眼的药理与药物学-1概论课件

眼的药理与药物学眼的药理与药物学概论-眼科药理学眼科药效学ocularpharmacodynamics

—论述药物对眼组织、病原体的作用及机制眼科药物代谢动力学ocularpharmacokinetics

—探讨药物在眼组织内的吸收、分布、生物转化及排除等过程眼科治疗学oculartherapeutics

—研究药物治疗的眼科临床疗效和适应证眼科毒理学oculartoxicologics

—了解全身或眼局部用药后可能引起的眼部及全身不良反应眼科药剂学ocularpharmaceutics

—研制适于眼部应用的制剂

概论-眼科药理学眼科药效学ocularpharmac概论-眼科药理学眼科药理学研究目的指导临床合理用药、发挥药物最佳疗效、减少不良反应、发掘新药或药物新的作用概论-眼科药理学眼科药理学研究目的概论—眼科药物代谢动力学药物代谢动力学(药代动力学pharmacokinetics,PK)——研究药物浓度在体内变化规律的学科眼科药代动力学——研究眼部各组织对药物的吸收、分布、代谢、排除等过程的一般规律及动态变化过程概论—眼科药物代谢动力学药物代谢动力学(药代动力学ph概论—眼科药物代谢动力学眼用药物的吸收局部用药的眼内吸收（10%）局部用药的全身吸收（90%）全身用药的眼内吸收角膜吸收（通透性）非角膜吸收(结膜\巩膜)经结膜吸收入血液经鼻粘膜吸收入血液结膜—眼球外侧角巩膜缘—角膜葡萄膜、视网膜—眼内组织概论—眼科药物代谢动力学眼用药物的吸收局部用药的眼内吸概论—眼科药物代谢动力学局部药物的眼内吸收与泪液混合生物利用度低：1~7%角膜途径：角膜通透性（角膜的结构与性质、药物结构与性质、滴眼液配方）非角膜途径：结膜/巩膜吸收（尤其适用于青光眼及后节病变的治疗）概论—眼科药物代谢动力学局部药物的眼内吸收概论—眼科药物代谢动力学球结膜下注射的眼内通透性结膜—巩膜途径避开结膜吸收，增加眼内通透性经巩膜入眼内（主要入前房）可横向扩散经角膜入前房概论—眼科药物代谢动力学球结膜下注射的眼内通透性概论—眼科药物代谢动力学药物在眼内的分布给药部位眼内组织扩散房水循环药物的分布关系到药物在眼内的疗效、贮藏、不良反应等分布受给药途径、组织血流量、生物膜屏障等多因素影响概论—眼科药物代谢动力学药物在眼内的分布给药部位眼内组概论—眼科药物代谢动力学药物在眼内的排出眼内药物经房水循环由巩膜静脉窦进入血液房水更新率aqueousturnover:0.77h药物半衰期：=0.77h、>0.77h、<0.77h虹膜根部、脉络膜上间隙（葡萄膜-巩膜途径）葡萄膜、视网膜主动转运返回血循环概论—眼科药物代谢动力学药物在眼内的排出眼内药物经房水概论—眼科药物代谢动力学药物在眼组织内的代谢虹膜、睫状体、角膜、视网膜色素上皮细胞的酶活性丰富药物经代谢后药理活性消失，极性及水溶性提高softdrug—发挥药效后，迅速代谢、降低不良反应（氯替泼诺）prodrug—通透性高、代谢后具有药理活性（拉坦、曲伏）概论—眼科药物代谢动力学药物在眼组织内的代谢概论—影响药物对眼作用的因素给药途径全身用药局部用药联合用药患者个体因素合理用药概论—影响药物对眼作用的因素给药途径概论—影响药物对眼作用的因素给药途径全身用药全身用药眼部组织血流丰富的组织药物浓度高结膜、葡萄膜、视网膜、眶内组织等急性闭角型青光眼发作期，眶蜂窝织炎等概论—影响药物对眼作用的因素给药途径全身用药眼部组织血概论—影响药物对眼作用的因素给药途径局部用药结膜囊内给药——滴眼液、眼膏眼周注射眼内注射——前房内注射、玻璃体内注射结膜下注射球筋膜下注射球后注射概论—影响药物对眼作用的因素给药途径结膜囊内给药——滴概论—影响药物对眼作用的因素给药途径—局部给药结膜囊内给药概论—影响药物对眼作用的因素给药途径—局部给药概论—影响药物对眼作用的因素给药途径—局部给药眼周注射球结膜下注射球筋膜下注射房水前葡萄膜晶状体玻璃体概论—影响药物对眼作用的因素给药途径—局部给药球结膜下概论—影响药物对眼作用的因素给药途径—局部给药眼周注射球后注射眼后节、视神经麻痹睫状神经节概论—影响药物对眼作用的因素给药途径—局部给药球后注射概论—影响药物对眼作用的因素给药途径—局部给药眼内注射眼后节前房内注射玻璃体内注射眼前节眼内炎概论—影响药物对眼作用的因素给药途径—局部给药眼后节前概论—影响药物对眼作用的因素联合用药协同作用：抗青光眼药物联合应用糖皮质激素与免疫抑制剂毒性反应：抗组胺药物—强效镇静药：可致死

单胺氧化酶抑制剂—新福林滴眼液散瞳：高血压危象概论—影响药物对眼作用的因素联合用药概论—影响药物对眼作用的因素患者个体因素生理因素年龄：儿童、老年人性别：尤其注意孕产妇患者使用滴眼液采用小剂量、短疗程并压迫泪囊区减少全身吸收昼夜节律：眼内压等营养状态：营养不良患者对药物作用敏感、对毒性反应耐受性差概论—影响药物对眼作用的因素患者个体因素概论—影响药物对眼作用的因素患者个体因素病理状态眼部疾病：闭角型青光眼—禁用散瞳药物糖尿病患者—禁用甘露醇等药物、慎用糖皮质激素药物全身疾病：肝肾功能不全、免疫力下降等概论—影响药物对眼作用的因素患者个体因素概论—影响药物对眼作用的因素合理用药–基本原则明确诊断严格掌握适应证、禁忌证选择合适的剂型、给药途径根据病情确定给药剂量和疗程联合用药时注意药物配伍及相互作用概论—影响药物对眼作用的因素合理用药–基本原则概论—眼用药物剂型滴眼液和眼膏滴眼液PH：7.2—7.4（泪液）渗透压：等渗（泪液，相当于0.9%NaCl溶液）灭菌：加热、滤过、无菌操作等防腐剂：必要，但对眼表细胞有毒性抗氧化剂概论—眼用药物剂型滴眼液和眼膏概论—眼用药物剂型滴眼液和眼膏眼膏灭菌软膏适用于对水不稳定的药物配制滞留时间长减轻眼睑对眼球的摩擦油腻感、模糊视力白天用滴眼液夜间用眼膏概论—眼用药物剂型滴眼液和眼膏白天用滴眼液概论—眼用药物剂型眼用注射液药物的安全剂量平衡盐（BSS）溶液配制眼内注射液：Ringer液无防腐剂及抗氧化剂澄清、无微粒及异物存在概论—眼用药物剂型眼用注射液概论—眼用药物剂型新型眼部给药系统—延长作用时间、增加生物利用度、降低毒性缓释药物制剂膜控释药系统眼植入剂透巩膜释药系统胶体系统聚合凝胶概论—眼用药物剂型新型眼部给药系统概论—眼用药物剂型滴眼液污染的控制多剂量滴眼液污染多次开启使用不当环境因素注意滴眼方法：滴药前洗手、瓶口避免与眼部接触、用后拧紧瓶盖概论—眼用药物剂型滴眼液污染的控制多剂量滴眼液污染概论—眼用药物剂型滴眼液污染的控制多剂量滴眼液污染的控制抗菌作用强抗菌作用弱无防腐剂观察抗菌效力防腐剂单剂量滴眼液污染的控制用后即弃最安全概论—眼用药物剂型滴眼液污染的控制多剂量滴眼液抗菌作用概论—眼用药物剂型多剂量滴眼液污染的控制患者自用：使用时间≤4周病房使用：使用时间≤1周患者个人专用门诊及诊断用药：当天使用尽量用单剂量滴眼液术前及术中使用：患者专用、用后即弃、尽量使用单剂量内眼手术使用：等渗制剂、不含防腐剂及抗氧剂概论—眼用药物剂型多剂量滴眼液患者自用：使用时间≤4周概论思考1—给药途径结膜炎患者给药途径滴眼液、眼膏球结膜下注