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口服定时定位释药系统口服定时释药系统口服定位释药系统口服定时释药系统渗透泵定时释药系统包衣脉冲系统柱塞型定时释药胶囊渗透泵定时释药系统活塞渗透活性物质药物包衣脉冲系统膜包衣技术压制包衣技术(1)膜包衣定时爆炸系统(2)薄膜包衣片(1)半渗透型(2)溶蚀型(3)膨胀型柱塞型定时释药胶囊组成:水不溶性胶囊壳体、药物贮库、定时塞、水溶性胶囊帽柱塞有膨胀型、溶蚀型和酶可降解型等酶可降解型柱塞有单层和双层两种口服定位释药系统定位目的定位系统胃定位小肠定位结肠定位1.改善吸收2.治疗胃肠道局部疾病3.改善个体差异等现象胃定位释药系统胃内膨胀型胃内漂浮型胃内生物粘附型磁导向定位型十二指肠胃内膨胀型给药系统带有漂浮室的胃漂浮制剂
胃定位释药的优点改善某些药物的吸收效果增加某些药物的治疗作用小肠定位释药系统主要是包肠溶衣的释药系统,也可采用定时释药系统,但将两种技术结合,可保证药物只在小肠释放。适用于在胃内失活或对胃的刺激性大的药物。优点:1.提高局部药物浓度(慢性肠炎,结肠癌)2.大分子药物吸收较好3.转运时间长(20~30h)结肠定位给药系统类型:1.时控型2.pH依赖型3.生物降解型靶向制剂目的与要求掌握靶向制剂的定义、分类与特点了解主动与被动靶向的实现方法;脂质体等具有代表性的靶向载体、辅料及质量要求靶向制剂概述概念特点分类靶向制剂的概念亦称靶向给药系统(TDDS),是通过载体使药物选择性地浓集于病变部位的给药系统四个要素:定位浓集控释无毒可生物降解靶向制剂的特点可以提高药效降低毒性可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性靶向性评价相对摄取率re
re=(AUCi)p/(AUCi)s
靶向效率te
te=(AUC)靶/(AUC)非靶
峰浓度比Ce
Ce=(Cmax)p/(Cmax)s
注:p和s分别表示药物制剂及药物溶液靶向制剂的分类按给药途径分:按靶向部位分:按靶向部位和作用方式分:
按方法分:一级、二级、三级被动、主动、物理化学靶向制剂
肝、肺、脑靶向制剂等口腔
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