传出拟胆碱药物

传出神经系统药理

潍坊医学院药理学教研室主讲人：戴功daigong@1Contents传出神经系统药理概论1胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药23肾上腺素受体激动药4肾上腺素受体阻断药5胆碱受体阻断药2第五章传出神经系统药理概论3掌握传出神经系统按递质的分类，递质和受体类型传出神经系统药物的基本作用和分类熟悉了解传出神经系统递质的合成、贮存、释放、灭活传出神经系统受体的功能及其分子机制传出神经系统的生理功能传出神经系统的解剖学分类4第一节

概述5运动神经系统SympatheticPara-sympathetic自主神经系统骨骼肌心血管平滑肌等

心脏、平滑肌腺体等一、传出神经的解剖学分类6传出神经自主神经Autonomicnerve运动神经Somaticmotornerve交感神经Sympatheticnerve副交感神经Parasympatheticnerve支配骨骼肌支配心脏、平滑肌和腺体等效应器节前fiber短节后fiber长节前fiber长节后fiber短传出神经的解剖学分类71.胆碱能神经：①全部交感、副交感神经节前纤维②运动神经③全部副交感神经节后纤维④极少数交感神经节后纤维（汗腺、骨骼肌血管）2.去甲肾上腺素能神经：绝大多数交感神经节后纤维二、传出神经按递质分类89第二节

传出神经系统的递质和受体

10一、传出神经系统的递质递质（transmitter）（一）递质学说的发展11（二）传出神经突触的超微结构神经元之间的衔接处即突触(Synapse)突触前膜：是邻近间隙的神经末梢的细胞膜突触后膜：是邻近间隙的次一级神经元或效应器细胞上的膜突触间隙：是神经末梢与次一级神经元或效应器细胞之间存在的间隙(synapticcleft)

12突触模式图13（三）递质的合成、贮存、释放、灭活1.去甲肾上腺素：合成、贮存：酪氨酸羟化酶

释放：泡裂外排灭活：摄取1：75%—95%单胺氧化酶(MAO)摄取2：儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)单胺氧化酶(MAO)

142.乙酰胆碱：乙酰胆碱的生物合成ACh的储存ACh的释放ACh的消除胆碱酯酶（AchE）

15（一）受体的命名及受体分型：胆碱受体:M-R（毒蕈碱muscarine）M1M2M3M4M5

二、传出神经的受体16N-R（烟碱nicotine）N1（NN）

N2（NM）N1受体分布于神经节，N2受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜）17肾上腺素受体:α-R：α1α2β-R：β1β2β31819

（二）传出神经受体功能及分子机制1.M胆碱受体：（+）磷脂酶C→IP3、DAG↑（-）AC→cAMP↓（+）K+通道、（-）Ca2+通道2.N胆碱受体：（+）N-R→离子通道开放→Na+、Ca2+内流203.肾上腺素受体：（+）α1-R→IP3、DAG↑（+）α2-R→（-）AC→cAMP↓（+）β-R→（+）AC→cAMP↑21第三节传出神经生理功能22

NA能神经兴奋肾上腺素受体：(α-R、β-R)α-R：α1功能：①皮肤、粘膜、内脏血管收缩②扩瞳③支气管、胃肠平滑肌抑制④心脏收缩力↑α2功能：负反馈→NA↓23β-R：β1功能：①心脏收缩力↑②心率↑③传导↑β2

功能：①支气管、胃肠平滑肌舒张②骨骼肌、冠状血管扩张③血糖↑

24胆碱受体(M-R、N-R)M-R功能：

①心脏抑制②支、胃肠平滑肌收缩③缩瞳④唾液腺↑N-R:N1功能：神经节兴奋肾上腺髓质分泌↑N2功能：骨骼肌收缩胆碱能N兴奋25第四节传出神经系统药物

基本作用及分类26（一）直接作用于受体：

药+R→(+)R:激动药→(-)R:拮抗药（二）影响递质1.影响递质的释放：2.影响递质的转运和贮存：3.影响递质的转化：一、传出神经系统药物基本作用27二、传出神经药物的分类28第六章胆碱受体激动药29掌握毛果芸香碱对眼的作用、用途

熟悉了解烟碱等其它药物乙酰胆碱药理作用30第一节M胆碱受体激动药31M胆碱受体激动药胆碱酯类

生物碱类

32乙酰胆碱（acetylcholineAch）[作用]1.M样作用：三抑制：①心脏（-）：心率、心缩力、传导↓②血管（-）：血管扩张③血压（-）：血压↓三兴奋：①平滑肌（+）：支气管、胃肠、泌尿道②腺体（+）：唾液腺、消化道、支气管腺体③瞳孔括约肌、睫状肌（+）：缩瞳，调节痉挛一、胆碱酯类332