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文档简介

钙离子通道阻滞剂★钙通道拮抗剂（CalciumBlockerCalciumBlocker）

又称为钙离子拮抗剂（CalciumAntagonist）„三种主要作用：抗心绞痛、抗心率失常、抗高血压„ƒ

作用机制：钙拮抗剂即钙通道阻滞剂，具有抑制细胞外钙离子内流，使心肌和心血管平滑肌细胞内缺乏足够的钙离子，从而抑制心肌的收缩，心率减慢，耗氧量降低，同是血管松驰，外周血管阻力降低，减轻心脏负荷。(一)1,4-二氢吡啶★硝苯地平

(硝苯啶，心痛定)

化学名：2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯

用途：抑制心肌对钙离子的摄取，用于治疗冠心痛，缓解心绞痛。本品还适用于各种类型的高血压。

副作用：有短暂头痛，面部潮红、嗜睡。剂量过大可引起低血压。★理化性质：遇光极不稳定，会发生光催化歧化反应，降解产物有害，在生产贮存过程应避光

尼莫地平

结构：二氢吡啶类；5-异丙酯、2-甲氧乙酯；3-硝基苯基

手性：4位C原子具手性，临床用外消旋体。

用途：钙通道阻滞剂，选择性地扩张脑血管，

临床用预防和治疗脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍高血压，偏头痛等。（二）苯并硫氮杂䓬类

盐酸地尔硫卓

（硫氮卓酮）

化学名：(2S,顺)-3-乙酰氧基-5-［(2-二甲氨基)乙基］-2,3-二氢-2-(4-甲氧基苯基)-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)酮盐酸盐

手性：2个手性C，4个异构体,用(2S,3S)体。（2S-cis）>（2R-cis）>（2S-trans）（2R-trans）钠通道阻滞剂1.钠通道阻断剂（Sodiumchannelsantagonists）

作用机制：能与心肌细胞膜上钠通道蛋白结合，使钠通道变窄或阻塞，抑制Na+内流，抑制心肌细胞动作电位振辐，使其传导减慢，延长有效不应期。又称膜稳定剂。▲普鲁卡因胺（Procainamide）

性质：

1、在强酸性溶液中水解（酰胺链）

2、重氮化-偶合反应（芳伯胺基）

3、芳酰胺基与双氧水反应生成异羟肪酸，再经三氯化铁作用生成异羟肟酸铁（紫红色）。

▲盐酸美西律

（慢心律）

.HCI

结构：1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐用途：钠通道阻滞剂，抗心律失常、局部麻醉作用与利多卡因相同。用于急慢性心律失常。

碱性尿易被肾小管重吸收，用药时需经常测定尿pH值，并注意与影响尿的pH值的药物合用。钠通道阻滞剂的构效关系：①芳香环或环系统：可插入膜磷脂的烷基链中形成疏水结合②胺基部分:形成阳离子与膜蛋白的阴离子部位成离子键结合③中间链烃：具有极性的取代基，可与膜磷脂的极性端以氢键相结合延长动作电位时程药钾通道阻断剂（延长动作电位时程药物）„作用机理：选择作用于心肌钾离子通道，延长动作电位时程。

▲

盐酸胺碘酮

结构：（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐

用途：钾通道阻滞剂，对α、β受体和钠、

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