乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读

乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读6

药品不良反应监护7

患者用药教育2

指南形成方法3

关键问题与推荐意见1

引言4

药物经济学和真实世界研究目录CONTENTS乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读5

联合治疗引言乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读………>乳腺癌是女性发病率最高的恶性肿瘤。作为一类异质性较强的疾病，不同分子分型

乳腺癌的治疗方案存在较大差异。激素受

体HR)

阳性、人表皮生长因子受体2(HER-2)

阴性患者约占70%,内分泌治疗是这部分乳腺癌患者的经典治疗方案，

可用于(新)辅助治疗以及晚期全身治疗。乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读引言>内分泌治疗药物通过抑制雌激素生成或阻断雌激素与受体结合等方式抑制乳腺癌细胞的增殖，不良反应比化疗轻且使用方便，但长期治疗时由于雌激素

缺乏导致的类围绝经期症状、骨关节症状、子宫内膜

病变、心理困扰等不良反应也不能忽视。近年来，CDK4/6

抑制剂等靶向药物联合内分泌治疗给临床治疗带来新的选择，但同时也增加了药物相互作用等用药安全问题，因此需要药师参与到临床治疗中，为临床及患者提供全程化药学服务。乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读引言证据质量与推荐强度分级描述证据质量分级高(A)非常确信真实值接近估计值中(B)中等程度信心，真实值有可能接近估计

值，但仍存在二者大不相同的可能性低(C)对估计值信心有限，真实值与估计值可能

存在较大差异极低(D)推荐强度分级对估计值几乎没有信心，真实值与估计值

很可能大不相同强(1)明确显示干预措施利大于弊或弊大于利弱(2)利弊不确定或无论质量高低的证据均显

示利弊相当证据分级与依据：指南工作组针对最终纳入的关键问题，参考人群、干预、对照和结局因素进行检索，检

索范围包括PubMed

、Embase

、Clinicaltrials、CochraneLibrary.WebofScience

、

中国知网、万方数据知识服务平台和中国生物医学文献数据库。

采用推荐意见分级的评估、制定及评价(GRADE)方

法对证据质量和推荐意见进行分级，见表1。指南形成方法表

1

GRADE证据质量与推荐强度分级注：GRADE:推荐意见分级的评估、制定及评价乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读关键问题与推荐意见乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读证据质量与推荐强度分级州隆25g

(1)地经后早期乳腺痛患者的助治疗，ER或PR

R性；(2)已接受他莫背芬辅助治疗5年的地经后早期乳腺癌的辅助治疗ER或R阳性；(3)地经后，E阳性，FR阳性或受体状态不明晚期乳腺暗患者(应为自然地或人工诱导地经)笑瑞2.5mg

同上(2007年11月29日)伊美舒2

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上明25mg*公司(2021年8月25日),海南铝瑞制药有限公司(2021年6月1日),杭州中美华东制药有限公司(2021年5月8日),培力药品工业股份有限公司(2021年7月6日)素受体调节剂SERM)、

选择性雌激素受体下调剂(SERD)、芳香化酶抑制剂AI)、促黄体生成素释放激素LHRH)

类似物、孕激素类药以及内分

泌治疗联合使用的靶向药物。其中，靶向药物包

括mTOR抑制剂、HDAC抑制剂和CDK4/6抑

制剂。乳腺癌患者内分泌治疗的相关药物(含通

过一致性评价的仿制药，个别品种因目前临床应

用过少或未纳入指南而未收录),详见表2。证据质量分级高(A)中(B)低(C)极低(D)推荐强度分级强(1)弱(2)非常确信真实值接近估计值中等程度信心，真实值有可能接近估计

值，但仍存在二者大不相同的可能性对估计值信心有限，真实值与估计值可能

存在较大差异对估计值几乎没有信心，真实值与估计值

很可能大不相同明确垦示干预措施利大于弊或弊大于利利弊不确定或无论质量高低的证据均显

示利弊相当(一)药品基本信息与药学特性1.药品基本信息：目前，国内上市的乳腺癌内分泌治疗相关药物按照作用机制可分为选择性雌激扬子江药业集团有限公司(2007年1月14日)芬兰奥利安集团(1999年2月13日)部安药业集团宁泼天衡制巧

有限公司(200年3月30日)乳糖，玉来淀粉，交联线甲基纤维素钠、明胶，硬脂酸镁，薄

膜包衣预混剂说明书中木提及说明书中木提及遮光，密封

保存i5-25

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商品名和规格适应证生产厂家(中国上市时间)销料存储地经后女性ER阳性或不详的转移性乳称响同上在抗肆激求销助治疗后或治疗过程中复发或在抗难激素治疗中进展的地经后(包括自然地经和人工地经)HR阳性局部免期或

移性乳稼暗奠背夯片构橡酸托

瑞米夯片氯维司群

注射液法

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g枢端40mg关社得5ml:0.25关键问题与推荐意见浙江海正医药股份有限公司说明书中木提及

(2003年5月21日)注：GRADE;推荐意见分级的评估，制定及评价…晴可依5md:0.25m5md:0同上同上表2国家药品监督管理局批准上市的乳腺癌内分泌治疗相关药物基本信息(1)复发或转移性乳腺癌；(2)早

期孔腺癌术后的辅助治疗乙醇8临，苯甲醇、2~8℃避苯甲酸节酯，莲麻消光保存艾伯维医药贸易(上海)有

限公司(2000年6月4日)北京以岭生物工程技术有限

说明书中未提及表1C

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(本4过℃)保存()可刚激素的疗岭前列解容，(2)可用激素治疗的地经前期及国地经期乳腺瘤；(3)子宫内限屏位庭()转移性前列家容；(2)异部度期病叫解察；(3)高龟局附性或电期和网解略中作为验疗国助治疗和被疗核新辅助的疗方室(4)其有高度进用风险的师年电房核列家将积治性幼除术的

罐助油疗(1)局部晚期和转移性前列腺响，(2)性早员；(3)子言内要异位症(1-N期)。(4)女性不李症；

(5)千宫机和的本和治行；伴有黄血症(血红蛋白含量<8)时，为使于内应镜千术和经州道

千术需缩小特瘤大小时，疗程限下3十川两重建可书籍到育商:(2)言机宿，减小乳宿体积，为减少手木出血和缓解疼病；口排激素水平为首选治疗方法，并经四着接确法的子言内要算位症(3)儿量：箭行中相性性平第，记

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(1P⁰7年5月6日童丙交酶乙交酸共25℃以下坐物，甘露醇，腹甲贮存垫好革素，常山架酯0德国距凌制药有限公词

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)性射用粉末：童(乳酸，乙醇酸)1+1,丙二醇二事图形/二整酸酶专用配伍暴洋图，单山型型0,石宽档断0,氯心销，磷行二氢销二水合别，氧氧化纳和本第化钠，挂射用本，球附核说制书本假及2

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(1995年7月日册)每南双成药业股份有限公司醒酸典普

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日)长春金赛药业有限责任公司(2085年10月29日)()男性，激素作被性前列家(2)女性，子宫内展异位症，子宫

机宿或辅助上育核本局部电期成技移性激素依税性前列馨瘤普璃林晚期子言内眼密和乳腺瘤激素作

被性患者的结息治疗片晚柳乳腺确和晚期子言内服瘤，对背密，前可家将和和果密也有一定疗政，并可改善晚期种宿患著的食波和要病质益替生法国生物技术公词

(208年12月19日)现病交除乙交险坐合物，材露疗，酸甲基

开维素钠，重氧乙母山

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保存青岛国海生物制药有限公司(207年10月4日)西安远大部大药业股份有限公司(304年1月1日)避光，密时

保存建光，密时

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阿斯利康部片有限公司(2m7疗。时于ER性的患者，若其时年4月6日)他奖禁并望或南性的在床预应，可更正建团式为准经后文性性早集乳腺响的被助的疗。3)普接变2-3年他英带芽铺助的疗，地经结R阳性早期礼原电的楼助合疗乳糖，其他镇料说听书中本根及工以下

保存密封保存密时保存座封保存市封保存0ER下税在乳糖，其他接料说明

相中未提及乳糖，其他辅料说明

书中未提及乳糖、经

甲基筑释的，重维型k0,被看脑快，并要包衣推程

例(川等型)乳糖，重车丽30,经

甲基旋粉销，破脂有锁，薄展包表准院(胃游型)甘据尊，交联坐维制，安山型酯80,经中基坏维幸，腔体二氧化硅，微温扦维素，销此面群，被重被捷，硅油，坐乙二醇6000,世糖，满服征，二氧化供，甲基时释基苯甲酸配和案乙坏解*说明书中未提及注射用无菌粉本：我酸单合物和B-甘漏醉；往射用容器：B甘点部，检甲基好生本情，里山挈普带

和性射周水网上网上R上新江海正药业股份有限公司

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)桥子江药业集洲有限公司2007年8月14日)杭州中美华车制药有限公司(

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司(2001年1月4日)()经他英营芬辅助治疗2-3年后，地经后R阳性早期反料性乳腺瘤的键助治疗，直型完成总共5年的辅助内分泌治疗(2)经他英背芽治疗后，其病情仍有表制输自然点人工单经听的更息乳腺瘤；(3)R湖性患者中疗效南不清楚密时，℃

H下国存密时，室温(10-工)保存网上齐费制约有限公司(220年1

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)武四制药样式合社大施丁厂(300年4月多日)()子宫内膜异位症，(2)中柳性性早热；(3)时伴有月经过多，下表病，座病及贫血等的子宫肌容。

可使机瘤基小和/或症秋次善()时件有月经过多，下度病，和

病及贫血学龄子宫机有，可使氧有第小和或症状改善；(2)R阳性的地经核乳腺密；(3)称列

腺格；(4)中相性性平势：(5)子言内要异位症()前列黎密；(2)地经病氧解糖；(3)中相性性早共(D子客内果异位症；(2)子宫氧有，对伴有月经过多、下夜病，腰响生贫血等的子言机有，可使机们据小存或在状改测；(2)B和性的地经前乳摩瘤；(4)前列

醇密；(5)4和性性早热武田制药株式合社大版工厂网上(8W2年10月21日)式回制药株式会社大版T厂网上网上(3009年章月2日)上

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密时，家暗(2009年1月1日)物(25:75)、明胶、处(避光开B-甘高醇不超过工)保存关键问题与推荐意见乳腺掘内分泌治疗约物约字服务指南(2023版)解读U

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202年1月1说明书中未提是说明也中未规及说明书中末提及说明书中本能及说明也中本规及说明自中未程及说图者中未得量道光，密时

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(3022年12月分日),北享本德制药股份有限公司(223年2月H月说明书中未提及说明书中未提及密时存密时保存就珀酸璃

国解度20与&联合用药，作方HB、HEB诺华新雄坡制药有限公司做是纤维素、既取代不题过第技教利片2异算龙期或转移性乳腺容患者(2023年1月8日)的初始内分能治疗；使用内分第疗法命疗地经着成围地经期性时应联用LHRH激动网经丙纤维素，交联堂℃保存非醒，硬葡酸接、教态二氧化硅，包衣演税网关键问题与推荐意见量请法5()画往至少描受过1我全身化广非复发或事酒的外周T维制已相患者(2)联合AI用于ENH

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促黄体生成素样效激素；R;

都激素受体阳孕家受体：教素受体；HB2:

人表皮生长因子受体2;无商品名，“为关国位品和将给管理导说明长内容，表格内容均源自药品说明乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读表2:2:2.药代动力学特性：乳腺癌内分泌治疗相关药物涉及口服剂型、注射剂和植入剂等多种剂型，作用机制多样，药代动力学特性差异较大，药师在进行药学服务时应特别关注。>SERM、AI、

孕激素类药物和靶向药物均为口服小分子药物，多数药物吸收过程受食物影响较小，但食物能增加西达本胺、哌柏西利的吸收。其中，哌柏西利与食物同服可以显著降低个体间和个体自

身暴露量；西达本胺饭后30min

服用可以减轻胃肠道不良反应。对于植入剂和注射剂应注意正确的给药方式对吸收可能的影响。>内分泌治疗相关药物间生物利用度差异较大，如来曲唑的生物利用度为99.9%,CDK4/6

抑制剂约为43%~46%,依维莫司仅约16%。而达尔西利的表观分布容积达5320L,为CDK4/6

抑制剂中最高，提示其有更多的组织器官分布。LHRH类似物亮丙瑞林微球的表观分布容积为27L,体内分布相

对较小，更多集中于血浆中，详见表3。关键问题与推荐意见乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读通用名

分子量食物时吸收的彰响生物

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L/Agsd251m/ml

40d660+26)/丰细胞色素PH分途径(占主导

地位)及CP3A4约90%费使(以代谢物形式)排

泄；<1%通过尿液排遣来由理片

226.1轻度降低吸收

990%60%(1.8=047)

L空程1k进食26空程：(129+2-4d3)进食：(98.7=86)

L21LA相代谢反应参与册CYP3A4和CYT2A6₂给药量的(84.7±78)%

经理相代谢为葡糖溶酸化的甲解代

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76)%,类便回收(08:09)同事由理片298.4轻度影响极收述-40%3.9d/空脱268k代谢过程包括N.脱啶基化，经基

%的放射标表度，不影响吸收化和葡糖路酸化

物从费便和保流程度(均占0%)中国收依西美坦片

296.4与禁食状态相·比，高脂早餐使

传西美册的ALC

和C分

加90%乳腺痛女性

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62k主要由GP3A4,也可略糖还原册代谢(2=3)怪经限液，(42=6)强题

费便9%和39%注射用亮内端1209.8林微球4%-49%27L4k(4

.

6=102)

接近k/al26LA代谢降解为无活性的多肽片段，

至少5%以原型其中五款是主要代谢物，多款

和代谢产物的形片段进一步降解式从尿中排建脂酸戈会端林139

域释植入剂无2.%(44.1=136)L

(健康男性)男性：2·Bd;女性：8=2男性：(2.84±

2-181)

ml;男性：(1105=-47.)d/=(36mg)d女性：(1.46=08)m/m女性：(839m7L0)N/mim所酸戈舍端体1529无2.%(4L1=136)LL*b88/y2-421/min

C-未端氧基酸的水解作用是主主要通过肝整和缓释植入剂(D8)(健集男性)要代谢机制尿液两种途径注射用双经茶160.9无酸由普瑞林(011=006)d(482:11.8)(28=122)k/(211.9=316)代谢机制尚木网明，但与肝细胞

主要通过肝脏/

色素P45O有关的可能性不大口服药主要通过肝CYP450

酶代谢，LHRH

类似物、氟维司群经非细胞色素P450途径代谢

。不同种类药物的消除半衰期也存在较大差

异，如氟维司群半衰期最长为40d,可每月1次

给药；而LHRH类似物为多肽类药物，体内过程与内源性激素相似，药物消除速度快，半衰期仅1.6~4h,临床用其缓释剂型，每月(或3个

月)给药1次。多数口服药物的半衰期较长，除他莫昔芬、阿贝西利外，均为每天1次给药。大

部分药物以肠道排泄为主，来曲唑、西达本胺、甲地孕酮和甲羟孕酮主要经尿液排泄，经粪

便排泄较少，依西美坦的肠道和肾脏排泄各占50%,详见表3,关键问题与推荐意见5LA主要经

G

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3

M

4

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道，其次黄便排泄(以代CYHA2谢物形式)乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读表

3

乳腺癌内分泌治疗相关药物的药代动力学特性通用名

分子量物对

吸收的影响生物利用度蛋白结合率表昆分布

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2

9

h4k男性：

-d;女性：8-2

d8b(011:006)d0d09pe/ml(每

日

0

剂

量

下的平均稳态)/=5=7d托瑞未责.4s

7

4

4

去

甲

基

甲基：6440d/m5LACY

P2A29和36的底物P糖

黄便排泄四主要最GP3A4代地，其次骨便排蛋(以代

CYHA2

谢物形式)氨维可群注射液60689%(00=226)/m21LA丰细胞色素HD途径(占主导均9%费便(口地位)及CNP3A41相代谢反应参与图CYPM4和

CNP2AS给与里的(84.7:78)%经相代甜为葡糖形酸化的甲器代谢物形式)排

泄

1

%

通

过

尿

液排建健康受试者尿

中回收(题2x76)%,贵使川载来由哩片

2轻项降低吸收

999010%空服：(29±

24dD3)

d/L进食：(987±86)mL#k(4

.

6

-

102)接近3L/m男性：(2.84m

2-48)N女性：(1.46±0s2)m/m88m/al

24k(482=11.8)(28=1)km/md网事由唯片294

轻度影响股收速-度，不影响餐收程度4%代通物

(0A±09)代册寸程包括¥脱烷基化，经基

的放射标志化和葡相格聚化主要由CYP3A₄,也可醛糖还原酶代肃物从险便和尿液

约占0%)中回收(必=3)%经尿液，(42=6)%最

费便依西美组用

296.4注射用亮内端12.赵林微球与禁食状志和-

比，高船

毕

答

使

能西果把的A积G分加9

%

和90%4%-49%76LA男性：(1005m425)ml/mi女性：(619m7L0)/mim21/mk代排降解为无活性的多秋片段，

其中五肽是主要代谢物，多肱

片段进一步降解C-木潮氨基酸的水解作用是主

资代谢机材型少细以原型和代用产物的形

式从尿中挂事主要通过肝脏和保液两种途径配酸戈会理林139缓释植入剂(36m)无2.%前酸发介端体1329无缓释植入剂(08m)注射用双经茶160.9无酸由者端林2%(211.9=31.6)代谢机制尚末丽明，但与肝相胞

主要通过肝鞋/色素P480有关的可能性不大口服药主要通过肝CYP450

酶代谢，LHRH

类似物、氟维司群经非细胞色素P450途径代谢

。不同种类药物的消除半衰期也存在较大差异，如氟维司群半衰期最长为40d,可每月1次

给药；而LHRH类似物为多肽类药物，体内过程与内源性激素相似，药物消除速度快，半衰

期仅1.6~4h,临床用其缓释剂型，每月(或3个

月)给药1次。多数口服药物的半衰期较长，除

他莫昔芬、阿贝西利外，均为每天1次给药。大

部分药物以肠道排泄为主，来曲唑、西达本胺

、甲地孕酮和甲羟孕酮主要经尿液排泄，经粪便排泄较少，依西美坦的肠道和肾脏排泄各占50%,详见表3。关键问题与推荐意见乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读表3乳腺癌内分泌治疗相关药物的药代动力学特性醋酸甲羟孕酮

36.51餐时或餐后即刻-

90%-96%4.5h78.7-l21

ng/

30-60h

经肝细胞色素P450酶广泛代谢

主要经尿液排泄片

服用吸收率最高

ml依维莫司片95R2

食物对吸收后阶16%健康受试者和1-2

h30

h

(19,7=5.4)

CYP3A4底物，另研究4]提示主约%%经胆汁分段的药时曲线无

中度肝功能受

L/h

要通过CYP3M4,3A5和208酶泌以代谢物形式明显影响损患者约7#%

代谢

粪便排泄，2%以原形经尿液排泄l)

同位置的单氧化和酰胺键水解

液排出，(12.6±7.7)%粪便排出30min后口服30mg,AUC高于空腹服用2.3倍羟乙磺酸达尔

57268

与

空

腹

服

药

相

-

(87.6=

530

L

单药3.5h,与

与氟维司群514

h

705

L/h

主要代谢酶是肝C

IP3A,71

.

9%经粪便排西利片比，餐后服药

0.781)%

(71.2%)

氟维司群联用

联用为153(23.2%)

(51.9%)

CYP2C9和CYP208介导部分代泄，22.7%经尿液C

=

、

A

U

G

,

和

为

4

h

ng/ml

谢反应

排泄A

U

C₂

。

分

别升高了56.9%、38.6%和37.5%阿贝西利片506.59高脂餐可升高45%

96%-98%750L24.8h21.8L/h主要在肝脏经CYP3A4酶代谢8

1

%

经

粪

便

排AUC

9%,C

(69%)

(52.1%)

(38%)

泄，3.4%经尿液29%,但无临床

排泄意义哌柏西利胶囊

447.54

应与食物同服显46%

85%

2583L6-12

h

28.8h

63

L/h

主

要

在

肝

脏

经

C

Y

P

3

A

和粪便为主要排泄著降低个体间和

SULTZAI酶代谢途径，其次是尿个体自身暴露量

液。大部分以代差异

谢物形式排泄琥珀酸瑞波西

52264

没有影响43%

70%100L

1-4

h

1680

ng/ml

320

h(63)25.51/h主要在肝脏经CYP3A4酶代谢

69.1%经粪便排利片(31%)(66修)泄，22.6%经尿液排泄

注：AUC:曲线下面积；C达峰浓度；

-为无数据；表格中数据主要来源于原研药品说明书

热量约600

kca进食标准餐(总醋酸甲地孕酮

384.52(2.58±0.90)h

(6Z.12±21.51)

(2304=788)h主要经羟基化反应代谢，5%-

大部分经肾脏排分散片mg/ml8%经其他方式代谢

泄关键问题与推荐意见西达本胺片390.42

89.1%-993%

1210

L

4

h

60

ng/ml17

h

53L/h代谢途径主要有两种，分别为不(67.6±12.7)强尿通用名注射用醋酸曲

普瑞林药学服务指南(2023版)解读分子量1431.56-生物

利用度53%食物对吸收的影响表观分布

容积蛋白

结合率达峰

时间续表3:清除率半衰期代谢排泄CG药品名称警戒内容出处他莫昔芬托瑞米芬氟维司群来曲唑阿那曲唑。依西美坦曲普瑞林达尔西利，阿贝西利，

哌柏西利。

瑞波西利严重和危及生命的事件包括子

宫恶性肿瘤、卒中和肺栓塞有QT间期延长的风险提示有因雄二醇水平假性升高

导致不必要治疗的风险日本警示氟维司群注射液的注射部位有坏死和溃疡风险有胚胎-胎儿毒性，肌腱疾病风

险，尤其是肌腱炎，腱鞘炎及肌腱撕裂肌腱疾病风险，尤其是肌腱炎、

腱销炎及肌腱撕裂可增加抑郁症风险CDK4Y6抑制剂可引起间质性

肺病和肺炎FDA:htps://www,accessdsa.fdt.gow/dmgsaefds_does/ladeV2019/0218075006lbLl.plf#Pge=36MHRA;htps://www.gpv.ak/dugssafety-uplate/uaemifeme-farestoeerisk-of-p-pndongaicnFDA:htps://ww.aceesdata.lagv/dnugsefis_deevlabel/2017/0204974009Ibl.pelfHC:hatps://ecallstapels.camada.ca/en/alert-ecalVfaslodex-fiketrat-risk-unnecessary

·

theapy-madificaicn-duie-falsek-devatedMHLW和PMDA:butps://sww.pmnda.gjp/aglia/safty/info-ervics/dngvrevisineed.pecautions/0008hdFDA:于2017年7月13日批准诺华公司的来曲唑(通用名：Letruole,商品名：Femam)片剂说明书修订HC:hltps;//www.eanala.ca/en/healh-canal/serviceVdrug-health-panduet/medefeet

·

canslh/safay-tesiew

√new.htmlHC:htps://www.canala.ca/en/health-canal//service

√/drug-health-pnodact//medefeet-canula/safety-ewiceww/new.htmlEMA;国家药品监督管理局药物警戒快讯2012年第1期haps:///xsgt/siislVywjjk/20120215120001727.hamlMHRA:hatps://wuw.gw.u/dug-afty-aplhs/olk4-dash-6inhilitas-demsidds-pulseidiw.

rdscidin-nP.O.ts-ofinterstital-lmg-dsvae-anl-purimanitis-inchuling-wver-cavs建议医疗机构建立药物警戒体系，药学服务覆盖药品使用的全

过程，通过多种形式与医护患沟

通，以使各方及时获得药品风险

信息。同时，鼓励患者报告疑似

药品不良反应，减少并防范药品

不良事件，预防药物不良事件的

发生。本指南纳入的相关数据来自各国药物监管机构官方网站和药品说明书，详见表4。注

：FDA;

关国食品药品监督管理局；MHRA;

英国药品和医疗保健产品监管局；HC;

加拿大卫生部；MHLW;

日本厚生劳动省；PMDA:

日

本药品和医疗器械管理局：

EMA:欧洲药品管理局关键问题与推荐意见乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读表4

乳腺癌内分泌治疗药物的药物警戒信息(二)处方管理1.适应证管理与拓展性临床应用：本指南中的内分泌治疗相关药物指HR+

、HER-2-

乳腺癌患者内分泌治疗使用的药物。药品适应证的差别主要在于治疗目的、患者是否绝经以及既往治疗。SERM、AI

通常用于辅助治疗也可以作为晚期全身治疗用药，LHRH

类似物用于绝经前期/围绝经期患者的去势治疗。SERD、mTOR抑制剂、HDAC类药物、CDK4/6抑制剂(阿贝西利是唯一获批辅助治疗适应证的CDK4/6抑制剂)通常用于绝经后患者的晚期全身治疗。其中，CDK4/6

抑制剂联合AI或氟维司群作为复发转移乳腺癌的一线内分泌治疗使用，mTOR、HDAC类药物则常联合AI

作为内分泌治疗或CDK4/6

抑制剂治疗失败后的选择。孕激素类药物适应证较广，可用于多数乳腺癌患者的治疗，但目前临床应用较少。关键问题与推荐意见乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读药物类型及

药物名称预防高危女性乳腺癌风险新辅助治疗绝经前·绝经后辅助治疗晚期全身治疗绝经前·绝经后绝经前*

绝经后未经

内

分

泌未经

内分泌内分泌治疗治疗失败

内分泌治疗

治疗失败SEMR他莫昔芬VFN/FMFN/FN/FNF托瑞米芬N/FVFSERD氟情司-NFAl来曲唑-VF-N/FNF阿那曲唑依丙美超LHRH类似物--NFVF一N/FMFVF亮丙端林3.75mgNN11.25mg戈含骗林NN3.6

m孕激素NFN/F甲地孕酮N/FNVF甲羟孕酮NN药物类型及药物名称mTOR神制剂依维莫司HDAC抑制剂

西达本胺CDKV6排制剂

达尔西利阿贝西利哌柏西利瑞波西利预防高危女性

乳腺密风险新辅助治疗辅助治疗晚期全身治疗绝

经

前

*

绝

经--绝经前*绝经后-

-NF-绝经前*绝经后未

经

内

分荡未经内分泌治疗

治疗失分泌治疗内分泌治疗失败FNNNFFFNN/FN/FN/F关键问题与推荐意见注：SERM:选择性雄激素受体调节剂；SERD:选择性雄激素受体下调剂；A

:芳香化静掉制剂；LHRH:促黄体生成素释放激素；NMPA:国家药品监督管理局；FDA:关国食品和药物管理局；N:NMPA;

F;

FDA;-为无数据；“绝经前包括围绝经期具体适应证参考NMPA药品说明书，详见表5。乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读表5乳腺癌内分泌治疗相关药物适应证获批情况续表5:

-一药品乳腺癌的拓展性临床应用出处证据级别与推荐意见他莫昔芬

(1)联合阿贝西利用于辅助治疗HR+、HER-2-,淋巴结阳性、复

发风险高的早期乳腺癌成年患者；(2)预防性用于降低高风险女

性患乳腺癌的风险；(3)联合OFS用于辅助治疗HR+、HER-2-、

淋巴结阳性，复发风险较高的早期礼腺癌成年患者托瑞来芬

用于治疗绝经前和围绝经期妇女ER阳性的乳腺癌氟维司群

(1)绝经后的HR阳性的乳腺癌的新辅助治疗；(2)氟维司群+瑞

波西利用于内分泌治疗后进展的HR阳性乳腺癌晚期全身治疗；(3)联合CKV6抑制剂用于内分泌治疗后进展的、HR+,HER-2-,晚期或转移性乳腺癌来曲唑

(1)绝经后患者新辅助内分泌治疗；(2)联合CDKV6抑制剂用于绝经后患者新辅助内分泌治疗；(3)联合OFS,用于绝经前患者新

辅助内分泌治疗；(4)联合OFS+CDK4/6抑制剂，用于绝经前患

者新辅助内分泌治疗阿那曲唑

(1)预防具有高风险的绝经后健康女性中乳腺癌的发生，1mg口

服，每日1次，疗程为5年；(2)其他拓展性应用同来曲唑依西美坦(1)预防高风险的绝经后健康女性侵袭性乳腺癌的发生，

一项临床试验中使用的剂量为每日25mg口服；(2)其他拓展性应用同

来曲唑戈含瑞林

10.8mg用于绝经前乳腺癌治疗，每3个月给药1次曲普瑞林

与Al联合使用5年可用于HR阳性、高复发风险的绝经前乳腺癌

患者的辅助内分泌治疗，其中曲普瑞林每次3.75mg肌肉注射，每28d1次，联合Al依维莫司*

(1)与依西美坦联合治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败，HR+、HER-2-的绝经后晚期乳腺癌；(2)联合氟维司群或内分泌，用于

晚期孔腺癌的晚期全身治疗；(3)联合Al治疗他奠昔芬治疗失败的HR阳性的晚期乳腺癌患者；(4)联合内分泌治疗CDK4/6抑

制剂治疗失败的HR阳性的晚期乳腺癌患者2023

CSCO乳腺癌指南、FDA说明书，2023CSCO乳腺癌指南《中国抗密协会乳腺癌诊治

指南与规范(2021年版)》2023CSCO乳腺癌指南2023

CSCO乳腺癌指南；NCCN临床实践指南：乳腺

癌(Veniun4.2023),2023

CSCO乳腺癌指南Cngik等(Gos等[0]NCCN临床实践指南：乳腺

癌(Version4.2023)NCCN临床实践指南：乳腺

癌(Versisn4.2023)FDA说明书，2023CSCO乳

腺癌指南IB,Ⅱ级推荐A,1级推荐1A-2A,1-Ⅱ级推荐C.弱推荐2B,Ⅲ级推者1B.Ⅱ级推者IA-2A,1-Ⅱ级推荐IA,1级推荐；无推荐级别2B,1级推荐1A,Ⅱ级推荐2B,Ⅱ级推荐A,弱推荐*同来曲唑A.弱推老同来曲唑A,朝推荐*A,啊推荐*1A,1级推若/2B,Ⅱ级推荐2B,Ⅱ级推荐2A,Ⅱ级推荐2A,Ⅱ级推荐药品拓展性临床应用以其他国家药品说明书、国家卫生健康委员会、中国临床肿瘤学会(CSCO)

及中国抗癌协会CACA)

等指南中所纳入的与乳腺癌治疗相关的适应证为主，证据级别与推荐强度同原文献保持一致；无明确证据级别与推荐意见的拓展性临床应用，

参考GRADE

证据分级标准并综合专家意见

进行推荐，详见表6。关键问题与推荐意见乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读表6乳腺癌内分泌治疗相关药物拓展适应证注

：HR:激素受体；HER-2:人表皮生长因子受体2;OFS;卵果功能抑制；AI;芳香化酶抑制剂；2023CSCO乳腺临指南：《中国临床肿瘤学药品

乳腺癌的拓展性临床应用

出处证据级别与推荐意见西达本胺”联合内分泌治疗CDK4/6抑制剂治疗失败的HR阳性的晚期乳腺2023CSCO乳腺癌指南癌患者达尔西利”(1)单药用于治疗HR+、HER-2-晚期或转移性乳腺癌成人患者2023CSCO乳腺癌指南(内分泌治疗和既往化疗后出现疾病进展);(2)对需要术前新辅助治疗面又不适合化疗，暂时不适合手术或无须即刻手术，以及新辅助化疗敏感的激素依赖型的绝经后患者，可考虑联合Al2A,Ⅱ级推荐A,I级推荐2B,I级推着A,I级推荐2B,I级推荐A,I级推荐2B,1级推荐A.I级推荐2B,1级推荐阿贝西利°(1)单药用于治疗HR+、HER-2-晚期或转移性乳腺癌成人患者

(内分泌治疗和既往化疗后出现疾病进展);(2)对需要术前新辅助治疗面又不适合化疗，暂时不适合手术或无须即刻手术，以及

新辅助化疗敏感的激素依赖型的绝经后患者，可考虑联合AlFDA说明书，2023CSCO乳

腺癌指南哌柏西利“

(1)联合氟维司群用于内分泌治疗后疾病进展的HR+,HER-2-

晚期或转移性乳腺癌成人患者；(2)对需要术前新辅助治疗面又不适合化疗，暂时不适合手术或无须即刻手术，以及新辅助化疗FDA说明书，2023CSCO乳

腺癌指南敏感的激素依模型的绝经后患者，可考虑联合AI瑞波西利°(1)HR+、HER2-晚期或转移性乳腺癌成人患者；联合氟维司群用

于绝经后女性或男性的初始内分泌治疗或内分泌治疗后疾病进展的患者；(2)对需要术前新辅助治疗而又不适合化疗，暂时不适

合手术或无须即刻手术，以及新辅助化疗敏感的激素依赖型的绝经后患者，可考虑联合AlFDA说明书，2023CSCO乳腺癌指南会(CSCO)

乳腺癌诊疗指南2023》;FDA;关国食品药品监督管理局；NCCN:

关国国立综合癌症网络；“绝经前患者可在有效的

OFS后应用；但

原则上不推荐新辅助内分泌治疗；“参考GRADE

证据质量与推荐强度分级关键问题与推荐意见乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读续表6;2.用法用量：根据NMPA

药品说明书，氟维司群、曲普瑞林的给药途径为肌肉注射，亮丙瑞林和戈舍瑞林为皮下注射，其余均为口服给药。口服内分泌治疗药通常为固定剂量连续给药，每日1~3次；西达本胺和CDK4/6

抑制剂则可根据患者耐受情况进行剂量调整，西达本胺每3d服药1次，CDK4/6

抑制剂除阿贝西利外均为连续服用3周停1周。亮丙瑞林、戈舍瑞林和曲普瑞林缓释剂型每个月(或每3个月)给药1次；氟维司群每个月1次，第1次给药后2周时需要再给予500mg

强化剂量。关键问题与推荐意见乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读药品用法用量治疗阶段与方案疗程*他真替芬10mg,每天2次或20mg,每天2次，口服托瑞米芬60mg,每天1次，口服氟维司群推荐剂量500mg/月，肌肉注射，首次给药后2周时需再给予500

mg来曲唑

2.5mg,每天1次，口服；漏服及时补服，若同隔下次服药时间很短(<12b)不再补服辅助治疗：单药，序贯AI,联合网贝西利，2-3年或5年或10年(同贝西利应持续2年或疾病复发或发生无法耐受的不良反应)晚期全身治疗：单药，患者获益或直至发生不可接受的不良反应，应持续服用晚期全身治疗：单药，患者茯益或直至发生不可接受的不良反应，应持续服用新辅助治疗*:单药，每2个月评估1次疗效，有效且耐受者可持续至6个月晚期全身治疗：单药或联合CDK4/6排制剂，依维莫司，您者获益或直至发生不

可接受的不良反应，应持续服用新键助治疗*:单药或联合CDK4/6彝制剂，每2个月评估1次疗效，有效且耐受

者可持续至6个月阿那曲哇1mg,每天1次，口服依西关坦25mg,每天1次，餐后口服亮丙端林3.75mg,每4周1次或11.25mg,每12周

1次，皮下注射辅助治疗：单药，序贯他莫昔芬或联合同具西利，2-3年或5年或10年晚期全身治疗：单药或联合CDK4/6抑制剂、依维莫司、西达本胺，患者获益或

直至发生不可接受的不良反应，应持续服用新辅助治疗*:联合AlaCDKV6抑制制，每2个月评估1次疗效，有效且耐受者

可持续至6个月戈含端林3.6mg,每4周1次，10.8mg,每12周1次，

皮下注射(腹前型)曲普端林3.75mg,每4周1次，肌肉注射甲地学期每天160mg,1次或分次口服辅助治疗：联合他莫昔芬(或AI)±阿贝西利；方案中OFS5年，他莫昔芬(或AI)5-10年，阿贝西利应排续2年或疾病复发或发生无法耐受的不良反应晚期全身治疗：联合指南推荐的绝经后内分泌治疗方案，患者获益或直至发生

不可接受的不良反应，应持续服用晚期全身治疗：单药，至少连续治疗2个月晶用法用量治疗阶段与方案疗程甲羟学酮每天30-130g;减每天2其分成2-3次晚期全身治疗；单药，患者反益或直至发生不可接受的不良反应，应持续报用

用药)依维莫司10mg,每天1次，口服；建议每天同一时间晚拥全身治疗；单药或联合AI,氧维司群，联合其他内分泌治疗，持续给药一段

用药时间直至出现临床获益或不可耐受的药物不良反应西达本胺30mg每周2次(2次间隔不应少于3d),餐晚期全身治疗；单药或联合Al,其他内分泌药，若病情未进展或未出现不能耐受后30min里用的不良反应，建议持续服药达尔百利150mg,每天1次，空腹(服药前、后1%禁晚期全身治疗；联合额维司群或其他内分混治疗药，治疗用药应特续直到疾病食)口服；连续服用21d,停药7d,28d为走展或出现不能耐受的不良反应1个治疗周期阿见西利150=g,每天2次，口服(空覆或进食情况下辅助治疗；联合他奠昔芬或AI,阿具西利应持续2年或疾病复发或发生无法耐

限用),箭聚不补服

受的不良反应晚期全身治疗；联合AI或氧维司群成其他内分泌治疗药，治疗应持续至患者不

再有临床不再获益或无法耐受的不良反应吸柏百利12Sng,每天1次，随餐口服，连续服用21d,萨晚期全身治疗；联合AI或氟维司群或其他内分混治疗疗，治疗应持续至患者不

药7d,28d为1个治疗规期。漏报不并报再有临床获益或出现不可接受的不良反应瑞波西利600mg,每天1次，口服(建议早晨用药),连晚期全身治疗“:联合Al,治疗应持续至患者不再有临床获益或出现不可接受的续服用21d,停药7d,28d为1个周期。随不良反应股不补服乳腺癌内分泌治疗时间较长，根据用药目的不同，药品的使用疗程不同，详见表7。注

：Al;芳香化酶掉制制；(FS;卵果功能掉制：“本表内容参考《中国临床肿瘤学会(CSO))

乳腺密诊疗指南202》《中国晚制乳腺癌规范诊疗循南(2022版)X《孔腺感中国肿瘤整合指南(CACA)2022》;“绝经前患者原则上不推荐新辅助内分泌治疗，绝经后患者常规不推荐Al:

CDK4/6排制剂；不适用AI

类药物的患者可考虑使用氟维司群；“参考国家药晶监督管理局说明书适应证关键问题与推荐意见乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读表7乳腺癌内分泌治疗相关药物用法用量续表7(三)药物相互作用乳腺癌内分泌治疗相关药物主要是口服药，药物在人体的吸收、分布、代谢和排泄环节都有可能与其他药物或食物发生相互作用，从而影响用药安全和疗效。如CDK4/6

抑制剂与强效CYP3A抑制剂或诱导剂合用会影响药物暴露量进而影响药物治疗效果或不良反应。关键问题与推荐意见乳腺癌内分泌治疗药物药学服务指南(2023版)解读药品药物相互作用关注点推荐意见他莫昔芬(1)抑酸药可改变胃内pH值，使肠衣剂型提前分解；(2)与CYP3A4诱

肠衣剂型应量免与撺酸药合用；谨慎与CYP3A4诱

导剂联用会降低他莫昔芬血药浓度；(3)CYP2D6抑制剂可降低他莫昔

导剂，香豆素类抗凝剂合用；避免与CYP2D6抑制芬活性产物的血液浓度；(4)与香豆素类抗凝剂联用，可显著增加抗凝

剂合用效果托瑞米芬(1)主要代谢途径为CYP3A酶系统。理论上对该酶系统有抑制作用的

谨慎与CYP3A酶抑制剂，诱导剂合用，必要时监测

药物可抑制托瑞米芬代谢；酶诱导剂可加速托瑞米芬的排泄；(2)噻嗪类血药浓度；避免与噻嗪类利尿剂等可增加高血钙症

利尿剂等减少肾排泄钙的药物可增加高血钙症；(3)与华法林类抗凝药的药物、华法林合用；禁止与延长QTe间期药物合合用可导致出血时间过度延长；(4)与可延长QTe间期药物同时使用

用时，可增加室性心律失常的风险(包括扭转型室性心动过速)氟维司群可降低放射性诊断剂氟雌二醇F18(常被用于ER阳性肿瘤的PET-CT检

查)的诊断效果避免与放射性诊断剂氟雄二醇F18同时使用来曲唑(1)主要通过肝脏CYP3A4和CYP2A6代谢；(2)可中度抑制CYP2C19,

但临床意义尚不清楚；(3)与他莫昔芬同用会使其血药浓度下降38%谨慎与CYP3A4,CYP2A6强抑制剂或CYP3A4强诱导剂合用(暂无已知的CYP2A6药物诱导剂);谨慎与主要依靠CYP2C19消除且治疗窗较窄的药物(如苯妥英、氯吡格雷)合用；避免与他莫昔芬合用阿那曲唑

依西关坦

亮丙瑞林

戈舍瑞林他莫昔芬可降低其药理作用CYP3A4诱导剂可减少其暴露性激素类化合物会降低临床疗效雄激素剥夺治疗可延长QT间期避免与他莫昔芬合用谨慎与经CYP3A4代谢且治疗窗窄的药物联用

避免与性激素类药物或保健品合用谨慎与能延长QT间期的药物或能诱发扭转性室性

心动过速的药物合用注：FN;肆激来受体：PETCT:正电子发射计算机断层扫描；

-为无数据；影响QH问期延长好物及CYP周系相关药物参考表口和表14;药品药物相互作用关注点

批养意见幽晋端林

维酸家利夺治疗可延长QT问期甲羟学票

(1)主要经CYPHA4代谢，商未评估CYP344诱导剂或抑制剂针对其填与能延长QT问期的药物或建诱发担转性室性

C动过速的药物合用糖尿病患者在接受治疗期间应严密观察，必要时调依维奠司西选本胺达尔西科阿员西利啤柏西利瑞波西利药物相互作用的研究；(2)联合隔诱导剂会增加肝督的分解，(3)能抑制

环抱霉家代牵，增加血家环他霉家浓度，增加其不良反应；(4)观察到应

用孕激家时出现附耐量减低，机制不明；(5)以下实验空检查结果可能受

治疗影响：城毛被促性腺意素水平，由家孕丽水平，尿孕二厚水平，血苹

事朝水平(男性),血某辞激素水平(女性),血某皮质醇水平，赔耐量试验、关替拉测试验依维真司是Re底物。在体外，依维英司是QPA4的竞争性得制剂

和TP20%的混合抑制剂体外研究是示内选本服对人肝微检体CYP4D期各主要亚型均无明星

直线得制作用()对Pp和乳橡培耐药蛋白有

一

定排制作用；(2)存在抑制OAT