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文档简介
2021年执业药师《药学专业知识(一)》试题及答案解析
[单选题]1.关于竞争性拮抗剂的说法错误的是()
A.可与激动药竞争同一受体
B.与受体的亲和力较强,无内在活性
C.可使激动药的量效曲线平衡右移
D.用拮抗参数(pAj表示拮抗强度大小
E.小剂量产生激动作用,大剂量产生拮抗作用
参考答案:E
参熹军析:本题考点是竞争性拮抗剂的特征:激动药的量-效曲线平行右移,但
其最大效应不变,阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药,可使乙酰胆碱的量-效曲
线平行右移,但不影响乙酰胆碱的效能。拮抗参数(pAz):表示竞争性拮抗药
与受体的亲和力,大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。竞争性拮抗
剂产生的是拮抗作用,显然“小剂量产生激动作用,大剂量产生拮抗作用”错
误。
[单选题]2.《中国药典》规定,凡检查溶出度,释放度或分散均匀的制剂,
般不检查的项目是()
A.有关物质
B.残留溶剂
C.装(重)差异
D.崩解时限
E.含量均匀度
参考答案:D
参考解析:本题考点是《中国药典》有关规定。除另有规定外,凡规定检查溶
出度、释放度或分散均匀性的制剂,不再进行崩解时限检查。
[单选题]5.替丁类代表药物西咪替丁的结构如下,关于该药物的构效关系和应
用的说法,错误的是()
A.作用于组胺也受体
B.平面极性基团是药效基团之一
C.临床上用于治疗过敏性疾病
D.芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环
E.中间连接链以四个原子为最佳
参考答案:C
参考解析:本题考点是西咪替丁。考察角度多,涉及内容繁杂。但错误非常明
显:替丁在临床上不用于治疗过敏性疾病。正确的选项或许不那么明确,但错
误的选项很明显。
[单选题]6.氧化锌制剂处方如下。该制剂是0
[处方]氧化锌250g、淀粉250g、羊毛脂250g、凡士林250g
A.软膏剂
B.硬膏剂
C.乳膏剂
D.糊剂
E.凝胶剂
参考答案:D
参考解析:本题考点是氧化锌制剂处方,使用了羊毛脂+凡士林,药量很大,高
达25%。应为氧化锌糊剂。糊剂系指大量原料药物固体粉末(一般25%以上)均
匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
[单选题]7.关于注射剂特点的说法,错误的是()
A.不易发生交叉污染
B.起效迅速,剂量准确,作用可靠
C.适用于不宜口服的药物
D.可发挥局部定位治疗作用
E.制造过程复杂,生产成本较高
参考答案:A
参考解析:本题考点是注射剂的特点,注射剂易发生交叉污染,安全性不佳。
[单选题]8.非索非那定为国受体阻断药,适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特
发性等麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法,错误的
是()
A.具有较大的心脏毒性
B.为特非那定的体内活性代谢产物
Q分子中含有一个竣基
D.不易透过血脑屏障,因而几乎无镇静作用
E.口服后吸收迅速
参考答案:A
参考解析:本题考点是非索非那定的相关知识,特非那定和阿司咪睫,因主要
导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应,被撤市。二者
的活性代谢物非索非那定和诺阿司咪噗,具有比原型药物更强的抗组胺活性和
更低的心脏毒性,已作为第三代组胺乩受体阻断药用于临床。非索非那定是特
非那定的活性代谢物,因含有竣基,极性大,故无中枢镇静作用,也无心脏毒
性,为第三代抗组胺药。
[单选题]9.慢乙酰化代谢患者使用异烟朋治疗肺结核时,会导致体内VB$缺乏,
易发生的不良反应是()
A.肝坏死
B.溶血
C.系统性红斑狼疮
D.多发性神经炎
E.呼吸衰竭
参考答案:D
参考解析:本题考点是涉及遗传因素所致的不良反应。慢乙酰化代谢患者使用
异烟肌治疗肺结核时,会导致体内VB6缺乏,易发生多发性神经炎的不良反应。
[单选题]10.口服液体制剂中,药物分散度最大的不稳定体系是0
A.溶胶剂
B.高分子溶液剂
C.低分子溶液剂
D.乳剂
E.混悬剂
参考答案:A
参考解析:本题考点是口服液体制剂的分类,按分散系统分类包括均相分散系
统和非均相分散系统。均相分散系统中药物以分子或离子状态分散,如低分子
溶液剂、高分子溶液剂;非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散,
如溶胶剂、乳剂、混悬剂。其中溶胶剂以胶粒形式存在,分散度最大。
[单选题]11.醋酸氢化可的松是药物的()
A.通用名
B.商品名
C.化学名
D.品牌名
E.俗名
参考答案:A
参考解析:本题考点是药品名称,包括药品通用名、化学名和商品名。通用
名:国际非专利药品名(INN),有活性的药物物质,非最终药品。一药一个通
用名,不受专利保护,药典使用,《中国药品通用名称(CADN)》o
[单选题]12.影响药物制剂的稳定性因素中的非处方因素是()
A.温度
B.pH
C.离子强度
D.表面活性剂
E.溶剂
参考答案:A
参考解析:本题考点是影响药物制剂稳定性的因素。1.处方因素:pH(液体制
剂)、广义酸碱催化、溶剂极性、离子强度(催化反应)、表面活性剂、处方
中基质或赋形剂。2.外界因素(环境因素):温度(每增加10度反应速度增加
2-4倍)、光线、空气(氧)、金属离子(溶剂、原辅料、容器、操作过程引
入)、湿度和水分(对固体制剂)及包装材料。
[单选题]13.药用辅料在制剂中起着必不可少的作用,其主要作用不包括()
A.提高药物稳定性
B.提高用药顺应性
C.降低药物不良反应
D.调节药物作用速度
E.降低药物剂型设计难度
参考答案:E
参考解析:本题考点是药用辅料的作用:①赋型(稀释剂、黏合剂);②使制
备过程顺利进行(润滑剂);③提高药物稳定性(抗氧剂,防腐剂);④提高
药物疗效(肠溶包衣);⑤降低药物不良反应(芸香草油肠溶滴丸);⑥调节
药物作用速度(缓、控释包材);⑦增加病人用药的顺应性(矫味剂)。
[单选题]14.下列在体内具有生物功能的大分子中,属于I相代谢酶的是()
A.拓扑异构酶
B.葡萄糖醛酸转移酶
C.N-乙酰基转移酶
D.血管紧张素转化酶
E.混合功能氧化酶
参考答案:E
参考解析:本题考点是I相代谢酶,I相代谢,官能团反应。总体趋势:由极
性小/水溶性差,变得极性大/水溶性好,走肾、走水,易于排泄,更安全。结
构的变化:增加羟基,和/或减少极性小的基团。化学反应:氧化、还原(硝
基)、水解(酯/酰胺)等。I相代谢主要为氧化、还原、水解等反应,所以代
谢酶包括混合功能氧化酶。
[单选题]15.关于非留体抗炎药布洛芬结构和应用的说法,错误的是()
A.S-异构体的代谢产物有较高活性
B.S-异构体的活性优于R-异构体
C口服吸收快,T皿约为2小时
D.临床上常用外消旋体
E.R-异构体在体内可转化为S-异构体
参考答案:A
参考解析:本题考点是布洛芬,S-异构体活性比卜异构体强28倍,但以外消旋
体上市,因R-异构体可转为有效的S-异构体。
[单选题]16.某药的生物半衰期约为8h,其临床治疗的最低有效浓度约为10P
g/mL,当血药浓度达到30ug/mL时,会产生不良反应。关于该药物给药方案设
计的依据的说法,正确的是()
A.不考虑稳态血药浓度,仅根据药物半衰期进行给药
B.根据最小稳态血药浓度不小于10Pg/mL,且最大稳态血药浓度小于30ug/mL
给药
C.根据平均稳态浓度为20Pg/mL给药
D.根据最小血药浓度不小于10ug/mL给药
E.根据最大血药浓度小于30ug/mL给药
参考答案:B
参考解析:本题考点是给药方案设计依据,最小稳态血药浓度应高于最低有效
浓度,最大稳态血药浓度应低于产生不良反应的浓度。
[单选题]17.下列药物中,需要在冷藏保存的是()
A.对乙酰氨基酚片
B.注射用洛酰胺酶
C.注射用阿托品
D.红霉素软膏
E.丙酸倍氯米松气雾剂
参考答案:B
参考解析:本题考点是制剂的贮藏。生物制品应冷藏保存,常识。此题容易混
淆的是丙酸倍氯米松气雾剂(凉暗处)。在考场上更应该对比,相比较而言,
生物制品更应冷藏保存。
[单选题]18.不属于G-蛋白偶联受体的是()
A.M受体
B.多巴胺受体
C.a-肾上腺受体
D.阿片受体
E.y-氨基丁酸受体
参考答案:E
参考解析:本题考点是受体的类型,不属于G蛋白偶联受体的是丫-氨基丁酸
(GABA)受体,它属于离子通道受体。离子通道受体分配体门控离子通道及电
压门控离子通道。包括N型乙酰胆碱受体、丫-氨基丁酸(GABA)受体等。
[单选题]19.药物安全范围()
A.ED95-LD5
-
B.ED5LD95
C.ED1-LD99
D.ED99—LDi
E.ED50-LD50
参考答案:A
参考解析:本题考点为安全范围:ED95到LDs之间的范围。
[单选题]20.患者服用伯氨喳后发生溶血性贫血,其原因是体内缺乏()
A.N-乙酰基转移酶
B.假性胆碱酯酶
C.乙醛脱氢酶
D.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶
E.异喳胭-4-羟化酶
参考答案:D
参考解析:本题考点是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏,主要表现为溶血性贫血的遗
传病,平时一般无症状,但在吃蚕豆或服用伯氨喳琳类药物后可出现血红蛋白
尿、黄疸、贫血等急性溶血反应。
[单选题]21.用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分
进行修饰后,由阿片受体激动剂转为拮抗剂。属于阿片受体拮抗剂的是()
H3Q
A.
C.HaCOCOCOCH,
C.
D.HI
D.
E.
参考答案:B
参考解析:本题考点是吗啡拮抗剂纳洛酮的结构,吗啡N-甲基被烯丙基、环丙
基甲基或环丁基甲基等取代后,得到烯丙吗啡和纳洛酮、纳曲酮等,无镇痛作
用,为阿片受体阻断药,用于吗啡/海洛因中毒成瘾者的解救。
[单选题]22.抗哮喘药沙丁胺醇化学结构如下,其基本骨架属于
0H
A.芳基丙酸类
B.苯乙醇胺类
C.二氢毗咤类
D.苯二氮草类
E.芳氧丙醇胺类
参考答案:B
参考解析:本题考点是沙丁胺醇的基本骨架:苯乙醇胺,苯+乙+醇+胺。
[单选题]23.某药静脉注射lOOmg,立即采取血样,测出血药浓度为5ug/ml,其
表观分布容积为()
A.5L
B.50L
C.2L
D.20L
E.20ml
参考答案:D
参考解析:本题考查表观分布容积的计算,V=X/Co
[单选题]24.药物与受体的作用类型中,作用力最强的非共价键类型是()
A.离子键
B.氢键
C.范德华力
D.离子-偶极相互作用
E.疏水相互作用
参考答案:A
参考解析:本题考点是离子键的键能。离子键,又称为盐键,通常是药物的带
正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间,通过静电吸引力而产生的电性
作用,形成离子键。离子键的结合力较强,可增加药物的活性,是所有键合中
健能最强的一种。
[单选题]25.原形无效,需经代谢后产生活性的药物()
A.氯毗格雷
B.甲苯磺丁胭
C.普蔡洛尔
D.地西泮
E.丙米嗪
参考答案:A
参考解析:本题考点是前药,氯毗格雷有一个手性碳原子,为S-构型,本品体
外无活性,为前药。口服后经CYP450酶系转化,再经水解形成曝吩环开环的活
性代谢物。其余均非前药。
[单选题]26.两药同时使用时,一个药物可通过诱导体内生化反应而使另一个药
物的药效降低。下列药物同时使用时,会发生这种相互作用的是()
A.B受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯曝嗪
B.抗痛风药丙磺舒与青霉素
C.解热镇痛药阿司匹林与对乙酰氨基酚
D.抗菌药磺胺甲嗯嗖与甲氧节咤
E.抗癫痫药苯巴比妥与避孕药
参考答案:E
参考解析:本题考点是药物效应的拮抗作用:两种或两种以上药物联合用药时
的效果小于单用效果之和,或一种药物部分或全部抵抗另一种药物的作用,引
起药效降低,包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。生化
性拮抗:两药联合用药时一个药物的药效降低。例如,苯巴比妥诱导肝微粒体
酶活性,使避孕药代谢加速,效应降低,使避孕失败。
[单选题]27.关于药物主动转运特点的说法,错误的是()
A.无部位特异性
B.逆浓度梯度转运
C.需要消耗机体能量
D.需要载体参与
E.有结构特异性
参考答案:A
参考解析:本题考点是药物主动转运(逆水行舟)特点,1)逆浓度梯度转运;
2)需要能量,由ATP提供;3)吸收速度与载体数量有关,可出现饱和现象;
4)可与结构类似物质发生竞争现象;5)受代谢抑制剂的影响,如抑制细胞代
谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;6)有结构特异性,如单
糖、氨基酸、喀咤及某些维生素都有本身独立的主动转运特性;7)有部位特异
性,如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行,维生素儿在回肠末端部
位吸收。
[单选题]28.为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥
药效,临床可采取的给药方式是()
A.先静脉注射一个负荷剂量,再恒速静脉滴注
B.加快静脉滴注速度
C.多次间隔静脉注射
D.单次大剂量静脉注射
E.以负荷剂量持续滴注
参考答案:A
参考解析:本题考点是负荷剂量,为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳
态血药浓度以快速发挥药效,临床可采取先静脉注射一个负荷剂量,再恒速静
脉滴注。
[单选题]29.主要通过氧自由基途径,导致心肌细胞氧化应激损伤,破坏了细胞
膜的完整性,产生心脏毒性的药物是()
A.多柔比星
B.地高辛
C.维拉帕米
D.普罗帕酮
E.胺碘酮
参考答案:A
参考解析:本题考点是慈醍类抗肿瘤抗生素的毒性,主要为骨髓抑制和心脏毒
性。可能是醍环被还原成半醍自由基,诱发脂质过氧化反应,引起心肌损伤。
[单选题]30.罗拉匹坦制剂的处方如下。该制剂是
[处方]
罗拉匹坦O5g
精制大豆油50g
卵磷脂45g
泊洛沙姆4.0g
油酸钠0.25g
甘油22.5g
注射用水加至1000ml
A.注射用混悬剂
B.口服乳剂
C.外用乳剂
D.静脉注射乳剂
E.脂质体注射液
参考答案:D
参考解析:本题考点是罗拉匹坦静脉注射乳剂的处方组成。原料与乳化剂的选
择:①原料一般选用植物油,如大豆油、麻油、红花油等。②乳化剂常用卵磷
脂、豆磷脂及普朗尼克F-6(PluronicF-68)等。一般以卵磷脂为好。③稳定剂
常用油酸钠。
[单选题]31.关于环磷酰胺(化学结构如下)结构特点和应用的说法,错误的是
A.环磷酰胺属于前药
B.磷酰基的引入使毒性升高
C.正常细胞内可转化为无毒代谢产物
D.属于氮芥类药物
E.临床用于抗肿瘤
参考答案:B
参考解析:本题考点是环磷酰胺(化学结构如下)结构特点和应用。正确的选
项或许不那么明确,但错误的选项很明显。难道辛苦引入磷酰基,只是为了让
毒性升高?谁会那么傻?!
环磷酰胺:氮芥的氮上连有吸电子的环状磷酰胺内酯,借助
肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞,使其在肿瘤组织中能
被磷酰胺醐崔化裂解成活性的磷酰氮芥、去甲氮芥等而发挥作用。
前药。
[单选题]32.异丙托澳镀制剂处方如下。处方中枸椽酸用作
[处方]
异丙托浪镂0.374g
无水乙醇150g
HFA-134a844.6g
枸椽酸0.04g
蒸储水5.0g
A.潜溶剂
B.防腐剂
C.助溶剂
D.抛射剂
E.pH调节剂
参考答案:E
参考解析:本题考点是异丙托浪钱制剂处方。枸椽酸作为酸性物质,调节pH
值。
[单选题]33.谷胱甘肽是内源性的小分子化合物,在体内参与多种药物或毒物及
其代谢产物的结合代谢,起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法,错
说的是
A.为三肽化合物
B.结构中含有筑基
C.具有亲电性质
D.可清除有害的亲电物质
E.具有氧化还原性质
参考答案:C
参考解析:本题考点是谷胱甘肽结构和性质,具有一定难度。但可通过逻辑分
析选出正确答案。仔细看C和D选项互相矛盾,C说具有亲电性质;D说可清除
有害的亲电物质,表明它不亲电。究竟哪个对?显然D对,C错。善用逻辑分析
和排除法。
[单选题]34.某患者上呼吸道感染,氨革西林治疗一周,规明显好转,后改用舒
他西林,症状得到改善。关于舒他西林结构和临床使用的说法,错误的是
A.为一种前体药物
B.给药后,在体内非特定酯酶的作用下水解成氨芳西林和舒巴坦
C.对B-内酰胺酶的稳定性强于氨平西林
D.抗菌效果优于氨平西林,原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性
E.可以口服,且口服后吸收迅速
参考答案:D
参考解析:本题考点是舒他西林结构和临床使用。舒他西林:氨苇西林+舒巴
坦(L1),以次甲基相连形成双酯结构的前体药物。舒他西林口服迅速吸
收,在体内非特定酯酶的作用下使其水解,释放出较高血清浓度的氨节西林和
舒巴坦。舒巴坦无抗菌活性。
[单选题]35.口服液体制剂中常用的潜溶剂是
A.聚山梨酯80
B.乙醇
C.苯甲酸
D.乙二胺
E.羟苯乙酯
参考答案:B
参考解析:本题考点是潜溶剂。潜溶剂:混合溶剂。水+醇,乙醇、丙二醇、甘
油、聚乙二醇等。
[单选题]36.关于气雾剂质量要求的说法,错误的是
A.无毒
B.无刺激性
C.容器应能耐受所需压力
D.均应符合微生物限度检查要求
E.应置凉暗处贮藏
参考答案:D
参考解析:本题考点是气雾剂质量要求:①无毒性、无刺激性;②抛射剂为适
宜的低沸点液体;③气雾剂容器应能耐受所需的压力,每压一次,必须喷出均
匀的细雾状的雾滴或雾粒,并释放出准确的剂量;④泄露和压力检查应符合规
定,确保安全使用;⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌;⑥气雾剂应置凉暗
处保存,并避免暴晒、受热、敲打、撞击。气雾剂无需进行微生物限度检查,
因为完全没有必要,因为密封。
[单选题]37.特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作用,生成有反应活性的
代谢物而引发的毒性作用。属于特质性药物毒性的是
A.非留体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞
B.抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常
C.抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应
D.抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳
E.降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎
参考答案:E
参熹军析:本题考点是特质性药物毒性,强调毒性代谢物。曲格列酮的毒性代
谢物,酚可氧化成醍(混元霹雳手成昆,坏蛋)。
[单选题]38.亚洲人易发生某种代谢酶基因突变,导致部分患者使用奥美拉理
时,其体内该药物的AUC明显增加,该代谢酶是
A.CYP2D6
B.CYP3A4
C.CYP2C19
D.CYP2C9
E.CYP1A2
参考答案:C
参考解析:本题的考点为CYP2c19氧化代谢的药物,如地西泮、蔡普生、普蔡
洛尔、奥美拉嗖、甲苯磺丁服、苯妥英钠、双氯芬酸、S-华法林、四羟基大麻
酚、替诺昔康、毗罗昔康、布洛芬、氯唾、丙米嗪等。
[单选题]39.复方甲地孕酮制剂处方如下。处方中竣甲基纤维素钠用作
[处方]甲地孕酮15mg、戊酸雌二醇5mg、阿拉伯胶适量、明胶适量、竣甲基纤
维素钠(黏度300^600厘泊)适量、硫柳汞(注射用)适量
A.包衣囊材
B.分散剂
C.黏合剂
D.助悬剂
E.稳定剂
参考答案:D
参考解析:本题的考点是复方甲地孕酮微囊注射液的处方分析,其中助悬剂系
指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水
性的附加剂。合成或半合成高分子助悬剂有纤维素类(如甲基纤维素、竣甲基
纤维素钠、羟丙基甲基纤维素)、聚维酮、聚乙烯醇等。
[单选题]40.关于生物等效性研究的实施与样品采集的说法,正确的是
A.通常采用受试制剂和参比制剂的单个最低规格制剂进行试验
B.从0时到最后一个样品采集时间的曲线下面积与时间从0到无穷大的AUC之
比通常应当大于70%
C.整个采样时间不少于3个末端消除半衰期
D.受试制剂与参比制剂药物含量的差值应小于2%
E.一般情况下,受试者试验前至少空腹8小时
参考答案:C
参考解析:本题的考点是生物等效性研究中样品采集。难度较大,可不会。
[多选题]L可在尿液中析出结晶而阻塞肾小管或集合管,导致梗阻性急性肾功
能衰竭的是
A.甲氨蝶吟
B.胰岛素
C.磺胺喀咤
D.布洛芬
E.阿昔洛韦
参考答案:ACE
参考解析:本题考点是梗阻性急性肾衰的药物,包括磺胺类、甲氨蝶吟、阿昔
洛韦、造影剂、二甲麦角胺新碱等。
[多选题]2.注射剂配伍变化的原因有
A.溶剂组成
B.pH
C.缓冲容量
D.混合顺序
E.离子作用
参考答案:ABCDE
参考解析:本题考点是注射剂配伍变化。共12种情况:(1)溶剂组成改变:
性状变化。(2)pH的改变:化学反应(酸碱中和)。(3)盐析作用:两性霉
素B注射液,只能加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注,不能加到氯化钠注射液
中。还有缓冲容量、离子作用、直接反应、配合量、混合顺序、反应时间、氧
与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度等。
[多选题]3.属于低分子溶液剂的有
A.地高辛口服液
B.薄荷水
C.金银花露
D.胃蛋白酶合剂
E.颠茄酊
参考答案:ABCE
参考解析:本题考点是低分子溶液剂的类型。
(1)溶液剂:药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。
(2)芳香水剂:芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。
(3)露剂:芳香性植物药材经水蒸气蒸镭法制得的内服澄明液体制剂。不宜大
量配制和久贮。
(4)醋剂:挥发性药物(多为挥发油)的浓乙醇溶液。醋剂中药物浓度一般为
5%〜20%,乙醇浓度一般为60%〜90%。
(5)酊.剂:药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的液体制剂,也可用流浸
膏稀释制得。含剧毒药品酊剂每100ml相当于原药物10g,其他酊剂每100ml相
当于原药物20g。酊剂中乙醇最低含量为30%。
(6)醺剂:药物溶解于稀醇中,形成澄明香甜的口服溶液剂。酉也剂中含有芳香
剂、甜味剂和乙醇。
(7)糖浆剂:含有药物的浓蔗糖水溶液,供口服使用。糖浆剂含蔗糖量应不低
于45%(g/ml)o糖浆剂应澄清。药材提取物糖浆剂允许有少量摇之易散的沉
淀。
[多选题]4.麻黄碱化学结构式如下,关于结构特点和应用的说法正确的有
A.分子中有两个手性C,共有四个光学异构体
B.与肾.上腺素相比极性较小易通过血-脑屏障
C.与肾上腺素相比,拟肾上腺素作用较弱
D.苏阿糖型对映异构体称为伪麻黄碱,用于减鼻充血
E.与肾上腺素相比,代谢排泄较慢,作用持久
参考答案:ABCDE
参考解析:
盐酸麻黄碱:源于天然植物,分子中含有2个手性碳原子,
共有四个光学异构体,一对为赤葬糖型对映异构体(麻黄碱),
另一对为苏阿糖型(伪麻黄碱)。
药用麻黄碱为(1R,2S)-赤醉糖型。
药用伪麻黄碱为(1S,2S)-苏阿糖型,用作减鼻充血药。
麻赤。伪苏。0H
"\JYNHCH3♦HCI
UCH3
麻黄碱
麻黄碱口服后很快被肠道吸收,可通过血-脑屏障进入脑脊液。
代谢和排泄较慢,故作用持久。临床上用于支气管哮喘,也
用于变态反应及鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞,也可用于心动过缓。
麻黄碱为第二类精神药品(精二),可制作多种毒品,如N-
甲基苯丙胺(俗称冰毒)、3,4-亚甲基双氧基甲基安非他明及
其类似物(统称摇头丸),特殊管理,被列为“易制毒品"。
[多选题]5.对于存在明显肝首过效应的药物,宜采用的剂型
A.肠溶片
B.舌下片
C.控释片
D.气雾剂
E.口服乳剂
参考答案:BD
参考解析:本题考点是避免肝首过效应的剂型与给药途径。按给药途径:经胃
肠道、非经胃肠道(注射、皮肤、口腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道)。
有无肝脏首过效应的主要判据。
[多选题]6.药品质量检验中,以一次检验结果为准,不可复验的项
A.无菌
B.鉴别
C.含量测定
D.热原
E.内毒素
参考答案:ADE
参考解析:本题考点是药品检查的指导原则。一次检验结果为准,不可复验的
有无菌、热原、内毒素等。而鉴别和含量测定则需重复n次。
[多选题]7.需检测TDM的有
A.阿托伐他汀
B.苯妥英钠
C.地高辛
D.氨氯地平
E.罗格列酮
参考答案:BC
参考解析:本题考点是治疗药物监测TDMo并不是所有药物都需要进行血药浓度
监测,下列情况需进行血药浓度监测:安全隐患,不安定因素。苯妥英钠具非
线性动力学特征,地高辛毒性反应不易识别。
[多选题]8.在局麻手术中,普鲁卡因注射液加用少量肾上腺素后产生的结果有
A.肾上腺素舒张血管引起血压下降
B.普鲁卡因不良反应增加
C.普鲁卡因吸收减少
D.普鲁卡因作用时间延长
E.普鲁卡因拮抗肾上腺素的作用
参考答案:CD
参考解析:本题考点是普鲁卡因与肾上腺素的相互作用。普鲁卡因注射液中加
入少量肾上腺素,肾上腺素使用药局部的血管收缩,减少普鲁卡因的吸收,使
其局麻作用延长,毒性降低。
[多选题]9.当药物疗效和不良反应与血药浓度的相关程度明显大于其与剂量的
相关程度时,可利用治疗药物监测(TDM来调整剂量,使给药方案个体化)。下
列需要进行TDM的有
A.阿托伐他汀钙治疗高脂血症
B.苯妥英钠治疗癫痫
C.地高辛治疗心功能不全
D.罗格列酮治疗糖尿病
E.氨氯地平治疗高血压
参考答案:BC
参考解析:本题考点是治疗药物监测TDMo并不是所有药物都需要进行血药浓度
监测,下列情况需进行血药浓度监测:安全隐患,不安定因素。苯妥英钠具非
线性动力学特征,地高辛毒性反应不易识别。
[多选题]10.药物代谢是机体对药物的处置过程,下列关于药物代谢的说法,正
确的有
A.非笛体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚碉,经还原后的代谢物才具有活性
B.抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段,经N脱甲基的代谢物失去活性
C.驱虫药阿苯达哇结构中的丙硫酸,经S-氧化后的代谢物才具有活性
D.抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环,生成氧化代谢物后仍具有活性
E.解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环,发氧化代后产生羟基化的保泰松仍具
有活性
参考答案:ACE
参考解析:本题考点是I相代谢,官能团反应。抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲
胺片段,经N-脱甲基的代谢物为地昔帕明,仍具有良好的抗抑郁活性。而抗癫
痫药苯妥英钠结构中的一个芳环,生成氧化代谢物后失去活性。故选项BD错,
而选项ACE正确。
共享题干题
舍曲林的化学结构如下,体内过程符合药动学特征,只有极少量《0.2%)以原型
从尿中排泄,临床上常用剂量501ng-200mg,每天给药一次,肝肾功能正常的某
患者服药后的达峰时间为5h,其消除半衰期为24h,血浆蛋白结合率为98%0
[单选题]1.如果患者的肝清除率下降了一半,则下面说法正确的是
A.此时药物的清楚速率常数约为0.029h1
B.此时药物的半衰期约为48h
C.临床使用应增加剂量
D.此时药物的达峰时间约为10h
E.此时药物的浓度减小为原来的1/2左右
参考答案:B
参考解析:
考点:四大特征参数及其临床意义
1.速率常数k:单位时间的倒数。具有加和性,肾排泄和肝代谢。
2.生物半衰期力/2:药量或血药浓度降低一半所需要的时间,t1/2
=0.693/ko
3.表观分布容积V:V=X/C0单位"L"或"L/kg"。亲脂性药物V
通常较大,往往超过体液总体积。V没有生理学与解剖学上的意义,
不代表生理空间。
4.清除率CI:单位时间从体内消除的含药血浆体积,单位"体积/
时间"。CI=kV。总CI等于肝清除率Ch与肾清除率Q之和:
[单选题]2.舍曲林在体内的主要代谢产物仍有活性,约为舍曲林的1/20,该主
要的代谢产物是
oo
A.3-羟基舍曲林
B.去甲氨基舍曲林
C.7-羟基舍曲林
D.N-去甲基舍曲林
E.脱氨舍曲林
参考答案:D
参考解析:本题考查舍曲林在体内的主要代谢产物。舍曲林主要通过肝脏代
谢,血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林。此题应观察结构变化。
舍曲林:含两个手性中心的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,
使用s,S-(+)-异构体。S好。
舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物是N-
去甲基舍曲林。
CI
舍曲林M去甲舍曲林
[单选题]3.舍曲林与格列本胭(血浆蛋白结合率为99%,半衰期为6T2h)合用时
可能引起低血糖,其主要原因是
A.舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本胭的主要药物代谢酶
B.舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本腺的主要药物代谢酶
C.舍曲林对格列本版的药效有协同作用
D.舍曲林对格列本版的药效有增敏作用
E.舍曲林与格列本版竞争结合血浆蛋白
参考答案:E
参考解析:此题考查药物相互作用。蛋白结合率比较高的格列本腺与阿司匹林
联用,游离格列本版浓度升高,引起低血糖。建议选择氯此格雷或调整格列本
版剂量。本题中,舍曲林与格列本腺竞争结合血浆蛋白。同样的道理。
[单选题]4.舍曲林优选的口服剂型是
A.缓释片
B.普通片
C.栓剂
D.肠溶片
E.舌下片
参考答案:B
参考解析:本题考查舍曲林优选的口服剂型。根据题意,未见舍曲林存在什么
特殊的问题,因此首选最简单的普通片剂。
头他吠辛钠是一种半合成广谱抗生素,在水溶液中易降解,化学结构式如下。其
药动学特征可用一室模型描述,半衰期约为Llh,给药24h内,90%以上药物以
原形从尿中排出,对肝肾功能正常的患者,临床上治疗肺炎时,日三次,每次
[单选题]5.头抱吠辛钠结构属于
A.大环内酯类
B.四环素类
C.B-内酰胺类
D.氨基糖昔类
E.口奎诺酮类
参考答案:C
参考解析:本题考点是头抱吠辛钠的结构,内酰胺类。
[单选题]6.某患者的表观分布容积为20L,每次静脉注射剂量为0.5g,则多次
给药后的平均稳态血药浓度是
A.4.96mg/L
B.75mg/L
C.3.13mg/L
D.119mg/L
E.2.5mg/L
参考答案:A
参考解析:本题考点是平均稳态血药浓度的计算。5g=500mg;V=20L,
k=0.693/tl/2=0.693/1.1=0.63,T=8h0故平均稳态血药浓度=X°/VkT
=4.96mg/Lo
[单选题]7.头抱吠辛钠临床优选剂型是
A.注射用油溶液
B.注射用浓溶液
C.注射用乳剂
D.注射用混悬液
E.注射用冻干粉
参考答案:E
参考解析:本题考点是头抱吠辛钠临床优选剂型。头施吠辛钠在水溶液中易降
解,故优选注射用冻干粉。
雄二醇口服几乎无效,临床常用雌二醇贴片。近年来,随着微粉化技术问世,
市面上亦出现了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合
征。每次2mg,每天服药二次,使用一段时间后,出现肝功能异常,后改用雌二
醇贴片(每片2.5mg,每片可使用7日),不良反应消失。
[单选题]8.关于雌二醇应用及不良反应的说法,正确的是
A.发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关
B.雌一醇口服几乎无效的主要原因,是因为雌二醇溶解度低
C.发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性
D.使用贴片后不良反应消失,是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环
E.使用贴片后不良反应消失,是因为贴片主要作用于皮肤
参考答案:D
参考解析:本题考查雌二醇应用及不良反应。雌二醇具有首过效应,肝脏代谢
较多。改用贴片后,贴片经皮肤吸收,进入体循环,避免了肝首过效应,降低
了肝脏毒副作用。
[单选题]9.关于雌二醇贴片特点的说法,错误的是
A.不存在皮肤代谢
B.避免药物对胃肠道的副作用
C.避免峰谷现象,降低药物不良反应
D.出现不良反应时,可随时中断给药
E.适用于不宜口服给药及需要长期用药的患者
参考答案:A
参考解析:本题考查贴片特点。贴剂存在皮肤代谢的局限性。
[单选题]10.雌二醇片属于小剂量片剂,应检查含量均匀度,根据《中国药典》
规定,小剂量是指每片标示量小于
A.25mg
B.Img
C.5mg
D.lOmg
E.50mg
参考答案:A
参考解析:《中国药典》规定,小剂量是指每片标示量小于25mg。
共享答案题
A.DF
B.MRT
C.AUMC
D.Cmax
E.AUC
[单选题]1.表示药物在体内波动程度的参数是
A.DF
B.MRT
C.AUMC
D.Cmax
E.AUC
参考答案:A
参考解析:本题考点是药物动力学参数的表达式,药物在体内波动程度参数
DF、平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。
共享答案题
A.DF
B.MRT
C.AUMC
D.Cmax
E.AUC
[单选题]2.表示药物分子在体内平均滞留时间的参数是
A.DF
B.MRT
C.AUMC
D.Cmax
E.AUC
参考答案:B
参考解析:本题考点是药物动力学参数的表达式,药物在体内波动程度参数
DF、平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。
共享答案题
A.DF
B.MRT
C.AUMC
D.Cmax
E.AUC
[单选题]3.能反映药物在体内吸收程度的参数是
A.DF
B.MRT
C.AUMC
D.Cmax
E.AUC
参考答案:E
参熹军析:本题考点是药物动力学参数的表达式,药物在体内波动程度参数
DF、平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。
共享答案题
A.贴膏剂
B.洗剂
C.涂剂
D.搽剂
E.涂膜剂
[单选题]4.不属于液体制剂的是
A.贴膏剂
B.洗剂
C.涂剂
D.搽剂
E.涂膜剂
参考答案:A
参考解析:共享答案题
A.贴膏剂
B.洗剂
C.涂剂
D.搽剂
E.涂膜剂
[单选题]5.复方硫黄临床常用的剂型是
A.贴膏剂
B.洗剂
C.涂剂
D.搽剂
E.涂膜剂
参考答案:B
参考解析:共享答案题
A.贴膏剂
B.洗剂
C.涂剂
D.搽剂
E.涂膜剂
[单选题]6.含有高分子材料的液体制剂是
贴膏齐H
A.u
洗剂
B.
涂剂
C.
搽剂
D.
涂膜
齐H
E.U
参考答案:E
参考解析:
考点:皮肤给药的液体制剂
1.搽剂:原料药用乙醇、油或适宜溶剂制成的溶液、乳状液或
混悬液,供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。
2.涂剂:含原料药物的水性或油性溶液、孚浜液、混悬液,供
临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏
膜的液体制剂,也可为临用前用无菌溶剂制为溶液的无菌冻干制剂
供创伤面涂抹治疗用,如复方碘涂剂。
3.涂膜剂:原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处
后形成薄膜的外用液体制剂。
4.洗剂:含原料药的溶液、乳状液、混悬液,供清洗或涂抹无
破损皮肤或腔道用的液体制剂。
共享答案题
A.停药反应
B.毒性反应
C.后遗效应
D.继发反应
E.特异质反应
[单选题]7.剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的不良反应属于
A.停药反应
B.毒性反应
C.后遗效应
D.继发反应
E.特异质反应
参考答案:B
参考解析:
2、毒性反应:剂量过大或蓄积过多导致。通常比较严重,
一般可预知,应避免发生。包括急性毒性反应和慢性毒性反应
共享答案题
A.停药反应
B.毒性反应
C.后遗效应
D.继发反应
E.特异质反应
[单选题]8.长期应用广谱抗生素造成二重感染的不良反应属于
A.停药反应
B.毒性反应
C.后遗效应
D.继发反应
E.特异质反应
参考答案:D
参考解析:
5、继发反应:长期应用广谱抗生素,使敏感细菌被杀灭,
而非敏感菌(如厌氧菌、真菌)大量繁殖,造成二重感染。
共享答案题
A.药疑与非治疗部位靶标结合产生的副作用
B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)产生的副作用
C.药物的代谢产物产生的副作用
D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用
E.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用
[单选题]9.患者在服用红霉素类抗生素后,产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的
原因是
A.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用
B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)产生的副作用
C.药物的代谢产物产生的副作用
D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用
E.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用
参考答案:D
参考解析:
(2)药物ME治疗靶标结合产生的副作用
大环内酯类抗生素红霉素类药物,14元环内酯化合物在产生抗菌
作用的同时也刺激了胃动素的活性,增加了胃肠道蠕动,并引起
恶心、呕吐等胃肠道副作用。但12元环和16元环内酯抗生素对胃
动素的刺激活性很弱,胃肠道副反应就较低。14多不吉利!
共享答案题
A.药总与非治疗部位靶标结合产生的副作用
B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)产生的副作用
C.药物的代谢产物产生的副作用
D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用
E.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用
[单选题]10.非笛体抗炎药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段,当长时间或大剂量
使用该药物时可能会引起肝脏毒性,其原因是
A.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用
B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)产生的副作用
C.药物的代谢产物产生的副作用
D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用
E.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用
参考答案:C
参考解析:
2.药物代谢产物产生毒副作用
特质性药物毒性,不同于药物的副作用,其特点在于:①并
非与药理作用同时发生,一般呈滞后效应;②剂量-效应关系不明
显;③产生的后果通常比副作用严重。
非苗体抗炎药双氯芬酸的肝脏毒性。
共享答案题
A.异烟朋
B.氯丙嗪
C.长春新碱
D.利血平
E.茶碱
[单选题]11.因阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体,产生锥体外系功能障碍的药
物是
A.异烟明
B.氯丙嗪
C.长春新碱
D.利血平
E.茶碱
参考答案:B
参考解析:本题考点是药物毒性。因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体,产生
锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。因抑制神经元微管形式,从而引起周围神
经病变的药物是长春新碱。
共享答案题
A.异烟朋
B.氯丙嗪
C.长春新碱
D.利血平
E.茶碱
[单选题]12.因抑制神经元微管形式,从而引起周围神经病变的药物是
A.异烟肺
B.氯丙嗪
C.长春新碱
D.利血平
E.茶碱
参考答案:C
参考解析:本题考点是药物毒性。因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体,产生
锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。因抑制神经元微管形式,从而引起周围神
经病变的药物是长春新碱。
共享答案题
HjCOsxl''"CMt
c.瑞野佐他汀1
[单选题]13.在体外无活性,需在体内水解开环发挥活性的药物是
瑞日伐他汀zl
C.H1co3r'F
参考答案:A
参考解析:共享答案题
C.瑞野伐16汀但^'。
■伐他汀
D.
COOM
[单选题]14.用口引口朵环代替六氢蔡环,第一个通过全合成得到的药物是
参考答案:B
参考解析:共享答案题
A.
D.
E.
[单选题]15.结构中引入甲磺酰基,通过氢键作用增大了与酶的结合能力,使药
效增强的药物是
•M:
A.洛伐他汀
参考答案:C
参考解析:
HO
COOH
洛伐他汀
普伐他汀
辛伐他汀
HO4HOCOOH
COOH«OH
<°H
1H
F
CH3
NyN
/\
H3C0s
做伐他汀2CH3
阿托伐他汀瑞钎伐他汀
二、调节血脂药
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药。他汀类会引起肌肉疼痛或
横纹肌溶解的副作用,西立伐他汀撤市。
口诀:他汀类药是含多氢祭母核结构和3,5-二羟基竣酸药
效团的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药类调节血脂药。
天然及半合成类:洛伐他汀(天然,内酯,前体药)、辛伐
他汀(内酯,前体药)、普伐他汀(普通)。普通不是前药。
全合成类:氟伐他汀(第一个全合成,吧除环)、阿托伐他
汀(毗咯环)、瑞舒伐他汀(嘴咤环)。
共享答案题
A.聚山梨酯20
B.甘露醇
C.磷酸二氢钠
D.PEG4000
E.柠檬酸
[单选题]16.罗替高汀(罗替戈汀)长效混悬型注射剂处方中含有上述主要辅料,
其中:
甫于增加分散质的黏度,以降低微粒沉降速度的辅料是
A.聚山梨酯20
B.甘露醇
C.磷酸二氢钠
D.PEG4000
E.柠檬酸
参考答案:D
参考解析:共享答案题
A.聚山梨酯20
B.甘露醇
C.磷酸二氢钠
D.PEG4000
E.柠檬酸
[单选题]17.罗替高汀(罗替戈汀)长效混悬型注射剂处方中含有上述主要辅料,
其中:
用于调节渗透压,降低注射剂刺激性的辅料是
A.聚山梨酯20
B.甘露醇
C.磷酸二氢钠
D.PEG4000
E.柠檬酸
参考答案:B
参考解析:
罗替戈汀长效混悬型注射剂
【处方】罗替戈汀10g吐温207.5gPEG400060g
磷酸二氢钠0.4g甘露醇2g柠檬酸1g
注射用水加至1000ml
【注解】罗替戈汀为主药,吐温20为表面稳定剂,用于保持悬浮
液稳定性;PEG4000为助悬剂,用于增加分散介质的黏度,以降
低微粒的沉降速度;磷酸二氢钠为pH调节剂;甘露醇为渗透压调
节剂;柠檬酸为螯合剂,用于提高注射剂稳定性。
共享答案题
A.乳化剂
B.矫味剂
C.溶剂
D.稳定剂
E.防腐剂
[单选题]18.鱼肝油乳处方如下:
[处方]:鱼肝油500mg
阿拉伯胶细粉0.5g
西黄蓍胶细粉7g
糖精钠0.1g
挥发杏仁油1ml
羟苯乙酯0.5g
纯化水加至1000ml
处方中,阿拉伯胶用作
A.乳化剂
B.矫味剂
C.溶剂
D.稳定剂
E.防腐剂
参考答案:A
参考解析:共享答案题
A.乳化剂
B.矫味剂
C.溶剂
D.稳定剂
E.防腐剂
[单选题]19.鱼肝油乳处方如下:
[处方]:鱼肝油500mg
阿拉伯胶细粉0.5g
西黄蓍胶细粉7g
糖精钠0.1g
挥发杏仁油1ml
羟苯乙酯0.5g
纯化水加至1000ml
处方中,挥发杏仁油用作
A.乳化剂
B.矫味剂
C.溶剂
D.稳定剂
E.防腐剂
参考答案:B
参考解析:
(五)口服乳剂的举例
鱼肝油乳
【处方】鱼肝油500ml阿拉伯胶细粉125g西黄蓍胶粉7g
糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml羟苯乙酯0.5g
纯化水加至1000ml
【注解】处方中鱼肝油为药物、油相,阿拉伯胶为乳化剂,西黄
蓍胶为稳定剂,糖精钠、杏仁油为矫味剂,羟苯乙酯为防腐剂。
共享答案题
A.0.5%
B.1%
C.0.1%
D.0.2%
E.2%
[单选题]20.《中国药典》规定,药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量
应小于
A.0.5%
B.1%
C.0.1%
D.0.2%
E.2%
参考答案:C
参考解析:本题考点是《中国药典》规定。《中国药典》规定,药典中未定性或
未确证结构的杂质的表观含量应小于0.1虬
共享答案题
A.0.5%
B.1%
C.0.1%
D.0.2%
E.2%
[单选题]21.《中国药典》义,“无引湿性”系指药物的引湿性增重小于
A.0.5%
B.1%
C.0.1%
D.0.2%
E.2%
参考答案:D
参考解析:本题考点是《中国药典》规定。《中国药典》义,“无引湿性”系
指药物的引湿性增重小于0.2%o
共享答案题
A.0.5%
B.1%
C.0.1%
D.0.2%
E.2%
[单选题]22.《中国药典》规定,药物中第三类有机溶剂残留量的限度是
A.0.5%
B.1%
C.0.1%
D.0.2%
E.2%
参考答案:A
参考解析:本题考点是《中国药典》规定。《中国药典》规定,药物中第三类有
机溶剂残留量的限度是0.5%0
共享答案题
A头抱克洛1
)^<0HF、
F
H
B,氟康理「
「特比蔡芬D
克拉辘»
D.
J0vo
E.横胺咄症Y人/
[单选题]23.结构中含有乙快基团,主要用于治疗真菌感染的药物是
A头胞克洛1
FX
储、8尸》
N
B,氟康理「
r特比翔U
E.磺胺I®贬”
参考答案:C
参考解析:本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙快”、“对氨基苯甲
酸”、“6-内酰胺环”等关键字眼解题。
共早答案题
D.
E,磺胺嗑庇
[单选题]24.结构与对氨基苯甲酸类似,通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物
是
.YrY
A头抱克洛’1
QH।\
/^Cz^IUN
Nr
B,惠康理
^V^^kxCk
c特比蔡芬u
克拉辘“l
D.
E.横胺磁.“-7〃
参考答案:E
参考解析:本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙烘”、“对氨基苯甲
酸”、“B-内酰胺环”等关键字眼解题。
共享答案题
X—^z^zU
A头抱克洛''
n.
r
\/一N
y^\OH「\
H
B,氟康理
"^L.xx
c特比蔡芬u
E.磺胺嗑定‘、〃
[单选题]25.结构中含有B—内酰胺环,通过抑制B-内酰胺酶,增加阿莫西林
抗菌效果的药物是
B.氟康哩J
乂
C特比蔡芬
克拉鳗
D.
E.磺胺砒
参考答案:口
参考解析:本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙焕”、对氨基苯甲
酸”、“6-内酰胺环”等关键字眼解题。
共享答案题
A.滴眼剂
B.滴耳剂
C.漱口剂
D.栓剂
E.舌下片
[单选题]26.属于无菌制剂的是
A.滴眼剂
B.滴耳剂
C.漱口剂
D.栓剂
E.舌下片
参考答案:A
参考解析:本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在全
身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。
共享答案题
A.滴眼剂
B.滴耳剂
C.漱口剂
D.栓剂
E.舌下片
[单选题]27.能够在全身迅速发挥作用的是
A.滴眼剂
B.滴耳剂
C.漱口剂
D.栓剂
E.舌下片
参考答案:D
参考解析:本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在全
身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。
共享答案题
A.滴眼剂
B.滴耳剂
C.漱口剂
D.栓剂
E.舌下片
[单选题]28.用甘油作为溶剂的是
A.滴眼剂
B.滴耳剂
C.漱口剂
D.栓剂
E.舌下片
参考答案:B
参考解析:本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在全
身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。
共享答案题
A.MC
B.HPMC
C.EC
D.HPC
E.CMC-Na
[单选题]29.可以用于粉末直接压片的黏合剂是
A.MC
B.HPMC
C.EC
D.HPC
E.CMC-Na
参考答案:D
参考解析:本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的黏合剂是HPC;可以作
为水溶性包衣材料的是HPMC;可以作为水不溶性包衣材料的是ECo
共享答案题
A.MC
B.HPMC
C.EC
D.HPC
E.CMC-Na
[单选题]30.可以作为水溶性包衣材料的是
A.MC
B.HPMC
C.EC
D.HPC
E.CMC-Na
参考答案:B
参考解析:本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的黏合剂是HPC;可以作
为水溶性包衣材料的是HPMC;可以作为水不溶性包衣材料的是ECo
共享答案题
A.MC
B.HPMC
C.EC
D.HPC
E.CMC-Na
[单选题]31.可以作为水不溶性包衣材料的是
A.MC
B.HPMC
C.EC
D.HPC
E.CMC-Na
参考答案:C
参考解析:本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的黏合剂是HPC;可以作
为水溶性包衣材料的是HPMC;可以作为水不溶性包衣材料的是EC0
B.
C.
D.艾司佐匹克隆
CH3
E,地西泮
[单选题]32.有苯二氮草结构引入三氮哇环,活性和药理作用都增强的是
A.奥沙西泮
B,哩毗坦
C.艾司嗖仑
D.艾司佐匹克隆
E.地西泮
参考答案:C
参考解析:本题考点是镇静催眠药的结构特征。三氮11坐是唾仑。含有手性碳,
并通过代谢中发现的是奥沙西泮。
共享答案题
[单选题]33.含有手性碳,并通过代谢中发现的是
A.奥沙西泮
B,隆比坦
C.艾司隆仑
D.
E,地西泮
参考答案:A
参考解析:本题考点是镇静催眠药的结构特征。三氮唾是喋仑。含有手性碳,
并通过代谢中发现的是奥沙西泮。
共享答案题
A.脂质体
B.纳米乳
C.微球
D.微囊
E.纳米粒
[单选题]34.含有油相的是
A.脂质体
B.纳米乳
C.微球
D.微囊
E.纳米粒
参考答案:B
参考解析:本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明
显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。
共享答案题
A.脂质体
B.纳米乳
C.微球
D.微囊
E.纳米粒
[单选题]35.有明显囊壳结构的是
质体
A.脂
孚
米
纳
B.
球
微
C.
囊
微
D.
米
纳
粒
E.
参考答案:D
参考解析:本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明
显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。
共享答案题
A.脂质体
B.纳米乳
C.微球
D.微囊
E.纳米粒
[单选题]36.常用磷脂做载体材料的是
A.脂质体
B.纳米乳
C.微球
D.微囊
E.纳米粒
参考答案:A
参考解析:本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明
显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。
共享答案题
[单选题]37.作用于二肽基肽酶一4(DPP-4),为啥咤二酮衍生物,适用于治疗2
型糖尿病的药物是
o
CH
参考答案:B
参考解析:
4.二肽基肽酶-4抑制药
二肽基肽酶-4(DPP-4)是以二聚体形式存在的高特异性丝
氨酸蛋白酶,能快速降解体内的GLP-1和GIP使之失活。DPP-4
抑制药(格列汀类)通过竞争性结合DPP-4活化部位,降低酶的
催化活性,从而抑制其对GLP-1和GIP的降解失活,增加患者的
GLP-1水平,进而发挥降糖活性。
口诀:格列汀类药是二肽基肽酶-4抑制药类降血糖药。
磷酸西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。
共享答案题
nA..那格歹噤V
o
B..阿格歹灯Nt/
办厂64
c罗格列明飞
D.达格歹蜂R'X、1
6yoyJ"
E.格列口腋°A'
[单选题]38.属于胰岛素增敏剂,具有曝嗖烷二酮结构,适用于治疗2型糖尿病
的药物是
飞产立
A那格歹膘V
O
n阿格歹©1pbo
罗格歹I睇
c.
参考答案:c
参考解析:
(2)嘎理烷二酮类
具嚷理烷二酮结构,主要有罗格列酮和毗格列酮,可使胰岛
素对受体靶组织的敏感性增加,减少月璃的产生。增强外周组织
对葡萄糖的摄取。作用靶点为细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体。
共享答案题
A.主动转运
B.膜孔滤过
C.简单扩散
D.膜动转运
E.易化扩散
[单选题]39.蛋白质和多肽类药物的吸收机制是
A.主动转运
B.膜孔滤过
C.简单扩散
D.膜动转运
E.易化扩散
参考答案:D
参考解析:本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜
动转运,膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重
要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B2在小肠上段的吸收机
制是主动转运。
共享答案题
A.主动转运
B.膜孔滤过
C.简单扩散
D.膜动转运
E.易化扩散
[单选题]40.多数脂溶性小分子类药物的吸收机制是
A.主动转运
B.膜孔滤过
C.简单扩散
D.膜动转运
E.易化扩散
参考答案:C
参考解析:本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜
动转运,膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重
要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素Bz在小肠上段的吸收机
制是主动转运。
共享答案题
A.主动转运
B.膜孔滤过
C.简单扩散
D.膜动转运
E.易化扩散
[单选题]41.维生素Bz在小肠上段的吸收机制是
A.主动转运
B.膜孔滤过
C.简单扩散
D.膜动转运
E.易化扩散
参考答案:A
参考解析:本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜
动转运,膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重
要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B2在小肠上段的吸收机
制是主动转运。
共享答案题
A.几何异构
B.构型异构
C.代谢异构
D.构象异构
E.组成成分
[单选题]42.反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性,而顺式己烯雌酚没有
此活性。产生这种差异的原因是
A.几何异构
B.构型异构
C.代谢异构
D.构象异构
E.组成成分
参考答案:A
参考解析:共学答案题
A.几何异构
B.构型异构
C.代谢异构
D.构象异构
E.组成成分
[单选题]43.组胺可同时作用于组胺乩和也受体产生不同的生理活性,产生该现
象的原因是
A.几何异构
B.构型异构
C.代谢异构
D.构象异构
E.组成成分
参考答案:D
参考解析:共享答案题
A.几何异构
B.构型异构
C.代谢异构
D.构象异构
E.组成成分
[单选题]44.氧氟沙星左旋体的抗菌活性是右旋体的9.3倍,产生该现象的原因
是
A.几何异构
B.构型异构
C.代谢异构
D.构象异构
E.组成成分
参考答案:B
参考解析:
1.对映异构体:理化性质基本相似,仅旋光性有差别。但生
物活性有时存在很大差别,代谢途径可能不同,代谢产物毒副作
用可能不同。
2.几何异构体:顺式、反式,氯普嚷吨(顺式)、己烯雌酚
(反式)。
3.构象异构体:空间排列不同。组胺反式作用于%受体,扭
曲式与“受体作用,活性不同;反式多巴胺系优势构象,扭曲式
无活性。
共享答案题
A.70%~145%
B.80%"145%
C.70%~130%
D.80%~130%
E.80%"120%
[单选题]45.AUC的置信区90%
A.70%~145%
B.80%"145%
C.70%~130%
D.80%~130%
E.80%"120%
参考答案:E
参考解析:本题考点是AUC和舞x的置信区90%,均为80%~120%。
共享答案题
A.70%~145%
B.80%~145%
C.70%"130%
D.80%~130%
E.80%"120%
[单选题]46.Mx的90%置信区
A.70%~145%
B.80限145%
C.70%~130%
D.80%"130%
E.80%"120%
参考答案:E
参考解析:本题考点是AUC和C则的置信区90%,均为80%~120%。
共享答案题
A.释放度
B.溶解度
C.细菌内毒素
D.氯化物
E.含量
[单选题]47.一般杂质检查
A.释放度
B.溶解度
C.细菌内毒素
D.氯化物
E.含量
参考答案:D
参考解析:本题考点是药品质量标准中一般杂质检查和特殊项检查。学会辨别
即可。氯化物是一般杂质检查;细菌内毒素是特殊项检查。
共享答案题
A.释放度
B.溶解度
C.细菌内毒素
D.氯化物
E.含量
[单选题]48.特殊项检查
A.释放度
B.溶解度
C.细菌内毒素
D.氯化物
E.含量
参考答案:C
参考解析:本题考点是药品质量标准中一般杂质检查和特殊项检查。学会辨别
即可。氯化物是一般杂质检查;细菌内毒素是特殊项检查。
共享答案题
A.地塞米松
B.罗格列酮
C.普蔡洛尔
D.胰岛素
E.异丙肾上腺素
[单选题]49.通过增敏受体,发挥药效的药物是
A.地塞米松
B.罗格列酮
C.普蔡洛尔
D.胰岛素
E.异丙肾上腺素
参考答案:B
参考解析:
考点:受体的调节,脱敏和增敏
受体脱敏:长期使用一种激动药,组织或细胞受体对激动药
敏感性和反
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