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文档简介

2021年执业药师《药学专业知识(一)》试题及答案解析

[单选题]1.关于竞争性拮抗剂的说法错误的是()

A.可与激动药竞争同一受体

B.与受体的亲和力较强,无内在活性

C.可使激动药的量效曲线平衡右移

D.用拮抗参数(pAj表示拮抗强度大小

E.小剂量产生激动作用,大剂量产生拮抗作用

参考答案:E

参熹军析:本题考点是竞争性拮抗剂的特征:激动药的量-效曲线平行右移,但

其最大效应不变,阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药,可使乙酰胆碱的量-效曲

线平行右移,但不影响乙酰胆碱的效能。拮抗参数(pAz):表示竞争性拮抗药

与受体的亲和力,大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。竞争性拮抗

剂产生的是拮抗作用,显然“小剂量产生激动作用,大剂量产生拮抗作用”错

误。

[单选题]2.《中国药典》规定,凡检查溶出度,释放度或分散均匀的制剂,

般不检查的项目是()

A.有关物质

B.残留溶剂

C.装(重)差异

D.崩解时限

E.含量均匀度

参考答案:D

参考解析:本题考点是《中国药典》有关规定。除另有规定外,凡规定检查溶

出度、释放度或分散均匀性的制剂,不再进行崩解时限检查。

[单选题]5.替丁类代表药物西咪替丁的结构如下,关于该药物的构效关系和应

用的说法,错误的是()

A.作用于组胺也受体

B.平面极性基团是药效基团之一

C.临床上用于治疗过敏性疾病

D.芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环

E.中间连接链以四个原子为最佳

参考答案:C

参考解析:本题考点是西咪替丁。考察角度多,涉及内容繁杂。但错误非常明

显:替丁在临床上不用于治疗过敏性疾病。正确的选项或许不那么明确,但错

误的选项很明显。

[单选题]6.氧化锌制剂处方如下。该制剂是0

[处方]氧化锌250g、淀粉250g、羊毛脂250g、凡士林250g

A.软膏剂

B.硬膏剂

C.乳膏剂

D.糊剂

E.凝胶剂

参考答案:D

参考解析:本题考点是氧化锌制剂处方,使用了羊毛脂+凡士林,药量很大,高

达25%。应为氧化锌糊剂。糊剂系指大量原料药物固体粉末(一般25%以上)均

匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。

[单选题]7.关于注射剂特点的说法,错误的是()

A.不易发生交叉污染

B.起效迅速,剂量准确,作用可靠

C.适用于不宜口服的药物

D.可发挥局部定位治疗作用

E.制造过程复杂,生产成本较高

参考答案:A

参考解析:本题考点是注射剂的特点,注射剂易发生交叉污染,安全性不佳。

[单选题]8.非索非那定为国受体阻断药,适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特

发性等麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法,错误的

是()

A.具有较大的心脏毒性

B.为特非那定的体内活性代谢产物

Q分子中含有一个竣基

D.不易透过血脑屏障,因而几乎无镇静作用

E.口服后吸收迅速

参考答案:A

参考解析:本题考点是非索非那定的相关知识,特非那定和阿司咪睫,因主要

导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应,被撤市。二者

的活性代谢物非索非那定和诺阿司咪噗,具有比原型药物更强的抗组胺活性和

更低的心脏毒性,已作为第三代组胺乩受体阻断药用于临床。非索非那定是特

非那定的活性代谢物,因含有竣基,极性大,故无中枢镇静作用,也无心脏毒

性,为第三代抗组胺药。

[单选题]9.慢乙酰化代谢患者使用异烟朋治疗肺结核时,会导致体内VB$缺乏,

易发生的不良反应是()

A.肝坏死

B.溶血

C.系统性红斑狼疮

D.多发性神经炎

E.呼吸衰竭

参考答案:D

参考解析:本题考点是涉及遗传因素所致的不良反应。慢乙酰化代谢患者使用

异烟肌治疗肺结核时,会导致体内VB6缺乏,易发生多发性神经炎的不良反应。

[单选题]10.口服液体制剂中,药物分散度最大的不稳定体系是0

A.溶胶剂

B.高分子溶液剂

C.低分子溶液剂

D.乳剂

E.混悬剂

参考答案:A

参考解析:本题考点是口服液体制剂的分类,按分散系统分类包括均相分散系

统和非均相分散系统。均相分散系统中药物以分子或离子状态分散,如低分子

溶液剂、高分子溶液剂;非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散,

如溶胶剂、乳剂、混悬剂。其中溶胶剂以胶粒形式存在,分散度最大。

[单选题]11.醋酸氢化可的松是药物的()

A.通用名

B.商品名

C.化学名

D.品牌名

E.俗名

参考答案:A

参考解析:本题考点是药品名称,包括药品通用名、化学名和商品名。通用

名:国际非专利药品名(INN),有活性的药物物质,非最终药品。一药一个通

用名,不受专利保护,药典使用,《中国药品通用名称(CADN)》o

[单选题]12.影响药物制剂的稳定性因素中的非处方因素是()

A.温度

B.pH

C.离子强度

D.表面活性剂

E.溶剂

参考答案:A

参考解析:本题考点是影响药物制剂稳定性的因素。1.处方因素:pH(液体制

剂)、广义酸碱催化、溶剂极性、离子强度(催化反应)、表面活性剂、处方

中基质或赋形剂。2.外界因素(环境因素):温度(每增加10度反应速度增加

2-4倍)、光线、空气(氧)、金属离子(溶剂、原辅料、容器、操作过程引

入)、湿度和水分(对固体制剂)及包装材料。

[单选题]13.药用辅料在制剂中起着必不可少的作用,其主要作用不包括()

A.提高药物稳定性

B.提高用药顺应性

C.降低药物不良反应

D.调节药物作用速度

E.降低药物剂型设计难度

参考答案:E

参考解析:本题考点是药用辅料的作用:①赋型(稀释剂、黏合剂);②使制

备过程顺利进行(润滑剂);③提高药物稳定性(抗氧剂,防腐剂);④提高

药物疗效(肠溶包衣);⑤降低药物不良反应(芸香草油肠溶滴丸);⑥调节

药物作用速度(缓、控释包材);⑦增加病人用药的顺应性(矫味剂)。

[单选题]14.下列在体内具有生物功能的大分子中,属于I相代谢酶的是()

A.拓扑异构酶

B.葡萄糖醛酸转移酶

C.N-乙酰基转移酶

D.血管紧张素转化酶

E.混合功能氧化酶

参考答案:E

参考解析:本题考点是I相代谢酶,I相代谢,官能团反应。总体趋势:由极

性小/水溶性差,变得极性大/水溶性好,走肾、走水,易于排泄,更安全。结

构的变化:增加羟基,和/或减少极性小的基团。化学反应:氧化、还原(硝

基)、水解(酯/酰胺)等。I相代谢主要为氧化、还原、水解等反应,所以代

谢酶包括混合功能氧化酶。

[单选题]15.关于非留体抗炎药布洛芬结构和应用的说法,错误的是()

A.S-异构体的代谢产物有较高活性

B.S-异构体的活性优于R-异构体

C口服吸收快,T皿约为2小时

D.临床上常用外消旋体

E.R-异构体在体内可转化为S-异构体

参考答案:A

参考解析:本题考点是布洛芬,S-异构体活性比卜异构体强28倍,但以外消旋

体上市,因R-异构体可转为有效的S-异构体。

[单选题]16.某药的生物半衰期约为8h,其临床治疗的最低有效浓度约为10P

g/mL,当血药浓度达到30ug/mL时,会产生不良反应。关于该药物给药方案设

计的依据的说法,正确的是()

A.不考虑稳态血药浓度,仅根据药物半衰期进行给药

B.根据最小稳态血药浓度不小于10Pg/mL,且最大稳态血药浓度小于30ug/mL

给药

C.根据平均稳态浓度为20Pg/mL给药

D.根据最小血药浓度不小于10ug/mL给药

E.根据最大血药浓度小于30ug/mL给药

参考答案:B

参考解析:本题考点是给药方案设计依据,最小稳态血药浓度应高于最低有效

浓度,最大稳态血药浓度应低于产生不良反应的浓度。

[单选题]17.下列药物中,需要在冷藏保存的是()

A.对乙酰氨基酚片

B.注射用洛酰胺酶

C.注射用阿托品

D.红霉素软膏

E.丙酸倍氯米松气雾剂

参考答案:B

参考解析:本题考点是制剂的贮藏。生物制品应冷藏保存,常识。此题容易混

淆的是丙酸倍氯米松气雾剂(凉暗处)。在考场上更应该对比,相比较而言,

生物制品更应冷藏保存。

[单选题]18.不属于G-蛋白偶联受体的是()

A.M受体

B.多巴胺受体

C.a-肾上腺受体

D.阿片受体

E.y-氨基丁酸受体

参考答案:E

参考解析:本题考点是受体的类型,不属于G蛋白偶联受体的是丫-氨基丁酸

(GABA)受体,它属于离子通道受体。离子通道受体分配体门控离子通道及电

压门控离子通道。包括N型乙酰胆碱受体、丫-氨基丁酸(GABA)受体等。

[单选题]19.药物安全范围()

A.ED95-LD5

-

B.ED5LD95

C.ED1-LD99

D.ED99—LDi

E.ED50-LD50

参考答案:A

参考解析:本题考点为安全范围:ED95到LDs之间的范围。

[单选题]20.患者服用伯氨喳后发生溶血性贫血,其原因是体内缺乏()

A.N-乙酰基转移酶

B.假性胆碱酯酶

C.乙醛脱氢酶

D.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶

E.异喳胭-4-羟化酶

参考答案:D

参考解析:本题考点是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏,主要表现为溶血性贫血的遗

传病,平时一般无症状,但在吃蚕豆或服用伯氨喳琳类药物后可出现血红蛋白

尿、黄疸、贫血等急性溶血反应。

[单选题]21.用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分

进行修饰后,由阿片受体激动剂转为拮抗剂。属于阿片受体拮抗剂的是()

H3Q

A.

C.HaCOCOCOCH,

C.

D.HI

D.

E.

参考答案:B

参考解析:本题考点是吗啡拮抗剂纳洛酮的结构,吗啡N-甲基被烯丙基、环丙

基甲基或环丁基甲基等取代后,得到烯丙吗啡和纳洛酮、纳曲酮等,无镇痛作

用,为阿片受体阻断药,用于吗啡/海洛因中毒成瘾者的解救。

[单选题]22.抗哮喘药沙丁胺醇化学结构如下,其基本骨架属于

0H

A.芳基丙酸类

B.苯乙醇胺类

C.二氢毗咤类

D.苯二氮草类

E.芳氧丙醇胺类

参考答案:B

参考解析:本题考点是沙丁胺醇的基本骨架:苯乙醇胺,苯+乙+醇+胺。

[单选题]23.某药静脉注射lOOmg,立即采取血样,测出血药浓度为5ug/ml,其

表观分布容积为()

A.5L

B.50L

C.2L

D.20L

E.20ml

参考答案:D

参考解析:本题考查表观分布容积的计算,V=X/Co

[单选题]24.药物与受体的作用类型中,作用力最强的非共价键类型是()

A.离子键

B.氢键

C.范德华力

D.离子-偶极相互作用

E.疏水相互作用

参考答案:A

参考解析:本题考点是离子键的键能。离子键,又称为盐键,通常是药物的带

正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间,通过静电吸引力而产生的电性

作用,形成离子键。离子键的结合力较强,可增加药物的活性,是所有键合中

健能最强的一种。

[单选题]25.原形无效,需经代谢后产生活性的药物()

A.氯毗格雷

B.甲苯磺丁胭

C.普蔡洛尔

D.地西泮

E.丙米嗪

参考答案:A

参考解析:本题考点是前药,氯毗格雷有一个手性碳原子,为S-构型,本品体

外无活性,为前药。口服后经CYP450酶系转化,再经水解形成曝吩环开环的活

性代谢物。其余均非前药。

[单选题]26.两药同时使用时,一个药物可通过诱导体内生化反应而使另一个药

物的药效降低。下列药物同时使用时,会发生这种相互作用的是()

A.B受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯曝嗪

B.抗痛风药丙磺舒与青霉素

C.解热镇痛药阿司匹林与对乙酰氨基酚

D.抗菌药磺胺甲嗯嗖与甲氧节咤

E.抗癫痫药苯巴比妥与避孕药

参考答案:E

参考解析:本题考点是药物效应的拮抗作用:两种或两种以上药物联合用药时

的效果小于单用效果之和,或一种药物部分或全部抵抗另一种药物的作用,引

起药效降低,包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。生化

性拮抗:两药联合用药时一个药物的药效降低。例如,苯巴比妥诱导肝微粒体

酶活性,使避孕药代谢加速,效应降低,使避孕失败。

[单选题]27.关于药物主动转运特点的说法,错误的是()

A.无部位特异性

B.逆浓度梯度转运

C.需要消耗机体能量

D.需要载体参与

E.有结构特异性

参考答案:A

参考解析:本题考点是药物主动转运(逆水行舟)特点,1)逆浓度梯度转运;

2)需要能量,由ATP提供;3)吸收速度与载体数量有关,可出现饱和现象;

4)可与结构类似物质发生竞争现象;5)受代谢抑制剂的影响,如抑制细胞代

谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;6)有结构特异性,如单

糖、氨基酸、喀咤及某些维生素都有本身独立的主动转运特性;7)有部位特异

性,如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行,维生素儿在回肠末端部

位吸收。

[单选题]28.为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥

药效,临床可采取的给药方式是()

A.先静脉注射一个负荷剂量,再恒速静脉滴注

B.加快静脉滴注速度

C.多次间隔静脉注射

D.单次大剂量静脉注射

E.以负荷剂量持续滴注

参考答案:A

参考解析:本题考点是负荷剂量,为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳

态血药浓度以快速发挥药效,临床可采取先静脉注射一个负荷剂量,再恒速静

脉滴注。

[单选题]29.主要通过氧自由基途径,导致心肌细胞氧化应激损伤,破坏了细胞

膜的完整性,产生心脏毒性的药物是()

A.多柔比星

B.地高辛

C.维拉帕米

D.普罗帕酮

E.胺碘酮

参考答案:A

参考解析:本题考点是慈醍类抗肿瘤抗生素的毒性,主要为骨髓抑制和心脏毒

性。可能是醍环被还原成半醍自由基,诱发脂质过氧化反应,引起心肌损伤。

[单选题]30.罗拉匹坦制剂的处方如下。该制剂是

[处方]

罗拉匹坦O5g

精制大豆油50g

卵磷脂45g

泊洛沙姆4.0g

油酸钠0.25g

甘油22.5g

注射用水加至1000ml

A.注射用混悬剂

B.口服乳剂

C.外用乳剂

D.静脉注射乳剂

E.脂质体注射液

参考答案:D

参考解析:本题考点是罗拉匹坦静脉注射乳剂的处方组成。原料与乳化剂的选

择:①原料一般选用植物油,如大豆油、麻油、红花油等。②乳化剂常用卵磷

脂、豆磷脂及普朗尼克F-6(PluronicF-68)等。一般以卵磷脂为好。③稳定剂

常用油酸钠。

[单选题]31.关于环磷酰胺(化学结构如下)结构特点和应用的说法,错误的是

A.环磷酰胺属于前药

B.磷酰基的引入使毒性升高

C.正常细胞内可转化为无毒代谢产物

D.属于氮芥类药物

E.临床用于抗肿瘤

参考答案:B

参考解析:本题考点是环磷酰胺(化学结构如下)结构特点和应用。正确的选

项或许不那么明确,但错误的选项很明显。难道辛苦引入磷酰基,只是为了让

毒性升高?谁会那么傻?!

环磷酰胺:氮芥的氮上连有吸电子的环状磷酰胺内酯,借助

肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞,使其在肿瘤组织中能

被磷酰胺醐崔化裂解成活性的磷酰氮芥、去甲氮芥等而发挥作用。

前药。

[单选题]32.异丙托澳镀制剂处方如下。处方中枸椽酸用作

[处方]

异丙托浪镂0.374g

无水乙醇150g

HFA-134a844.6g

枸椽酸0.04g

蒸储水5.0g

A.潜溶剂

B.防腐剂

C.助溶剂

D.抛射剂

E.pH调节剂

参考答案:E

参考解析:本题考点是异丙托浪钱制剂处方。枸椽酸作为酸性物质,调节pH

值。

[单选题]33.谷胱甘肽是内源性的小分子化合物,在体内参与多种药物或毒物及

其代谢产物的结合代谢,起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法,错

说的是

A.为三肽化合物

B.结构中含有筑基

C.具有亲电性质

D.可清除有害的亲电物质

E.具有氧化还原性质

参考答案:C

参考解析:本题考点是谷胱甘肽结构和性质,具有一定难度。但可通过逻辑分

析选出正确答案。仔细看C和D选项互相矛盾,C说具有亲电性质;D说可清除

有害的亲电物质,表明它不亲电。究竟哪个对?显然D对,C错。善用逻辑分析

和排除法。

[单选题]34.某患者上呼吸道感染,氨革西林治疗一周,规明显好转,后改用舒

他西林,症状得到改善。关于舒他西林结构和临床使用的说法,错误的是

A.为一种前体药物

B.给药后,在体内非特定酯酶的作用下水解成氨芳西林和舒巴坦

C.对B-内酰胺酶的稳定性强于氨平西林

D.抗菌效果优于氨平西林,原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性

E.可以口服,且口服后吸收迅速

参考答案:D

参考解析:本题考点是舒他西林结构和临床使用。舒他西林:氨苇西林+舒巴

坦(L1),以次甲基相连形成双酯结构的前体药物。舒他西林口服迅速吸

收,在体内非特定酯酶的作用下使其水解,释放出较高血清浓度的氨节西林和

舒巴坦。舒巴坦无抗菌活性。

[单选题]35.口服液体制剂中常用的潜溶剂是

A.聚山梨酯80

B.乙醇

C.苯甲酸

D.乙二胺

E.羟苯乙酯

参考答案:B

参考解析:本题考点是潜溶剂。潜溶剂:混合溶剂。水+醇,乙醇、丙二醇、甘

油、聚乙二醇等。

[单选题]36.关于气雾剂质量要求的说法,错误的是

A.无毒

B.无刺激性

C.容器应能耐受所需压力

D.均应符合微生物限度检查要求

E.应置凉暗处贮藏

参考答案:D

参考解析:本题考点是气雾剂质量要求:①无毒性、无刺激性;②抛射剂为适

宜的低沸点液体;③气雾剂容器应能耐受所需的压力,每压一次,必须喷出均

匀的细雾状的雾滴或雾粒,并释放出准确的剂量;④泄露和压力检查应符合规

定,确保安全使用;⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌;⑥气雾剂应置凉暗

处保存,并避免暴晒、受热、敲打、撞击。气雾剂无需进行微生物限度检查,

因为完全没有必要,因为密封。

[单选题]37.特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作用,生成有反应活性的

代谢物而引发的毒性作用。属于特质性药物毒性的是

A.非留体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞

B.抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常

C.抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应

D.抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳

E.降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎

参考答案:E

参熹军析:本题考点是特质性药物毒性,强调毒性代谢物。曲格列酮的毒性代

谢物,酚可氧化成醍(混元霹雳手成昆,坏蛋)。

[单选题]38.亚洲人易发生某种代谢酶基因突变,导致部分患者使用奥美拉理

时,其体内该药物的AUC明显增加,该代谢酶是

A.CYP2D6

B.CYP3A4

C.CYP2C19

D.CYP2C9

E.CYP1A2

参考答案:C

参考解析:本题的考点为CYP2c19氧化代谢的药物,如地西泮、蔡普生、普蔡

洛尔、奥美拉嗖、甲苯磺丁服、苯妥英钠、双氯芬酸、S-华法林、四羟基大麻

酚、替诺昔康、毗罗昔康、布洛芬、氯唾、丙米嗪等。

[单选题]39.复方甲地孕酮制剂处方如下。处方中竣甲基纤维素钠用作

[处方]甲地孕酮15mg、戊酸雌二醇5mg、阿拉伯胶适量、明胶适量、竣甲基纤

维素钠(黏度300^600厘泊)适量、硫柳汞(注射用)适量

A.包衣囊材

B.分散剂

C.黏合剂

D.助悬剂

E.稳定剂

参考答案:D

参考解析:本题的考点是复方甲地孕酮微囊注射液的处方分析,其中助悬剂系

指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水

性的附加剂。合成或半合成高分子助悬剂有纤维素类(如甲基纤维素、竣甲基

纤维素钠、羟丙基甲基纤维素)、聚维酮、聚乙烯醇等。

[单选题]40.关于生物等效性研究的实施与样品采集的说法,正确的是

A.通常采用受试制剂和参比制剂的单个最低规格制剂进行试验

B.从0时到最后一个样品采集时间的曲线下面积与时间从0到无穷大的AUC之

比通常应当大于70%

C.整个采样时间不少于3个末端消除半衰期

D.受试制剂与参比制剂药物含量的差值应小于2%

E.一般情况下,受试者试验前至少空腹8小时

参考答案:C

参考解析:本题的考点是生物等效性研究中样品采集。难度较大,可不会。

[多选题]L可在尿液中析出结晶而阻塞肾小管或集合管,导致梗阻性急性肾功

能衰竭的是

A.甲氨蝶吟

B.胰岛素

C.磺胺喀咤

D.布洛芬

E.阿昔洛韦

参考答案:ACE

参考解析:本题考点是梗阻性急性肾衰的药物,包括磺胺类、甲氨蝶吟、阿昔

洛韦、造影剂、二甲麦角胺新碱等。

[多选题]2.注射剂配伍变化的原因有

A.溶剂组成

B.pH

C.缓冲容量

D.混合顺序

E.离子作用

参考答案:ABCDE

参考解析:本题考点是注射剂配伍变化。共12种情况:(1)溶剂组成改变:

性状变化。(2)pH的改变:化学反应(酸碱中和)。(3)盐析作用:两性霉

素B注射液,只能加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注,不能加到氯化钠注射液

中。还有缓冲容量、离子作用、直接反应、配合量、混合顺序、反应时间、氧

与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度等。

[多选题]3.属于低分子溶液剂的有

A.地高辛口服液

B.薄荷水

C.金银花露

D.胃蛋白酶合剂

E.颠茄酊

参考答案:ABCE

参考解析:本题考点是低分子溶液剂的类型。

(1)溶液剂:药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。

(2)芳香水剂:芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。

(3)露剂:芳香性植物药材经水蒸气蒸镭法制得的内服澄明液体制剂。不宜大

量配制和久贮。

(4)醋剂:挥发性药物(多为挥发油)的浓乙醇溶液。醋剂中药物浓度一般为

5%〜20%,乙醇浓度一般为60%〜90%。

(5)酊.剂:药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的液体制剂,也可用流浸

膏稀释制得。含剧毒药品酊剂每100ml相当于原药物10g,其他酊剂每100ml相

当于原药物20g。酊剂中乙醇最低含量为30%。

(6)醺剂:药物溶解于稀醇中,形成澄明香甜的口服溶液剂。酉也剂中含有芳香

剂、甜味剂和乙醇。

(7)糖浆剂:含有药物的浓蔗糖水溶液,供口服使用。糖浆剂含蔗糖量应不低

于45%(g/ml)o糖浆剂应澄清。药材提取物糖浆剂允许有少量摇之易散的沉

淀。

[多选题]4.麻黄碱化学结构式如下,关于结构特点和应用的说法正确的有

A.分子中有两个手性C,共有四个光学异构体

B.与肾.上腺素相比极性较小易通过血-脑屏障

C.与肾上腺素相比,拟肾上腺素作用较弱

D.苏阿糖型对映异构体称为伪麻黄碱,用于减鼻充血

E.与肾上腺素相比,代谢排泄较慢,作用持久

参考答案:ABCDE

参考解析:

盐酸麻黄碱:源于天然植物,分子中含有2个手性碳原子,

共有四个光学异构体,一对为赤葬糖型对映异构体(麻黄碱),

另一对为苏阿糖型(伪麻黄碱)。

药用麻黄碱为(1R,2S)-赤醉糖型。

药用伪麻黄碱为(1S,2S)-苏阿糖型,用作减鼻充血药。

麻赤。伪苏。0H

"\JYNHCH3♦HCI

UCH3

麻黄碱

麻黄碱口服后很快被肠道吸收,可通过血-脑屏障进入脑脊液。

代谢和排泄较慢,故作用持久。临床上用于支气管哮喘,也

用于变态反应及鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞,也可用于心动过缓。

麻黄碱为第二类精神药品(精二),可制作多种毒品,如N-

甲基苯丙胺(俗称冰毒)、3,4-亚甲基双氧基甲基安非他明及

其类似物(统称摇头丸),特殊管理,被列为“易制毒品"。

[多选题]5.对于存在明显肝首过效应的药物,宜采用的剂型

A.肠溶片

B.舌下片

C.控释片

D.气雾剂

E.口服乳剂

参考答案:BD

参考解析:本题考点是避免肝首过效应的剂型与给药途径。按给药途径:经胃

肠道、非经胃肠道(注射、皮肤、口腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道)。

有无肝脏首过效应的主要判据。

[多选题]6.药品质量检验中,以一次检验结果为准,不可复验的项

A.无菌

B.鉴别

C.含量测定

D.热原

E.内毒素

参考答案:ADE

参考解析:本题考点是药品检查的指导原则。一次检验结果为准,不可复验的

有无菌、热原、内毒素等。而鉴别和含量测定则需重复n次。

[多选题]7.需检测TDM的有

A.阿托伐他汀

B.苯妥英钠

C.地高辛

D.氨氯地平

E.罗格列酮

参考答案:BC

参考解析:本题考点是治疗药物监测TDMo并不是所有药物都需要进行血药浓度

监测,下列情况需进行血药浓度监测:安全隐患,不安定因素。苯妥英钠具非

线性动力学特征,地高辛毒性反应不易识别。

[多选题]8.在局麻手术中,普鲁卡因注射液加用少量肾上腺素后产生的结果有

A.肾上腺素舒张血管引起血压下降

B.普鲁卡因不良反应增加

C.普鲁卡因吸收减少

D.普鲁卡因作用时间延长

E.普鲁卡因拮抗肾上腺素的作用

参考答案:CD

参考解析:本题考点是普鲁卡因与肾上腺素的相互作用。普鲁卡因注射液中加

入少量肾上腺素,肾上腺素使用药局部的血管收缩,减少普鲁卡因的吸收,使

其局麻作用延长,毒性降低。

[多选题]9.当药物疗效和不良反应与血药浓度的相关程度明显大于其与剂量的

相关程度时,可利用治疗药物监测(TDM来调整剂量,使给药方案个体化)。下

列需要进行TDM的有

A.阿托伐他汀钙治疗高脂血症

B.苯妥英钠治疗癫痫

C.地高辛治疗心功能不全

D.罗格列酮治疗糖尿病

E.氨氯地平治疗高血压

参考答案:BC

参考解析:本题考点是治疗药物监测TDMo并不是所有药物都需要进行血药浓度

监测,下列情况需进行血药浓度监测:安全隐患,不安定因素。苯妥英钠具非

线性动力学特征,地高辛毒性反应不易识别。

[多选题]10.药物代谢是机体对药物的处置过程,下列关于药物代谢的说法,正

确的有

A.非笛体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚碉,经还原后的代谢物才具有活性

B.抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段,经N脱甲基的代谢物失去活性

C.驱虫药阿苯达哇结构中的丙硫酸,经S-氧化后的代谢物才具有活性

D.抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环,生成氧化代谢物后仍具有活性

E.解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环,发氧化代后产生羟基化的保泰松仍具

有活性

参考答案:ACE

参考解析:本题考点是I相代谢,官能团反应。抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲

胺片段,经N-脱甲基的代谢物为地昔帕明,仍具有良好的抗抑郁活性。而抗癫

痫药苯妥英钠结构中的一个芳环,生成氧化代谢物后失去活性。故选项BD错,

而选项ACE正确。

共享题干题

舍曲林的化学结构如下,体内过程符合药动学特征,只有极少量《0.2%)以原型

从尿中排泄,临床上常用剂量501ng-200mg,每天给药一次,肝肾功能正常的某

患者服药后的达峰时间为5h,其消除半衰期为24h,血浆蛋白结合率为98%0

[单选题]1.如果患者的肝清除率下降了一半,则下面说法正确的是

A.此时药物的清楚速率常数约为0.029h1

B.此时药物的半衰期约为48h

C.临床使用应增加剂量

D.此时药物的达峰时间约为10h

E.此时药物的浓度减小为原来的1/2左右

参考答案:B

参考解析:

考点:四大特征参数及其临床意义

1.速率常数k:单位时间的倒数。具有加和性,肾排泄和肝代谢。

2.生物半衰期力/2:药量或血药浓度降低一半所需要的时间,t1/2

=0.693/ko

3.表观分布容积V:V=X/C0单位"L"或"L/kg"。亲脂性药物V

通常较大,往往超过体液总体积。V没有生理学与解剖学上的意义,

不代表生理空间。

4.清除率CI:单位时间从体内消除的含药血浆体积,单位"体积/

时间"。CI=kV。总CI等于肝清除率Ch与肾清除率Q之和:

[单选题]2.舍曲林在体内的主要代谢产物仍有活性,约为舍曲林的1/20,该主

要的代谢产物是

oo

A.3-羟基舍曲林

B.去甲氨基舍曲林

C.7-羟基舍曲林

D.N-去甲基舍曲林

E.脱氨舍曲林

参考答案:D

参考解析:本题考查舍曲林在体内的主要代谢产物。舍曲林主要通过肝脏代

谢,血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林。此题应观察结构变化。

舍曲林:含两个手性中心的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,

使用s,S-(+)-异构体。S好。

舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物是N-

去甲基舍曲林。

CI

舍曲林M去甲舍曲林

[单选题]3.舍曲林与格列本胭(血浆蛋白结合率为99%,半衰期为6T2h)合用时

可能引起低血糖,其主要原因是

A.舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本胭的主要药物代谢酶

B.舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本腺的主要药物代谢酶

C.舍曲林对格列本版的药效有协同作用

D.舍曲林对格列本版的药效有增敏作用

E.舍曲林与格列本版竞争结合血浆蛋白

参考答案:E

参考解析:此题考查药物相互作用。蛋白结合率比较高的格列本腺与阿司匹林

联用,游离格列本版浓度升高,引起低血糖。建议选择氯此格雷或调整格列本

版剂量。本题中,舍曲林与格列本腺竞争结合血浆蛋白。同样的道理。

[单选题]4.舍曲林优选的口服剂型是

A.缓释片

B.普通片

C.栓剂

D.肠溶片

E.舌下片

参考答案:B

参考解析:本题考查舍曲林优选的口服剂型。根据题意,未见舍曲林存在什么

特殊的问题,因此首选最简单的普通片剂。

头他吠辛钠是一种半合成广谱抗生素,在水溶液中易降解,化学结构式如下。其

药动学特征可用一室模型描述,半衰期约为Llh,给药24h内,90%以上药物以

原形从尿中排出,对肝肾功能正常的患者,临床上治疗肺炎时,日三次,每次

[单选题]5.头抱吠辛钠结构属于

A.大环内酯类

B.四环素类

C.B-内酰胺类

D.氨基糖昔类

E.口奎诺酮类

参考答案:C

参考解析:本题考点是头抱吠辛钠的结构,内酰胺类。

[单选题]6.某患者的表观分布容积为20L,每次静脉注射剂量为0.5g,则多次

给药后的平均稳态血药浓度是

A.4.96mg/L

B.75mg/L

C.3.13mg/L

D.119mg/L

E.2.5mg/L

参考答案:A

参考解析:本题考点是平均稳态血药浓度的计算。5g=500mg;V=20L,

k=0.693/tl/2=0.693/1.1=0.63,T=8h0故平均稳态血药浓度=X°/VkT

=4.96mg/Lo

[单选题]7.头抱吠辛钠临床优选剂型是

A.注射用油溶液

B.注射用浓溶液

C.注射用乳剂

D.注射用混悬液

E.注射用冻干粉

参考答案:E

参考解析:本题考点是头抱吠辛钠临床优选剂型。头施吠辛钠在水溶液中易降

解,故优选注射用冻干粉。

雄二醇口服几乎无效,临床常用雌二醇贴片。近年来,随着微粉化技术问世,

市面上亦出现了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合

征。每次2mg,每天服药二次,使用一段时间后,出现肝功能异常,后改用雌二

醇贴片(每片2.5mg,每片可使用7日),不良反应消失。

[单选题]8.关于雌二醇应用及不良反应的说法,正确的是

A.发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关

B.雌一醇口服几乎无效的主要原因,是因为雌二醇溶解度低

C.发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性

D.使用贴片后不良反应消失,是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环

E.使用贴片后不良反应消失,是因为贴片主要作用于皮肤

参考答案:D

参考解析:本题考查雌二醇应用及不良反应。雌二醇具有首过效应,肝脏代谢

较多。改用贴片后,贴片经皮肤吸收,进入体循环,避免了肝首过效应,降低

了肝脏毒副作用。

[单选题]9.关于雌二醇贴片特点的说法,错误的是

A.不存在皮肤代谢

B.避免药物对胃肠道的副作用

C.避免峰谷现象,降低药物不良反应

D.出现不良反应时,可随时中断给药

E.适用于不宜口服给药及需要长期用药的患者

参考答案:A

参考解析:本题考查贴片特点。贴剂存在皮肤代谢的局限性。

[单选题]10.雌二醇片属于小剂量片剂,应检查含量均匀度,根据《中国药典》

规定,小剂量是指每片标示量小于

A.25mg

B.Img

C.5mg

D.lOmg

E.50mg

参考答案:A

参考解析:《中国药典》规定,小剂量是指每片标示量小于25mg。

共享答案题

A.DF

B.MRT

C.AUMC

D.Cmax

E.AUC

[单选题]1.表示药物在体内波动程度的参数是

A.DF

B.MRT

C.AUMC

D.Cmax

E.AUC

参考答案:A

参考解析:本题考点是药物动力学参数的表达式,药物在体内波动程度参数

DF、平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。

共享答案题

A.DF

B.MRT

C.AUMC

D.Cmax

E.AUC

[单选题]2.表示药物分子在体内平均滞留时间的参数是

A.DF

B.MRT

C.AUMC

D.Cmax

E.AUC

参考答案:B

参考解析:本题考点是药物动力学参数的表达式,药物在体内波动程度参数

DF、平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。

共享答案题

A.DF

B.MRT

C.AUMC

D.Cmax

E.AUC

[单选题]3.能反映药物在体内吸收程度的参数是

A.DF

B.MRT

C.AUMC

D.Cmax

E.AUC

参考答案:E

参熹军析:本题考点是药物动力学参数的表达式,药物在体内波动程度参数

DF、平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。

共享答案题

A.贴膏剂

B.洗剂

C.涂剂

D.搽剂

E.涂膜剂

[单选题]4.不属于液体制剂的是

A.贴膏剂

B.洗剂

C.涂剂

D.搽剂

E.涂膜剂

参考答案:A

参考解析:共享答案题

A.贴膏剂

B.洗剂

C.涂剂

D.搽剂

E.涂膜剂

[单选题]5.复方硫黄临床常用的剂型是

A.贴膏剂

B.洗剂

C.涂剂

D.搽剂

E.涂膜剂

参考答案:B

参考解析:共享答案题

A.贴膏剂

B.洗剂

C.涂剂

D.搽剂

E.涂膜剂

[单选题]6.含有高分子材料的液体制剂是

贴膏齐H

A.u

洗剂

B.

涂剂

C.

搽剂

D.

涂膜

齐H

E.U

参考答案:E

参考解析:

考点:皮肤给药的液体制剂

1.搽剂:原料药用乙醇、油或适宜溶剂制成的溶液、乳状液或

混悬液,供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。

2.涂剂:含原料药物的水性或油性溶液、孚浜液、混悬液,供

临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏

膜的液体制剂,也可为临用前用无菌溶剂制为溶液的无菌冻干制剂

供创伤面涂抹治疗用,如复方碘涂剂。

3.涂膜剂:原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处

后形成薄膜的外用液体制剂。

4.洗剂:含原料药的溶液、乳状液、混悬液,供清洗或涂抹无

破损皮肤或腔道用的液体制剂。

共享答案题

A.停药反应

B.毒性反应

C.后遗效应

D.继发反应

E.特异质反应

[单选题]7.剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的不良反应属于

A.停药反应

B.毒性反应

C.后遗效应

D.继发反应

E.特异质反应

参考答案:B

参考解析:

2、毒性反应:剂量过大或蓄积过多导致。通常比较严重,

一般可预知,应避免发生。包括急性毒性反应和慢性毒性反应

共享答案题

A.停药反应

B.毒性反应

C.后遗效应

D.继发反应

E.特异质反应

[单选题]8.长期应用广谱抗生素造成二重感染的不良反应属于

A.停药反应

B.毒性反应

C.后遗效应

D.继发反应

E.特异质反应

参考答案:D

参考解析:

5、继发反应:长期应用广谱抗生素,使敏感细菌被杀灭,

而非敏感菌(如厌氧菌、真菌)大量繁殖,造成二重感染。

共享答案题

A.药疑与非治疗部位靶标结合产生的副作用

B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)产生的副作用

C.药物的代谢产物产生的副作用

D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用

E.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用

[单选题]9.患者在服用红霉素类抗生素后,产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的

原因是

A.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用

B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)产生的副作用

C.药物的代谢产物产生的副作用

D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用

E.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用

参考答案:D

参考解析:

(2)药物ME治疗靶标结合产生的副作用

大环内酯类抗生素红霉素类药物,14元环内酯化合物在产生抗菌

作用的同时也刺激了胃动素的活性,增加了胃肠道蠕动,并引起

恶心、呕吐等胃肠道副作用。但12元环和16元环内酯抗生素对胃

动素的刺激活性很弱,胃肠道副反应就较低。14多不吉利!

共享答案题

A.药总与非治疗部位靶标结合产生的副作用

B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)产生的副作用

C.药物的代谢产物产生的副作用

D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用

E.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用

[单选题]10.非笛体抗炎药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段,当长时间或大剂量

使用该药物时可能会引起肝脏毒性,其原因是

A.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用

B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)产生的副作用

C.药物的代谢产物产生的副作用

D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用

E.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用

参考答案:C

参考解析:

2.药物代谢产物产生毒副作用

特质性药物毒性,不同于药物的副作用,其特点在于:①并

非与药理作用同时发生,一般呈滞后效应;②剂量-效应关系不明

显;③产生的后果通常比副作用严重。

非苗体抗炎药双氯芬酸的肝脏毒性。

共享答案题

A.异烟朋

B.氯丙嗪

C.长春新碱

D.利血平

E.茶碱

[单选题]11.因阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体,产生锥体外系功能障碍的药

物是

A.异烟明

B.氯丙嗪

C.长春新碱

D.利血平

E.茶碱

参考答案:B

参考解析:本题考点是药物毒性。因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体,产生

锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。因抑制神经元微管形式,从而引起周围神

经病变的药物是长春新碱。

共享答案题

A.异烟朋

B.氯丙嗪

C.长春新碱

D.利血平

E.茶碱

[单选题]12.因抑制神经元微管形式,从而引起周围神经病变的药物是

A.异烟肺

B.氯丙嗪

C.长春新碱

D.利血平

E.茶碱

参考答案:C

参考解析:本题考点是药物毒性。因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体,产生

锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。因抑制神经元微管形式,从而引起周围神

经病变的药物是长春新碱。

共享答案题

HjCOsxl''"CMt

c.瑞野佐他汀1

[单选题]13.在体外无活性,需在体内水解开环发挥活性的药物是

瑞日伐他汀zl

C.H1co3r'F

参考答案:A

参考解析:共享答案题

C.瑞野伐16汀但^'。

■伐他汀

D.

COOM

[单选题]14.用口引口朵环代替六氢蔡环,第一个通过全合成得到的药物是

参考答案:B

参考解析:共享答案题

A.

D.

E.

[单选题]15.结构中引入甲磺酰基,通过氢键作用增大了与酶的结合能力,使药

效增强的药物是

•M:

A.洛伐他汀

参考答案:C

参考解析:

HO

COOH

洛伐他汀

普伐他汀

辛伐他汀

HO4HOCOOH

COOH«OH

<°H

1H

F

CH3

NyN

/\

H3C0s

做伐他汀2CH3

阿托伐他汀瑞钎伐他汀

二、调节血脂药

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药。他汀类会引起肌肉疼痛或

横纹肌溶解的副作用,西立伐他汀撤市。

口诀:他汀类药是含多氢祭母核结构和3,5-二羟基竣酸药

效团的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药类调节血脂药。

天然及半合成类:洛伐他汀(天然,内酯,前体药)、辛伐

他汀(内酯,前体药)、普伐他汀(普通)。普通不是前药。

全合成类:氟伐他汀(第一个全合成,吧除环)、阿托伐他

汀(毗咯环)、瑞舒伐他汀(嘴咤环)。

共享答案题

A.聚山梨酯20

B.甘露醇

C.磷酸二氢钠

D.PEG4000

E.柠檬酸

[单选题]16.罗替高汀(罗替戈汀)长效混悬型注射剂处方中含有上述主要辅料,

其中:

甫于增加分散质的黏度,以降低微粒沉降速度的辅料是

A.聚山梨酯20

B.甘露醇

C.磷酸二氢钠

D.PEG4000

E.柠檬酸

参考答案:D

参考解析:共享答案题

A.聚山梨酯20

B.甘露醇

C.磷酸二氢钠

D.PEG4000

E.柠檬酸

[单选题]17.罗替高汀(罗替戈汀)长效混悬型注射剂处方中含有上述主要辅料,

其中:

用于调节渗透压,降低注射剂刺激性的辅料是

A.聚山梨酯20

B.甘露醇

C.磷酸二氢钠

D.PEG4000

E.柠檬酸

参考答案:B

参考解析:

罗替戈汀长效混悬型注射剂

【处方】罗替戈汀10g吐温207.5gPEG400060g

磷酸二氢钠0.4g甘露醇2g柠檬酸1g

注射用水加至1000ml

【注解】罗替戈汀为主药,吐温20为表面稳定剂,用于保持悬浮

液稳定性;PEG4000为助悬剂,用于增加分散介质的黏度,以降

低微粒的沉降速度;磷酸二氢钠为pH调节剂;甘露醇为渗透压调

节剂;柠檬酸为螯合剂,用于提高注射剂稳定性。

共享答案题

A.乳化剂

B.矫味剂

C.溶剂

D.稳定剂

E.防腐剂

[单选题]18.鱼肝油乳处方如下:

[处方]:鱼肝油500mg

阿拉伯胶细粉0.5g

西黄蓍胶细粉7g

糖精钠0.1g

挥发杏仁油1ml

羟苯乙酯0.5g

纯化水加至1000ml

处方中,阿拉伯胶用作

A.乳化剂

B.矫味剂

C.溶剂

D.稳定剂

E.防腐剂

参考答案:A

参考解析:共享答案题

A.乳化剂

B.矫味剂

C.溶剂

D.稳定剂

E.防腐剂

[单选题]19.鱼肝油乳处方如下:

[处方]:鱼肝油500mg

阿拉伯胶细粉0.5g

西黄蓍胶细粉7g

糖精钠0.1g

挥发杏仁油1ml

羟苯乙酯0.5g

纯化水加至1000ml

处方中,挥发杏仁油用作

A.乳化剂

B.矫味剂

C.溶剂

D.稳定剂

E.防腐剂

参考答案:B

参考解析:

(五)口服乳剂的举例

鱼肝油乳

【处方】鱼肝油500ml阿拉伯胶细粉125g西黄蓍胶粉7g

糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml羟苯乙酯0.5g

纯化水加至1000ml

【注解】处方中鱼肝油为药物、油相,阿拉伯胶为乳化剂,西黄

蓍胶为稳定剂,糖精钠、杏仁油为矫味剂,羟苯乙酯为防腐剂。

共享答案题

A.0.5%

B.1%

C.0.1%

D.0.2%

E.2%

[单选题]20.《中国药典》规定,药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量

应小于

A.0.5%

B.1%

C.0.1%

D.0.2%

E.2%

参考答案:C

参考解析:本题考点是《中国药典》规定。《中国药典》规定,药典中未定性或

未确证结构的杂质的表观含量应小于0.1虬

共享答案题

A.0.5%

B.1%

C.0.1%

D.0.2%

E.2%

[单选题]21.《中国药典》义,“无引湿性”系指药物的引湿性增重小于

A.0.5%

B.1%

C.0.1%

D.0.2%

E.2%

参考答案:D

参考解析:本题考点是《中国药典》规定。《中国药典》义,“无引湿性”系

指药物的引湿性增重小于0.2%o

共享答案题

A.0.5%

B.1%

C.0.1%

D.0.2%

E.2%

[单选题]22.《中国药典》规定,药物中第三类有机溶剂残留量的限度是

A.0.5%

B.1%

C.0.1%

D.0.2%

E.2%

参考答案:A

参考解析:本题考点是《中国药典》规定。《中国药典》规定,药物中第三类有

机溶剂残留量的限度是0.5%0

共享答案题

A头抱克洛1

)^<0HF、

F

H

B,氟康理「

「特比蔡芬D

克拉辘»

D.

J0vo

E.横胺咄症Y人/

[单选题]23.结构中含有乙快基团,主要用于治疗真菌感染的药物是

A头胞克洛1

FX

储、8尸》

N

B,氟康理「

r特比翔U

E.磺胺I®贬”

参考答案:C

参考解析:本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙快”、“对氨基苯甲

酸”、“6-内酰胺环”等关键字眼解题。

共早答案题

D.

E,磺胺嗑庇

[单选题]24.结构与对氨基苯甲酸类似,通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物

.YrY

A头抱克洛’1

QH।\

/^Cz^IUN

Nr

B,惠康理

^V^^kxCk

c特比蔡芬u

克拉辘“l

D.

E.横胺磁.“-7〃

参考答案:E

参考解析:本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙烘”、“对氨基苯甲

酸”、“B-内酰胺环”等关键字眼解题。

共享答案题

X—^z^zU

A头抱克洛''

n.

r

\/一N

y^\OH「\

H

B,氟康理

"^L.xx

c特比蔡芬u

E.磺胺嗑定‘、〃

[单选题]25.结构中含有B—内酰胺环,通过抑制B-内酰胺酶,增加阿莫西林

抗菌效果的药物是

B.氟康哩J

C特比蔡芬

克拉鳗

D.

E.磺胺砒

参考答案:口

参考解析:本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙焕”、对氨基苯甲

酸”、“6-内酰胺环”等关键字眼解题。

共享答案题

A.滴眼剂

B.滴耳剂

C.漱口剂

D.栓剂

E.舌下片

[单选题]26.属于无菌制剂的是

A.滴眼剂

B.滴耳剂

C.漱口剂

D.栓剂

E.舌下片

参考答案:A

参考解析:本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在全

身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。

共享答案题

A.滴眼剂

B.滴耳剂

C.漱口剂

D.栓剂

E.舌下片

[单选题]27.能够在全身迅速发挥作用的是

A.滴眼剂

B.滴耳剂

C.漱口剂

D.栓剂

E.舌下片

参考答案:D

参考解析:本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在全

身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。

共享答案题

A.滴眼剂

B.滴耳剂

C.漱口剂

D.栓剂

E.舌下片

[单选题]28.用甘油作为溶剂的是

A.滴眼剂

B.滴耳剂

C.漱口剂

D.栓剂

E.舌下片

参考答案:B

参考解析:本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在全

身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。

共享答案题

A.MC

B.HPMC

C.EC

D.HPC

E.CMC-Na

[单选题]29.可以用于粉末直接压片的黏合剂是

A.MC

B.HPMC

C.EC

D.HPC

E.CMC-Na

参考答案:D

参考解析:本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的黏合剂是HPC;可以作

为水溶性包衣材料的是HPMC;可以作为水不溶性包衣材料的是ECo

共享答案题

A.MC

B.HPMC

C.EC

D.HPC

E.CMC-Na

[单选题]30.可以作为水溶性包衣材料的是

A.MC

B.HPMC

C.EC

D.HPC

E.CMC-Na

参考答案:B

参考解析:本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的黏合剂是HPC;可以作

为水溶性包衣材料的是HPMC;可以作为水不溶性包衣材料的是ECo

共享答案题

A.MC

B.HPMC

C.EC

D.HPC

E.CMC-Na

[单选题]31.可以作为水不溶性包衣材料的是

A.MC

B.HPMC

C.EC

D.HPC

E.CMC-Na

参考答案:C

参考解析:本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的黏合剂是HPC;可以作

为水溶性包衣材料的是HPMC;可以作为水不溶性包衣材料的是EC0

B.

C.

D.艾司佐匹克隆

CH3

E,地西泮

[单选题]32.有苯二氮草结构引入三氮哇环,活性和药理作用都增强的是

A.奥沙西泮

B,哩毗坦

C.艾司嗖仑

D.艾司佐匹克隆

E.地西泮

参考答案:C

参考解析:本题考点是镇静催眠药的结构特征。三氮11坐是唾仑。含有手性碳,

并通过代谢中发现的是奥沙西泮。

共享答案题

[单选题]33.含有手性碳,并通过代谢中发现的是

A.奥沙西泮

B,隆比坦

C.艾司隆仑

D.

E,地西泮

参考答案:A

参考解析:本题考点是镇静催眠药的结构特征。三氮唾是喋仑。含有手性碳,

并通过代谢中发现的是奥沙西泮。

共享答案题

A.脂质体

B.纳米乳

C.微球

D.微囊

E.纳米粒

[单选题]34.含有油相的是

A.脂质体

B.纳米乳

C.微球

D.微囊

E.纳米粒

参考答案:B

参考解析:本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明

显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。

共享答案题

A.脂质体

B.纳米乳

C.微球

D.微囊

E.纳米粒

[单选题]35.有明显囊壳结构的是

质体

A.脂

B.

C.

D.

E.

参考答案:D

参考解析:本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明

显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。

共享答案题

A.脂质体

B.纳米乳

C.微球

D.微囊

E.纳米粒

[单选题]36.常用磷脂做载体材料的是

A.脂质体

B.纳米乳

C.微球

D.微囊

E.纳米粒

参考答案:A

参考解析:本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明

显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。

共享答案题

[单选题]37.作用于二肽基肽酶一4(DPP-4),为啥咤二酮衍生物,适用于治疗2

型糖尿病的药物是

o

CH

参考答案:B

参考解析:

4.二肽基肽酶-4抑制药

二肽基肽酶-4(DPP-4)是以二聚体形式存在的高特异性丝

氨酸蛋白酶,能快速降解体内的GLP-1和GIP使之失活。DPP-4

抑制药(格列汀类)通过竞争性结合DPP-4活化部位,降低酶的

催化活性,从而抑制其对GLP-1和GIP的降解失活,增加患者的

GLP-1水平,进而发挥降糖活性。

口诀:格列汀类药是二肽基肽酶-4抑制药类降血糖药。

磷酸西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。

共享答案题

nA..那格歹噤V

o

B..阿格歹灯Nt/

办厂64

c罗格列明飞

D.达格歹蜂R'X、1

6yoyJ"

E.格列口腋°A'

[单选题]38.属于胰岛素增敏剂,具有曝嗖烷二酮结构,适用于治疗2型糖尿病

的药物是

飞产立

A那格歹膘V

O

n阿格歹©1pbo

罗格歹I睇

c.

参考答案:c

参考解析:

(2)嘎理烷二酮类

具嚷理烷二酮结构,主要有罗格列酮和毗格列酮,可使胰岛

素对受体靶组织的敏感性增加,减少月璃的产生。增强外周组织

对葡萄糖的摄取。作用靶点为细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体。

共享答案题

A.主动转运

B.膜孔滤过

C.简单扩散

D.膜动转运

E.易化扩散

[单选题]39.蛋白质和多肽类药物的吸收机制是

A.主动转运

B.膜孔滤过

C.简单扩散

D.膜动转运

E.易化扩散

参考答案:D

参考解析:本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜

动转运,膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重

要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B2在小肠上段的吸收机

制是主动转运。

共享答案题

A.主动转运

B.膜孔滤过

C.简单扩散

D.膜动转运

E.易化扩散

[单选题]40.多数脂溶性小分子类药物的吸收机制是

A.主动转运

B.膜孔滤过

C.简单扩散

D.膜动转运

E.易化扩散

参考答案:C

参考解析:本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜

动转运,膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重

要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素Bz在小肠上段的吸收机

制是主动转运。

共享答案题

A.主动转运

B.膜孔滤过

C.简单扩散

D.膜动转运

E.易化扩散

[单选题]41.维生素Bz在小肠上段的吸收机制是

A.主动转运

B.膜孔滤过

C.简单扩散

D.膜动转运

E.易化扩散

参考答案:A

参考解析:本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜

动转运,膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重

要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B2在小肠上段的吸收机

制是主动转运。

共享答案题

A.几何异构

B.构型异构

C.代谢异构

D.构象异构

E.组成成分

[单选题]42.反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性,而顺式己烯雌酚没有

此活性。产生这种差异的原因是

A.几何异构

B.构型异构

C.代谢异构

D.构象异构

E.组成成分

参考答案:A

参考解析:共学答案题

A.几何异构

B.构型异构

C.代谢异构

D.构象异构

E.组成成分

[单选题]43.组胺可同时作用于组胺乩和也受体产生不同的生理活性,产生该现

象的原因是

A.几何异构

B.构型异构

C.代谢异构

D.构象异构

E.组成成分

参考答案:D

参考解析:共享答案题

A.几何异构

B.构型异构

C.代谢异构

D.构象异构

E.组成成分

[单选题]44.氧氟沙星左旋体的抗菌活性是右旋体的9.3倍,产生该现象的原因

A.几何异构

B.构型异构

C.代谢异构

D.构象异构

E.组成成分

参考答案:B

参考解析:

1.对映异构体:理化性质基本相似,仅旋光性有差别。但生

物活性有时存在很大差别,代谢途径可能不同,代谢产物毒副作

用可能不同。

2.几何异构体:顺式、反式,氯普嚷吨(顺式)、己烯雌酚

(反式)。

3.构象异构体:空间排列不同。组胺反式作用于%受体,扭

曲式与“受体作用,活性不同;反式多巴胺系优势构象,扭曲式

无活性。

共享答案题

A.70%~145%

B.80%"145%

C.70%~130%

D.80%~130%

E.80%"120%

[单选题]45.AUC的置信区90%

A.70%~145%

B.80%"145%

C.70%~130%

D.80%~130%

E.80%"120%

参考答案:E

参考解析:本题考点是AUC和舞x的置信区90%,均为80%~120%。

共享答案题

A.70%~145%

B.80%~145%

C.70%"130%

D.80%~130%

E.80%"120%

[单选题]46.Mx的90%置信区

A.70%~145%

B.80限145%

C.70%~130%

D.80%"130%

E.80%"120%

参考答案:E

参考解析:本题考点是AUC和C则的置信区90%,均为80%~120%。

共享答案题

A.释放度

B.溶解度

C.细菌内毒素

D.氯化物

E.含量

[单选题]47.一般杂质检查

A.释放度

B.溶解度

C.细菌内毒素

D.氯化物

E.含量

参考答案:D

参考解析:本题考点是药品质量标准中一般杂质检查和特殊项检查。学会辨别

即可。氯化物是一般杂质检查;细菌内毒素是特殊项检查。

共享答案题

A.释放度

B.溶解度

C.细菌内毒素

D.氯化物

E.含量

[单选题]48.特殊项检查

A.释放度

B.溶解度

C.细菌内毒素

D.氯化物

E.含量

参考答案:C

参考解析:本题考点是药品质量标准中一般杂质检查和特殊项检查。学会辨别

即可。氯化物是一般杂质检查;细菌内毒素是特殊项检查。

共享答案题

A.地塞米松

B.罗格列酮

C.普蔡洛尔

D.胰岛素

E.异丙肾上腺素

[单选题]49.通过增敏受体,发挥药效的药物是

A.地塞米松

B.罗格列酮

C.普蔡洛尔

D.胰岛素

E.异丙肾上腺素

参考答案:B

参考解析:

考点:受体的调节,脱敏和增敏

受体脱敏:长期使用一种激动药,组织或细胞受体对激动药

敏感性和反

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