外周神经系统药物-组胺H1受体拮抗剂(药物化学课件)

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第五章外周神经系统药物

外周神经系统也称周围神经系统。是神经系统的外周部分，它一端与中枢神经系统的脑或脊髓相连，另一端通过各种末梢装置与机体其他器官、系统相联系。外周神经系统根据功能不同，分为传入神经系统和传出神经系统。根据传出神经分泌的化学递质不同将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。

依其药理作用的不同，传统上分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。

第五节组胺H1受体拮抗药

抗组胺药物即拮抗组胺对人体的生物效应作用的药物。

组胺广泛存在于动植物体内，由体内分泌，存在于细胞中。当人体受到刺激或发生过敏反应时，会释放出组胺，并与组胺受体结合，产生效应。组胺受体：H1：血管扩张，出现红肿。

H2：胃液分泌↑，兴奋心脏，抑制子宫收缩

H3：有多种调控作用。H1受体拮抗药能阻断H1受体，临床上主要用于抗过敏、防呕吐和眩晕等。H1受体拮抗药分类：了解

（按化学结构）氨基醚类乙二胺类丙胺类三环类哌嗪类哌啶类代表药物盐酸苯海拉明

马来酸氯苯那敏氯雷他定阿司咪唑（一）盐酸苯海拉明

1、稳定性

醚类化合物，化学性质不活泼。分子中有两个苯环与同一个α-碳原子存在共轭效应，比一般醚类化合物更易受酸催化而分解。（一）盐酸苯海拉明

2、鉴别①可被过氧化氢、酸性重铬酸钾或碱性高锰酸钾溶液氧化，均生成二苯甲酮。②遇硫酸显色③氯化物的鉴别反应（一）盐酸苯海拉明

3、药效

主要用于过敏，也常用于乘车、乘船引起的恶心、呕吐、头晕等。茶苯海明:苯海拉明与氨茶碱的复合物，具有抗组胺作用。用于乘车、船、飞机所引起的晕动病及恶心、呕吐。

（二）马来酸氯苯那敏（？）1、稳定性有升华性。水溶液酸性。分子中有1个手性碳，存在一对光学异构体，右旋体活性>左旋体的，药用外消旋体。2、鉴别（了解）（二）马来酸氯苯那敏3、药效

用量小，副作用少。适合小儿使用。用于过敏性鼻炎、荨麻疹、各种过敏性皮肤病等。（三）氯雷他定

为三环类抗组胺药，临床上用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性瘙痒性皮肤病。10mg/片。

（四）阿司咪唑

强效、长效组胺H1受体拮抗药。主要用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹及其他过敏。

①空腹服用吸收率最佳。②不宜超剂量服

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