药用植物smilax1920的化学成分和药理作用研究进展

药用植物smilax1920的化学成分和药理作用研究进展

ektomye中国系100种植物，其根、茎、叶可用于药物，尤其是根、茎和叶。菝葜根茎主要包含皂苷类、黄酮类等各种化学成分,具有消肿解毒、祛风利湿、抗炎镇痛、抗肿瘤等药理活性,主要分布于我国长江以南地区,性甘、酸、平、温。为了更好地开发利用其资源,本文对该植物的植物学、化学成分、药理作用等方面的研究现状进行综述。1关于植物园的研究1.1生药的鉴定1.1.1根的形态、形状菝葜茎和分枝不具疣状突起或短刺突起。叶背绿色,叶干后通常红褐色或古铜色,叶柄几乎全具卷须。花序托通常缩短近球形,少数稍延长。根茎为不规则的长圆柱形,稍扁,似菱角状,多分枝,微弯曲,长2~8cm,直径5~25mm。表面黄棕色至灰褐色,凹凸不平,须根的残留部分形成粗大的疙瘩刺,并可见褐黑色的硬细根,顶端有圆柱形茎基残留。质坚硬,不易折断。断面粗糙,棕红色或白色,纤维性,显砂砾样光亮。无臭,味淡。置水中煮沸,水染成红褐色。1.1.2石细胞马蹄形(1)横切面:皮层为5~6列栓化细胞;内皮层和中柱鞘部位为数列马蹄形增厚的石细胞;木质部中的导管有1~2个,较大。(2)粉末:淀粉粒众多,单粒或复粒;石细胞马蹄形,胞腔较小,壁孔较厚;纤维细长,腔小;导管网纹、螺纹。1.2物理鉴定1.2.1稀释加速度lg取样品粉末1g,加95%乙醇20ml冷浸24h,过滤,精密吸取滤液1ml,置50ml量瓶中,加95%乙醇稀释至刻度。取上液在UV260型紫外分光光计上于200~400nm波长范围内做扫描,样品在204.6nm,287.4nm,321.8nm处均各有一吸收峰。1.2.2供试品溶液的制备取本品粉末5g,加乙醇50ml,超声处理30分钟,滤过,滤液加盐酸5ml,置水浴中加热回流,放冷,调至中性。置水浴上蒸至无醇味,残渣用40ml热水溶解,用二氯甲烷提取二次,合并提取液,置水浴上蒸干,残渣加甲醇1ml使溶解,作为供试品溶液。另取薯蓣皂苷元加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各10μl,以环己烷-醋酸乙酯(8∶2)为展开剂,10%硫酸乙醇溶液为显色剂,于105℃加热,供试品与对照品色谱相应位置上,显相同颜色的斑点。1.3重量测定1.3.1测定了总甾醇含量采用分光光度法对菝葜总甾体皂苷元的含量进行测定,测定波长为605nm,结果显示,生药中总甾体皂苷元的含量应不低于1.1%。1.3.2流动相检测波长高效液相色谱法测定:用十八烷基硅烷键合硅胶(ODS2)为填充剂;乙腈-水为流动相检测波长203nm,柱温35℃。理论板数按薯蓣皂苷元峰计算,应不少于8000。精密吸取对照品溶液和供试品溶液20μl,注入液相色谱仪,测定按干燥品计算,含薯蓣皂苷元(C27H42O3)不得少于0.02%。2化学成分的研究2.1-烯-3,32,26-三醇-3-o-[-l-鼠李糖”-d-葡糖苷的提取1984年YasuakiHiral等发现菝葜中含有:(1)26-O-βD-葡萄糖-(25R)-呋甾-5,20-二烯-3β,26-二醇-3-O-α-L-鼠李糖-(1-2)-O-[α-L-鼠李糖(1-4)]-β-D-葡糖苷;(2)26-O-β-D-葡萄糖-22-O-甲基-(25R)-呋甾-5-烯-3β,22,26-三醇-3-O-[α-L-鼠李糖(1-4)]-β-D-葡糖苷;(3)薯蓣素(25R)螺甾烷-5-烯-3β-醇-3-D-α-L-鼠李糖-(1-2)-O-[α-L-鼠李糖(1-4)]-β-D-葡糖苷;(4)薯蓣素3-O-α-L鼠李糖(1-2)-O-[α-L-鼠李糖(1-4)-β-D-葡糖苷。1989年KimSungWhan等在菝葜的根的甲醇提取物中分离到(5)纤细薯蓣皂苷(Gracillin);(6)甲基原纤细薯蓣皂苷(Meprotogracillin);(7)甲基原薯蓣皂苷元(MeProtodioscin);(8)薯蓣皂苷次皂苷A(prosapogeininAofdioscin);(9)薯蓣皂苷(Dioscin)。接着Sashida等报道了(10)异纳索皂苷元(Isonarthogenin)3-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→2)-O-[α-L-鼠李吡喃糖基-(1→4)]-β-D-葡萄糖吡喃糖苷的分离与鉴定。2.2-二4-羟苯基-1,3-丙二酮-2-基苯基乙酸乙酯dih-pcr巢琪等从菝葜根的丙酮提取物中分得一种新C6-C3-C6型化合物,命名为菝葜素(Smilaxin),并推定它为2,2-二甲氧基-1,3-二(4-羟苯基)-1,3-(丙二酮)。冯锋等则从乙酸乙酯部位获得二氢山柰酚(dihydrokaempferol);二氢山奈酚3-O-α-L-鼠李糖苷(黄杞苷,dihydrokaempfero13-O-α-L-rhamnoside,engeletin);槲皮素4’-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin4’-O-β-D-glucoside),此外还发现有二氢山奈酚-5-O-β-D-葡糖苷。2.3-2-羟基丁二酰甲基苯氧基丁酸酯glutamicacid已分离的氨基酸类有4-甲基谷氨酸(4-Methylglutamicacid);4-亚甲基谷氨酸(4-Methyleneglutamicacid);4-羟基-4-甲基谷氨酸(4-Hydroxy-4-methylglutamicacid);谷氨酸(Glutamicacid);4-胍基丁酸;Nα-(2-羟基丁二酰)精氨酸;Nα-(2-羟基-2-羧基甲基丁二酰)-L-精氨酸。2.4胡萝卜苷类、回收成的回收方1982年,KassaiTakanori等在菝葜块茎发现砜类化合物:异丝氨酰-S-甲基半胱胺亚砜(Isoseryl-S-methylcysteaminesulfoxide)。菝葜中已分离到的甾醇类有β-谷甾醇(β-Sitosterol);胡萝卜苷。芪类有3,5,4’-三羟基芪(3,5,4’-trihydroxylstilbene白黎卢醇);3,5,2’,4’-四羟基芪(3,5,2’,4’-tetrahydroxylstilbene);2,4,3’,5’-四羟基芪(2,4,3’,5’-tetrahydroxylstilbene氧化白黎卢醇)。阮汉利等分离得香草酸(4-羟基-3-甲氧基苯甲酸,4-hydroxy-3-methoxybenzoicacid)。3给药剂研究3.1ig治疗慢性炎陈东生等通过角叉菜胶致大白鼠足跖浮肿法和大鼠皮下注射琼脂法形成肉芽肿模型分别考察了菝葜水煎液对急慢性炎症的抗炎作用。结果表明大白鼠ig给予90~180g/kg对足跖肿胀均有明显抑制作用;180g/kg对肉芽肿增重有明显抑制作用。菝葜对急、慢性炎症均有抗炎作用。3.2血小板聚集功能检测以菝葜水煎液(Ⅰ)、正丁醇萃取物(Ⅱ)、正丁醇萃取剩余物(Ⅲ)高(100g/kg)、低(50g/kg)剂量对小白鼠灌胃给药7天后,眼眶取血,采用凝固比浊法测定APTT、PT,采用derive法测定FIB;全自动血细胞计数仪测定血小板数,采用比浊法体外测定Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ对人血小板的聚集功能Ma、M1、V1的影响,研究菝葜的活血化瘀药理作用,结果表明100g/kg剂量的Ⅰ和Ⅲ能显著延长APTT(P<0.05),50~100g/kg剂量的Ⅲ能使FIB显著增加(P<0.05),而50g/kg剂量的Ⅱ能使FIB显著减少(P<0.05)。稀释8倍后的Ⅰ和Ⅱ能抑制体外的血小板聚集功能,特别是对V1的影响更显著(P<0.01),但三者对血小板数无明显影响。证明菝葜具有明显活血化瘀的药理作用,其作用机制可能与抑制血小板聚集和延长内源性凝血时间及影响纤维蛋白原生成有关。3.3灌胃给药对aa小鼠血清cd-nk细胞的影响陈东生等通过观察菝葜对佐剂性关节炎(AA)小鼠给药后继发性足肿胀、胸腺系数(胸腺/体重)、脾系数(脾/体重)、T细胞亚群、B细胞、自然杀伤细胞(NK)的变化,发现菝葜(90、180g/kg)灌胃给药能明显抑制AA小鼠继发性足肿胀、减轻胸腺和脾脏重量。减少CD+4T细胞、增加CD+4T细胞,降低CD4/CD8,极少影响B细胞、NK细胞。得出结论:菝葜可能通过调节细胞免疫减轻AA小鼠继发性足肿胀,但不同于地塞米松,不影响体液免疫。3.4灌胃部分菝葜煎剂对实验性糖尿病小鼠的血糖有明显的抑制作用,小鼠灌胃菝葜煎剂连续3d或6d,能显著对抗肾上腺素和葡萄糖引起的小鼠血糖升高,降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖浓度,明显增加肝糖元含量,但对正常小鼠的血糖值无明显影响。3.5nad-h的诱导作用菝葜的乙酸乙酯提取物在大鼠Hepalclc细胞培养系统中,显示了明显的苯酯还原酶诱导作用。3.6提取物的抑菌效果对真空干燥的菝葜粉末用不同的溶剂提取,以DiskDiffusion方法对其抗菌活性加以估算,结果发现菝葜的甲醇、氯仿、乙酸乙酯、丁醇提取物对B.megaterumi菌、B.subtilis菌具有显著的抑制作用。甲醇、乙酸乙酯、丁醇提物取对A.rhizogene菌也显示较强的抗菌活性。而氯仿和乙酸乙酯提取物还对A.tumefcient菌具有明显的抑制作用。3.7ames与sosumi试验结果Kim等研究了菝葜中的四种主要甾体皂苷的致突变作用与抗突变作用,结果表明在Ames与SosUmu试验中,薯蓣素、纤细薯蓣皂元通过AF-2显示出抗β-galactosidase作用,但是它们的原呋甾醇式苷没有显示出这一活性。3.8复方对荷瘤鼠血液超氧化物歧化酶和脂质过氧化物的影响将S180腹水瘤小鼠随机分为4小组,即空白对照组、模型对照组、治疗组和预防给药组,用复方菝葜灌胃,观察复方菝葜对S180荷瘤鼠血液中超氧化物歧化酶(SOD)和脂质过氧化物(LPO)的影响。结果表明复方菝葜有增加荷瘤鼠血液中SOD活力、降低LPO含量的作用。说明复方菝葜可能是通过提高体内SOD活力、清除体内自由基来延长荷瘤鼠生存时间的。3.9不同有机溶剂提取的v7-4细胞的生长菝葜甲醇提取物显示存在高浓度的1,1-二苯基-2-间三硝苯肼(DPPH)自由基清除能力(IC507.4μg/ml)和细胞生存保护能力,用不同溶液进一步分离和测定表明乙酸乙酯、正丁醇和水的提取物有很强的DPPH自由基清除能力。另外,用菝葜甲醇提取物处理过的V79-4细胞可诱导超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶的活性(有效剂量4~100μg/ml)。结果表明:包含菝葜根提取物的复方同样也包含着抗氧化剂行为。4的生物活性成分菝葜为一民间习