MHR450400350300250度(nmol/L
)2001501005
00419nmol/L45
nmol/L无β1受体阻滞效应0614时间(小时)单次服用琥珀酸美托洛尔不阻滞β2受体β2受体阻滞效应过度的β1受体阻滞效应分布在适宜的“治疗窗”内(45~419nmol/L
)理想的
1
阻滞美托洛尔缓释片200
mg
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d美托洛尔平片50
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tid美托洛尔缓释片100
mg
qd24Abrahamsson
B,
et
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1990
;30
(Suppl):S
46
-
54
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B
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2001;7:3当1
前第1-1十47页四.,页共,4共4页四,十星四期页日。。周乐今MCCVD&
MHRPharmacokinetic
Considerations
of
Formulation:Extended-Release
Metoprolol
Succinatein
the
Treatment
of
Heart
Failure琥珀酸美托洛尔维持达24小时第十五页当前,15页共,四共4十4页,四星页期日。。周乐今MCCVD&
MHRβ阻滞剂临床实践第十当六前页16页,,共共4四4页十,四星期页日。。Wieselgren
I,
et
al.
J
Clin
Pharmacol.
1990;30(2
Suppl):S28-S32.24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少相同剂量,缓释片峰浓度仅为平片的1/4!!!当前第1十7页七,页共,4共4页四,十星四期页日。。周乐今MCCVD&
MHR推荐剂量转换原则多项研究显示,倍他乐克用于冠心病患者时,100-200mg/天可以达到理想的心脏保护作用。鉴于缓释片和平片在等剂量下有着相似的药效曲线下面积(AUEC)所以,现有使用倍他乐克平片希望改用缓释片的病人,建议遵循1:1的足剂量转换原则。例如:平片25mg
一天二次转换为缓释片47.5mg一天一次,平片50
mg一天二次则转换为缓释片95mg一天一次,平片100mg一天二次转换为缓释片190mg
一天一次。第十当八前页18页,,共共4四4页十,四星期页日。。周乐今MCCVD&
MHR琥珀酸美托洛尔平稳的24小时血药浓度较比索洛尔可避免峰谷浓度的波动X.
Deroubaix
et
al,
Int
J
Clin
Pharmacol
Ther
1996
;
34
:
61
-
70第二十页当前,20页共,四共4十4页,四星页期日。。周乐今190mg
q.d190mg
q.d190
mg
q.d50
mg5
mg25mg
bid&
MHR琥珀酸美托洛尔的剂量转换原则&日剂量峰浓度第二当十前一21页页,,共共44四页,十星四期页日。。周乐今MCCVD&
MHR琥珀酸美托洛尔β阻滞剂临床实践第二当十前二22页页,,共共44四页,十星四期页日。。倍他乐克缓释片不影响胰岛素敏感性第二十四页当前,24页共,四共4十4页,四星页期日。。美托洛尔高度β1选择性第二十五页当前,25页共,四共4十4页,四星页期日。。第二十六页当前,26页共,四共4十4页,四星页期日。。周乐今MCCVD&
MHR第二当十前七27页页,,共共44四页,十星四期页日。。周乐今MCCVD&
MHR第当前二2十8页八,页共,4共4页四,十星四期页日。。周乐今MCCVD&
MHR第三十页当前,30页共,四共4十4页,四星页期日。。周乐今MCCVD&
MHR第三十当一前页31页,,共共4四4页十,四星期页日。。周乐今MCCVD&
MHR第三当十前二32页页,,共共44四页,十星四期页日。。周乐今MCCVD&
MHR第三十三页当前,33页共,四共4十4页,四星页期日。。周乐今MCCVD&
MHR第当前三3十4页四,页共,4共4页四,十星四期页日。。周乐今MCCVD&
MHR第三当十前五35页页,,共共44四页,十星四期页日。。周乐今MCCVD&
MHR第三十当六前页36页,,共共4四4页十,四星期页日。。周乐今MCCVD&
MHR-受体阻滞剂权威发布第当前三3十7页七,页共,4共4页四,十星四期页日。。周乐今MCCVD&
MHRβ阻滞剂临床实践第当前三3十9页九,页共,4共4页四,十星四期页日。。周乐今MCCVD&
MHRβ阻滞剂个体化足量应用,患者获益更大美托洛尔个体化剂量调整应以心率为目标Wieselgren
I,
et
al.
J
Clin
P
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o
l.
1990;30(2
Suppl):S
28
-
32
.Lucker
P
,
et
al.
J
ClinPharmacol.
1990
;
30
(
2
S
u
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S
1
7
-
2
7
.第当四前十40页页,,共共44四页,十星四期页日。。周乐今MCCVD&
MHRβ阻滞剂个体化足量应用,患者获益更大美托洛尔个体化足量应用,可提高患者生存率Herlitz
J
,
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M,
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Cardiovasc
Drugs
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