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药理学问答题及答案第一章总论一、 什么是药物?什么是药理学?答案:1)影响药物的机体的生理,生化作用改变病例的状态,可以预防、诊断、治疗疾病或计划生育的生化物质。2)研究药物的生物体(机体和病原体)的作用机制及其规律的一门学科。二、 药物效应动力学研究的内容?答案:研究药物对集体的作用和作用规律三、 药物代谢动力学研究的内容?答案:研究药物的生物体对病原体的处置过程及药物在体内的吸收,分布生物转化和排泄的过程而随时间的规律改变。四、 简述药物的基本作用的类型答案:1)药物的基本类型,兴奋,凡能使机体的功能活动增强的作用称为兴奋作用。抑制:凡能使原有机体的功能活动减弱的作用叫抑制。兴奋和抑制在一定的条件下可以互相转化,中枢过度兴奋(如长时间惊厥不止)会导致中枢衰竭抑制(抑制超限)会导致死亡五、试述药物的选择作用及临床意义。1局部作用与吸收作用,药物未吸收入血液循环以前,在用局部产生的作用称为局部作用,药物吸收入血循环后对器官组织所产生的作用称为吸收作用2直接作用与间接作用:直接作用是指药物直接接触的器官,细胞所产生的作用,呋塞米直接作用肾脏所产生的利尿作用。间接作用是药物通过神经反射和体液调节引起远隔作用部位的器官产生功能变化,又称继发作用。如洛贝林刺激颈(主)动脉体反射性的兴奋呼吸中枢。3选择作用:机体不同器官组织对药物的敏感性是不一样的,太多药物在治疗剂量时只对某器官组织有显着作用,而其他器官组织无作用或无明显作用。如洋地黄毒苷只选择性对心肌有兴奋作用,对骨骼肌则无影响。六、何为药物作用的两重性?不良反应具体有哪些?答案:治疗作用:1)对因治疗2)对症治疗不良反应:1副作用是指药物在治疗剂量产生与治疗目的无关作用。2毒性反应是指药剂量过大成时间过久或机体对药物特别敏感而引起的集体某些结构损坏或功能错乱的危害性反应3三致反应是指某些药物损伤细胞遗传所致的特殊毒性反应4变态反应是指药物作为抗原或半抗原所应起的病理性免疫反应,又称过敏反应5后遗反应是指停药后血药浓度已降至浓度以下时残存的药理效应。6继发反应是指药物治疗作用所应起的不良后果或治疗矛盾。7特异质反应是指少数特异质(有遗传缺陷)的病人,对某些药物产生的异常反应。七、不良反应中的副作用、毒性反应和变态反应有何本质区别?答案:副作用毒性反应变态反应用量治疗量大量关系不大表现药物作用作用的加重,延伸皮疹,哮喘,休克预知可可不可八、简述药物作用机制的受体概念、受体调节知识与临床意义。答案:受体的概念是指药物提出可能通过受体引起生物效应。临床意义是由于受体被分离、纯化,以及受体及其亚基克隆技术的发展,许多受体已被客观证实。受体调节:在生理上、病历或药物因素的影响下,受体数目,亲和力和效应力方面发生调节性变化。1)向上调节是指长期使用受体阻断药时,可是受体数目增多、亲和力增加或效应力增强。临床意义:连续应用受体阻断药后、突然停药可出现反跳现象。2)向下反应是指长期使用受体激动药时,可是受体数目减少,亲和力降低或效应力减弱。临床意义:对再次用产生迟钝,药物效应减弱这种现象称为受体脱敏,是产生耐受性的原因之一。九、举例说明药物亲和力、内在活性与受体激动剂、抗结剂及部分激动剂的关系。十、简述药物体内过程具体包括那些?它们各主要影响因素与药物效应有何关系?答案:1药物吸收;影响吸收因素。2药物分布;1)药物也血浆蛋白的结合。2)组织亲和力和血流量。3)药物理化性质和液体PH值。3药物生物转化;1)血药浓度下降,药效减弱4药物排泄十一、叙述被动转运和主动转运的特点。答案:被动转运的特点1)顺浓度差转运;2)不耗能;3)不需载体;4)无饱和性和竞争抑制现象(易化扩散例外)主动运转的特点:1)逆浓度差运转;2)消耗能量;3)需载体;4)有饱和性和竞争性抑制现象第二章作用于传出神经系统药物一、何为胆碱能神经?具体包括那些神经纤维?答案:胆碱能神经是全部神经交感神经、副交感神经节纤维二、问答题:影响药物分布的因素有哪些?药物的性质:脂溶性大分布到组织器官的速度快。2、药物与组织的亲和力:有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。3、药物与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率:结合率大小与疗效有关。结合后:(1)无活性;(2)不易透过毛细血管壁,影响分布和作用;(3)结合型药物分子量大,不易从肾小球滤过,也不受生物转化的影响;因此在体内的作用时间也延长。4、血流量大小:脑、心肝、肾等组织器官血管丰富,血流量大,药物浓度较高,有利于发挥作用,也易引起这些组织器官损害。5、特殊屏障:血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障,极性小而脂溶性大的药物较易通过,对极性大而脂溶性小的药物则难以通过。新斯的明的作用机制、临床用途和禁忌症。机制:抑制AChE;促ACh释放;直接兴奋N2受体临床用途:治疗重症肌无力、解救箭毒中毒术后肠胀气、尿潴留阵发性室上性心动过速肌松药中毒解救阿托品中毒解救,对抗外周症状,对中枢症状无效禁忌症:禁用于机械性肠梗阻、尿道梗阻、支气管哮喘有机磷农药重度中毒的临床表现和解救用药原理。M样症状眼:瞳孔缩小腺体:分泌增加一流涎,出汗呼吸系统:支气管平滑肌收缩-呼吸困难,肺水肿,腺体分泌增加消化系统:胃肠道平滑肌收缩-恶心,呕吐,腹痛,腹泻泌尿系统:膀胱逼尿肌收缩-小便失禁心血管系统:心率减慢,血压下降N样症状N1受体激动:眼,腺体,胃肠道,膀胱同M样作用N2受体激动:骨骼肌收缩肌束颤动中枢症状先兴奋后抑制(兴奋:失眠、躁动、幻觉、檐妄、抽搐、惊厥;抑制:头晕、嗜睡、昏迷、呼吸循环系统抑制)药物解救原理:阿托品阻断M受体,对抗M样症状;也能部分对抗中枢症状。但对N样症状无效,也不能使AchE复活;②解磷定可使失活的AchE复活;可直接与体内游离的有机磷酸酯类结合,但解除M样症状较慢。故临床上常采取阿托品与解磷定合用。阿托品的药理作用、临床应用和禁忌症。药理作用:(1) 抑制腺体分泌(2) 扩瞳,升高眼内压,调节麻痹(3) 解除内脏平滑肌痉挛(4) 解除迷走N对心脏的抑制(5) 扩张血管,兴奋中枢临床用途:(1)全身麻痹前给药:(2)眼科应用:(3)缓解内脏平滑肌绞痛:(4)抗缓慢性心律失常:(5)抗休克:(6)解救有机磷酸酯类,M受体激动药中毒禁忌症:青光眼,前列腺肥大,心动过虑,高热。肾上腺素的药理作用和临床应用,肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。药理作用:(1) 兴奋心脏(2) 舒张血管(3) 舒张支气管和内脏平滑肌(4) 促进代谢(5) 影响血压临床应用过敏性休克心脏骤停支气管哮喘青光眼与局麻药配伍及局部止血.肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。过敏性休克为典型第I型变态反应,主要病理生理改变为小血管扩张和毛细血管通透性增加,出现循环血量降低,血压下降,支气管平滑肌痉挛,呼吸困难。①肾上腺素激动a受体可收缩小血管降低毛细血管通透性;②激动B1受体可兴奋心脏,扩张冠状动脉;③激动B2受体可缓解支气管痉挛;④减少过敏介质释放;⑤作用性强,经皮下、肌肉或静脉注射给药,使用方便。酚妥拉明的临床应用。药理作用:(1)外周血管痉挛性疾病;(2)高血压;(3)肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗;(4)抗休克;(5)治疗CHF肾上腺素受体阻断药(普萘洛尔)的临床应用。(1) 高血压(2) 青光眼(3) 偏头痛(4) 甲亢(5) 心绞痛(6) 心肌梗死局麻药的临床应用方法。临床常用的局部麻药方法有以下几种。表面麻醉将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面,使粘膜下神经末梢麻醉。浸润麻醉将局麻药注入皮下或手术切口部位,使局部的神经末梢被麻醉。传导麻醉是将局麻药注射到神经干附近,阻滞其传导。蛛网膜下腔麻醉简称腰麻。将局麻药经腰椎间隙注入蛛网膜下腔,以阻滞该部位的神经根。适用于腹部或下肢手术。硬脊膜外腔麻醉将药液注入硬脊膜外腔使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药量大,起效较慢,注药水平可高达颈椎,对硬脊膜无损伤和不引起呼吸中枢麻痹。地西泮(安定)的作用机制、药理作用和临床应用。作用机制:通过增加中枢Y一氨基丁酸(GABA)的抑制性作用来实现。药理作用和临床用途:抗焦虑作用:可用于治疗焦虑症。镇静催眠作用:可用于镇静、催眠和麻醉前给药。中枢性肌肉松弛作用:可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛(如腰肌劳损)。抗惊厥、抗癫痫作用:可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥;静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施。氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应。氯丙嗪引起的低血压为什么不能用肾上腺素解救?氯丙嗪引起哪些锥体外系反应,其主要机制和处理方法。药理作用:镇静安定作用抗精神病作用镇吐作用对体温调节的作用对锥体外系作用增强作用对植物神经系统的作用对内分泌系统的作用临床应用:治疗精神病治疗神经官能症呕吐和顽固性呃逆人工冬眠不良反应:常见不良反应锥体外系反应中毒反应过敏反应.氯丙嗪引起的低血压为什么不能用肾上腺素解救?氯丙嗪有阻断a受体,同时有直接扩张血管和抑制血管运动中枢作用,可引起血管扩张血压下降。肾上腺素是a、B受体兴奋药,在氯丙嗪阻断a受体情况下,肾上腺素兴奋a受体收缩血管作用被抵消;而兴奋B受体导致血管扩张,可使血压进一步下降,称为“肾上腺素升压作用的翻转”,因此不能用肾上腺素解救。氯丙嗪引起哪些锥体外系反应,简述主要机制和处理方法。帕金森综合征(2)静坐不能(3)急性肌张力障碍机理:阻断黑质一纹状体通路的多巴胺受体,使多巴胺的抑制作用减弱;而胆碱能神经的兴奋作用相对增强所致。处理:一旦发现以上三种表现,可给中枢性抗胆碱药东菪莨碱、苯海索等治疗。(4)迟发性运动障碍:机制未明。目前无有效治疗药物,应尽量避免长期大量用药,有先兆症状及时停药吗啡的药理作用和临床应用。吗啡治疗心源性哮喘的机理。药理作用:中枢作用:;2.镇静、欣快;“5.其他:缩瞳、呕吐等外周作用:;;免疫作用:临床用途::(1)用于其它镇痛药无效的急性锐痛;(2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品、654-2:措施:吸氧、利尿、速效强心苷、氨茶碱、吗啡以改善症状止泻吗啡用于治疗心源性哮喘的机理:⑴抑制呼吸中枢,减弱了快速而表浅的过度通气,使喘息缓解。⑵镇静作用使病人的紧张恐惧的情绪安定,减少机体耗氧量,间接减轻心脏负担。⑶扩张外周血管,减少回心血管,减轻心脏负荷,有利于肺水肿消除。对于支气管哮喘,因吗啡抑制呼吸中枢,并能兴奋支气管平滑肌而更加重呼吸困难症状而禁用。不同剂量阿司匹林的药理作用和临床应用。小剂量:(50-100mg/天)抑制血小板聚集-预防心梗、脑血栓形成;用于-1.0g/天)具有明显解热镇痛作用,可与其他药物配成复方(APC、去痛片)头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等大剂量:(3-5g/天)有明显抗炎抗风湿作用-用于急性风湿热患者用于氯丙嗪与阿司匹林对体温影响的异同。氯丙嗪的降温作用阿司匹林的解热作用作用机制阻断体温调节中枢多巴胺受体、使体温调节功能失灵抑制体温调节中枢COX酶,使前列腺素合成减少,使体温调定点恢复正常特点随环境温度升降而升降,配合物理降温,可使发热者及正常体温降至正常以下。与环境温度关系不大,只能使发热病人体温降到正常,对正常体温无影响。应用人工冬眠高热或持久发热抗快速型心律失常药物的分类及代表性药物。I类:钠通道阻滞药Ia类:适度阻滞钠通道,奎尼丁、普鲁卡因胺Ib类:轻度阻滞钠通道,利多卡因,苯妥英钠Ic类:明显阻滞钠通道,普罗帕酮、氟卡尼等II类:受体阻断药,普萘洛尔III类:延长APD的药物,胺碘酮IV类:钙通道阻滞药,维拉帕米其他:腺苷.抗CHF药物的分类和代表药。强心昔的药理作用和临床应用,毒性作用及防治措施。肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药血管紧张素I转化酶抑制药:卡托普利等血管紧张素II受体(AT1)拮抗药:氯沙坦等醛固酮拮抗药:螺内酯利尿药氢氯噻嗪、呋塞米等B受体阻断药:美托洛尔、卡维地洛等强心苷类药:地高辛等扩血管药:硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪等非苷类正性肌力药:米力农、维司力农等强心苷的药理作用和临床用途。对心脏的作用一正性肌力、负性频率、负性传导影响神经一内分泌功能:{(1)抑制交感神经活性;(2)增强迷走神经功能;(3)降低血浆肾素和去甲肾上腺素分泌;(4)增强心钠素和内皮松弛因子的分泌}利尿作用增加肾血流和肾小球滤过功能抑制肾小管Na+-K+-ATP酶临床用途:治疗CHF:{增加心输量,降低舒张末压与容积,改善血流动力学,缓解症状(水肿、呼吸困难),提高生活质量;伴高血压、瓣膜病、先天性心脏病疗效好;严重二尖瓣狭窄及缩窄心包炎无效;贫血、甲亢、VitB1缺乏、肺心病、心肌炎诱发CHF较差}心律失常:(心房颤动:减慢房室结传导,减慢心室率;心房扑动:因缩短心房的ERP,使扑动变为颤动;阵发性室上性心动过速.)强心苷的毒性作用,如何防治。胃肠道反应:是最常见的早期中毒症状,剧烈呕吐应考虑停药中枢神经系统反应:视觉异常(黄视、绿视、视物模糊);通常是强心苷中毒的先兆,即停药指征心脏反应:主要危险是各种心律失常快速型心律失常:室性早搏是强心苷中毒的最常见的早期表现,室性心动过速最严重。房室传导阻滞:窦性心动过缓(抑制窦房结):心率降至60次/分以下,一般作为停药指征之一预防:1.根据病人肾功能心脏状况合并症等临床特征制定方案避免诱发因素:低钾(镁)血症、缺氧、合用奎尼丁或维拉帕米(减少其清除)等注意合并用药:排钾利尿药、肾上腺皮质激素类药物、钙剂、肾上腺素受体激动药治疗:(1) 停药(数日可缓解)(2) 心动过缓,传导阻滞:阿托品(3) 快速型心律失常(轻):应补钾,氯化钾是治疗强心苷引起的快速性心律失常的有效药物,补钾时防止高钾血症,对并发传导阻滞的强心苷中毒不能补(4) 严重心律失常:室性心动过速首选苯妥英钠;严重的室速和室颤首选利多卡因(5) 危及生命的严重中毒:静脉注射地高辛抗体—线抗高血压药物的分类及其代表药。a1受体阻断药----哌唑嗪酚妥拉明B受体阻断药----普萘洛尔血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)—卡托普利II受体阻断药----洛沙坦卡托普利的降压机制、降压特点及临床应用。【作用机制】【降压特点】心率不快,心排出量不减少降低肾血管阻力,肾血流量增加无体位性低血压减少醛固酮释放,减轻水钠潴留无耐受性增强机体对胰岛素的敏感性,降低甘油三酯和总胆固醇【临床应用】:1.高血压;2.充血性心力衰竭;3.心肌梗死抗心绞痛药的分类和代表药。硝酸酯类与0受体阻断药合用治疗心绞痛的作用机制。抗心绞痛的分类和代表药。(一) 硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯(二) 。受体阻断药普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔(三) 钙拮抗药维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平(四) 改善心肌能量代谢药物:曲美他嗪(五) 抗血小板药物:肝素、阿司匹林等.硝酸酯类与B受体阻断药合用治疗心绞痛的作用机制。二类药物均能降低心肌耗氧量,因而可增强抗心绞痛疗效,同时可相互克服不利因素。普萘洛尔可消除硝酸酯类引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强;而硝酸酯类可消除普萘洛尔的冠脉收缩和心肌收缩力减弱、室壁张力增加。但应适当减少剂量,以防血压明显下降。平喘药的分类及代表药。1) 支气管扩张药:(1) 肾上腺素受体激动药:如肾上腺素(非选择性B受体激动药)、沙丁胺醇(哄体激动药)。(2) 茶碱类:如氨茶碱。(3) M胆碱受体阻断药:如异丙托漠铵。2) 抗炎性平喘药(1) 糖皮质激素:如倍氯米松(呼吸道局部应用)。(2) 抗白三烯药物:如扎鲁司特3) 抗过敏平喘药:如色苷酸钠、酮替芬。治疗消化性溃疡的药物分类、代表药和主要作用机制。1) 抗酸药:可中和胃酸,如碳酸钙。2) 抑制胃酸分泌药:(1) H2受体阻断药:可抑制胃酸分泌,如雷尼替丁。(2) H+-K+-ATP酶抑制药:抑制胃酸分泌,如奥美拉唑。(3) M]胆碱受体阻断药:可减少胃酸分泌,解除胃肠痉挛,如哌仑西平。3) 增强胃粘膜屏障功能的药物:增强胃粘膜屏障功能(1)前列腺素衍生物,如米索前列醇。(2) 硫糖铝(3) 胶体次枸橼酸铋(4) 替普瑞酮(5) 麦滋林4)抗幽门螺杆菌药:杀灭幽门螺杆菌,减少溃疡复发,如甲硝唑、第三代头孢、铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制药、硫糖铝。抗甲状腺药分类和代表药,及简要作用机制。抗甲状腺药分类和代表药,及简要作用机制。硫脲类:1硫氧嘧啶类,甲硫氧嘧啶,丙硫氧嘧啶抑制甲状腺激素生物合成2咪唑类,他巴唑,甲亢平碘及碘化物:碘化钾、碘化钠 大剂量碘主要抑制甲状腺激素释放放射性碘:131I 利用甲状腺对碘的浓集,131I释放射线破坏甲状腺实质,使甲状腺素合成释放减少B受体阻断药:普萘洛尔 阻断B受体,改善甲亢中交感神经过度兴奋症状胰岛素的临床应用和不良反应。口服降糖药的分类和代表药,及简要作用机制。【临床应用】糖尿病适应症:①胰岛素依赖型(1型)糖尿病人;②重度非胰岛素依赖型(2型)糖尿病人;③轻、中度糖尿病人并发热、感染、甲状腺功能亢进、消耗性疾病,或者分娩、手术、创伤等情况时;糖尿病急性并发症发生酮症酸中毒或高渗性糖尿病昏迷时;全胰腺切除引起继发性糖尿病人。细胞内缺钾:将葡萄糖、胰岛素和氯化钾三者合用(通常称为GIK)可促进钾内流,又可减少缺血心肌中的游离脂肪酸,可防治心肌梗塞时的心率失常。【不良反应】低血糖反应:轻者口服糖水,重者静脉注射50%葡萄糖20-40ml过敏反应:必要时用%受体阻断药和糖皮质激素处理。胰岛素抵抗(耐受性):'急性耐受消除诱因,慢性耐受换用抗原性小的胰岛素制剂。脂肪萎缩:改用高纯度胰岛素可减少。口服降糖药的分类和代表药,及简要作用机制磺酰脲类:甲苯磺丁脲 刺激胰岛B细胞释放胰岛素双胍类:二甲双胍 改善胰岛素与其受体的结合,增强胰岛素的作用;减少肠道葡萄糖的吸收胰岛素增敏药:罗格列酮改善胰岛素抵抗,纠正脂肪代谢紊乱葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖抑制小肠中各种a-葡萄糖苷酶,使葡萄糖生成减慢,吸收延缓其他:瑞格列奈 促进胰岛素分泌糖皮质激素的药理作用和临床应用。糖皮质激素用于治疗严重感染的原理?注意事项有哪些?长期大剂量应用糖皮质激素可引起哪些不良反应?药理作用:1.抗炎作用免疫抑制作用抗毒作用抗休克作用对血液成分的影响其它作用临床用途:替代疗法严重感染自身免疫性疾病和过敏性疾病休克血液病局部应用注意事项有哪些?长期大剂量应用糖皮质激素可引起哪些不良反应?糖皮质激素用于治疗严重感染的目的是发挥激素的抗炎、抗毒、抗休克及对肾上腺皮质功能不全的补偿作用,减轻组织细胞损伤,从而使临床症状减轻,帮助机体渡过危险期,为抗菌药物发挥作用争得时间。早期应用;②大剂量,甚至超大剂量(冲击疗法);③疗程要短,一般不宜超过3天;④合用足量的有效的抗菌药物,(因无抗菌作用,并降低机体防御机能,故必须合用有效足量的抗菌药物,以免感染病灶扩散)病毒性感染一般不用;⑤停药先停激素后停抗生素。抗菌药物的作用机制。阻碍细菌细胞壁合成,如青霉素类和头孢菌素类;影响胞浆膜通透性,如多黏菌素,制霉菌素;抑制蛋白质合成,如氨基糖苷类,四环素类,大环内酯类等抗生素;抑制核酸合成,如喹诺酮类,利福平,磺胺类,甲氧苄啶等。青霉素G的临床应用。青霉素G的主要不良反应、预防和治疗。敏感的革兰阳性菌、革兰阴性菌、螺旋体引起的感染,青霉素为首选药。可用于溶血性链球菌引起的扁桃体炎、咽炎、蜂窝组织炎、丹毒、败血症等,草绿色链球菌引起的心内膜炎,肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎等,脑膜炎球菌引起的流行性脑膜炎等。此外还可用于梅毒、钩端螺旋体病,预防感染性心内膜炎,与抗毒素合用于治疗破伤风和白喉。青霉素G的主要不良反应是什么?有何临床表现?如何预防和治疗?过敏反应:药疹、荨麻疹、药热、支气管哮喘、脉管炎、血清病样反应,不严重,停药后可消失。严重为过敏性休克,表现喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压下降、循环衰竭、惊厥、昏迷等休克症状,抢救不及时迅速死亡。防治措施:①用药前询问病人过敏史,有青霉素过敏史者禁用,对其他药物过敏者慎用;②注射液需临用前现配,初次注射应作皮试,换用不同批号和不同厂家品种时也应作皮试;③避免在饥饿时注射,注射后应观察30min;④备好急救药品和器材,一旦发生过敏,必须及时抢救,如立即皮下或肌肉内注射肾上腺,必要时加用糖
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