注射用喷昔洛韦治疗病毒性皮肤病的新药

注射用喷昔洛韦

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治疗病毒性皮肤病的新药病毒性皮肤病HSV感染引起：单纯疱疹、生殖器疱疹VZV感染引起：水痘、带状疱疹HPV感染引起：尖锐湿疣MCV感染引起：传染性软疣柯萨奇病毒：手、足、口病xx2精选ppt单纯疱疹xx带状疱疹xx带状疱疹xx尖锐湿疣xx治疗原则1抗病毒治疗2消炎、止痛、防止感染及并发症3缩短病程减少复发xx7精选ppt常用药物品名抗病毒成份最佳剂型适应症万乃洛韦阿昔洛韦口服剂型初发和复发的生殖器疱疹病毒感染阿昔洛韦阿昔洛韦注射剂外用剂型同万乃洛韦缬更昔洛韦更昔洛韦口服片剂预防器官移植受者的巨细胞病毒感染更昔洛韦更昔洛韦注射剂外用剂型注射剂、外用剂型泛昔洛韦喷昔洛韦口服剂型带状疱疹生殖器疱疹水痘尖锐湿疣慢性乙型肝炎喷昔洛韦喷昔洛韦注射剂外用剂型特别适用严重带状疱疹患者免疫机能障碍并发带状疱疹注射用喷昔洛韦的药学特点

属于第二代广谱抗病毒药

只作用于受病毒感染细胞

在受感染细胞内半衰期长抗病毒谱广

安全性高抗病毒活性强xx抗病毒谱广HSV-1、HSV-2(包括脑炎)、

VZV汉坦病毒（HV）、腺病毒（AdV）人巨细胞病毒

(HCMV)EB(Epstein-barr)

病毒人乳头瘤病毒乙肝病毒(HBV)抗病毒谱xx作用机制

喷昔洛韦系无环苷类衍生物，也是泛昔洛韦的活性代谢物，作用机制与阿昔洛韦相似，均为抑制病毒DNA的合成及复制，体外对Ⅰ型和Ⅱ型单纯性疱疹病毒、带状疱疹病毒及非淋巴细胞瘤病毒均有效。xx11精选ppt作用机制

在病毒感染的细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和复制。

xx12精选ppt作用机制泛昔洛韦（FCV）小肠中，脱乙酰基肝脏中，脱乙酰基及氧化喷昔洛韦（PCV）

正常细胞

PCV（无活性原形）肾脏

PCV

经尿排出扩散出细胞外被病毒感染细胞病毒编码的TK酶磷酸化PCV-MP细胞核苷酸激酶

PCV-DP细胞核苷酸激酶PCV-TP（活性成份）抑制病毒DNA合成经尿排出xx13精选ppt磷酸化效率高稳定性好胞内浓度高PCV浓度比胞外高30倍ACV浓度分别比胞外高0.25倍PCV-TP在感染细胞内浓度比ACV-TP高100倍PCV-TP的半衰期较ACV-TP的半衰期长抗病毒活性比较14精选ppt抗病毒活性比较

药物化合物T1/2感染细胞内HSV-1HSV-2VZVPCV-TP10hr20hr9hrACV-TP0.7hr1hr0.8hrPCV-TP和ACV-TP的半衰期比较抗病毒活性比较VZV感染的MRC-5细胞

用药物每天接触8hr3天对病毒DNA合成的抑制率:PCV为50%,ACV为10%.

xx16精选ppt抗病毒活性比较对HSV-1和HSV-2感染的MRC-5细胞HSV-1:0.04ug/ml,HSV-2:0.1ug/mlHSV-1:0.15ug/ml,HSV-2:0.2ug/ml喷昔洛韦的IC50阿昔洛韦的IC50xx17精选ppt抗病毒活性比较

开始结痂时间短于阿昔洛韦组(p<0.05)

天数阿昔洛韦喷昔洛韦抗病毒活性比较

有效率高xx

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xx21精选pptxx22精选ppt注射用喷昔洛韦一次每公斤体5mg，一日2次,隔12小时滴注一次，每次滴注时间应持续1小时以上。

主要成份用法用量主要成分为喷昔洛韦，辅料为低分子右旋糖酐和氢氧化钠。xx23精选ppt主要适应症

适用于严重带状疱疹患者，如出血性带状疱疹，坏疽性带状疱疹，播散性带状疱疹，三叉神经支带状疱疹，带状疱疹脑膜炎，严重疼痛的早期带状疱疹等和免疫机能障碍并发的带状疱疹。

xx24精选ppt药代动力学

喷昔洛韦的水溶性、脂溶性均较小,对生物膜的渗透力差,因此胃肠道对其吸收较差,口服生物利用度仅为5%～10%,故一般采用局部或静脉的给药方式。注：本研究摘自2007年4月《临床药理学》xx25精选ppt药代动力学

单剂量静脉输注喷昔洛韦后,表观分布容积为1.45L/kg,表明其分布广泛,在组织中有较高的浓度血浆清除率为0.52L·h·kg-1,尿中12h累积排泄率为70%,提示喷昔洛韦主要经肾脏迅速排泄。临床用药10mg/kg比较安全。注：本研究摘自2007年4月《临床药理学》xx26精选ppt毒理作用

某些动物试验显示高浓度的喷昔洛韦可致突变，但无染色体改变的依据。在对细胞无害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变作用。

xx27精选ppt毒理作用

大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的生殖毒性试验中，大鼠最高剂量为80mg/kg/d，兔为50mg/kg/d，结果表明喷昔洛韦对受试动物的胚胎发育和生活能力、多代发育、生殖能力等仅有轻微或没有影响。长期大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，停药可部分恢复。动物实验未见致癌依据。xx28精选ppt注意事项1、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。

2、本品为静脉滴注用药，忌用作其它途径给药。

3、静脉滴注时应缓慢（1小时以上），防止局部浓度过高，引起疼痛及炎症。

4、溶液配制后应立即使用，不能冷藏，因冷藏时会析出结晶，用剩溶液应废弃，稀释药液时出现白色浑浊或结晶则不能使用。

xx29精选ppt注意事项5、本品呈碱性，与其它药物混合时易引起溶液PH值改变，应尽量避免配伍使用。

6、本药以原型通过肾脏排泄，缓慢静脉滴注（1小时以上）。xx30精选ppt洛韦类儿童用药规定药物名称儿童用药规定伐昔洛韦儿童用药的安全性和有效性尚未确定。泛昔洛韦18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。注射用更昔洛韦本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定，由于潜在长期的致癌性和生殖毒性，故在儿科人群使用本品应特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险时主可给儿科患者给药。注射用阿昔洛韦儿童中虽未发现特殊不良反应，但应慎用。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血