可达龙(胺碘酮注射液)说明书

【适应证】当不宜口服给药时利用本品医治严重的心律失常，特别适用于以下情况：房性心律失常伴快速室性心律；W-P-W综合征的心动过速；严重的室性心律失常；体外电除颤无效的室颤相干心脏停搏的心肺复苏.【用法用量】因为药学缘由，500ml中少于2安瓿打针液的浓度不宜使用.仅用等渗葡萄糖溶液配制.不要向输液中加入任何其他制剂.胺碘酮应尽量通过中间静脉途径给药.可达龙个体差别较大，须要给予负荷剂量来按捺危及生命的心律失常，同时进行精确的剂量调整.通常初始剂量为24小时内给予1000mg可达龙，可以按照下表的用法给药.可达龙打针液推荐剂量

第一个24小时负何滴注先快：头10分钟给药150mg（15mg/min）.3ml可选龙打针液（150mg）于100ml葡萄糖溶液（浓度=1.5mg/m1）中.滴注10分钟.后慢：随后6h给药360mg（1mg/min）.18ml可达龙打针液（900mg）于500ml葡萄糖溶液（浓度=1.8mg/m1）中.保持滴注剩余18h给药540mg(0.5mg/min).第一个24h后，保持滴注速度0.5mg/min（720mg/24h），浓度在1〜6mg/ml（可达龙打针液浓度超出2mg/ml，需通过地方静脉导管给药），需持续滴注.当发生室颤或血流动力学不波动的室速，可以追加可达龙打针液150mg,溶于100ml的葡萄糖溶液给药.需10min给药以减少低血压的发生.保持滴注的速度可以添加以无效按捺心律失常.第一个24h的剂量可以根据病人个体化给药.然而，在临床对照研讨中，每日平均剂量在2100mg以上，与添加低血压的风险性相干.初始滴注速度需不超出30mg/min.基于可达龙打针液临床研讨经验，不管病人的年龄，肾功能，左室功能如何，保持滴注达0.5mg/min能谨慎地持续2至3周.病人接受可达龙打针液超出3周的经验无限.可达龙打针液应尽可能通过地方静脉导管滴注.可达龙打针液于5%葡萄糖溶液中，浓度超出3mg/ml时，会添加外周静脉炎的发生，如果浓度在2.5mg/ml以下，出现上述情况较少.所以如需静脉滴注超出1小时的，可达龙打针液浓度不该超出2mg/ml，除非使用地方静脉导管.在利用PVC材料或器材时，胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯（DEHP）释放到溶液中，为了减少病人接触DEHP，建议利用不含DEHP的PVC或玻璃器具，于利用前临时配制和浓缩可达龙的输注溶液.体外电除颤无效的室颤相干心脏停搏的心肺复苏.根据胺碘酮的给药途径和考虑到该适应症的利用情况，如果能够立刻获得，则推荐使用中间静脉导管；否则，使用最大的外周静脉并以最高的流速通过外周静脉途径给药.初始静脉打针给药剂量为300mg(或5mg/kg)，浓缩于20ml的5%葡萄糖溶液中并快速打针.如果室颤持续存在，需考虑静脉途径追加150mg(或2.5mg/kg).打针器内不得添加其他任何药品.【不良反应】根据器官零碎和发生率对不良反应进行如下分类：心脏不良反应罕见：心动过缓非常罕见：有明显的心动过缓和更罕见的窦性停搏病例报导，特别是老年患者.心律失常发作或恶化，有时陪伴心脏骤停.内分泌异常未知：甲状腺功能亢进胃肠道不良反应非常罕见：恶心打针部位反应罕见：可能的炎症反应，例如通过直接外周静脉途径给药时出现的浅表静脉炎、打针部位反应，例如疼痛、红斑、水肿、坏死、渗出、浸润、炎症、硬化、静脉炎、血栓静脉炎、感染、色素沉淀和蜂窝组织炎.肝脏不良反应有肝损伤病例报导；这些病例通过血清转氨酶水平升高诊断.有以下不良反应报导：非常罕见：通常为中度和单独的转氨酶水平升高（正常水平的1.5至3倍），减量后恢复；或甚至自觉性降低；急性肝损伤，伴血清转氨酶水平升高和/或黄疸，有时候出现致死性结局，须要终止医治.耽误医治期间出现慢性肝损伤（口服途径给药）.其组织学特征对应于假性酒精性肝炎.因为临床和生物学表示的离散性质（不恒定的肝肿大，血清转氨酶水平升高至正常值的1.5至5倍），需定期监测肝功能.医治持续6个月以后出现的血清转氨酶水平升高，即使为中度，也应当考虑诊断慢性肝损.终止医治后临床和生物学异常通常可减退.无数个不成逆病例的报导.免疫零碎不良反应：非常罕见：过敏性休克发生率未知：血管神经性水肿（Quincke's水肿）肌肉骨骼和结缔组织异常未知：背痛神经零碎不良反应非常罕见：良性颅内高压（假性脑瘤）、头痛肺部不良反应非常罕见：有时候在术后（可能与高剂量氧发生彼此感化有关）可出现急性呼吸窘迫综合征，通常陪伴间质性肺病，偶有致死性病例.必须考虑停用胺碘酮，而且必须研讨皮质醇激素的医治价值.重度呼吸衰竭时可出现支气管痉挛和/或呼吸暂停，特别对于哮喘患者.皮肤不良反应非常罕见：出汗.发生率未知：荨麻疹.血管不良反应罕见：通常为中度的和一过性的血压降低.陈述了重度低血压或轮回衰竭的病例，特别是过量用药或过度快速给药后.非常罕见：热潮红【禁忌】本品在如下情况下禁用：窦性心动过缓和窦房传导阻滞，病人未安顿人工起搏器；窦房结疾病，病人未安顿人工起搏器（有窦性停搏的风险）；高度房室传导妨碍，病人未安顿人工起搏器；双或三分支传导阻滞，除非安装人工起搏器；甲状腺功能异常；已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏；妊娠；轮回衰竭严重低血压静脉推注禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭（可能导致病情恶化）.3岁以下儿童（因含有苯甲醇）本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉打针哺乳期；与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用：-Ia类抗心律失常药（奎尼丁、双氢奎尼丁、丙吡胺）-川类抗心律失常药（索他洛尔、多非利特、伊步利特）-其他药物：苄普地尔，西沙必利，二苯马尼，静注红霉素，咪唑斯汀，莫西沙星，静注螺旋霉素，静注长春胺（见药物彼此感化）-舒托必利-精神按捺剂：喷他咪（打针用药时）这些禁忌症不适用于体外电除颤无效的室颤相干心脏停搏的心肺复苏.【留意事项】必须预防低血钾的发生（并纠正低血钾）；该当对QT间期进行监测，如果出现“尖端扭转型室性心动过速”，不得使用抗心律失常药物（应给予心室起搏，可静脉给予镁剂）.因为存在血流动力学风险（重度低血压、轮回衰竭），通常不推荐静脉打针；任何时候需尽可能静脉滴注.静脉打针禁用于体外电除颤无效的室颤相干心脏停搏的心肺复苏等紧急情况下，且应在持续监护（心电图、血压）下使用，推荐在重症监护室中利用.剂量约为5mg/公斤体重.除体外电除颤无效的室颤相干心脏停搏的心肺复苏外，胺碘酮的打针时间应至多超出3分钟.首次打针后的15分钟内不成反复进行静脉打针，即使随后剂量仅为1安瓿（可能形成不成逆衰竭）.同一打针器中不成混入其他制剂.不成在同一打针容器中加入其他药品.如胺碘酮需持续给药，应通过静脉滴注方式（见用法用量）.为防止打针部位的反应，胺碘酮应尽可能通过中间静脉途径给药.应监测低血压、重度呼吸衰竭、失代偿性或重度心力衰竭的发生.麻醉（见药物彼此感化）：手术前，应告知麻醉师患者在在使用胺碘酮进行医治.胺碘酮相干留意事项心脏不良反应（见不良反应）：已有报导出现新发心律失常或加重已医治的心律失常，且有时致命.药物无效可能表示为加重的心脏病情，与致心律失常感化之间的区分很次要，但又非常困难.胺碘酮致心律失常感化的报导较其他抗心律失常药物更为罕见，且通常发生在药物彼此感化和/或电解质杂乱的情况下（见药物彼此感化和不良反应）.肺部不良反应（见不良反应）：呼吸困难或干咳的发生可能与肺部毒性相干，如间质性肺炎.静脉给予胺碘酮时，有非常罕见的间质性肺炎病例的报导.对于进行性呼吸困难不管单独或陪伴普通情况恶化（疲劳、体重减轻、发烧）的患者，当诊断可疑时，应进行胸部X-线检查.因为间质性肺病普通在停用胺碘酮的初期是可逆的（临床症状通常在3至4周内缓解，随后放射学及肺部功能在几个月内缓慢改善），是以对于胺碘酮医治应进行再评价，且应考虑激素医治.有极个别病例在手术后立即出现严重呼吸并发症（成人急性呼吸窘迫综合征），且有时致命.可能与高浓度氧的彼此感化相干（见药物彼此感化和不良反应）.肝脏不良反应（见不良反应）：建议在医治开始时密切监测肝功能（转氨酶），并在医治期间定期监测.开始静脉给予胺碘酮的第一个24小时内可能出现急性肝损害（包含重度肝细胞衰竭或肝衰竭，有时为致死性）及慢性肝损害.是以，当转氨酶升高超出正常值的3倍时，应减少胺碘酮的剂量或停止给药.药物彼此感化（见药物彼此感化）不建议胺碘酮与以下药物合用：P阻滞剂，减缓心率的钙通道阻滞剂（维拉帕米、地尔硫卓），可能导致低钾血症的刺激性通便剂.【妊妇及哺乳期妇女用药】妊娠：动物研讨未提供证据标明本品有致畸感化，可估计对人体无致畸感化.事实上，到目前为止对人体有致畸感化的药物都曾被证实在严酷进行的两种动物研讨中有致畸感化.鉴于胺碘酮对胎儿甲状腺的影响，在怀孕期间禁止使用，除非确定其利大于弊.哺乳：胺碘酮及其代谢产品，还有碘，在母乳中的浓度高于在血液中的浓度，因为有导致重生儿甲状腺功能低下的风险，故本品禁用于哺乳母亲.【儿童用药】盐酸胺碘酮在儿童患者顶用药的平安性无效性尚未建立，是以不推荐儿童用药.打针用胺碘酮含有苯甲醇，有重生儿（出生不满一个月的婴儿）在静脉给药后喘息综合征致命的报导，症状包含呼吸急喘，低血压，心律不齐和血汗管衰竭.【老年用药】本品可使老年病人心率明显减慢，应在心电监护下使用.【药物彼此感化】容易导致尖端扭转型室性心动过速的药物很多药物，包含抗心律失常药物或其它药物可以导致这类严重的心律失常.低钾血症是易感身分，心动过缓或后天性或获得性QT间期耽误同样如此.特别容易导致尖端扭转型室性心动过速的药物为la类抗心律失常药、川类抗心律失常药和特定的神经沉着药物.禁止联用药物•容易导致尖端扭转性室速的药物：-la类抗心律失常药物（奎尼丁，双氢奎尼丁，丙吡胺），-川类抗心律失常药物（多非利特，伊布利特，索他洛尔），-其它药物如，苄普地尔，西沙必利，二苯马尼，静注红霉素，咪唑斯汀，静注长春胺，莫西沙星，静注螺旋霉素.-舒托必利：有添加室性心律失常的风险，特别是尖端扭转性室速.这些禁忌症不适用于在体外电除颤无效的室颤相干心脏停搏的心肺复苏时使用胺碘酮.不推荐联用药物•环孢素：因为肝脏内代谢的降低，轮回中环孢素的水平会升高，有添加肾毒性感化的风险.进行血液中环孢素浓度测定，在使用胺碘酮医治时和医治间断后的过程中，要监测肾功能并调整使用剂量.•打针用地尔硫卓：有心动过缓和房室传导阻滞的风险.如果这类药物联用没法防止，必须进行密切的临床监测和持续心电图监测.•卤泛群，喷他脒，本芴醇：有添加室性心律失常的风险，特别是尖端扭转性室速.如果可能，间断使用导致尖端扭转性室速的非抗感染药物.如果这类药物联用没法防止，在医治期间必须进行QT间期和心电图监测.•可导致尖端扭转性室速的神经沉着药物：某些吩噻嗪类神经沉着药（氯丙嗪，氰美马嗪，左美丙嗪，硫利达嗪），苯酰胺类（胺磺必利，舒必利，泰必利，维拉必利），丁酰苯类（氟哌利多，氟哌啶醇）和其它神经沉着药（哌迷清）.有添加室性心律失常的风险，特别是尖端扭转性室速.•氟喹诺酮在患者服用胺碘酮期间应防止使用.需加留意的联合用药•口服抗凝药：血液中抗凝药的浓度升高惹起抗凝感化和出血风险的添加.要频繁地控制凝血酶原水平并监测国际尺度化比值（INR）.在胺碘酮医治时和医治结束后，要调整口服抗凝药的剂量.•除索他洛尔（禁止联用药物）和艾司洛尔（需加留意的联合用药）外的P受体阻滞剂传导性，自律性和收缩性杂乱（按捺交感神经代偿机制）进行心电图和临床监测.•医治心力衰竭的A受体阻滞剂（比索洛尔、卡维地洛、美托洛尔）：自律性和心脏传导妨碍（协同效应）陪伴过度心动过缓的风险.室性心律失常的风险添加，特别是尖端扭转型室性心动过速.须要定期进行临床和心电图监测.•洋地黄类药物：按捺自律性（心动过缓）和房室传导阻滞.如果使用地高辛，因为地高辛的清除率降低会惹起血液中地高辛水平升高.如有须要，进行临床和心电图监测，而且控制地高辛的血药浓度和调整地高辛的使用量.•口服地尔硫卓：有心动过缓和房室传导阻滞的风险，特别是在老年患者中.进行临床和心电图监测.•艾司洛尔：传导性，自律性和收缩性杂乱（按捺交感神经代偿机制）.进行临床和心电图监测•低钾制剂：低钾利尿药（单独使用或联用），刺激性通便药，抗菌酶素B（静脉途径），糖皮质激素（零碎途径），促皮质素，有添加室性心律失常的风险，特别是尖端扭转性室速（低血钾是诱因）.进行心电图和实验室检测和临床监测.•利多卡因：胺碘酮可减少利多卡因的肝脏代谢，是以存在血浆利多卡因浓度添加的风险，陪伴神经统和心脏不良反应的可能性.须要进行临床和心电图监测，如果须要，控制血浆利多卡因浓度.如果须要，在胺碘酮医治期间和停用胺碘酮以后调整利多卡因的剂量.•奥利司他：血浆胺碘酮浓度和胺碘酮活性代谢感化降低的风险.须要进行临床监测，如果须要，行心电图监测.•苯妥英（结论由磷苯妥英推断得到）：用药过量会惹起血浆苯妥英浓度增高，特别是神经症状（肝脏的苯妥英代谢降低）.进行临床监测，控制苯妥英血药浓度并进行可能的剂量调整.•氟卡尼：胺碘酮通过细胞色素CYP2D6按捺感化添加氟卡尼血浆浓度，是以氟卡尼用药剂量应调整.•芬太尼•他汀类药物：通过CYP3A4代谢的他汀类药物如辛伐他汀，阿伐他汀和洛伐他汀与胺碘酮联合用药时肌肉毒性风险添加.•辛伐他汀添加不良反应的风险（剂量依附型），例如横纹肌溶解（降低肝脏对降胆固醇药物的代谢）.辛伐他汀的剂量不要超出20mg天.如果使用这类剂量没法达到医治目的，使用其它不惹起药物间彼此感化的他汀类药物代替.当使用胺碘酮医治时，推荐联合使用欠亨过CYP3A4代谢的他汀类药物.通过CYP3A4代谢的其它药物：利多卡因，他克莫司，西地那非，咪达唑仑，三唑仑，二氢麦角胺，麦角胺须要考虑的联合用药•减缓心率药物：减缓心率的钙离子通道阻滞剂（维拉帕米），卩-阻滞剂（除索他洛尔），可乐定，洋地黄类药物，甲氟喹，抗胆碱类药物（多奈哌齐，加兰他敏，利凡斯的明，他克林，安贝氯铵，吡啶斯的明，新斯的明），毛果芸喷鼻碱心动过缓的风险（累积效应）【药物过量】目前尚无胺碘酮静脉给药过量的文献材料.口服胺碘酮过量的文献材料甚少.有心动过缓，室性心律失常，特别是尖端扭转性室速和肝脏损伤的病例报导.医治应根据具体症状而定.基于胺碘酮的药代动力学特性，需对病人进行持久监测，特别是心脏功能监测.胺碘酮及其代谢物不克不及被透析.【药理毒理】抗心律失常特性：-耽误心肌细胞3相动作电位，但不影响动作电位的高度和降低速率（VaughanWilliams分类川类）；单纯耽误心肌细胞3相动作电位是因为钾离子外流减少所致，钠离子和钙离子外流不变.-降低窦房结自律性，该感化不克不及用阿托品逆转；-非竞争性的a和卩肾上腺素能按捺感化；-减慢窦房、心房及结区传导性，心律快时表示更明曰.显；-不改变心室内传导；-耽误不该期，降低心房、结区和心室的心肌高兴性；-减慢房室旁路的传导并耽误其不该期.-无负性肌力感化.动物研讨未提供证据标明本品有致畸感化.【药代动力学】打针后，胺碘酮血药浓度敏捷降低而发生组织渗透，打针后大约15分钟其感化达到最大，并在4小时内消逝.利血平打针液【适应症】高血压危象（不推荐为一线用药）.【规格】1ml:1mg【用法用量】初始肌肉打针0.5-1mg,当前按须要每4-6小时肌注0.4-0.6mg.【不良反应】（1）罕见的不良反应有：倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、留意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠.（2）较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬哆嗦等.（3）停药后仍可以出现的中枢或血汗管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、留意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠.精神抑郁的发生较隐袭，可致他杀，且可出现于停药后数月.【禁忌】抑郁症，特别是有他杀倾向的抑郁症.本品含有苯甲醇，禁止用于儿童肌肉打针.【留意事项】（1）对罗芙木制剂过敏者对本品过敏.（2）利血平可以添加胃酸分泌和胃肠动力，慎用于有胃溃疡、溃疡性结肠炎或胃肠功能失调等病史者.（3）利血平慎用于胆结石患者以防发生胆绞痛，慎用于过敏患者以防发生支气管哮喘.（4）利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和心肌梗塞.（5）利血平可能导致低血压，包含体位性低血压.（6）医治期间，可能发生焦虑、抑郁和精神病.在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加沉痾症.一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕他杀的可能性.（7） 当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度降低，这对有冠芥蒂的高血压病人尤其次要.（8） 正在服用利血平的患者不克不及同时进行电休克医治，小的惊厥性电休克剂量即可惹起严重的甚至是致命的反应.停用利血平至多7天后方可开始电休克医治.（9） 需周期性检查血电解质以防电解质失衡.（10）麻醉期间用利血平可能加重中枢沉着，导致严重低血压和心动过缓.必须告诉麻醉师，事先给予阿托品防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压.（11）利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反应作尿类固醇测定，可致结果假性低值；使血清催乳素浓度升高；短期大量打针使尿中儿茶酚胺排出增多，持久使用则减少；肌肉打针后尿中喷鼻草杏仁酸最后排出添加40%，第二天减少，持久给药排出锐减.【妊妇及哺乳期用药】本品可通过胎盘屏障，导致重生儿呼吸零碎按捺、鼻充血、紫绀、厌食、嗜睡、心动过缓、重生儿紧抱反射受到按捺等.本品不成用于妊妇.本品可通过乳汁分泌，哺乳妇女慎用.【儿童用药】尚不明确.【老年用药】根据情况减量慎用.【药物彼此感化】（1）与乙醇或中枢神经按捺剂合用可加重中枢按捺感化；（2）与其它降压药或利尿药合用可加强降压感化，需进行剂量调整；与P阻滞剂合用可使后者感化加强；（3） 与洋地黄或奎尼丁合用，大剂量时可惹起心律失常；（4） 与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，导致帕金森氏症；（5）与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用，可使儿茶酚胺储存耗竭，按捺拟肾上腺素药的感化；（6）与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等合用可使之感化耽误；（7）与三环类抗抑郁药合用，利血平和抗抑郁药感化均减弱；（8）巴比妥类可加强利血平的中枢沉着感化.【药物过量】药物过量导致呼吸按捺、昏迷、低血压、抽搐和体温过低.利血平不克不及通过透析排除.严重低血压者置于卧位，双脚上抬，并慎重给予直接性拟肾上腺素升压药；呼吸按捺者予以吸氧和人工呼吸；纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压.因为利血平感化持续较长，病人需至多观察72小时.【药理感化】药理（1）利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药.（2）本品通过耗竭四周交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和按捺中枢神经零碎的感化.降压感化次要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分按捺血汗管反射实现.减慢心率的感化对正常心率者不明显，但对于窦性心动过速者则明显.（3）利血平感化于下丘脑部位发生沉着感化，但无致嗜睡和麻醉感