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临床氟桂利嗪与倍他司汀药物作用、适应
症、联用注意事项及倍他司汀注意事项和要点总结氟桂利嗪1)药理作用:氟桂利嗪为桂利嗪的二氟化衍生物,同样为选择性Ca2+拮抗剂,可阻止过量Ca2+进入血管平滑肌细胞,引起血管扩张,对脑血管的选择性较好,而对心肌血管作用较差,对血压、心率的影响小。对血管收缩物质引起的血管痉挛有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显;增加耳蜗内辐射小动脉血流量从而改善前庭器官微循环、抑制眼球震颤和眩晕;可抑制缺血缺氧引起的钙超载,进而保护脑组织、维持血管内皮的完整性;可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化,细胞放电,从而避免癫痫发作;抗组胺和镇静作用。2)适应证:典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗;前庭障碍,如眩晕、耳鸣、眼震、梅尼埃综合征、恶心、呕吐;脑循环障碍,如脑供血不足、头昏、血管性头痛、睡眠障碍、烦躁,脑血栓形成后姿势不稳;动脉循环障碍,如椎动脉缺血、四肢发冷、间歇性跛行、手脚麻木;静脉循环障碍,如下肢静脉曲张、足踝水肿;末梢循环障碍,如肢体末端水肿、皮肤苍白;癫痫的辅助治疗。以下人群禁用氟桂利嗪:对本药或桂利嗪过敏者、脑出血性疾病急性期、帕金森氏病及锥体外系疾病、有抑郁病史者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。倍他司汀1)药理作用:倍他司汀是组胺H1受体弱激动剂、H3受体强拮抗剂,能增加组胺的周转和释放,具有扩张血管作用,有促进脑干、内耳血液循环,缓解血管痉挛并减轻膜迷路积水的作用。倍他司汀能抵抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并由抑制血液凝固及ADP诱导的血小板凝集作用,能延长大鼠的体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。2)适应证:用于内耳眩晕症,亦可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。对药物过敏者、嗜铭细胞瘤患者、儿童禁用。氟桂利嗪、倍他司汀能否联用?如何使用?二者通过不同的作用机制达到扩张血管、增加内耳血流量从而改善前庭微循环的作用,可以联合应用,同时可能增强疗效。相较氟桂利嗪或倍他司汀单药治疗,二者联合治疗眩晕症、耳鸣等疾病时疗效更佳,且安全性良好。氟桂利嗪的用法用量:氟桂利嗪用法用量偏头痛预防65岁以下患者开始治疗时可每晚10mg,65岁以上患者每晚5mg,睡前服用,如治疗2月未见明显改善,应及时停药中枢性和外周性眩晕者、椎动脉供血不足者每日10〜20mg,2~8周为一疗程特发性耳鸣者每次10mg,每晚1次,10d为一疗程间歇性跛行每日10〜20mg脑动脉硬化、脑梗死恢复期5-10mg,每晚1次,睡前服用倍他司汀用法用量:倍他司汀的用法用量静脉盐酸倍他司汀注射液肌内注射:一次10mg,一日1〜2次;静脉滴注:10〜30mg加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中,每日1次静点口服盐酸倍他司汀片口服,成人每次4〜8mg,每日2〜4次,最大日剂量不超过48mg盐酸倍他司汀口服液一次10-20mg,一日3次,一日最大剂量不超过50mg或60mg甲磺酸倍他司汀片口服,成人每次6-12mg,一日3次,餐后服用倍他司汀注意事项1)口服or静脉?应遵循能口服,不肌注,能肌注,不静脉的原则。因为口服用药方便且更安全,所以建议首选倍他司汀口服剂型使用,降低静脉输液使用率。2)甲磺酸倍他司汀or盐酸倍他司汀?甲磺酸倍他司汀与盐酸倍他司汀在临床用药适应证、安全性及不良反应等方面均相似。相比盐酸倍他司汀,甲磺酸倍他司汀与受体(Hl、H3)的结合率相对更高,且餐后用药的胃内溶解度更高,生物利用度更好。甲磺酸倍他司汀比盐酸倍他司汀的达峰时间更短、药物半衰期更长。医师可根据实际情况酌情选用。神经内科头痛、头晕的患者众多,氟桂利嗪和倍他司汀是常用的两个药物。氟桂利嗪作为钙通道拮抗剂,主要用于偏头痛的预防治疗和眩晕的治疗。氟桂利嗪用于偏头痛预防治疗证据级别较强,耐受性良好,最常见的不良反应是镇静和体重增加。需注意65岁以上老年患者需减半服用,且用药期间注意监测抑郁、锥体外系反应等不良反应,推荐疗程不超过6个月。倍他司汀具有组胺样作用,主要用于内耳
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