米托索产品知识介绍

米托索醋酸甲地孕酮软胶囊改善肿瘤患者生活质量的最佳选择目录产品概述临床应用优势总结醋酸甲地孕酮发展历程2001年1998年1974年1963年FDA批准MA治疗恶液质FDA批准MA改善生活质量证实对乳腺癌有效人工合成，避孕药人工合成高效孕激素类药物天然孕激素合成孕激素

孕激素分类17-羟孕酮19-去甲基睾酮

醋酸甲羟孕酮(MPA)

醋酸甲地孕酮

醋酸氯地孕酮

醋酸环丙孕酮(CPA)

甾烷

炔诺孕酮

地索高诺酮

诺孕酯

孕二烯酮19-去甲基孕酮

地美孕酮

普美孕酮Nestorone

屈美孕酮

雌烷

炔诺酮(NETA)

烯丙雌醇Ethinodioldiacetate

利奈孕酮Norethinodrel黄体酮逆转孕酮

地屈孕酮米托索（醋酸甲地孕酮软胶囊）合并化疗显著改善厌食和恶病质提高化疗的耐受力和效果保护骨髓、缓解疼痛

米托索：基本信息通用名称商品名称适应症规格醋酸甲地孕酮软胶囊米托索主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。40mg，32粒/瓶剂型优势：国家专利保护品种、独家软胶囊制剂、吸收迅速、使用方便、生物利用度高专利名称：醋酸甲地孕酮软胶囊组合物专利，专利号：ZL02104210.1软胶囊药企20年（1996-2016）信誉度最高华东最大国内领先安宝药业20年专注生产软胶囊制剂生产工艺难配方复杂易于崩解吸收迅速技术要求高生产厂家少生物利用度高无须溶解软胶囊特点

eBizTotalService独特的软件囊剂型化学名称为：6-甲基-17α-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯分子式：C24H32O4分子量：384.52本品为孕激素通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生作用于雌激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。使用注意事项未控制的糖尿病及高血压患者慎用。禁用于妊娠诊断试验。妊娠妇女不推荐使用本品。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。育龄妇女应避免妊娠。对本品过敏，伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能损害和因骨转移产生高钙血症患者禁用。米托索药代动力学药代动力学口服本品160mg后能迅速吸收，血药浓度升高较快，2小时后可达到峰值，吸收半衰期为2.5小时，大部分药物以葡萄糖醛酸结合物形式经肾脏排泄，消除相半衰期为32.5小时。目录产品概述临床应用优势总结晚期肿瘤的治疗原则的改变控制肿瘤控制疾病疗效标准更加注重生存质量而不是肿瘤引言1姑息治疗：医学是对那些对治愈性治疗不反应的病人完全的主动的治疗和护理。控制疼痛及患者有关症状，并对心理、社会和精神问题予以重视。

减轻放化疗毒性及并发症的发生

提高放化疗疗效逆转多药耐药临床医生应当高度重视提高中晚期肿瘤患者的生活质量引言2提高生活质量,延长生存期什么是理想的提高肿瘤患者生活质量的药物增加食欲保护骨髓抑制疼痛提高放化疗疗效抑制复发转移逆转多药耐药甲地孕酮引言3一、MA治疗激素依赖性肿瘤激素依赖性肿瘤：某些肿瘤的发生和发展与某种激素有特殊的关系，这类肿瘤多发生在某种激素作用的靶腺或靶器官，被称为激素依赖性肿瘤。如乳腺癌、子宫内膜癌；MA治疗乳腺癌的机制通过负反馈抑制下丘脑的促性腺激素释放素，从而抑制促卵泡激素及促黄体素的分泌MA可诱导α还原酶，增加体内雌激素的降解MA和孕激素受体有高亲和力，结合后可竞争性抑制雌二醇与雌激素受体结合乳腺癌是激素依赖性肿瘤，其发生和发展与体内的雌激素水平有密切的关系。1、MA治疗晚期乳腺癌MA对内分泌的影响与化疗相比（乳腺癌）内分泌治疗具有独特的优点急性和远期毒性低疗效不比化疗差治疗期间患者的生存质量较高不仅可作为乳腺癌术后预防复发转移的辅助治疗，还可用于复发转移后的解救治疗。治疗效果以通过测定肿瘤细胞内雌激素受体（ER）及孕激素受体（PR）水平而预测。大剂量MA治疗晚期乳腺癌的临床观察方案有效率（CR+PR）稳定率（SD）400mgtid54.2%25%王晓稼、郑树、吴金民、余海，大剂量MA治疗晚期乳腺癌临床观察，中国肿瘤临床与康复1997,2:83CR：完全缓解PR：部分缓解SD：稳定提示我们：1、甲地孕酮加大剂量时其疗效有提高；2、大剂量甲地孕酮能够克服三苯氧胺的耐药性，通过不同的途径杀伤乳腺癌细胞子宫内膜癌是常见的妇科肿瘤，大多数患者在确诊时为早期，故预后相对较好。伴有远处转移或治疗后有复发的患者通常只能给予对症治疗，治疗有效率低，疗效的持续时间也相对较短。现在使用孕激素的激素疗法已被广泛应用。孕激素治疗复发或晚期子宫内膜癌的主要机制是抑制由雌激素引起的子宫内膜增生。2、MA治疗子宫内膜癌MA治疗子宫内膜癌的临床疗效观察目的：观察并分析MA对治疗子宫内膜癌临床疗效的观察总结方法：88例患者随机分为两组，观察时间6个月

对照组常规化疗实验组常规化疗的基础上加用MA，1次/天，口服160mg/次评价：疗程结束后进行数据比较鄢碧玉，MA治疗子宫内膜癌的临床疗效观察，医学信息2014；1（27）治疗后结果结论：经过6个月的治疗和实验观察可分析得出醋酸甲地孕酮对与患有子宫内膜癌的患者具有很好的疗效，在患者中的不良反应较少，是一项在临床上值得推广的一种治疗子宫内膜癌的方法。二、改善癌症恶液质恶液质：肿瘤晚期病人极度消瘦，全身机能衰竭的一种表现；恶液质综合症在晚期病人中可高达80%，临床死亡几乎达到100%体重明显减轻，术后并发症和死亡率明显上升，化疗效果差1

2免疫力下降，易感染，对药物清除缓慢，毒性增加，胃肠功能消弱，使原有的营养不良加重，形成恶性循环34使许多抗肿瘤治疗无法进行，导致宿宿主脏器功能全面衰竭，成为患者死亡的直接原因

恶液质综合征的临床表现

1促进胰岛素样生长因子(IGF-I)的增加,增加食欲2促进蛋白质合成及机体组织成分特别是脂肪组织的实质性增加。3减少肿瘤患者外周血中恶病质相关细胞因子和5-羟色胺含量。促成纤维细胞分化，促前脂肪细胞转化为脂肪细胞，逆转TNF对成纤维细胞的分化阻断。MA治疗恶液质作用机理甲地孕酮提高恶性肿瘤患者生活质量的临床研究目的：为了进一步评价甲地孕酮提高恶性肿瘤患者生活质量的疗效和不良反应；方法：327例患有恶性肿瘤患者随机分成两组治疗组：甲地孕酮加化疗（甲地孕酮40mg，2片/次，2-4次/天）

186例患者，其中肺癌55例、乳腺癌37例、恶性淋巴瘤22例、鼻咽癌22例、食管癌16例、大肠癌18例、肝癌10例、骨肉瘤6例对照组：单纯化疗

141例患者，其中肺癌39例、乳腺癌27例、恶性淋巴瘤17例、鼻咽癌16例、食道癌12例、大肠癌13例、肝癌11例、骨肉瘤6例评价：两组食欲、体重、KPS评分、疼痛、胃肠道、骨髓抑制的结果冉华伟，催慧娟。甲地孕酮提高恶性肿瘤患者生活质量的临床研究，中国医药用药评估分析，2008；8（10）冉华伟，催慧娟。甲地孕酮提高恶性肿瘤患者生活质量的临床研究，中国医药用药评估分析，2008；8（10）结果分析甲地孕酮改善肿瘤恶液质的结论改善恶液质，显著提高患者生活质量降低放化疗毒性，增强药物对放化疗药物的敏感性并具有一定的抗癌痛和保护骨髓的作用，疗效确切、价格便宜、服用方便、基层患者都能接受，符合目前肿瘤治疗的需求，值得临床推广。冉华伟，催慧