白的化学成分、药理活性及临床应用研究进展

白的化学成分、药理活性及临床应用研究进展

白牙又称白根和五爪藤，是葡萄科蛇白牙（真菌病，japonia）的干燥部位。具有清热解毒、消感染结、止痛剂等功效。本品既可内服,亦可外敷,可用于治疗疮痈肿毒,烧烫伤等。古今医学工作者对白蔹的论述,以外用居多,且以单品较多。现代研究表明,白蔹主要含有多酚、蒽醌类等化学成分。药理实验研究表明,白蔹的主要活性为抗菌性,并有抑制黑色素形成等作用。现对白蔹的化学成分、药理活性及临床应用的研究进展作一介绍,以期为开发利用白蔹药用资源提供参考。1白豆的化学成分1.1氧-没食子酰基--d-吡喃葡萄糖的合成多酚类是白蔹的主要化学成分,也是其主要活性物质。研究白蔹化学成分的首篇报道见于1995年,俞文胜等用SephadexLH-20柱层析从白蔹的乙酸乙酯提取物中分离得到一系列多酚类化合物,包括没食子酸,1,2,6-三氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖,1,2,3,6-四氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖,1,2,4,6-四氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖,1,2,3,4,6-五氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖,二聚没食子酸,1,4,6-三氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖,2,4,6-三氧-没食子酰基-D-吡喃葡萄糖,2,3,4,6-四氧-没食子酰基-D-吡喃葡萄糖,6-氧-二聚没食子酰基-1,2,3-三氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖,槲皮素-3-氧-α-L-吡喃鼠李糖,槲皮素-3-氧-(2-氧-没食子酰基)-α-L-吡喃鼠李糖。这些多酚类物质有的具有较强的抗脂质过氧化活性,有的具有很强的抗毒肝素活性。郭丽冰等从白蔹乙醇提取物的三氯甲烷中首次分离得到槲皮素。1.2脂肪酸和富马酸组成郭丽冰等用硅胶柱层析从白蔹的乙醇提取物中分离得到脂肪酸三十烷酸和二十八烷酸。邹济高分离得到十六烷酸和富马酸。此外,白蔹还含有酒石酸,龙脑酸等。1.33'、、醇及其苷类郭丽冰等用硅胶柱层析从白蔹乙醇浸膏的乙酸乙酯提取物中分离得到β-谷甾醇、豆甾醇和豆甾醇-β-D-葡萄糖苷。邹济高等分离得到羽扇豆醇。1.4活性化合物的检测白蔹中的蒽醌类主要有大黄素甲醚、大黄酚和大黄素等。Lee等用活性追踪法,从白蔹的甲醇提取物中分离得到具有抗肿瘤活性的momordins,包括momordinI,Id和Ie。白蔹中还含有卫茅醇、淀粉和黏液质等。2白鹿的药理活性2.1药物的抑菌效果抗菌是白蔹的主要活性,目前研究的较多。白蔹含有大黄素甲醚、大黄酚、大黄素、富马酸、没食子酸等多种抗细菌和真菌成分,与其临床应用相一致。白蔹的水浸液对同心性毛癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、腹股沟和红色表皮癣菌等真菌有不同程度的抑制作用。水煎剂用平板稀释法对金黄色葡萄球菌有抑制作用。闵凡印等将白蔹生药、炒黄品、炒焦品分别水煎醇沉,用纸片法抑菌环实验检测沉淀物和醇溶液部分的抑菌作用。沉淀物中仅炒黄、炒焦品对金黄色葡萄球菌有抗菌作用,其最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5±0.05g/mL和0.28±0.03g/mL。醇溶液则对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌有明显抑菌作用。将蛇葡萄根、白蔹等4味中药的70%乙醇提取物制成外用蛇葡萄根霜剂,体外抑菌实验表明,此霜剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有不同程度的抑制作用。口腔微生物通过腐败消化口腔内的滞留物质产生挥发性硫化物(VSCs)及其它异味物质导致口臭。朱彩莲等通过测定挥发性硫化物,发现白蔹对临床采集的牙周病口臭患者唾液细菌的抑菌率为45%。2.2化合物的细胞毒作用白蔹的甲醇提取物及从中提取纯化的momordin对激活蛋白(AP-1)活性及肿瘤细胞的增生有抑制作用。momordinⅠ对肿瘤细胞的抑制活性最强,其IC50为22.8mg/mL。白蔹的甲醇提取物和momordin还对人肿瘤细胞有细胞毒作用,momordinI细胞毒作用最强,IC50为7.280~16.05mg/mL。Kim等研究了momordinI对白血病HL-60细胞的细胞毒作用,其IC50为19.0mg/mL,并证明其作用机制是通过降低Bcl-2:Bax的比例及激活caspase-3,诱导了白血病HL-60细胞的凋亡。许多中药乙醇提取物均有高度酪氨酸酶抑制作用,能阻截皮肤中黑色素的形成。唐海谊等发现,白蔹水提物对酪氨酸酶有很强的抑制作用,IC50为0.35mg/mL。但白蔹的80%乙醇提取物抑制效果较差,其IC50比水提取物的数值高5.9~23.8倍。2.3anoa对anoa增殖能力、t细胞增殖能力、细胞咀嚼功能的影响动物实验表明,3种不同剂量的白蔹醇提物(5,10,20g/kg)对小鼠外周血淋巴细胞ANAE阳性率、T细胞增殖能力及巨噬细胞吞噬功能均有促进作用,并随剂量增加作用增强,量效呈正相关。作者认为,白蔹提取物可增强小鼠T淋巴细胞和巨噬细胞的免疫功能,表明白蔹的抗菌作用与其免疫活性有关,临床用于抗感染治疗可能具有直接抗菌和调节集体免疫功能的双重机制。2.4兴奋作用赵翠兰观察了白蔹煎剂对小鼠给药前后电刺激的痛阈变化,发现白蔹煎剂对小白鼠有一定的兴奋作用,无镇痛作用。2.5抑制毛发生长白蔹的水煎剂对小鼠触须毛囊生长有明显抑制作用。3肝经营养成分标准白蔹属于清热解毒药,苦辛微寒,归心、胃、肝经。苦寒能清热解毒,味辛能散结消痛,外用可敛疮生肌,可用于疮痈肿毒、烧烫伤。既可内服,又可外敷。3.1治疗癌性发烧葛根、鳖甲各30g,白蔹、青蒿各15g。水煎服,每日1剂,分2次温服。治疗癌性发热16例,治愈率87.5%。3.2治疗有能力扩张血白毛夏枯草20g,白芍12g,白及15g,白蔹、白薇各9g。每天1剂,加水550mL,煎至250mL,渣加水350mL,煎至150mL,分2次饱腹服。治疗支气管扩张咯血36例,显效24例,有效11例,无效1例。总有效率97.2%。3.3手足疾病的治疗白芨15g,白蔹30g,大黄50g。炒黄后共研末,用适量的蜂蜜将药末调成糊状,涂抹于患处,每日3次。连涂10d为一个疗程。3.4治疗休克者白蔹500g(碾成粉末),麻油100mL,蒸馏水300mL,搅拌成糊状,高压消毒备用。早期无休克者清创后立刻涂药;休克者先抗休克治疗再清创涂药。采用暴露涂布法,每日涂药2~3次,直至创面无分泌物渗出,长出新鲜上皮为止。治疗烧伤300例,全部治愈,治愈率100%。治疗效果好,疗程短。Ⅰ度、浅Ⅱ度创面一般3~7d可结痂愈合;深Ⅱ度创面10~20d痂皮脱净愈合;Ⅲ度创面2~3周焦痂脱落。3.5感官外施白大白散可治疗骨折并发张力性水泡。将优质生大黄、白蔹各等份研成细粉末,经120目筛,装瓶高压消毒后备用。应用时如局部水泡已破先用0.1%苯扎溴胺消毒创面,然后视面积撒药厚约0.2cm用消毒纱布覆盖;水泡未破,用消毒针头抽液再敷药,3d换药1次。敷药后可继续用夹板或其它装置固定。共治疗156例,其中上肢骨折121例,下肢骨折35例,一般张力性水泡在骨折后1~5d逐渐出现。经大白散外敷治疗全部治愈。敷药1次治愈98例,2次治愈50例,3次治愈8例。徐志瑛等将白蔹加入复方中煎汤内服。可治疗各种炎症及腹泻等,还可用于美容和减肥。异病同治,灵活运用,充分发挥一药多用的作用。4白的化学成分目前对白蔹化学成分的研究主要集中在三氯甲烷、乙酸乙酯提取的极性较小的部分,分离到的化合物多为酚类、甾醇类等。以后应加强研究极性较大的甲醇提取部分的成分,以得到新的活性物质。近年,白蔹的药理活性研究在逐步深入。除了抗菌作用,许多新活性如抗肿瘤活性、免疫调节活性及抑制毛发生长作用等不断被发现。但是,多数药理活性研究