2021年度中药药剂学知识点大全

药剂学知识总结一

第1章绪论

一、剂型、制剂和药剂学概念

1.药物剂型：为适应防治需要而制备药物应用形式，简称剂型。

2.药物制剂：是依照药典或药政管理部门批准原则、为适应防治需要而制备不同给药形式

详细品种，简称制剂，是药剂学所研究对象。

3.药剂学：是研究药物制剂基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用综合性技术科学。

基本药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。

二、剂型与制剂关系与区别：（给药途径与剂型关系）

1.多数药物由黏膜吸取（皮肤、注射给药除外）；2.给药途径与药物性质决定剂

型3.同一药物可制成各种剂型；4.同一种剂型涉及许各种制剂；

三、药物剂型重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）

①变化药物作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇定。②变化药物作用速度：如注射

与口服、缓释、控释。③减少（或消除）药物毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：

如脂质体对肝脏及脾脏靶向性。⑤可影响疗效：不同剂型生物运用度不同。

四、药物剂型分类【熟】

（一）按给药途径分类

1.经胃肠道给药剂型2.非经胃肠道给药剂型（1）注射给药剂型：如各种粉针剂、

水针剂。⑵呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。（3）皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。

⑷粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。（5）腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道各种栓剂。

（二）按分散系统分类L溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型4.混悬型5.气体分散型6.微

粒分散型7.固体分散型

（三）按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。

五、国家药物原则（药典和局颁原则）

（-）药典概念、特点及品种收载【

1.药典是一种国家记载药物原则、规格法典。

2.特点：

1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具备法律约束力。

2）药典收载品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定惯用药物及其制剂，（注：不是所有

上市药物均收载于药典中，必要是医疗必须、临床惯用、疗效必定、副作用小、能工业化生

产并能有效控制或检查其质量品种）。

3.国内建国后共颁布药典状况：1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、，2）

从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）国内药典分为凡例、正文、附录三某些，制

剂通则涉及于附录中。4）国内药典与美国药典都是每5年修订一次。

六、处方概念和类型【掌】

1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制一种重要书面文献，既有法定处方也有医师处方及

协定处方。2.法定处方指药典等收载处方；3.医师处方指医生为某一病人开据处方；4.协定

处方重要指用于配制医院制剂处方。

第2章片剂

一、片剂概念和特点【掌】

1.概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成片状制剂

2.片剂特点：①固体制剂稳定、量准、类型多、应用广；②生产、贮输、携

带、以便，成本低；③吞服有困难（小儿、昏迷病人），生物运用度差。

二、片剂分类【掌】

注意各类片剂特点，并注意区别近似片剂剂型概念：

1.普通压制片（素片）2.包衣片（涉及糖衣片、薄膜衣片）3.泡腾片具有泡腾崩解剂

片剂，加水后迅速崩解，适于小朋友和吞服有困难人应用。4.咀嚼片在口中嚼碎后再吞

下片剂5.多层片有两层或多层构造片剂6.分散片多为难溶药，遇水能迅速（3分钟）

崩解并均匀分散片剂，也可含服、咀嚼。7.舌下片置于舌下或颊腔使用片剂8.口含片含

在口腔内使用片剂9,植入片埋植于皮下能产生持久药效无菌片剂10.溶液片可溶药,

临用前加水溶解成药物溶液后而使用片剂，多为不可内服药物。11.缓控释片能延长药物

作用时间或控制药物释放速度片剂

三、片剂质量规定【掌】

①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③符合重量差别规定，含量精确；④符合崩解

度或溶出度规定；⑤小剂量药物或作用比较激烈药物，应符合含量均匀度规定；

⑥符合关于卫生学规定（固体制剂均有此项规定）。

四、片剂惯用辅料【掌】

1.稀释剂（或称为填充剂）：增长片重或体积，从而便于压片，片重WlOOmg应加。

1）淀粉类

淀粉：最惯用，便宜，可压性差。尚有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。

可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。

糊精：粘性大，不单独使用。

2）糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。

乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露

醇：用于咀嚼片，有凉快感，价格较贵，常与糖粉配用。

3）其她微晶纤维素：兼各种作用（湿润除外）作为粉末直接压片干粘合剂，商品名"Avieel"。

无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等钙盐等，防潮、油类吸取剂，但钙盐可主药络合。

小结：

A粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉B淀粉（填充）、干燥粉（崩解）、

浆（粘合）；C可压性淀粉：多功能辅料。

2.粘合剂和湿润剂

1）湿润剂：诱发药物自身粘性所加入液体。惯用湿润剂有蒸储水和乙醇。

①蒸懦水：无粘性，惯用浆类、醇代替；②乙醇：有粘性，普通浓度30〜70%,颗粒硬，可

浮现麻点片。

2）粘合剂：具备粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。

①淀粉浆（惯用8%〜15%浓度）：惯用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。②羟丙基纤

维素（HPC）：湿法制粒压片和粉末直接压片粘合剂。③甲基纤维素（MC,水溶性）和乙基纤维

素（Ec,不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型）④羟丙甲纤维素（HPMC惯用浓度为2%〜

5%）：崩解溶出快

⑤其她：竣甲基纤维素钠（CMC—Na惯用浓度为1%〜2%）、糖粉与糖浆：50%〜70%蔗糖

溶液、5〜20%明胶溶液，口含片用、3%〜5%聚乙烯毗咯烷酮（PVP）水溶液或醇溶液，咀嚼

片用。它们粘性强用于可压差药物、片硬崩解超限。

3.崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒物质，多吸水膨胀。

缓（控）释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。

惯用崩解剂：

①干淀粉：用于不溶或难溶药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最佳）。②竣

甲基淀粉钠（CMS-Na）：吸水膨胀300倍。③低取代羟丙基纤维素（L—HPC）：吸水膨胀500-700

倍。④交联聚乙烯比咯烷酮（亦称交联PVP）：无高粘度凝胶层。⑤交联竣甲基纤维素钠（cCNa）：

与CMS-Na合用效佳。⑥泡腾崩解剂（碳酸氢纳与枸椽酸）：产生Co2,应当防潮。

4.润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂（狭义）总称，其中：

①助流剂是减少颗粒之间摩擦力从而改进粉末流动性物质；②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲

头表面物质；③润滑剂（狭义）是减少药片与冲模孔壁之间摩擦力物质，这是真正意义上润滑

剂。

惯用润滑剂：

①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不适当用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多

数有机碱盐类药物片剂；②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。③助流剂：微粉硅

胶（可作为粉末直接压片助流剂）、滑石粉（抗粘剂）、氢化植物油

五、粉碎、筛分与混合

1粉碎

粉碎是将大块物料破碎成较小颗粒或粉末操作过程。（机械力）

目：减少粒径、增长比表面积。粉末分级，控制物料细度，获得较均匀粒子群

（1）粉碎意义①细粉提高难溶性药物溶出度和生物运用度；

②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分粒径关于；③

有助于从天然药物中提取有效成分等。

（2）粉碎机理、办法及设备

①粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力作用破坏物质分子间内聚力。（耗能）

力形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合伙用。②粉碎办法【熟】注意比较它们相应

关系.

A、闭塞粉碎：

自由粉碎B、开路粉碎循环粉碎：度规定高粉碎。C、干法粉碎：在药物生产中多采用

干法粉碎。湿法粉碎：D、低温粉碎：E、混合粉碎：两种以上物料一起粉碎操作叫

混合粉碎。

③粉碎设备【理解】

球磨机冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机胶体磨

粉碎原理

《中华人民共和国药典》把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉

药筛分类

（2）筛规格：

①药典原则筛1—9号（内孔径由大到小）②工业筛10-140目（目表达每英寸长度上筛孔

数目）③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表达。

（3）筛分设备【理解】旋动筛振动筛物料运动方式（同步）：

影响筛分效率因素1）粒子因素（粉粒形状、密度、带电性、含湿量）；2）药筛因素（筛

倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层厚度）。

3混合

（1）两种以上组分均匀混合操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。

混合过程三种运动方式（综合伙用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。

（2）混合办法与设备混合办法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊药物应采用“等量递增”原则。

混合设备：容器旋转型和容器固定型。

①容器旋转型混合机

A、水平圆筒型混合机操作中最适当转速为临界转速70%〜90%；充填量约为30%。

B、V型混合机操作中最适当转速可取临界转速30%〜40%；充填量为30%。

②容器固定型混合机搅拌槽型是惯用容器固定型混合机（混合时间长）

六、制粒、干燥与压片

为了掌握片剂各种制备办法，片剂制备两个重要前提条件，即用于压片物料（颗粒或粉

末）应当具备良好流动性和良好可压性。

1.湿法制粒压片【掌】

加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒办法。

制粒目：增长压片物料流动性和可压性，以保证片剂质量。

（1）湿法制粒原理：A液体架桥作用：分之间产生粘着力；B固体架桥，涉及某些药物溶

解和固化、析出，粘合剂固结等。

（2）生产工艺流程

原辅料一粉碎过筛一称量一混合一制软材一制湿颗粒一干燥一整粒一压片

（3）制湿颗粒办法和设备

摇晃式颗粒机制粒、流化（沸腾）制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化（沸腾）制

粒，亦称为“一步制粒法”一物料混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完毕。

1）挤压式制粒机：2）转动制粒机3）高速搅拌制粒4）流化床制粒机

⑷干燥：

目：提高药物稳定性（防水解、霉变）。

加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（筒称对流干燥）。

干燥办法:

C按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。

干燥设备：箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。

⑸其她制粒办法

1）干法制粒：

2）喷雾制粒：

（6）压片机：

2.干法制片

①结晶压片法：流动、可压性好结晶药物，恰当粉碎、筛分和干燥，再加入适量崩解剂、

润滑剂即可压成片剂。

②干法制粒压片【掌】：药物对湿、对热较敏感，可压性及流动性差，应用制粒办法加

以改进，可用干法制粒方式压片。常先压成大型片子，再破碎成小颗粒后压片。

③粉末直接压片：粉末直接压片药用辅料，如各种型号微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷

酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶（优良助流剂）等。

七、影响片剂成型重要因素有：【掌】

与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力关于。

1.药物可压性：物料弹性复原率大则可压性不好（易裂片）。

2.药物熔点及结晶形态：药物熔点低（固体桥多），片剂硬度大；立方晶和树枝状晶易

于成型，而鳞片状或针状结晶不能直接压片（影响流动性和可压性）。

3.粘合剂和润滑剂：粘合剂用量越大片剂越容易成型（可影响硬度、崩解、溶出）。

4.水分：水分过多会导致粘冲现象，普通控制在3%。

5.压力：加大压力和延长加压时间可有助于片剂成型（可影响崩解）。

八、片剂制备中也许发生问题及因素分析【掌】

三因素：可从辅料、颗粒、设备三方面因素分析

1.裂片和顶裂

片剂发生裂开现象叫做裂片，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量局限

性、片剂过厚以及加压过快也可导致裂片。

由此可见，解决裂片问题核心是换用弹性小、塑性大辅料，从整体上减少物料弹性复原

率。另一方面根据问题采用相应办法解决。

2.松片

片剂硬度不够，稍加触动即散碎现象称为松片。

3.粘冲

导致粘冲或粘模重要因素有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量局

限性、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应依照实际状况，查找因素予以解决。

4.片重差别超限

5.崩解迟缓

影响崩解因素

①原辅料可压性：可压性强片剂孔隙率较小，透入水量少，崩解较慢。

②颗粒硬度：硬度小易受压碎片剂孔隙率和孔隙径R均小，透入水量少，崩解较慢。

③压片力：压力愈大片剂孔隙率及孔隙径R较小，透入水量和距离L均小，崩解较慢。

④表面活性剂：当接触角0不不大于90度时，cos0为负值，水分不能透人到片剂孔隙

中，即片剂不能被水所湿润，难以崩解。加入表面活性剂，改进其润湿性，减少其接触角0,

使cos。值增大加快片剂崩解。但易被水湿润药（0较小），加入表面活性剂，减少了液体表

面张力r，不利于水分透入，因而，不是任何片剂加人表面活性剂都能加速其崩解。

⑤润滑剂：疏水性滑润剂使接触角。增大，水分难以透入，导致崩解迟缓。

⑥粘合剂：粘合力大，崩解时间越长。粘度强弱顺序：动物胶（如明胶）〉树胶（如阿拉伯

胶）〉糖浆〉淀粉浆。

⑦崩解剂：低取代羟丙基纤维素（L-HPC）和竣甲基淀粉钠（CMS-Na）崩解效果较好。

⑧片剂贮存条件：贮存环境温度、湿度影响，即片剂缓缓吸湿，使崩解剂无法发挥其崩

解作用，片剂崩解因而而变得比较迟缓。

6.溶出超限

对于片剂和多数固体剂型来说，Noyes-Whitney方程阐明了药物溶出规律：

dC/dt=kSCs

dC/dt为溶出速度；k为溶出速度常数；s为溶出质点暴露于介质表面积；Cs为药溶解度。

此式表白，药物从固体剂型中溶出速度与K、S、Cs成正比。

2.改进固体药剂中药物溶出速度办法

1）制成药物微粉药物微粉化解决，增长表面积S。

2）制备研磨混合物药物与水溶性辅料共同研磨，防止药物细小粒子汇集。

3）制成固体分散体选用水溶性高分子载体，使药物以分子、离子形式分散在其中。

4）制成吸附于“载体”混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶无毒溶剂中，再用多孔性载

体将其吸附，药物以分子状态存在于载体中。

7.片剂含量不均匀

小剂量药，混合不均匀和可溶性成分迁移是片剂含量均匀度不合格两个重要因素。

九、包衣目和种类【掌】

目：①控制药物在胃肠道释放部位；②控制药物在胃肠道中释放速度；③掩

盖苦味或不良气味；④防潮、避光、隔离空气以增长药物稳定性；⑤防止药物配

伍变化；⑥改进片剂外观。

包衣种类有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。

包衣办法：

滚移包衣法：可用于包糖衣或薄膜衣。

悬浮包衣法：（流化包衣法或沸腾包衣法）合用包薄膜衣。

压制包衣法：用压片机实行压制包衣，合用于包各类衣，特别是药物衣（多层片）。

十、包衣材料与工序

1.糖衣目和材料【掌】

①包隔离层：防水分入片芯。包衣材料：10%玉米肮和15%〜20%虫胶及10%邻苯二

甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液，10%〜15%明胶浆或30%〜35%阿拉伯胶浆。

②包粉衣层：消除棱角，用交替加糖浆和滑石粉办法，包一层较厚粉衣层。

③包糖衣层：表面光滑平整、细腻坚实。加入稀糖浆。

④包有色糖衣层：美观、辨认，与包糖衣层工序同，区别糖浆中加食用色素。

⑤打光：增长光泽和表面疏水性。普通用四川产米心蜡，常称为川蜡。

2.薄膜衣材料【掌】

⑴胃溶型即在胃中能溶解高分子材料，合用于普通片剂薄膜包衣，涉及：①羟丙基甲基纤

维素(HPMC)；②羟丙基纤维素(HPC)；③丙烯酸树脂VI号；④聚乙烯毗咯烷酮(PVP)。

(2)肠溶型是指在胃中不溶、肠液才溶解高分子薄膜衣材料，涉及：邻苯二甲酸醋酸纤

维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯

马来酸共聚物、丙烯酸树脂I、II、III号(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯共聚物)。

⑶水不溶型是指在水中不溶解高分子薄膜衣材料，涉及①乙基纤维素②醋酸纤维素。

⑷其他辅助性物料，如增塑剂有丙二醇、趣麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲

酸二乙酯或二丁酯等，遮光剂二氧化钛；食用色素有范莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。

十、片剂质量检查【熟】

(-)片剂质量检查项目：外观性状、片重差别、硬度和脆碎度、崩解度(压制片崩解时限

为15min,浸膏片、糖衣片、薄膜衣片为60min)、溶出度或释放度、含量均匀度。

1.外观性状：完整光洁，色泽均匀，无异物，无杂斑，有效期内保持不变。

2.片重差别：取20片称重，将每片片重与平均片重比较，超过差别限度药片不得多于

2片，并不得有1片超过限度1倍。糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯重量差别，包衣后

不再检测。查均匀度片剂，不必查片重。

3.硬度和脆碎度：应用孟山都硬度计法和罗许脆碎仪法。

4.崩解度(崩解时限)：吊篮法检查。其中压制片(素片)为15min。包衣片(浸膏片、

糖衣片、薄膜衣片)为60min(素片4倍)。而肠溶衣片在人工胃液中2小时内不得有裂缝、

崩解或软化等，在人工肠液中1小时内需所有溶散或崩解并通过筛网。

5.溶出度或释放度：如口含片、咀嚼片（不查崩解度）。

6.含量均匀度：取10片分别测定每片相对含量，按《中华人民共和国药典》法检查判断与

否合格。

（二）片剂包装与贮存

规定：密闭防潮，使用以便；

1.多剂量包装：玻璃瓶、塑料瓶2.单剂量包装：泡罩式（水泡眼）窄条式

（三）片剂处方设计

第3章散剂和颗粒剂

3.1.1粉体学概念

研究粉体基本性质及其应用科学。

粉体最基本性质是粒子大小、粒度分布与形状，粉体比表面积、密度、孔隙率、流动性、润

湿性等。

3.1.3粉体性质

1.粒子大小和粒度分布

1）粒子大小（粒度）是粉体最基本性质，它对粉体溶解性、可压性、密度、流动性等均有

明显影响。

粉体粒径测定办法：【熟】显微镜法、库尔特记数法、沉降法、筛分径

5.粉体流动性【熟】

1）休止角：评价粉体流动性指标。休止角（。）小，流动性好。休止角W400时，可以满足

生产流动性需要。

2）影响流动性因素：粒子大小、粒度分布、粒子形状、粒子间粘着力、摩擦力、范华力、

静电力等。

3）增长粉体流动性办法：

（1）制成颗粒（2）加入一定量粗粉（3）恰当干燥（4）加入助流剂、润滑剂（5）

改进粒子形态

6.粉体吸湿性【熟】

7.粉体润湿性【熟】用接触角衡量粉体润湿性。接触角小，粉体润湿性好。

3.1.4粉体学在药剂学中应用

1.粒子大小对药剂质量影响

1）含量均匀度2）生物运用度3）释药速度4）稳定性5）刺激性6）混悬型药剂中药物

粒子沉降、结块、凝聚、刺激性、微血管栓塞、通针性等

2.流动性对药剂质量影响片重差别、装量差别、含量均匀度

3.吸湿性对药剂质量影响稳定性、流动性

4.润湿性对药剂质量影响崩解性、溶解性

3.2散剂

3.2.1散剂概念和分类【掌】一种或各种药物均匀混合而制成粉末状制剂。

分类：①按构成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂；②按剂量状况来分类，可分为分

剂量散与不分剂量散：③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。

322散剂特点【掌】.比表面积大、易分散、起效快；2.外用有保护和收敛等作用；3.工

艺简朴，剂量易控，便于婴幼儿服。4.贮运、携带比较以便；

3.2.3散剂制备【熟】

工艺流程：粉碎与筛分一混合一分剂量一质检一包装储存

1.粉碎2.筛分1）药筛种类（1）工业用原则筛以“目”数表达筛号，即以每英寸（25.4mm）

长度上筛孔数目表达。（2）药典原则筛以筛孔平均内径表达筛号。

4.分剂量分剂量办法：目测法、重量法、容量法。

5.质量检查【熟】

1）均匀度2）水分3）装量差别（单剂量、一日剂量包装）4）卫生学检查

6.包装贮存散剂应密闭贮臧，含挥发性或易吸湿性组分散剂，尤应密封包装。

3.3颗粒剂

3.3.1颗粒剂概念【掌】药物与适当辅料配合而制成颗粒状制剂。

3.3.2颗粒剂分类可溶性、混悬型、泡腾性三类。

3.3.3颗粒剂特点使用以便，可以直接吞服，也可冲水饮用，药效较快。

3.3.4颗粒剂制备【熟】同片剂相似，但不需压片，将颗粒经整粒、分级，装袋即可。

3.3.5颗粒剂质量检查【熟】

1.外观颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。2.粒度不

能通过一号筛和能通过四号筛总和不得超过8%。3.干燥失重除另有规定外，不得超过

2%。4.溶化性可溶性颗粒剂应完全融化或容许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物；混悬

型颗粒剂应能混悬均匀；泡腾性颗粒剂应及时产生C02气体，并呈泡腾状

第4章胶囊剂、滴丸和微丸

硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊区别【掌】

①硬胶囊剂是将一定量药物（或药材提取物）及恰当辅料（也可不加辅料）制成均匀粉末或颗

粒，填装于空心硬胶囊中而制成。②软胶囊剂是将一定量药物（或药材提取物）溶于恰当辅料

中，再用压制法（或滴制法）使之密封于球形或橄榄形软质胶囊中。③肠溶胶囊是硬胶囊剂或

软胶囊剂中一种，只是在囊壳中加入了特殊药用高分子材料或经特殊解决，因此它在胃液中

不溶解，仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成分，达到一种肠溶效果，故而称为肠溶胶囊剂。

肠溶胶囊制备办法有两个：一是与甲醛作用生成只在肠液中溶解甲醛明胶，二是在明胶壳表

面包被肠溶衣。

4.1胶囊剂

1.概念【掌】药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成固体制剂。

2.特点1）掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性2）药物生物运用度较高3）可弥补其她剂

型局限性4）可延缓药物释放5）可定位释放（口服肠溶、口服结肠靶向、直肠、阴道等胶

囊）

4.1.2不适当制成胶囊剂药物【掌】

1.药物水溶液或稀乙醇溶液2.风化性药物3.吸湿性很强药物4.易溶性刺激性药物

4.1.3胶囊剂分类【掌】（按囊壳性状不同分）

1.硬胶囊剂2.软胶囊剂（胶丸）

依照用途特殊性，将其分为硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊剂三类。

4.1.4硬胶囊剂制备

1.工艺流程【熟】制备空胶囊一制备填充物料一填充一封口2.空胶囊溶胶一蘸胶（制坯）

一干燥一拔壳一切割一整顿

1）构成囊材（明胶）、增塑（甘油等）、增稠（琼脂）、遮光（二氧化钛）、着色防腐剂2）

空胶囊剂规格惯用为0~5号，号大容积小。3）空胶囊选取据规定药量所占容积选。依照经

验或测定物料堆密度来拟定。

3.填充物料制备办法

1）直接将药物和辅料粉碎、过筛、混匀。2）物料流动性差，可将其制成颗粒。3）为便于

药物配伍或控制药物释放，可将药物制成微丸或包衣微丸。

4.1.5软胶囊剂

1.软胶囊剂构成1）软质胶囊由明胶-甘油-水构成2）囊心物（药料）（1）固体药粉（2）

药物油溶液或混悬液（3）药物非油性（PEG200,PEG400）溶液或混悬液

2.软胶囊剂制备【熟】

1）滴制法：2）压制法

4.1.6胶囊剂质量检查【熟】

1）外观2）水分硬胶囊剂内容物水分不得超过9.0%。3）装量差别4）崩解时限5）溶

出度凡检查溶出度胶囊不再检查崩解度。

4.2滴丸剂

421滴丸剂概念【熟】固体或液体药物与恰当基质加热融化混匀后，滴入不相混溶冷凝液

中，经收缩冷凝而制成小丸状制剂。

422滴丸剂特点【熟11.设备简朴、操作以便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；

2.工艺条件易控，剂量精确，受热时间短，易氧化及具挥发性药溶于基质，稳定性增长；3.可

使液态药物固体化，便于服用、运送。4.用固体分散技术制备滴丸具备吸取迅速、生物运

用度高特点。5.也可外用（耳、眼科用），能延长药效。

4.2.3滴丸惯用基质

1.水溶性基质PEG类（PEG4000、PEG6000、PEG9300）、肥皂类等。2.脂溶性基质硬脂酸、

单硬脂酸甘油酯等。

424惯用冷凝液液体石蜡、植物油、水等。

425滴丸剂制备1.工艺流程【熟】

药物与基质加热熔融混匀f滴入冷却剂一冷却一洗丸一干燥一选丸f（包衣）f质检f分装

2.制备操作要点1）选取适当基质与冷凝剂2）滴管口径应适当3）滴制过程应控制好各部

位温度

4.2.6滴丸质量规定

1.外观2.重量差别3.溶散时限普通滴丸30min；包衣滴丸lh。

4.3微丸

4.3.1微丸概念【熟】药物与辅料构成直径不大于2.5mm实心球状制剂。

4.3.2微丸特点【熟】1.可以直接吞服，较普通丸剂服用以便，药效迅速。2.可以装入硬

胶囊中制成胶囊剂使用。3.便于药物配伍，减少药物配伍变化。4.微丸可包衣，达到缓释

和控释目。

4.3.3微丸制备

1.工艺流程药物粉碎过筛混合一制颗粒一干燥一（包衣）

2.制丸粒办法1）流化沸腾制粒法（一步制粒法）2）喷雾干燥制粒法3）包衣锅法（滚转

制粒法）4）挤出滚圆法5）离心抛射法6）液中制粒法

第5章栓剂

5.1.1栓剂概念【掌】药物与适当基质制成一定形状供人体腔道给药固体制剂。

5.1.2栓剂分类【掌】1.肛门栓（直肠栓）为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部和

全身作用。2.阴道栓为球形、卵形、鸭嘴形等。重要发挥局部作用。

5.1.3栓剂特点1.常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。2.发挥局部

作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。3.发挥全身作用。

5.1.4与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂特点【掌】

1.某些避免首过效应，减少副作用、发挥疗效；2.不受胃肠PH或酶影响；3.避免药

物对胃肠道刺激。4.对不能吞服药物病人可使用此类栓剂；5.不能口服药物可制成此类

栓剂。6.生产率较低，成本比较高。

5.1.5栓剂质量规定【掌】

1.药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺激性。2.硬度适当。塞入腔道后应能融化、

软化或溶化，释药。

⑴药物吸取途径

栓剂直肠给药后吸取途径：①药物通过直肠上静脉一门静脉一肝脏一大循环。②药物通

过直肠下静脉和肛门静脉f骼内静脉一下腔大静脉一大循环。③药物通过直肠淋巴系统吸

取。

阴道用栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且吸取速度较快

⑵影响直肠吸取因许素

.2.1对栓剂基质基本规定1.熔点适当，即室温时有适当硬度与韧性，体温时易软化、熔

化或溶解。2.熔点与凝固点之差小。3.安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。4.稳

定，在储藏过程中不发生理化性质变化，不易生霉。

5.2.2基质种类

1.油脂性基质1）可可豆脂同质多晶构成防过热，S型稳定，乳剂基质；2）香果脂和乌

相脂3）半合成脂肪酸甘油酯4）合成脂肪酸酯

2.水溶性基质1）甘油明胶不溶化、缓效、阴道栓基质；2）聚乙二醇类（PEG）不溶化、

缓效、有刺激性；

3.非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同；1）吐温-612）聚氧乙烯（40）单硬脂

酸酯类（Polyoxy40stearate）3）泊洛沙姆（Poloxamer）188型多用，促吸取，缓释；

4.栓孔内涂润滑剂

1）脂肪性基质栓剂，惯用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得；

2）水溶性或亲水性基质栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。

3）可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂（不沾模）。

5.3栓剂制备【熟】

531制备办法热熔法、冷压法、搓捏法（隔纸搓捏）。热熔法应用最广。

5.3.3置换价1.置换价概念药物重量与同体积基质重量之比。2.置换价（f）计算公式f

=W/[G-（M-W）]

G为空白栓平均重量；W为每粒含药栓平均含药量；M为含药栓平均重量。

4）置换价意义依照置换价计算基质用量。

计算公式X=（G-W/f）n式中n表达拟制备栓剂枚数。

5.4.1栓剂质量检查【熟】

1.重量差别2.融变时限油脂性基质栓30min内所有融化、软化，或触压无硬心；水溶

性基质栓60min内所有溶解。3.熔点范畴测定4.体外溶出速度实验5.体内吸取实验

第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂

6.1.1软膏剂概念【掌】

药物与适当基质混匀制成具备一定稠度半固体外用制剂。

6.1.2软膏剂分类

1•按基质不同分油脂性基质软膏（油膏）乳剂基质软膏（乳膏）水溶性基质软膏（水

膏）

2.按分散系统分溶液型、乳剂型、混悬型。3.按作用不同分局部作用软膏全身作用软

膏

6.1.3软膏剂质量规定1.均匀细腻、稠度适当。2.无刺激性、无过敏性。3.性质稳定。4.用

于创面软膏应无菌。

6.2软膏剂基质涉及油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质。

6.2.1油脂性基质【掌】

1,油脂性基质特点1）强疏水性物质，涉及烧类、油脂类、类脂类。2）能增进皮肤水和

作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。3）性质稳定，不易长菌，合用于遇水不稳定

药物。4）油腻性大，不易洗，不适当有渗出液皮肤。

2.惯用品种

1）凡士林（软石蜡）半固体，分黄、白两种。吸水性差，加入羊毛脂、表面活性剂可改进。

2）固体石蜡、液体石蜡、蜂蜡、植物油、氢化植物油不单独使用，惯用于调节软膏稠度。

3）羊毛脂不单独使用,吸水能力强，能吸取二倍重量水形成W/。乳剂。

4）硅酮俗称硅油或二甲基硅油。不污染衣物，促药释放与透皮。减少水溶性刺激性。

6.2.2乳剂型基质

1.基本构成1）油相硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高档脂肪醇、液体石蜡、凡士林等。2）水相

蒸储水。3）乳化剂一价肥皂类、多价肥皂类、高档脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类、脂肪酸山梨

坦类（司盘类）、聚山梨酯类（吐温类）、聚氧乙烯醛类等。4）防腐剂尼泊金类、山梨酸等。

5）保湿剂甘油、丙二醇、山梨醇

2.分类

1）0/W型亲水性乳剂基质，又称“雪花膏”2）W/。型亲油性乳剂基质，又称“冷霜”。

6.2.3水溶性基质

1.特点为天然或合成水溶性高分子。无油腻，易涂展，可吸取组织渗出液，可用于润湿、

糜烂创面。但润滑性差，易变干，易长霉。

2.惯用品种1）甘油明胶2）纤维素衍生物：MC、CMC-Na3）聚乙二醇（PEG）高分子

量与低分子量按一定比例混合使用。

3软膏剂制备办法【掌】1研和法基质已形成半固体时采用此法。.2熔和法通过加热，使基

质熔化、混均，再加入药物研磨混匀。3乳化法

2.乳化法中油、水两相混合办法：1）两相似时掺和2）分散相加到持续相中3）持续相加

到分散相中

6.4软膏剂质量评价【掌】6.4.1外观色泽均匀、细腻、稠度适当，无粗粒感。6.4.2粒度混

悬型软膏作该项检查。不得检出不不大于180Um粒子。6.4.3装量限度6.4.4微生物限度6.4.5

无菌用于大面积烧伤及严重损伤皮肤软膏，应无菌6.4.6主药含量6.4.7物理性质熔点、黏

度与稠度、酸碱度。6.4.8刺激性6.4.9稳定性6.4.10药物释放、穿透及吸取测定

6.5软膏剂包装与贮存

惯用锡管、铝管、塑料管包装。常温避光、密闭贮存，温度不适当过高或过低。

6.6眼膏剂【熟】

6.6.2特点（与滴眼剂相比）疗效持久；能减轻眼睑对眼球摩擦；合用水不稳定药。

663质量规定L均匀、细腻、易于涂布；2.无刺激性；3.不得检出金葡菌和绿脓杆菌;

4.用于眼部手术或创伤眼膏剂不得加入抑菌剂和抗氧剂。（绝对无菌）

664惯用基质黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂按8：1：1混合物。

6.6.5制备办法1.基质必要经熔化、滤过、灭菌（150℃至少1小时）解决。2.必要在干

净、灭菌环境下，用研和法制备。3.不溶性药物必要制成极细分，并通过9号筛。

6.6.6质量规定装量、粒度、金属性异物、卫生学

6.7凝胶剂【熟】

6.7.1概念药物与适当基质制成稠厚状液体或半固体外用制剂。

6.7.2分类1.按分散系统分单相凝胶剂（药物溶解在基质中）多相凝胶剂（药物混悬

在基质中）2.按基质溶解性能分水性凝胶剂油性凝胶剂

6.7.3惯用基质1.卡波姆（Carbomer）2.纤维素衍生物

6.7.4质量检查同软膏剂

6.7.5贮存规定

1,贮藏中药物微粒应分散均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂标签上应注明“用前振摇”。

2.常温下应保持胶状，不干涸或液化。

3.应置于避光密闭容器中，于25℃如下贮存，应防止结冰。

第8章注射剂与滴眼剂

8.1.1注射剂概念【掌】注射剂系指药物制成供注入体内灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及

无菌粉末或浓溶液。

8.1.2注射剂分类

1.按分散系统分【掌】溶液型、混悬型、乳剂型、粉针。

2.按给药途径分类【熟】1）静脉注射液5—50ml、静脉滴注量可多至数千毫升，且静

脉注射剂不得加抑菌剂；2）椎管注射液不可超过10ml3）肌肉注射液l-5ml4）皮下

注射液l-2ml5）皮内注射液0.2ml如下6）穴位、腹腔、关节腔、动脉内注射剂液等

8.1.3注射剂特点【掌】

长处：1.药效迅速作用可*。2.合用于不适当口服药物。3.合用于不能口服药物病

人。4.可发挥局部定位作用。5.可产生定向作用。

缺陷：L使用不便且注射疼痛2.研究和生产过程复杂。3.安全性低于口服制剂

8.1.4注射剂质量规定【掌】

1.含量合格2.无菌不得具有任何活微生物。3.无热原特别是剂量大、供静脉及脊

椎腔注射。4.澄明度合格针对溶液型注射剂而言，不得有肉眼可见混浊或异物。5.不

溶性颗粒（在100ml及100ml以上注射液中，每1ml含10um以上不溶性微粒不得超过20粒,

25um以上不溶性微粒不得超过2粒）6.安全性不应对组织产生刺激或发生毒性反映。

7.稳定性保证产品在贮存期内安全、有效。8.pH值合格控制在4~9范畴内。9.渗

入压合格脊椎腔内注射药液必要等渗；输液应等渗或稍偏高渗；其她注射剂原则上规定与血

浆渗入压相等或接近。10.降压物质必要符合规定，以保用药安全。

8.2注射剂溶剂与附加剂

8.2.1注射用水【掌】

1,注射用水、纯化水、灭菌注射用水与制药用水区别

2.注射用水质量规定【学】1）必要通过细菌内毒素（热原）检查。2）普通检查项

目pH值（5.0~7.0）、氨含量、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧

化物、不挥发物、重金属等。（蒸储水检查项目）

3.注射用水制备

1）原水解决办法涉及离子互换法、电渗析法与反渗入法。电渗析法与反渗入法广泛用于原

水预解决，供离子互换法使用，以减轻离子互换树脂承担。离子互换法制得离子互换水重要

供蒸储法制备注射用水使用，也可用于洗瓶，但不得用于配制注射液。

2）蒸储法制备注射用水

4.注射用水收集与保存

2）保存时，应80℃以上或65C以上保温循环存储，灭菌密封保存。

822注射用油【了】

1,精制并灭菌（150-160℃>l-2h）后用。2.符合药典规定应无异臭、无酸败味；色泽

不得深于黄色6号原则比色液，10℃应保持澄明。碘值、酸值和皂化值是评估注射用油重要

指标。3.避光密闭贮存，防氧化酸败。4.惯用注射用油为芝麻油、大豆油、茶油等。

8.2.3其她注射用溶剂【了】

1.水溶性非水溶剂：乙醇、甘油、1,2-丙醇、PEG300、PEG400等。

2.油溶性非水溶剂：苯甲酸羊酯、二甲基乙酰胺等。

8.2.4注射剂附加剂【掌】

目：增长溶解性和稳定性；减少疼痛和抑菌

惯用附加剂有：

1.pH调节剂有盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、醋酸-醋酸钠缓冲剂等。增长稳定性和溶解

度，减少刺激性。

2.表面活性剂有聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶剂、

润湿剂、乳化剂使用。

3.助悬剂有明胶、MC、CMC-Na等，混悬型用。

4.延缓药物氧化附加剂

1）抗氧剂亚硫酸氢钠（中性）、焦亚硫酸钠（酸性）、硫代硫酸钠（碱性）（药pH影响）

2）螯和剂EDTA-2N33）惰性气体二氧化碳、氮气

5.等渗调节剂氯化钠、葡萄糖

6.局部止痛剂盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇等。用于肌肉和皮下注射时

产生疼痛制剂。

7.抑菌剂三氯叔丁醇、苯甲醇（二有抑菌止痛）、硫柳汞等。只能在必要时加入。多剂量

装注射液，采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备注射液，应加入适当抑菌剂。静脉和

脊椎注射禁用抑菌剂。一次用量超过5ml注射液应慎重选取。

8.3热原

.8.3.1热原概念【掌】能引起恒温动物体温异常升高物质总称。热原是微生物产生一种内毒

素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质构成复合物，脂多糖是热原重要成分和致热中心。革兰氏阴

性杆菌产生热原致热作用很强。

8.3.2热原性质【掌】

1.耐热性2.可滤过性热原体积小（约卜5nm）,可通过普通滤器和微孔滤器。3.被吸

附性热原在水溶液中可被活性炭、石棉、白陶土等吸附而除去。4.水溶性与不挥发性热

原溶于水，但自身不挥发，制备注射用水根据5.不耐酸碱性热原能被强酸、强碱、强氧化

剂、超声破破坏。

8.3.3污染热原途径【掌】

1.从注射用水中带入从注射用水中带入热原因素有两点：一是蒸储器构造不合理或操作不

当，除热原不完全；二是注射用水在贮存中被微生物污染。故应使用新鲜注射用水，最佳随

蒸随用。2.从其她原辅料中带入3.从容器、用品、管道和设备等带入4.制备环境中

带入5.从输液器带入

8.3.4除热原办法【掌】

1.高温法合用于针筒、其他玻璃器皿。洗涤后，干热250℃、30min»2.酸碱法合用于

玻璃容器、用品。用洗液或稀NaOH液解决。3.吸附法合用于注射液。惯用吸附剂有活

性炭、白陶土等。4.滤过法合用于注射液。滤过法涉及交联葡聚糖凝胶滤过、反渗入法

滤过、超滤法滤过。

8.3.5热原检查办法

1.家兔法体内热原实验法。2.赏试剂法

8.4药物溶解度与溶解速度

8.4.1溶解度及其影响因素【掌】

1,溶解度药物溶解度是指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解药物最

大量。

2.影响溶解度因素（药物极性、溶剂、温度、药物晶型、粒子大小、加入第三种物质）

1）溶剂性质溶剂极性对药物溶解影响极大。2）药物性质药物极性大小与溶剂相似则药

物易溶；药物晶型也影响溶解度，多晶型药物中稳定型溶解度较亚稳定型小；药物颗粒大小

只是当药物微粉化后才影响溶解度（随粒径减小而增长）。3）外界因素温度对有些药物溶

解度影响较大；附加剂（如助溶剂、增溶剂、pH调节剂等）也可增长药物溶解度。

8.4.2增长药物溶解度办法【掌】

1.制成可溶解性盐2.引入亲水基团3.使用混合溶剂4.加入助溶剂5.加入增溶

剂8.4.3溶解速度及其影响因素【掌】

1,溶解速度概念溶解速度是指单位时间内所溶解药物量，普通用单位时间内溶液浓度增

长量表达。

2.影响因素

固体药物溶解是一种扩散过程，依照Noyes-Whitney方程，增长溶解速度办法有：

1）升高温度，增长药物分子扩散系数D；2）搅拌，可减少扩散层厚度6；3）减小药

物粒径，增长药物与溶出介质接触表面积S。

8.5.2滤过机理与影响因素

8.5.3滤过器

1,砂滤棒砂滤棒对药液吸附性强，难以清洗。2.垂熔玻璃滤过器3.微孔滤膜滤过器

（1）需要热压灭菌水针剂、输液滤过，其目是除去少量微粒，提高注射液澄明度，惯用

0.6um和0.8um孔径滤膜；

（2）用于热敏性药物除菌滤过，如胰岛素、辅酶A、ATP、细胞色素C、血清蛋白、丙种

球蛋白等，惯用0.3um或0.22um孔径滤膜；

（3）微孔滤膜针头滤过器，用于静脉注射，防止微粒或细菌注入体内；

（4）菌检。

8.6.3空气净化原则按每升空气中含N0.5um和25.0um粒子最大容许数为原则，干净室

净化限度分为如下几种级别：100级、1万级、10万级、30万级。干净室空气质量除干净

度（微粒数）规定外，尚有温度（18~26℃）、相对湿度（40%~60%）、压力（保持正压）规

定。这四个规定是干净室设计原则。

8.6.4含尘浓度测定办法

1.光散射式粒子计数测定法2.滤膜显微镜计数测定法3.光电比色计数测定法

8.6.6干净室设计

1普通分为普通生产区、控制区、干净区、无菌区。普通生产区没有干净度规定；控制区干

净度规定为10万级；干净区干净度规定为1万级普通无菌工作区；无菌区干净度规定为100

级。

8.7注射剂灭菌及无菌技术【掌】

8.7.2物理灭菌法

1.干热灭菌法指运用火焰或干热空气进行灭菌办法。

1）火焰灭菌法不适当药物灭菌，而合用于金属、玻璃、陶瓷等物品灭菌。

2）干热空气灭菌法在高温干热空气中灭菌办法。本法穿透力弱、灭菌温度较高，灭菌时间

较长。药典规定为160℃~170℃需2小时以上；170℃~180℃需1小时以上；250℃需45分

钟。热原经2500c30分钟或200℃以上45分钟可遭破坏。本法合用于既耐热又不容许湿气

穿透物品灭菌，如注射用油、油脂性基质、玻璃容器、耐高温药粉等。

2.湿热灭菌法在饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽中进行灭菌办法。此法灭菌效率高，由于有水

分存在，蒸汽潜热大、穿透力强，使微生物蛋白质更容易变性或凝固而死亡。

1）煮沸灭菌法是把待灭菌物品放入沸水中加热灭菌办法，普通煮沸时间为30~60min。

2）流通蒸汽灭菌法是在常压下用100℃流通蒸汽加热杀灭微生物办法，普通灭菌时间为

30~60min。

流通蒸汽法和煮沸灭菌法灭菌效果不如热压灭菌法可*,不能保证杀灭所有芽胞，但操作简

便、使用安全。合用于某些不耐热且容量小肌肉注射剂，还可以考虑加入抑菌剂。

3)热压灭菌法是用不不大于常压饱和水蒸气加热杀灭微生物办法。

(1)特点灭菌可*,能杀灭所有细菌繁殖体和芽胞，应用广泛。

(2)灭菌条件115℃(67kPa),30min；121℃(97kPa),20min；126℃(139kPa),15min»

(3)合用范畴凡能耐受高压蒸汽制剂(如输液、注射液、眼药水、合剂等)、玻璃、金属

容器、瓷器、橡胶塞、膜滤过器等均能采用此法。

5)低温间歇灭菌法合用于不耐高温制剂灭菌。但费时、对芽胞杀灭效果不抱负，必要时应

加入抑菌剂。

3.射线灭菌法

4.滤过除菌法是指用除菌滤器除去活或死微生物一种办法。惯用除菌滤器有微孔薄膜滤器

(孔径0.22um)或G6号垂熔玻璃漏斗。本法合用于对热不稳定药物溶液，以及水和气体除

菌。除菌过程要在无菌条件下操作，以免污染。

8.7.3、F、F0值意义

3.F与F0值是验证灭菌办法可*性参数，具备简朴、精确、敏捷特点。

1)F值是验证干热灭菌法灭菌效果参数，其参比温度是170℃；

2)F0值是相称于121℃热压灭菌时，杀灭容器中所有微生物所需要时间。

8.7.4化学灭菌法

1.概念用化学药物直接作用于微生物而将其杀死办法。不能杀死芽胞，仅对繁殖体有效。

目在于减少微生物数量，控制一定水平无菌状态。

8.7.5无菌操作法和无菌检查法

3.合用范畴不耐热药物制成注射剂、眼用溶液、眼用软膏、皮试液等。

4.无菌检查办法1)直接接种法2)薄膜滤过法

8.8注射剂制备

8.8.1概述

1.注射剂工艺流程涉及容器解决、注射液配制、滤过、灌封、灭菌、检漏、质量检查、

印字包装等环节。

注射剂容器和解决办法检查一切割一圆口一安瓶洗涤一干燥或灭菌

注射剂制备流程原辅料准备一配制一滤过一灌封•灭菌一质量检查

2.对环境干净度规定

1）容器干燥、灭菌应在控制区内进行；冷却应在干净内进行。2）注射液精滤、灌装、

封口也应在干净区内进行。3）可灭菌产品可在控制区操作。

8.8.2注射液配制

2.配液办法有浓配法和稀配法。

3.配液用注射用水贮存时间不得超过12小时。

4.配液用注射用油应150℃~160℃1~2小时灭菌，冷却后进行配制。

8.8.3注射液滤过

注射液滤器种类与选取

⑴垂熔玻璃滤器常作精滤或膜滤器前预滤。⑵砂滤棒、粗滤（3）微孔滤膜器。惯用醋酸纤

维膜、硝酸纤维膜、醋酸纤维与硝酸纤维混合酯膜、聚四氟乙烯膜，滤膜孔径在0.65-0.8

□m者，作普通注射液精滤使用，滤膜孔径为O.3或0.22Hm可做除菌过滤用。

8.8.4注射剂灌封

1,灌封指是灌装和封口两个环节。这是注射剂生产中最核心操作。灌封应在同一间室内进

行，灌注后应及时封口，以免污染。必要严格控制灌封室环境干净度（如在干净区内进行）。

2.封口办法：拉封、顶封。封注射剂玻璃安甑要达到如下规定：玻璃安甑应无色透明，应

具备低膨胀系数、耐热耐洗涤，有足够强度，有高度化学稳定性，熔点较低，不得有气泡。

3.某些不稳定产品，在灌封先后需通入惰性气体，以置换安甑中空气。惯用惰性气体有氮

气和二氧化碳。

注射液机械灌封中也许浮现问题重要有：剂量不精确、封口不严、浮现大头（鼓泡）、瘪头、

焦头等。

8.8.5注射剂灭菌和检漏

1.灭菌注射剂灌封后应尽快灭菌。从配液到灭菌必要在规定期间内完毕（普通12小时）。

要依照注射剂性质选取灭菌办法与条件，既要保证灭菌完全，又要保证注射剂质量。不耐热

品种，普通5ml安甑可用流通蒸气100℃30min灭菌；10~20ml安甑100℃45min灭菌；

对热不稳定产品可恰当缩短时间，如维生素C、地塞米松磷酸钠等，缩短为15min。凡耐热

产品，宜采用115C30分钟热压灭菌。按F0值不不大于8验证灭菌效果。

2.检漏普通应用灭菌检漏两用灭菌器即可检漏。

8.8.6注射剂质量检查涉及澄明度检查、热原检查、无菌检查、含量测定、鉴别、pH值测

定、毒性与刺激性实验、降压物质检查以及特定检查项目。

8.9输液【掌】

1.概念输液指由静脉滴注输入体内大剂量注射剂。

2.质量规定输液质量规定基本同安甑剂，但更严格。对无菌、无热原及澄明度这三项，

更应特别注意。1）无菌、无热原。2）澄明度规定更严格，还需作微粒检查。3）pH

值尽量与血浆相等。4）渗入压应等渗或偏高渗，不能用低渗溶液输入静脉内。5）输液

中不得添加抑菌剂和止痛剂。

3.输液制备与注射剂基本一致

8.9.2营养输液掌】

1.概念将患者需要各种营养成分（涉及碳水化合物、脂肪、氨基酸、以及适量电解质、

维生素、微量元素等）制成供静脉输入体内大剂量注射剂。

2.分类按成分不同划分

1）糖类葡萄糖注射液2）氨基酸类复方氨基酸注射液3）脂肪类静脉注射脂肪乳剂，

植物油为重要成分，加乳化