药理学第35讲 抗寄生虫药

抗寄生虫药寒战→高热→出汗退热良性疟间日疟三日疟恶性疟一、疟疾的特点与分类抗疟药疟原虫生活史与药物作用途径病因预防药控制症状药控制传播药控制复发药乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶主要用于控制传播和预防——乙胺嘧啶抗疟药物及其分类主要用于控制症状——氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等主要用于控制传播和防止复发——伯氨喹药理作用与临床用途1.抗疟作用主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久 机制：形成DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏2.抗肠外阿米巴病作用对阿米巴痢无效3.免疫抑制作用治疗自身免疫性疾病不良反应长期大量应用角膜浸润→视力模糊、视力障碍 窦房结浸润→阿斯综合征氯喹奎宁抑制CNS和心肌、兴奋子宫金鸡钠反应、特异质反应治疗脑疟、耐氯喹恶性疟青蒿素从中药黄花蒿中提取作用于滋养体膜结构 复发率高治疗脑疟、耐氯喹恶性疟咯奈啶我国创制治疗脑疟、耐氯喹恶性疟药理作用作用良性疟继发性红外期和配子体，根治间日疟和控制传播。伯氨喹不良反应毒性大，少数人特异质反应。作用机制其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、胆固醇合成，使其原料减少。急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症作用机制抑制二氢叶酸还原酶乙胺嘧啶药理作用病因预防作用——抑制原发性红外期控制症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体 控制疾病传播——阻止蚊体内阿米巴生长繁殖不良反应少多为叶酸缺乏阿米巴病特点与阿米巴生活史抗阿米巴和抗滴虫药抗阿米巴病药物分类治疗肠内、肠外阿米巴病

甲硝唑替硝唑治疗急性阿米巴痢疾卤化喹啉类某些抗生素治疗肠外阿米巴病

依米丁氯喹治疗包囊携带者

二氯尼特甲硝唑（灭滴灵）药理作用与临床用途抗阿米巴作用肠内、肠外阿米巴病首选药抗厌氧菌作用防治腹腔、盆腔术后混合感染敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌抗阴道滴虫病作用滴虫滋养体抗贾第鞭毛虫作用最有效不良反应

少粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸抗血吸虫病药血吸虫生活史血吸虫病特点

致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫

病程分急性期、慢性期和晚期抗血吸虫病药的发展史

酒石酸锑钾→呋喃丙胺、硝硫氰铵→吡喹酮肝硬化主征

巨脾腹水门脉高压吡喹酮药理作用与临床用途广谱抗吸虫和抗绦虫药抗血吸虫病各类血吸虫有效，对各期有效

机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积抗其他吸虫华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫抗绦虫病各类绦虫不良反应少、短暂，少数EKG可逆性改变抗丝虫病药丝虫生活史

在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫丝虫病的特点

淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生常用药物

乙胺嗪、依维菌素等丝虫生活史下肢象皮肿阴囊象皮肿乙胺嗪作用机制

对马来丝虫作用优于班氏丝虫体外试验无直接杀灭作用体内试验破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬大剂量、长疗程直接杀死成虫不良反应药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低虫体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等抗肠蠕虫药肠蠕虫的种类

有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展抗肠蠕虫的作用机制及常用药物钩虫蛲虫鞭虫姜片虫蛔虫绦虫少三步曲防止虫卵逆行抑制氧化磷酸化→ATP↓各类绦虫(牛肉猪肉等)氯硝柳胺少不能与哌嗪合用去极化→痉挛性麻痹线虫(蛔钩蛲)噻嘧啶少对抗Ach→松弛性麻痹线虫(蛔蛲)哌嗪少脑囊虫治疗注意