拟肾上腺素药和抗肾上腺素药2课件

拟肾上腺素药

（Adrenergicdrugs）

拟肾上腺素药

（Adrenergicdrugs）

定义：是一类化学结构和药理作用与肾上腺素相似的药物，这些药物与交感神经兴奋的效应相似。通过激活突触前后膜肾上腺素受体或去甲肾上腺素受体发挥作用。定义：肾上腺素的合成、释放与消除肾上腺素的合成、释放与消除4肾上腺素受体（亚型）分布β1α1β2β3α24肾上腺素受体（亚型）分布β1α1β2β3α2α受体,

受体激活后的效应

α1：散瞳、血管收缩、肝糖元分解

α2：反馈抑制NA释放

1：心脏兴奋

2：血管扩张，支气管扩张，糖元分解

(肝、肌）

3：脂肪分解

α受体,受体激活后的效应肾上腺素受体激动药6分类αβ受体激动药α受体激动药β受体激动药代表药肾上腺素（adrenaline，Adr）多巴胺麻黄碱去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）间羟胺去氧肾上腺素甲氧胺异丙肾上腺素（isoprenaline，Iso）多巴酚丁胺沙丁胺醇肾上腺素受体激动药6分类αβ受体激动药α受体激动药β受体激动α和β受体激动药肾上腺素体内过程：化学性质不稳定，遇光分解，遇碱氧化变红或棕而失效。1、口服后被碱性消化液破坏，部分在肠粘膜和肝中灭活，故不能口服。2、皮下注射Adr，可使血管收缩，影响其自身吸收（起效慢，维持时间长）。3、肌注，Adr对肌肉血管不产生收缩作用，吸收较快。4、静注α和β受体激动药肾上腺素药理作用：α1、β1、β2

1、心脏

激动窦房结、传导系统和心肌β1受体，正性肌力、正性传导、正性心律。

增加耗氧和自律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快速型心律失常。

剂量过大或静脉注射速度过快时，也可引起心律失常。心跳骤停的复苏（溺水、电击、手术意外、心脏传导阻滞所致的心跳骤停）药理作用：α1、β1、β2心跳骤停的复苏（溺水、电击、手2、血管

激动血管平滑肌α1、β2受体。收缩---α1扩张---β2不变小动脉冠脉大动脉毛细血管骨骼肌血管静脉皮肤和粘膜脑和肺肾血管和肠系膜2、血管激动血管平滑肌α1、β2受体。收缩---α1103.血压小剂量，收缩压（β1），舒张压（β2

），脉压大剂量，收缩压（β1），舒张压（α1）静脉注射后，先升后降Adr升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药，Adr的升压作用被翻转为降压作用。（阻断α仅表现β的作用）有利于血液对各组织脏器的灌流103.血压有利于血液对各组织脏器的灌流114.支气管平滑肌松弛（β2受体）抑制过敏物质释放（支气管粘膜层和粘膜下层肥大细胞的β2受体）支气管粘膜血管收缩（α1受体）

5.增强代谢

糖原分解、脂肪分解过敏性休克114.支气管过敏性休克临床应用1、心脏骤停的复苏2、过敏性休克：（首选肾上腺素）3、支气管哮喘：支气管扩张（Adr对伴有粘膜水肿病人效果更佳）4、与局麻药配伍：收缩注射部位周围血管，延缓局麻药吸收，使局麻作用延长，并减少局麻药中毒的发生。5、局部止血：鼻粘膜、齿龈出血，0.1%肾上腺素6、青光眼：抑制房水产生和促进房水回流。临床应用1、心脏骤停的复苏13不良反应血压升高，心律失常等禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、脑血管硬化13不良反应α受体激动药去甲肾上腺素（NA,NE）药理作用（α1、弱β1）1、激动β1，心脏兴奋（弱于Adr）α受体激动药去甲肾上腺素（NA,NE）收缩---α1小动脉毛细血管皮肤和粘膜肾血管和肠系膜脑、肝、骨骼肌血管2、激动α1受体，具有强大的血管收缩作用收缩---α1小动脉毛细血管皮肤和粘膜肾血管和肠系膜脑、肝、3、升高血压：小剂量收缩血管尚不明显时，既表现兴奋心脏作用，收缩压明显增高，舒张压略升，脉压变大；大剂量收缩所有血管，收缩压和舒张压均升高3、升高血压：临床应用1、早期神经源性休克和药物中毒低血压（血管扩张，血压下降）──静点NA，暂时维持血压，保证重要脏器血液供应。禁止剂量过大，时间过久。2、上消化道出血：1～3mg稀释后口服临床应用不良反应1、

NA静脉点滴

不能漏出──皮下坏死（热敷，

受体阻断如酚妥拉明剂浸润注射）2、急性肾功能衰竭3、避免突然停药慎用于高血压、动脉硬化、冠心病、青光眼。不良反应β受体激动药

Iso异丙肾上腺素药理作用：β1、β21、心脏兴奋：β1正性作用（较Adr更少引起心律失常）2、舒张血管：β23、血压下降：收缩压上升，舒张压下降4、扩张支气管：β25、促进代谢：分解脂肪，糖原β受体激动药Iso异丙肾上腺素临床应用1.

心脏骤停的复苏：常与Adr合用2.

支气管哮喘：舌下

或

喷雾

（快、强）3.

房室传导阻滞：舌下或

静脉点滴不良反应慎用于心脏病、心律失常、甲亢临床应用药理作用

AdrNAIso受体

1β1β2

1β1β1β2心脏兴奋兴奋（弱）兴奋血管不同部位选择收缩扩张血压先升后降升高下降支气管舒张—舒张

代谢促进—促进药理作用AdrNAIso受体1β1β21β1β

AdrNAIso临床应用1、心脏骤停的复苏2、过敏性休克：3、支气管哮喘：4、与局麻药配伍：5、局部止血：1、早期神经源性休克和药物中毒低血压2、上消化道出血1、心脏骤停的复苏2、支气管哮喘3、房室传导阻滞AdrNAIso临床应用1、心脏骤停的复苏1、早期神经源23抗肾上腺素药

AntiadrenergicDrugsα受体阻断药β受体阻断药23抗肾上腺素药

AntiadrenergicDrugsα24α受体阻断药分类：1、非选择性（α1、α2）短效：酚妥拉明、妥拉唑林；长效：酚苄明2、选择性α1阻断药：哌唑嗪（治疗高血压、顽固性心衰）3、选择性α2阻断药：育亨宾（药理研究）24α受体阻断药分类：25酚妥拉明（phentolamine）

短效α受体阻断药，作用维持1.5h药理作用1、扩张血管：阻断α受体，直接舒张血管血压下降2、兴奋心脏：BP下降，反射性交感神经兴奋；

阻断突触前膜α2受体使心输出量，心率3、拟胆碱（胃肠平滑肌兴奋），拟组胺（胃酸分泌增加，皮肤潮红）作用Adr升压作用翻转25酚妥拉明（phentolamine）短效α受体阻断药临床应用1、外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病）和血栓闭塞性脉管炎2、NA点滴外漏3、抗感染中毒性休克和心源性休克─补充血容量前提下，扩张血管、兴奋心脏、改善微循环。主张与NA合用，有利于器官血液供应。4、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断和术前处理──利用翻转Adr的升压为降压原理。防止术中高血压危象发生（大量Adr释放）5、急性心肌梗塞和顽固性充血性心衰临床应用1、外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病）和血栓闭塞性脉管炎27不良反应体位性低血压，心动过速，心绞痛胃肠道反应，诱发溃疡27不良反应酚苄明Phenoxybenzamine药理学特点：长效α受体阻断药起作用慢、强、久（一次给药维持3－4日），药理作用1、扩张血管：阻断α受体，直接舒张血管血压下降2、兴奋心脏：抑制NA的再摄取1和2

使心输出量，心率酚苄明Phenoxybenzamine药理学特点：29β受体阻断药非选择性β阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔选择性β1阻断药：α和β阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛阿替洛尔、艾司洛尔29β受体阻断药非选择性β阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔选择性β30药理作用1.选择性β受体阻断心血管：心脏抑制，血管收缩抑制β1，心输出量减少，反射性交感兴奋抑制β2，α兴奋性增强支气管平滑肌收缩（抑制β2）肾素分泌减少（抑制β1）减少代谢：糖原分解，脂肪代谢血管收缩30药理作用1.选择性β受体阻断血管收缩312.内在拟交感胺活性（部分激动剂），常表现不出来某些β受体阻断药具有（吲哚洛尔）防止阻断作用过强（心脏、支气管），使心脏抑制的不良反应发生率降低。3.膜稳定作用（奎尼丁样作用或局麻作用）膜对离子通透性降低，需很高浓度时才呈现，一般无意义312.内在拟交感胺活性（部分激动剂），常表现不出来临床应用

（详细内容参看有关章节）1.

抗心绞痛

抑制心肌做功—降低耗氧、延长舒张期—增加供氧

，降低心梗发生和发生后猝死率。

临床应用

（详细内容参看有关章节）1.

抗心绞痛2.抗心律失常（快速性心律失常）降低自律性、心率、传导，延长不应期。对交感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致效佳。2.抗心律失常（快速性心律失常）3.抗高血压3.抗高血压4.充血性心力衰竭：卡维地洛4.充血性心力衰竭：卡维地洛5.甲状腺机能亢进的辅助治疗主要用普萘洛尔，目的是减轻症状（甲亢病人

受体数目多且对内源性儿茶酚胺反应性增高）：心率

、震颤

、焦虑

、代谢

；另外抑制T4转变为T3（游离比例大，作用强）短期内用于甲状腺危象、术前治疗。5.甲状腺机能亢进的辅助治疗6.青光眼

噻吗洛尔局部应用，使房水的产生减少开角型青光眼的治疗拟肾上腺素药和抗肾上腺素药2课件38不良反应1.心脏抑制：

心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞禁用2.诱发或加重支气管哮喘

非选择性受体阻断剂可阻断β2受体3.

“反跳”现象：长期应用时，

受体数目上调，若突然停药出现原有症状加重。故不能突然停药，应递减剂量逐渐停药。4.中枢神经系统症状：

多梦、幻觉、失眠、乏力、精神抑郁（抑郁症禁用）5、糖尿病患者慎用38不良反应1.心脏抑制：拟肾上腺素药和抗肾上腺素药2课件BACKBACK41过敏性休克Adr注射组胺、