第六篇、基层常用药物的药剂学知识

第六篇基层常用药物的药剂学知识

基层常用药物的药剂学知识重点内容：一、药物剂型的概念和分类二、药物制剂的稳定性三、常用的药物剂型四、剂型对药物吸收的影响一、药物剂型的概念和分类[概念]

1.药物剂型指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型，如片剂，注射剂，胶囊剂等，常用剂型有40余种。

2.药物制剂根据药典或药政管理部门的标准，为适合治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种称为药物制剂，简称制剂。如维生素C片、葡萄糖注射液一、药物剂型的概念和分类3.剂型的重要性（制剂的目的）（1）改变药物作用的性质（如硫酸镁的口服或静脉给药的不同药理作用）（2）改变药物作用的速度（如消心痛舌下片）（3）降低或消除药物的毒副作用（微囊）（4）某些剂型可产生靶向作用（脂质体）（5）可改善患者用药的依从性（长效制剂）一、药物剂型的概念和分类

[分类]

1.按形态分类（1）液体剂型：如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等。（2）固体剂型：如散剂、丸剂、片剂等。（3）半固体剂型：如软膏剂、栓剂、糊剂等。（4）气体剂型：如气雾剂、喷雾剂等。形态相同的剂型，其制备工艺也比较相近，例如，制备液体剂型时多采用溶解、分散等方法；制备固体剂型多采用粉碎、混合等方法；半固体剂型多采用熔化、研和等方法。一、药物剂型的概念和分类

2.按分散系统分类这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。（1）溶液型：药物以分子或离子状态（质点的直径小于1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。（2）胶体溶液型：主要以高分子（质点的直径在1～100nm）分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。（3）乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。（4）混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等。（5）气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂。（6）微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散，如微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂等。（7）固体分散型：固体药物以聚集体状态存在的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等。一、药物剂型的概念和分类

3.按给药途径分类这种分类方法将给药途径相同的剂型作为一类，与临床使用密切相关。（1）经胃肠道给药剂型是指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用这类简单剂型。口腔粘膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂型。（2）非经胃肠道给药剂型是指除口服给药途径以外的所有其他剂型，这些剂型可在给药部位起局部作用或被吸收后发挥全身作用：注射给药剂型：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。粘膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。腔道给药剂型：如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。

二、药物制剂的稳定性

药物制剂的稳定性是指药物在体外的稳定性。药物制剂的基本要求是安全、有效、质量可控，所以如果药物制剂在制备和贮存期间的稳定性较差，就难以保证用药后的安全性和有效性。二、药物制剂的稳定性（一）药物制剂稳定性一般包括化学、物理和微生物学三个方面。化学稳定性指药物因受外界因素的影响或制剂中其他组分发生化学反应引起的稳定性变化。如青霉素、维生素C。物理稳定性指药品因物理变化而引起的稳定性变化。，如混悬剂的结晶生长和结块结饼，乳剂的分层和破裂，片剂的崩解度和溶出速度变差等。微生物学稳定性指因细菌、真菌等微生物使药品变质而引起的稳定性改变。如液体制剂长霉。二、药物制剂的稳定性

（二）影响制剂稳定性的因素

主要包括温度、光线、空气、湿度、pH值和金属离子等。1.温度一般说来，温度升高，反应速度加快。温度每升高10℃，反应速度约增加2～4倍。需要冰箱冷藏的药物：胰岛素注射液、微生物活菌制剂（丽珠肠乐）、尿激酶、糜蛋白酶等。2.光线光是一种辐射能，紫外线更易激发化学反应，加速药物的（1）防范措施：棕色瓶、容器内垫黑纸，避光保存、使用。（2）光敏感的药物：硝普钠、氧丙嗪、异丙嗪、核黄素、氢化可的松、强的松、叶酸、硝苯吡啶、维生素K1等。如浓度为2%的硝普钠可耐受115℃热压灭菌，但对光极为敏感，使用时要避光。一、药物剂型的概念和分类4．按制法分类这种分类法不能包含全部剂型，故不常用。1.浸出制剂：是用浸出方法制成的剂型（流浸膏剂、酊剂等）。2.无菌制剂：是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型（注射剂等）。二、药物制剂的稳定性

3.空气（氧)大气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素。（1）氧气进入制剂的主要途径：氧在水中；容器空间。（2）氧化的措施：一般在溶液中和容器空间内通入惰性气体（如二氧化碳或氮气)，以置换排除其中的氧；液体中加入抗氧剂；固体药物可采取真空包装。4.湿度和水分主要针对固体药物制剂。5.pH值不同的药物在一定的酸碱环境下更稳定，如青霉素在pH6.5时稳定，溶媒最好选择0.9%氯化钠注射液（pH4.5～7.0），而不是5%葡萄糖注射液（PH3.2～5.5）和5%葡萄糖氯化钠注射液（pH3.5～5.5）。（4)金属离子金属离子对氧化反应起着催化剂的作用，制剂中微量金属离子主要来自原辅料、溶剂、容器以及操作过程中使用的工具等。要避免金属离子的影响，应使用纯度较高的原辅料，操作过程不要使用金属器具，同时还可加入金属螯合剂如依地酸二钠（常用量为0.005%～0.05%)或枸橼酸、酒石酸等附加剂。三、基层常用的药物剂型

（一）片剂1.定义药物与辅料均匀混合后经制粒或不经制粒压制而成的片状或异形片状制剂。2.片剂优点①剂量准确，应用方便；②质量稳定；③体积小，携带、运输和贮存方便；④可压上主药名称和含量的标记，也可有不同颜色便于识别或增加美观。3.片剂缺点①婴幼儿和昏迷病人不易吞服；②片剂中需加入若干赋形剂，并经过压缩成型，溶出速度较散剂及胶囊剂慢，有时影响其生物利用度；③含挥发性成分的片剂，贮存较久时含量下降。三、基层常用的药物剂型4.口服片剂有以下几种(1)普通片剂：片重0.1～0.5g.(2)包衣片:指片芯外包一层衣膜，根据包衣材料的不同可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶片。(3)泡腾片：压制片中加入崩解剂，遇水后产生CO2气体，主要起矫味或增溶作用。(4)多层片：多于一种药物，经多次压片后成型，可避免药物之间的配伍禁忌，也可制成长效制剂，多层速释、内层起缓释作用。(5)分散片：遇水立即崩解并均匀分散。加水分散后饮用，也可咀嚼或口含。三、基层常用的药物剂型

5.片剂的基本组成主药、稀释剂、吸收剂、润湿剂、黏结剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、芳香剂和甜味剂。6.片剂的质量要求（1）外观：色泽均匀、完整美观，无裂片和松片现象。（2）含量均匀度、片重差异：主要含量均匀的指标。（3）硬度与脆碎度：保证片剂完整的指标。（4）崩解时限和溶出度：片剂在体内能否吸收的衡量指标。7.片剂包衣的作用避光以提高药物的稳定性；遮盖药物的不良气味，增加患者的用药依从性；隔离配伍禁忌的药物或采用不同的颜色包衣增加药物的识别能力，提高用药的安全性；包衣后表面光洁，提高美观度；改变药物释放的位置和速度，如肠溶、缓控释。三、基层常用的药物剂型8.片剂使用的注意事项（1）普通口服片：整个吞服，温开水送服，不宜干吞，不要用饮料或茶水代替水，可掰开服，难吞咽的病人可碾碎服。（2）肠溶片：整个吞服，用水送服。不可掰开服或咀嚼、碾碎服