第一章 药剂学总论

1提要药剂学定义以及相关术语药剂学任务剂型与给药系统辅料在药物制剂中作用与应用药剂学依据的标准与规范2一、药剂学的定义与术语3（一）定义药剂学（Pharmaceutics)是研究药物制剂理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用学科。Thedisciplineofpharmacywhichdealswithallfacetsoftheprocessofturninganewchemicalentityintoamedicationabletosafelyandeffectivelyusedbypatientsinthecommunity。Inshort,pharmaceuticsconvertsadrugintoamedicine.4

药物原料不能直接应用于临床，根据药物性质与需要，必须制成一定形状（剂型）（arawchemicalisofnousetoapatient)

治疗疾病方法：手术（surgery)；生理疗法（psychotherapy);

物理疗法(physicaltherapy);放射疗法（radiation）；

药物疗法（chemoorpharmacotherapy).

药物疗法应用最广与最频。亦是最重要的方法。不仅可起治疗作用，同时还能做到预防。它使人类的生存质量发生了根本的变化。临床上使用的药物实际上是一个给药系统（Medicinesaredrugdeliverysystem)

药物制剂(formulatedpreparationsormedicines)的基本属性：安全（safety),有效（effectiveness),稳定（reliability),

方便（convenience).（二）药剂学的产生5（三）药剂学的历史沿革

古埃及地区，《伊伯氏草本》（1552年）记载有散剂、硬膏剂、丸剂和软膏剂药剂学鼻祖：格林（Galen)—“格林制剂”。

1843年：模印片；1847年：硬胶囊；1876年：压片机；1886年：安瓿，注射剂

19世纪出现了制药机械与工业

20世纪以来，药剂学得到了飞速发展。现代药物制剂的发展可分为四个阶段：

第一代：传统制剂：片、胶囊、注射剂等。约在60年代建立第二代：缓释制剂、肠溶制剂等。第一代DDS(drugdeliverysystem)。第三代：控释制剂、靶向制剂。第二代DDS。第四代：基因治疗给药系统。第三代DDS。6（四）相关术语

药剂行业（pharmacy)：与健康事业相关的所有药学行为。（Thehealthprofessionconcernedwiththediscovery,development,production,anddistributionofdrug.）药物(drugs)：用于治疗与预防疾病的物质。（Drugsaresubstances(otherthandevices）usedtodiagnose,prevent,cure,orrelievethesytptomsofdisease.

剂型（dosageform):药物根据需要而制备的不同给药形式：如片剂（tablets),胶囊剂（capsules),散剂（powder),溶液剂（solution),注射剂（injection),etc.

制剂（preparation）:各剂型中的具体药品名称。如阿斯匹林片。制剂学（pharmaceuticalengineering):研究制剂的理论与制备工艺的科学。7（五）分支学科（药剂学是一个综合性学科）

工业药剂学：生产及其技术、装备、生产质量管理等物理药剂学：利用物理化学原理研究药剂学如化学动力学、流变学、粉体学、胶体化学。药用高分子材料学：研究药用辅料如控释、缓释材料生物药剂学（biopharmaceutics)：研究药物因素、剂型因素和生理因素与药效间的关系。Biopharmaceuticsisthesciencethatexaminesthisinterrelationshipofthephysicochemicalpropertiesofthedrug,thedosageforminwhichthedrugisgiven,andtherouteofadministrationontherateandextentofsystemicdrugabsorption.

药物动力学（pharmacokinetics):采用数学的方法研究药物在体内（吸收absorption、分布distribution、代谢metabolism与排泄excretion）的命运。临床药剂学:研究临床用药安全性与合理性。8二、药剂学任务9

药剂学基本理论研究：如溶解性、稳定性、生物利用度、动力学理论、生物因素、制剂理论等。新剂型研究与开发：如缓释、控释、靶向、长效制剂。新辅料研究与开发：辅料在药剂学中作用十分重要与关键。新机械与新装备研究：向封闭、高效、多功能、连续化和自动化的方向研发以满足GMP生产与管理要求。新药研究与开发：生物制品（分子量大、不稳定、半衰期短等）、中药新药、天然产物（保健功能食品、日用化妆品）。任务批量生产安全、有效、稳定的制剂以适应临床需要10三、剂型与给药系统11（一）剂型

是根据临床需要而制成的不同形式是临床使用的最终形式是药物的传递体同一药物不同剂型可产生不同的治疗作用应根据药物性质与临床需要选择合理的剂型与给药方式12Oralpreparations口服给药Rectalpreparations直肠给药Grastrointestinaltract胃肠道Mouth口腔Stomach胃Smallintestine小肠Largeintestine大肠Rectum直肠Buccal口腔粘膜Direct吸收入Hepatoenteric肝肠循环Rectal直肠吸收Circulatorysystem血液循环系统(drugormetabolites)药物或代谢物Skin皮肤Vascularsystem血管系统Topical局部注射S.C.injection皮下注射i.m.injection肌肉注射Respiratory呼吸系统Vascularsystem血管系统Aerosols气雾给药Gases吸入给药i.v.injection静脉注射Drugormetaboliteintissues,extracellularfluidsandlymphatics药物向体内组织器官，体液分布KidneysExcretion(排泄）Elimination（消除）Druginfaeces(粪便排泄）Druginurine(尿排泄）Druginsaliva,exhaledair,etc.（唾液和呼吸排泄）Pathwaysofadrugmaytakefollowingtheadministrationofadosageformbydifferentroute（二）给药途径13SchemedemonstratesthesystemofdrugabsorptionDisintegrationTabletGranulesFineDruginsolutionStomachTransitSmallintestineAbsorptionGutwallandhepaticmetabolismEliminationPharmacologicaleffectBloodcirculationDisintegrationTabletGranulesFineParticlesDruginsolutionStomachTransitSmallintestineAbsorptionGutwallandhepaticmetabolismEliminationPharmacologicaleffect崩解片颗粒微粒溶出胃小肠吸收肝肠代谢血液循环排泄药理作用运送（三）药物吸收系统14（四）剂型选择

口服：溶液剂、固体制剂、乳剂、混悬剂等（喝、咽）皮肤：软膏剂、贴剂、液体制剂（涂、抹、擦）直肠：栓剂（纳入）

眼：以液体、半固体剂型为主注射剂:无菌液体制剂（溶液剂，乳剂、混悬剂）原则：药物剂型必须与给药途径相适应15（五）剂型选择的重要性

不同剂型改变药物的作用性质不同剂型改变药物的作用速度

不同剂型改变药物的毒副作用靶向作用剂型因素影响药物疗效16（六）剂型分类

经胃肠道给药剂型（

）：经吸收后起全身作用非经胃肠道给药剂型（parenteralroute）：（1）注射给药剂型（2）呼吸道给药剂型（3）皮肤给药剂型(transdermaldrugdeliverysystem)（4）粘膜给药剂型（5）腔道给药剂型1、按给药途径分172、按分散系统分类

溶液型胶体溶液型

乳剂型混悬型

气体分散型微粒分散型

固体分散型3、按制法分类

浸出制剂无菌制剂4、按形态分类

液体剂型气体剂型

固体剂型半固体剂型18（七）药物传递系统(DrugDeliverySystem)

1940s出现控释制剂（sustained(Controlled)-releaseproduct)Therapywindow治疗窗Under-dosingOver-dosing6hTherapywindow治疗窗24hSustained(controlled)-release控释制剂Required-dosingSignaldose19

控释系统是使药物持久定量释放以致能使药物达到安全、有效和稳定的平衡。ThegoalofDDSistoreleasethedrugswiththerequiredfrequencyofdosingtoproducemaximumsimultaneoussafety,effectiveness,andreliability.OptimumDrugEffectiveness最佳药效MaximumDrugSafety最大安全性MaximumDrugReliability最佳稳定性ADrugDeliverySystem(药物控释系统)Featuresoftheoptimizeddrugproduct控释系统优化模式图（七）药物传递系统(DrugDeliverySystem)20（七）药物传递系统(DrugDeliverySystem)80.0160.0Amountofdruginthebody(unit)体内血药浓度Timeinhoursonfirstday服药一天内的时间点24681012141618202224hABCToxiclevelEffectivelevelA:asingledoseat100unitsfromarapidlyreleasedosage(单剂量给药）B:threedivideddosesof33unitseachfromthesamerapidlyreleasingproduct(三次给药）C:a100unitdosefromanoptimizedcontrolled-releasedosageform