药理学教学课件：作用于呼吸系统的药物

作用于呼吸系统的药物呼吸系统的功能：气体交换呼吸过程：

1.外呼吸

2.气体运输

3.内呼吸O2CO2O2CO2肺血液循环组织细胞肺通气肺换气气体在血液中的运输组织换气细胞内氧化代谢外呼吸内呼吸呼吸系统疾病主要症状：咳、痰、喘病因：感染或变态反应镇咳药：中枢性（可待因、非成瘾性--右美沙芬）、外周性祛痰药：痰液稀释药、粘痰溶解药平喘药平喘药支气管哮喘:是一种慢性呼吸道疾患免疫或非免疫性刺激后，引起炎性介质释放，上皮细胞损伤，血管渗出增多，分泌物增加，粘膜水肿，平滑肌痉挛，气道阻力增高而致阻塞性呼吸困难。基本病理：炎症细胞浸润、粘膜下水肿、血管通透性增加、平滑肌增生、上皮细胞脱落、气道反应性增加。特点：发作性，发作时以对症治疗为主。

支气管哮喘一个全球性的严重健康问题普遍规律：城市高于农村？？？儿童多于成人哮喘作为一种常见的慢性疾病，影响全球3亿人的健康致病因素特应性素质呼吸道感染有害气体职业性因素饮食因素药物因素空气污染诱发因素某些因素同致病因素兼有双重作用运动过度或换气过度气候的改变地理因素精神因素内分泌因素社会和家庭因素发病机理：

免疫因素，神经、精神因素，内分泌因素等基本特征：气道高反应性基本病变：气道慢性炎症正常状态与阻塞状态下的呼吸道示意图正常状态阻塞状态正常状态与阻塞状态下的细支气管剖面正常细支气管阻塞细支气管抑制气道炎症及炎症介质——哮喘治疗的根本。平喘药分类肾上腺素受体激动药类：

AD、ISO、麻黄碱、β2受体激动药茶碱类:氨茶碱M胆碱受体阻断药：异丙阿托品

肾上腺皮质激素：倍氯米松、布地萘德肥大细胞膜稳定药：色苷酸钠其他平喘药：脂氧酶抑制药、H1受体拮抗药支气管平滑肌松弛药

β肾上腺素受体激动药、茶碱类和M受体拮抗药抗炎平喘药抗过敏平喘药过敏介质阻释剂(色甘酸钠)和H1受体拮抗药(酮替芬)白三烯调节药扎鲁司特糖皮质激素类药物一、支气管平滑肌松弛药1.肾上腺素受体激动药激活腺苷酸环化酶从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。

抑制肥大细胞释放过敏介质，可哮喘的急性发作的治疗和预防。对炎症过程并无影响。肾上腺素(adrenaline)：α、β麻黄碱(ephedrine)：α、β------逐渐被β2受体选择性激动药取代异丙肾上腺素(isoprenaline):β1、β2β2受体激动药选择性兴奋β2受体，口服有效，作用维持4-6小时。吸入给药几无心血管不良反应。剂量过大，仍可引起心悸、震颤等常用有沙丁胺醇（salbutamol）、克伦特罗（clenbuterol）、特布他林（terbutaline）等长效制剂：福莫特罗、沙美特罗2.茶碱类（氨茶碱、胆茶碱、茶碱等）氨茶碱作用：1.松弛平滑肌，对痉挛的支气管作用明显

2.兴奋心脏

3.利尿

4.兴奋中枢机制：1）阻断腺苷受体：抑制组胺和白三烯的释放

2）抑制磷酸二酯酶

3）促进内源性肾上腺素释放

4）减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用临床应用：受体激动药不能控制的急性哮喘病例。不良反应:静脉注射易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。3.抗胆碱药异丙托溴铵选择性阻断支气管平滑肌的M1受体。主要用于支气管哮喘及喘息性慢性支气管炎。二、抗炎平喘药1.色甘酸钠---抗过敏平喘药为过敏介质阻释剂，无直接松弛支气管平滑肌作用和炎性介质拮抗作用，对正在发作的哮喘无效。提前给药可预防哮喘发作。可预防I型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。适用于抗原明确的青少年患者；轻、中度哮喘的一线药变应性鼻炎、溃疡性结肠炎用药酮替芬为H1受体拮抗药，可抑制过敏介质释放，拮抗5-HT和多种过敏物质引起的支气管痉挛。用于哮喘的预防发作疗效优于色甘酸钠----选择性CysLT1受体竞争性拮抗剂1、轻、中度慢性哮喘的预防和治疗2、严重哮喘病人的辅助治疗2.扎鲁司特----白三烯调节药是目前最常用的抗炎性平喘药物。严重哮喘和哮喘持续状态常用药机制：抗炎、抗过敏作用近年应用吸入法（与长效β2受体激动剂合用）：充分发挥对气道的高反应性和抗炎作用，又避免了全身不良反应。倍氯米松(beclomethasone)布地萘德(budesonid)3.糖皮质激素平喘药的临床应用哮喘急性发作：松弛支气管平滑肌，用β2受体激动药吸入，对中、重度急性发作或β2受体激动药无效者应用肾上腺皮质激素等。对慢性哮喘的处理：目的减少复发。