镇静催眠药和抗焦虑药

镇静催眠药Sedative-hypnotics9/10/20231精选课件睡眠定义睡眠是指复发的惰性和不反应状态睡眠时意识水平降低或消失，大多数的生理活动和反应进入惰性状态9/10/20232精选课件睡眠意义通过睡眠，使疲劳的神经细胞恢复正常的生理功能，精神和体力得到恢复睡眠时垂体前叶生长激素分泌明显增高，有利于促进机体生长，并使核蛋白合成增加，有利于记忆的储存3月21日“世界睡眠日”9/10/20233精选课件睡眠睡眠时间新生儿一岁四岁十岁成年人6PM午夜6AM6PM正午9/10/20234精选课件睡眠生理性睡眠时相快动眼睡眠（REMS）非快动眼睡眠（NREMS）9/10/20235精选课件快动眼睡眠（REMS）意义对脑和智力的发育起着重要作用此期缩短易引起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦9/10/20236精选课件非快动眼睡眠（NREMS）分期1期（朦胧期或瞌睡期）2期（浅睡期）3期4期（深睡期）又称慢波睡眠(SWS)9/10/20237精选课件非快动眼睡眠（NREMS）意义（SWS）有利于机体的发育和疲劳的消除此期缩短可以消除此期发生的夜游，夜间惊恐等9/10/20238精选课件睡眠障碍表现发生在睡眠初期，表现为很难入睡，也是最常见的失眠症表现为全夜时醒时睡发生在睡眠终期，患者过早苏醒，不能再入睡9/10/20239精选课件定义镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类对中枢神经系统有抑制作用的药物，一般具有镇静、催眠、抗惊厥作用，部分药物有明显抗焦虑作用，长期用药可致耐受性和依赖性。镇静催眠药（sedative-hypnotics）9/10/202310精选课件镇静催眠药（sedative-hypnotics）作用特点对中枢神经系统的抑制作用具有剂量依赖性

2.5mg

5.0mg

7.5mg

10.0mg抗焦虑镇静催眠抗惊厥抗癫痫中枢性肌肉松弛作用9/10/202311精选课件镇静催眠药分类及代表药物苯二氮卓类Diazepam巴比妥类Phenobarbital其他类Chloralhydrate9/10/202312精选课件苯二氮卓类分类

长效类地西泮(diazepam)中效类硝西泮(nitrazepam)短效类三唑仑(triazolam)9/10/202313精选课件地西泮Diazepam概述地西泮（Diazepam）又名安定，为BZs类的代表药物是目前临床上常用的镇静、催眠及抗焦虑药作用具有明显的量效依赖性9/10/202314精选课件地西泮Diazepam药理作用与临床应用抗焦虑焦虑是一种极其复杂的情绪状态，是多种精神障碍的常见症状，患者多有恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸、出汗、震颤等症状作用特点：作用选择性高，小剂量即对各种原因引起的焦虑均有显著疗效9/10/202315精选课件地西泮Diazepam药理作用与临床应用镇静催眠缩短入睡时间

延长睡眠持续时间

减少觉醒次数主要延长NREMS的第2期，明显缩短SWS期，减少发生于此期的夜惊和夜游症对REMS影响小

停药后出现反跳性REMS轻

其依赖性和戒断症状也较轻微9/10/202316精选课件地西泮Diazepam药理作用与临床应用抗惊厥、抗癫痫临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥静脉注射diazepam是临床治疗癫痫持续状态的首选药物9/10/202317精选课件地西泮Diazepam药理作用与临床应用中枢性肌肉松驰Diazepam有较强的肌肉松驰作用，可缓解动物的去大脑僵直，也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直临床上可用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强直，缓解局部关节病变、腰肌劳损及内窥镜检查所致的肌肉痉挛，以及加强全麻药的肌松作用9/10/202318精选课件地西泮Diazepam药理作用与临床应用其他本药对呼吸中枢影响小，安全范围较大，较大剂量可致暂时性记忆缺失。常用作心脏电击复律、各种内窥镜检查前用药及麻醉前用药9/10/202319精选课件地西泮Diazepam作用机制BZ类的中枢作用和其作用于不同部位的GABAA受体密切相关。BZs促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl–通道开放的频率增加，更多的Cl–内流，使神经细胞膜超极化，产生突触后抑制效应9/10/202320精选课件地西泮Diazepam作用机制GABA受体GABA结合位点BZ结合位点9/10/202321精选课件体内过程Diazepam口服后吸收迅速而完全，经0.5

1.5h达峰浓度。肌肉注射，吸收缓慢而不规则。临床上急需发挥疗效时应静脉注射给药脂溶性高，易过血脑/胎盘屏障。血浆蛋白结合率高达95%以上。主要在肝脏代谢，代谢产物（奥沙西泮）仍有活性。最后活性代谢物形成葡萄糖醛酸结合物由尿排出地西泮Diazepam9/10/202322精选课件地西泮Diazepam不良反应1.后遗效应次晨头晕、乏力和记忆力下降等2.耐受性和依赖性

地西泮耐受性依赖性和成瘾3.急性中毒大剂量引起呼吸和循环功能严重抑制，死于呼吸肌麻痹期长用久汗出、虑焦、眠失颤震厥惊9/10/202323精选课件禁忌症老年患者、肝、肾和呼吸功能不全者、驾驶员、重症肌无力者慎用产前及哺乳妇女忌用可通过胎盘，临产前应用可致新生儿出现低体温及轻度呼吸抑制可自乳汁排出，乳儿可出现体重减轻地西泮Diazepam9/10/202324精选课件药物相互作用本药增强其他中枢抑制药、乙醇对中枢的抑制作用，加重嗜睡、昏睡、呼吸抑制，严重者可致死；临床需合用时宜降低剂量，并密切监护病人地西泮Diazepam9/10/202325精选课件药物相互作用肝药酶诱导剂利福平和苯妥英钠等药物可显著加快本药的代谢肝药酶抑制剂如西米替丁等药物可抑制本药在肝脏的代谢，导致清除率降低，t1/2延长地西泮Diazepam9/10/202326精选课件概述是巴比妥酸的衍生物巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，用不同基团取代C5上的两个氢原子后，可获得一系列中枢抑制药巴比妥类Barbiturates9/10/202327精选课件药理作用巴比妥类Barbiturates剂量小大镇静临床上主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉前给药。现已不用作催眠药使用。易产生依赖性、成瘾性。催眠抗癫痫抗惊厥麻醉致死10倍催眠量可引起呼吸中枢麻痹而致死9/10/202328精选课件临床应用镇静、催眠已不作镇静催眠药常规使用，这是因为久用停药可“反跳性”地显著延长REMS，引起多梦等睡眠障碍巴比妥类Barbiturates9/10/202329精选课件临床应用抗惊厥C2具有苯环者（如苯巴比妥）有较强的抗惊厥及抗癫痫作用，临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗巴比妥类Barbiturates9/10/202330精选课件临床应用麻醉前给药及麻醉长效及中效巴比妥类可作麻醉前给药，以消除病人手术前情绪紧张C7的O被S取代，作用迅速（如硫喷妥等）的钠盐静脉注射可产生短暂的麻醉作用巴比妥类Barbiturates9/10/202331精选课件作用机制激活GABAA与BZ不同，本类药主要延长Cl–通道的开放时间减弱或阻断谷氨酸作用于相应的受体后去极化导致的兴奋性反应巴比妥类Barbiturates9/10/202332精选课件不良反应后遗效应宿醉：服药后，次晨可出现头晕、嗜睡、精细运动不协调及定向障碍等驾驶员或从事高空作业人员服用本类药物后尤其应警惕后遗效应巴比妥类Barbiturates9/10/202333精选课件不良反应耐受性神经组织产生适应性诱导肝药酶加速自身代谢有关依赖性长期连续服用本药可使患者产生对该药的精神依赖性和躯体依赖性，终至成瘾巴比妥类Barbiturates9/10/202334精选课件不良反应呼吸抑制（5~10倍量）呼吸深度抑制是本类药物致死的主要原因其他少数人服用后可见荨麻疹、血管神经性水肿、多形性红斑及哮喘等过敏反应。可致肝功能损害及肝小叶中心坏死巴比妥类Barbiturates9/10/202335精选课件药物相互作用巴比妥类药物是肝药酶诱导剂，诱导提高药酶活性。加速自身代谢的同时，还可加速其他药物经肝代谢，如性激素、皮质激素类、口服避孕药、强心苷、苯妥英钠及四环素等巴比妥类Barbiturates9/10/202336精选课件其他镇静催眠药水合氯醛（Chloralhydrate）是氯醛的水合物，性质较氯醛稳定，口服后吸收快，催眠作用较强且确切，入睡快（约15min），持续6

8h。不缩短REMS睡眠，无宿醉后遗效应。9/10/202337精选课件临床应用可用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳的患者。可用于小儿高热、子痫以及破伤风等惊厥。注意安全范围较小。口服因其具有强烈的胃粘膜刺激性，一般以10%溶液口服。直肠给药可减少刺激性水合氯醛9/10/202338精选课件不良反应久用可产生耐受和成瘾，戒断症状较严重，应防止滥用水合氯醛9/10/202339精选课件新型镇静催眠药佐匹克隆zopiclone

对伴有焦虑或抑郁症状的失眠患者疗效显著，优于苯二氮卓类，不易产生耐受性和依赖性。唑吡坦zolpidem

作用强于zopiclone，仅用于治疗失眠。9/10/202340精选课件抗焦虑药丁螺环酮buspirone

较新型的抗焦虑药，抗焦虑作用与diazepam相当，无明显镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。不良反应小，主要为胃肠道反应，依赖性小。9/10/202341精选课件用药护理消除病因、减少诱因。严格按照精神药品管理规定，避免滥用或突然停药。严防急性中毒。

1.地西泮静注过快可引起呼吸暂停，地西泮静脉注射速度不超过5mg/min。2.巴比妥类药物急性中毒无特效治疗药，抢