2023年0427缓控释辅料汇总

20230427缓控释辅料汇总其次版》一、 羟丙基纤维素(非低取代)做缓释制剂骨架：15-35%片剂薄膜包衣材料：5%片剂粘合剂：2-6%15-35〔w/HPC〔使粘度增大，从而降低药物释放。5〔w/为水或不同浓度的乙醇。乙醇溶液中可以参加硬脂酸或棕榈酸作为增塑剂。溶解度：1HPC10份得二氯甲烷、2.5份的乙醇、2份甲醇、5份的2-丙醇〔即异丙醇、5份丙二醇、2份水中溶解、在烷烃、芳烃、四氯化碳、石油馏出物、甘油及油类中几乎不溶。HPC38℃40-45℃水中2-丙醇〔即异丙醇〔95%醇。在热的有机溶剂中溶解而不沉降。高粘度的HPC在例如二氯甲烷、丙酮、和2-丙醇〔即异丙醇〕中溶解不佳，5-15%共溶剂〔甲醇、乙醇〕crucelHF10%甲醇后形成质地均匀的溶液。NISSO商品，100gHPCHPC-SLHPC-LHPC-MHPC-H水50g40g20g10g甲醇50402010乙醇40352010异丙醇2015105丙二醇20100.50.5二氯甲烷101075NISSOHPC20℃H(EP)H(EP)HM(EP)ML(FP)LSL(EP)SL2%/厘泊1000-40001000-4000150-400150-4006-106-103-5.93-5.9KlucelHPC25℃时的粘度〔mPa·s〕分子量1%2%5%10%KlucelHF11500001500-3000KlucelMF8500004000-6500KlucelGF370000150-400KlucelJF140000150-400KlucelLF9500075-150KlucelEF80000200-600在水中，HPC和无机盐或其它高浓度的物质在水中有竞争，和浓度、温度KlucelH与其它物质的沉淀温度组成和浓度组成和浓度1%KlucelH1%KlucelH+1%氯化钠1%KlucelH+5%氯化钠0.5%KlucelH+10%蔗糖0.5%KlucelH+30%蔗糖0.5%KlucelH+40%蔗糖0.5%KlucelH+50%蔗糖沉降温度41℃38℃30℃41℃32℃20℃7℃渗湿性比较，见以下图HPC:药用辅料应用技术〔其次版〕93页二、 HPMC依据不同粘度级别，2-20%的浓度可作为片剂膜包衣溶液。低粘度级别可作为水性薄膜包衣，高粘度级别可作为有机溶剂系统包衣溶液。HPMC2-丙醇〔即异丙醇〕的混合液，以及其它有机溶剂中可以溶解。HPMC50%2-丙醇〔即异丙醇〕混合液中也溶解，但通常制成水溶液。二氯甲烷和乙醇的混合溶液也可以用来配制HPMC溶液。用有机溶剂配制的HPMC溶液一般较黏，随着浓度的增加，黏度也随之增加。Methocel(Dow化学公司)20℃测定的一般黏度值Methocel级别型号黏度〔mPa·s〕K100LVP10080-120K4M40003000-5000K15MP1500012023-21000K100MP10000080000-120230E4MP40003500-5600E10MPCR100008000-13000E3PREM.LV-2.4-3.6E5PREM.LV-4-6E6PREM.LV-5-7E15PREM.LV-12-18E50PREM.LV-40-60K3PREM.LV-2.4-3.6HPMC20%-30%中充HPMC用冷水补足到需要量。2-丙醇？〔即异丙醇〕或乙醇和二氯甲烷5-8HPMC50-90℃。HPMC:药用辅料应用技术〔其次版〕94页HPMC:药用辅料应用技术〔其次版〕95页HPMC:《药用辅料大全》其次版，1229页。三、 EC乙基纤维素用途浓度/%微囊10-20缓释片包衣3-20片剂包衣1-3片剂制粒1-3EC，溶于有机溶剂或其混合物，其自身可制成水不溶性膜。越高黏度的乙基纤维素制成的膜越长久。参加HPMC或增塑剂后可调整EC膜的溶解性。例AquacoatECD(FMC公司)Surelease〔卡乐康公司〕EC水分散体中EC薄膜。ECEC包衣的小丸和颗粒能承受压力，因此可以保护包衣层在压片过程中免于裂开。EC包衣微囊的的释放过程与微囊壁厚度和外表积有关。溶解度：EC不溶于甘油，聚乙二醇和水。含有低于46.5%的乙氧基的EC苯。EC溶解在甲苯：乙醇〔80:20，W/W〕5%〔W/V〕25℃测注：Std标准型的甲氧基取代度为大于46.5%，因此应当易溶于乙醇也可以将不同粘度级别的EC混合物溶解于有机混合溶剂中，制成 5%W/，得到所需粘度的溶液。5〔W/的ethocelstandard4premium粘度为4mPascp，25〔W/〕ethocelstandard4premium850mPa·s〔cp。甲苯：乙醇〔80:20，W/W〕的混合溶剂中，增加乙醇的浓度，会降低溶液黏度，乙醇可被其它丁醇、2-丙醇、n-丁醇代替，有类似的规律。这些溶液的黏度取决于醇类的含量，与甲苯无关。EC稳定、略吸湿。耐碱〔稀碱或浓碱〕耐盐，EC比纤维素酯对酸更敏感。EC在日光或紫外光照耀后升温易氧化降解，可参加抗氧剂。EC应低温〔32℃〕枯燥保存。制止与过氧化物或氧化剂放置在一起。琥珀酸美托洛尔缓释片及其制备方法。见下两图。参考：药用辅料应用技术〔其次版〕212页待查询，查混